Состав:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Федорченко Ольгой Валерьевной Последнее обновление 01.04.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
С помощью терапии натрием Ryanodex Dantrolene могут возникнуть фатальные и нефатальные нарушения печени идиосинкратического или гиперчувствительного типа.
Пациентам следует дать указание связаться со своим врачом, если у них есть признаки или симптомы гепатотоксичности (например,.обесцвеченные фекалии, генерализованный зуд, желтуха, анорексия, тошнота, рвота) возникают во время терапии.
Факторы, которые могут увеличить риск развития гепатотоксичности, включают в себя:
- Более высокие суточные дозы (дозы, превышающие 400 мг в день)
- Продолжительность терапии (чаще всего сообщается от 2 до 12 месяцев лечения)
- Женский пол
- Возраст более 30 лет
- До истории болезни / дисфункции печени
- Получение других гепатотоксических методов лечения одновременно.
Спонтанные сообщения также предполагают более высокую долю печеночных явлений с летальным исходом у пожилых пациентов.
В начале терапии натрием Ryanodex Dantrolene желательно провести исследования функции печени (SGOT / AST, SGPT / ALT, щелочная фосфатаза, общий билирубин) для исходного уровня или установить, существует ли ранее существовавшее заболевание печени. Если исходные нарушения печени существуют и подтверждаются, существует явная вероятность того, что потенциал для гепатотоксичности натрия Ryanodex Dantrolene может быть увеличен, хотя такая возможность еще не установлена.
Исследования функций печени (например,. сыворотка, SGOT / AST, SGPT / ALT) должна проводиться через соответствующие интервалы во время терапии натрием дандроленом Ryanodex. Если такие исследования показывают ненормальные значения, терапию обычно следует прекратить. Только в тех случаях, когда преимущества препарата имеют большое значение для пациента, следует рассмотреть возможность повторного введения или продолжения терапии. Некоторые пациенты показали возврат к нормальным лабораторным значениям перед лицом продолжения терапии, в то время как другие этого не сделали.
Если появляются симптомы, совместимые с гепатитом, сопровождаемые нарушениями функции печени или желтухой, следует прекратить прием препарата Райанодекс Дантролен Натрий. Если вызвано натрием Ryanodex Dantrolene и обнаружено на ранней стадии, нарушения функции печени вернулись к норме, когда препарат был прекращен.
Ryanodex Dantrolene Натрий был повторно введен у нескольких пациентов, у которых развились клинические признаки или повышенные сывороточные ферменты гепатоцеллюлярного повреждения.
Повторное введение терапии натрием Ryanodex Dantrolene следует рассматривать только у пациентов, которые явно нуждаются в препарате, и только после полного устранения признаков гепатотоксичности и функциональных тестов печени. Пациенты, повторно оспариваемые с Ryanodex Dantrolene Sodium, должны быть стационарными пациентами, и следует использовать небольшие, постепенно увеличивающиеся дозы. Мониторинг лабораторных испытаний должен быть частым, и препарат должен быть немедленно отменен, если есть какие-либо признаки рецидивирующей аномалии печени. Некоторые пациенты реагировали с безошибочными признаками нарушения функции печени при введении контрольной дозы, в то время как другие этого не сделали.
Следует избегать использования натриевого натрия Ryanodex с другими потенциально гепатотоксичными препаратами.
Существуют единичные случаи возможного значительного воздействия натриевого натрия Ryanodex на сердечно-сосудистую и дыхательную системы. Эти случаи также имеют другие особенности, свидетельствующие о предрасположенности к сердечно-сосудистым заболеваниям и нарушении дыхательной функции, особенно обструктивной болезни легких. Ryanodex Dantrolene Натрий следует использовать с осторожностью у таких пациентов.
Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении транквилизаторов и алкоголя.
Поглощение
Дантролен натрия легко и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. После дозирования натощак уровни тантролена натрия в плазме достигают максимума в течение трех часов у большинства субъектов.
Распределение
Дантролен натрия является высоколипофобным препаратом. Кроме того, ему не хватает гидрофильности. Дантролен натрия связывается с сывороточным альбумином человека (HSA) с молярным отношением от 0,95 до 1,68 in-vitro. Постоянная ассоциация in-vitro выше (от 2,3 до 5,4 х 10-5 на моль). In-vitro dantrolene натрия может вытесняться из HSA варфарином, клофибратом и толбутамидом, но эти взаимодействия не были подтверждены у людей (re. база данных производителя). Исследования однократной внутривенной дозы показывают, что первичный объем распределения составляет около 15 литров. Разовые пероральные дозы достигают пиковой концентрации в плазме около четверти от концентрации для внутривенной дозы аналогичного размера.
Метаболизм и ликвидация
Биологический период полувыведения в плазме у большинства людей составляет от 5 до 9 часов, хотя после однократного внутривенного введения дозы сообщалось о периоде полураспада до 12,1 ± 1,9 часа. Инактивация происходит при метаболизме печени в первую очередь. Есть два альтернативных пути. Большая часть препарата гидроксилируется до 5-гидрокси-дантролена. Незначительный путь включает нитро-восстановление до амино-дантролена, который затем ацетилируется (соединение F-490). 5-гидрокси-метаболит является миорелаксантом с почти такой же активностью, что и исходная молекула, и может иметь более длительный период полураспада, чем исходное соединение. Соединение F-490 является гораздо менее мощным и, вероятно, неактивным при концентрациях, достигнутых в клинических образцах. Метаболиты впоследствии выводятся с мочой в соотношении 79 5-гидрокси-дантролен: 17 соединение F-490: 4 неизмененных дантролена (соль или свободная кислота). Доля препарата, выделяемого с калом, зависит от размера дозы.