Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Милитян Инессой Месроповной Последнее обновление 12.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Дозировка
Взрослые от 18 лет
Рекомендуемая доза составляет 10 мг в день.
Другие лекарства более низкой силы (5 мг) доступны и должны использоваться пациентами, которым нужна более низкая доза.
Передозировка: дозы следует разделить как минимум на два часа; не более двух доз следует принимать в течение каждого 24-часового периода.
- если головные боли повторяются в течение 24 часов: если головная боль возвращается после того, как первая атака была снята, можно принять другую дозу. Вышеуказанные пределы дозы должны соблюдаться
- после нереакции: эффективность второй дозы для лечения того же приступа, когда начальная доза неэффективна, не была изучена в контролируемых исследованиях. Поэтому, если пациент не отвечает на первую дозу, не следует принимать вторую дозу для того же приступа.
Клинические исследования показали, что пациенты, которые не реагируют на лечение приступа, все еще могут реагировать на лечение последующих судорог.
Некоторые пациенты должны получать более низкую (5 мг) дозу Rizatriptan Tevariptan orodispersible таблеток, особенно следующие группы пациентов:
«Пациенты на пропранололе. Администрация ризатриптана тевариптана следует отделить от введения пропранолола в течение не менее двух часов..
«Пациенты с легкой или умеренной почечной недостаточностью.
«Пациенты с легкой или умеренной печеночной недостаточностью.
Дозы должны быть разделены не менее чем на два часа; не более двух доз следует принимать в каждый 24-часовой период.
Пациенты старше 65 лет
Безопасность и эффективность ризатриптана тевариптана у пациентов старше 65 лет систематически не изучались.
Детская популяция
Безопасность и эффективность ризатриптана тевариптана у детей и подростков в возрасте до 18 лет еще не установлены.
<2, однако, никакие рекомендации по позологии не могут быть сделаны.Способ применения.
Для орального применения.
Пищевые эффекты: Начало действия может быть отложено, если rizatriptan tevariptane вводится в состоянии питания..
Ризатриптан Тевариптан в таблетках не нужно принимать с жидкостью.
Rizatriptan Tevariptan orodispersible таблетки упакованы в перфорированную блистерную упаковку. Пациентам следует дать указание очистить блистерную упаковку сухими руками и нанести на язык таблетку, в которой она растворяется и проглатывается слюной.
Ородиспергируемые таблетки можно использовать в ситуациях, когда жидкости недоступны, или во избежание тошноты и рвоты, которые могут быть связаны с приемом таблеток с жидкостями.
Ризатриптан Тевариптан следует назначать только пациентам с диагнозом мигрени. Ризатриптан Тевариптан не следует применять у пациентов с базальной или гемиплегической мигренью.
Ризатриптан Тевариптан не следует использовать для лечения «атипичных» головных болей, D.H. тех, которые могут быть связаны с потенциально серьезными заболеваниями (например,. CVA, rupturaneurysma), при котором цереброваскулярное вазоконстрикция может быть вредным.
Ризатриптан Тевариптан может быть связан с временными симптомами, такими как боль в груди и стеснение, которые могут быть интенсивными и влиять на шею. Если такие симптомы указывают на ишемическую болезнь сердца, дальнейшая доза не должна приниматься, и следует провести соответствующую оценку.
Как и с другими 5-HT1B / 1D - Агонисты рецепторов не следует давать ризатриптан тевариптан без предварительной оценки пациентам, которые могут иметь необнаруженную болезнь сердца, или пациентам с риском ишемической болезни сердца (CAD) [например,. Пациенты с высоким кровяным давлением, диабетики, курильщики или пользователи никотиновой заместительной терапии, мужчины старше 40 лет, женщины после менопаузы, пациенты с блокадой пучка и пациенты с сильным семейным анамнезом для САПР]. Сердечные тесты не могут идентифицировать каждого пациента, страдающего сердечными заболеваниями, и в очень редких случаях у пациентов без сердечно-сосудистых заболеваний, лежащих в основе 5-НТ, происходили серьезные сердечные события1 - агонисты вводились. Те, в которых установлен САПР, не должны получать ризатриптан тевиптан.
5-HT1B / 1D агонисты рецепторов были связаны с коронарным вазоспазмом. В редких случаях ишемия миокарда или инфаркт миокарда с 5-НТ1B / 1D - сообщается об агонистах рецепторов, включая rizatriptan tevariptane.
Другие 5-HT1B / 1D Агонисты (например,. суматриптан) не следует использовать одновременно с rizatriptan tevariptane.
Рекомендуется подождать не менее шести часов после применения ризатриптана тевариптана перед введением эрготаминовых препаратов (например,. эрготамин, дигидроэрготамин или метилэргид). После введения препарата, содержащего эрготамин, до введения ризатриптана тевариптана должно пройти не менее 24 часов. Хотя в клиническом фармакологическом исследовании, в котором 16 здоровых мужчин получали пероральный ризатриптан тевариптан и парентеральный эрготамин, никаких добавок не наблюдалось, такие добавки теоретически возможны.
Серотониновый синдром (включая изменение психического статуса, вегетативную нестабильность и нервно-мышечные нарушения) был зарегистрирован после сопутствующего лечения триптаном и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторами обратного захвата серотонина-норадреналина (СИОЗС). Эти реакции могут быть серьезными. Если клинически обосновано сопутствующее лечение ризатриптаном тевариптаном и СИОЗС или СНРИ, рекомендуется адекватный мониторинг пациентов, особенно в начале лечения, с увеличением дозы или с добавлением другого серотонинергического препарата.
Неблагоприятные эффекты могут быть достигнуты при одновременном использовании триптанов (5-HT1B / 1D Агонисты) и растительные препараты, содержащие св. Зверобой (Hypericum perforatum) встречаются чаще.
Ангиодистрофия (например,. отек лица, отек языка и лучистый отек) могут возникать у пациентов, получавших триптаны, включая ризатриптан тевариптан. Если возникает ангионевротический отек языка или горла, пациент должен находиться под наблюдением врача до тех пор, пока симптомы не исчезнут. Лечение следует немедленно прекратить и заменить активным ингредиентом в другом классе лекарств.
Потенциал взаимодействия следует учитывать при введении Ризатриптана Тевиптана пациентам, принимающим субстраты CYP 2D6.
Лекарства злоупотребляют головной болью (МОХ)
Длительное использование обезболивающих при головных болях может усугубить вас. Если такая ситуация возникла или подозревается, следует обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение. Диагноз МЗ следует подозревать у пациентов, у которых частые или ежедневные головные боли, несмотря на (или из-за) регулярные лекарства от головной боли.
Фенилкетонурики: пациенты с фенилкетонурикой должны быть проинформированы о том, что фенилаланин может быть вредным. Ризатриптан Тевариптан в таблетках, содержащих ородиспергируемый, содержит аспартам (который содержит фенилаланин). Каждая 10 мг ризатриптана тевариптана в таблетках, содержащих 10 мг аспартама.
Фармакотерапевтическая группа: анальгетики; Препараты против мигрени; селективные серотонин - (5HT 1) агонисты, код ATC: N02C C04
Механизм действия: селективный серотонин - (5НТ1B / 1D) - агонисты
Ризатриптан Тевариптан избирательно связывается с человеком 5-НТ с высокой аффинностью1B и 5-HT1D Рецепторы и практически не имеют эффекта или фармакологической активности при 5-НТ25-HT3; надпочечники альфа1альфа2 или бета; D1Д2, дофаминергический, гистамин H1; мускариновые; или бензодиазепиновые рецепторы.
Терапевтическая активность ризатриптана тевариптана при лечении мигрени может влиять на его агонистические эффекты при 5-НТ1Bи 5-HT1D - Рецепторы приписывают внутричерепным внемозговым кровеносным сосудам, которые, как полагают, расширяются во время приступа, и тройничным сенсорным нервам, которые иннервируют вас. Активация этого 5-HT1B - и 5-HT1D - Рецепторы могут привести к сужению болеутоляющих внутричерепных кровеносных сосудов и ингибированию высвобождения нейропептидов, что приводит к снижению воспаления в чувствительных тканях и снижению передачи сигнала центральной боли в тройничном суставе.
Клиническая эффективность и безопасность
Взрослые
Таблетки
Эффективность таблеток ризатриптана тевариптана при остром лечении приступов мигрени была продемонстрирована в четырех многоцентровых плацебо-контролируемых исследованиях с более чем 2000 пациентами, которые получали ризатриптан тевариптан 5 или 10 мг в течение одного года. Головные боли возникали через 30 минут после дозирования и скорости реакции (т.е. Снижение умеренной или сильной головной боли до отсутствия или легкой боли) через два часа после лечения, 67-77% с таблеткой 10 мг, 60-63% с таблеткой 5 мг и 23-40% с плацебо. Хотя пациенты, которые не ответили на первоначальное лечение таблетками ризатриптана тевиптана, не были снова диагностированы на тот же приступ, они, вероятно, все еще реагировали на лечение последующего приступа. Ризатриптан Тевариптан уменьшил функциональную инвалидность и ослабил тошноту, светобоязнь и фонофобию в связи с приступами мигрени.
Ризатриптан Тевариптан остается эффективным при лечении менструальной мигрени, мигрени D.H., которые появляются в течение 3 дней до или после начала менструации.
Ородиспергируемые таблетки
Эффективность rizatriptan-tevariptane orodispersible таблетки при остром лечении приступов мигрени была продемонстрирована в двух многоцентровых рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях, дизайн которых был аналогичен исследованиям с таблетками ризатриптан-тевариптан. В одном исследовании (n = 311) частота облегчения у пациентов, получавших rizatriptan tevariptane orodispersible таблетки, составляла приблизительно 66% для rizatriptan tevariptane 5 мг и 10 мг через два часа после введения, по сравнению с 47% в группе плацебо. В более крупном исследовании (n = 547) частота облегчения через два часа после введения составила 59% у пациентов, получавших 5 мг и 74% после 10 мг rizatriptan tevariptane, по сравнению с 28% в группе плацебо. Ородиспергируемая таблетка Rizatriptan Tevariptan также облегчала инвалидность, тошноту, светобоязнь и фонофобию, которые сопровождали эпизоды мигрени. Значительное влияние на облегчение боли наблюдалось через 30 минут после введения дозы в одном из двух клинических исследований для дозы 10 мг.
Основываясь на исследованиях с пероральной таблеткой, rizatriptan tevariptane остается эффективным при лечении менструальной мигрени, D.H. мигрени, которые появляются в течение 3 дней до или после начала менструации.
Детская популяция
Молодые люди (12-17 лет)
Эффективность ризатриптана тевариптана у педиатрических пациентов (от 12 до 17 лет) была исследована в многоцентровом рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании в параллельной группе (n = 570). Исторически сложилось так, что пациент не должен был реагировать на НПВП и терапию парацетамолом. Пациенты с квалифицированной мигренью первоначально вводили плацебо или rizatriptan tevariptane в течение 30 минут после начала. После 15-минутной клизмы плацебо субъекты, получавшие лечение, не реагировали на плацебо, однократного мигрени с плацебо или ризатриптан тевиптан. При использовании стратегии дозирования на основе веса пациенты получали от 20 кг до <40 кг 5 мг ризатриптана тевариптана, а пациенты 40 кг получали 10 мг ризатриптана тевариптана.
В этом исследовании с обогащенной популяцией разница между активным лечением и плацебо для первичной конечной точки эффективности обезболивания (снижение умеренной или сильной боли до боли) наблюдалась через 2 часа после лечения (31% с ризатриптаном тевариптаном против. 22% для плацебо (р = 0, 025)). Не было обнаружено существенных различий для облегчения боли в вторичной конечной точке (снижение умеренной или сильной боли до легкой или без боли).
Дети (6-11 лет)
Эффективность ризатриптана тевариптана была также изучена у педиатрических пациентов в возрасте от 6 до 11 лет в том же остром плацебо-контролируемом клиническом исследовании (n = 200). Процент пациентов, которые были безболезненными через 2 часа после лечения, статистически не различался у пациентов, получавших ризатриптан тевариптан 5 и 10 мг, по сравнению с теми, кто получал плацебо (39, 8% против. 30, 4%, р = 0, 269).
Ризатриптан Тевариптан, в котором можно диспергировать, позволяет пациентам с мигренью лечить приступы мигрени без необходимости глотать жидкости. Это может позволить пациентам давать лекарства раньше, например, когда жидкости недоступны, и избежать возможного ухудшения симптомов желудочно-кишечного тракта при глотании жидкостей.
Поглощение
Ризатриптан тевариптан быстро и полностью всасывается после перорального приема.
Таблетки: средняя пероральная биодоступность таблетки составляет приблизительно 40-45%, а средние пиковые концентрации в плазме (CМаксимум) достигаются примерно через 1-1, 5 часов (тМаксимум). Введение пероральной дозы в таблетках с завтраком с высоким содержанием жира не влияло на степень абсорбции ризатриптана тевариптана, но абсорбция задерживалась примерно на час.
Ородиспергируемые таблетки: средняя пероральная биодоступность ородиспергируемой таблетки составляет приблизительно 40-45%, а средняя пиковая концентрация в плазме (CМаксимум) достигаются примерно через 1,58 часа (тМаксимум).
Время до максимальной концентрации в плазме после введения ризатриптана тевиптана в виде ородиспергируемой композиции таблетки задерживается на 30-60 минут по отношению к таблетке.
Влияние пищи: влияние пищи на всасывание ризатриптана тевариптана из ородиспергируемой таблетки не исследовалось. В таблетках тевариптана ризатриптана Tmax задерживается примерно на 1 час при введении таблеток при кормлении. Дальнейшая задержка в поглощении ризатриптана тевариптана может произойти, если перодиспергируемую таблетку вводят после еды..
Распределение
Ризатриптан Тевариптан минимально (14%) связан с белками плазмы. Объем распределения составляет около 140 литров у мужчин и 110 литров у женщин.
Биотрансформация
Основной путь метаболизма ризатриптан-тевариптан - через окислительное дезаминирование моноаминоксидазой-А (МАО-А) до метаболита индолессигиновой кислоты, который не является фармакологически активным. N-монодесметил-ризатриптан тевариптан, метаболит с активностью, аналогичной соединению при 5-НТ1B / 1D - Рецепторы, образуются в небольшой степени, но не вносят значительного вклада в фармакодинамическую активность ризатриптана тевариптана. Концентрации в плазме N-монодеметил-ризатриптана тевариптана составляют приблизительно 14% от концентрации соединения и устраняются с аналогичной скоростью. Другие более мелкие метаболиты включают N-OXID, 6-гидроксисоединение и сульфатный конъюгат 6-гидроксиметаболита. Ни один из этих мелких метаболитов не является фармакологически активным. После перорального приема 14Ризатриптан тевариптан с меткой C делает Ризатриптан тевариптан около 17% радиоактивности циркулирующей плазмы.
Ликвидация
После внутривенного введения AUC увеличивается пропорционально у мужчин и почти пропорционально у женщин с дозой в диапазоне доз 10-60 мкг / кг. После перорального приема AUC увеличивается почти пропорционально дозе в диапазоне доз 2,5-10 мг. Период полувыведения ризатриптана тевариптана в плазме у мужчин и женщин составляет в среднем 2-3 часа. Плазменный клиренс Rizatriptan Tevariptan в среднем составляет около 1000-1500 мл / мин у мужчин и около 900-1, 100 мл / мин у женщин; около 20-30% этого почечного клиренса. После пероральной дозы 14Ризатриптан тевариптан с меткой C выводит приблизительно 80% радиоактивности с мочой и приблизительно 10% дозы с калом. Это показывает, что метаболиты в основном выводятся через почки.
В соответствии с метаболизмом первого прохода приблизительно 14% пероральной дозы выводится с мочой в виде неизмененного ризатриптана тевариптана, а 51% выводится в виде метаболита индолеуксусной кислоты. Не более 1% выводится с мочой в виде активного N-монодесметилового метаболита.
Когда rizatriptan tevariptane вводится в соответствии с максимальным графиком дозирования, накопление лекарственного средства не происходит в плазме каждый день.
Характеристики у пациентов
Следующие данные основаны на исследованиях с пероральным составом таблеток.
Пациенты с мигренью: приступ мигрени не влияет на фармакокинетику ризатриптана тевариптана.
Пол: AUC ризатриптана тевариптана (перорально 10 мг) был примерно на 25% ниже у мужчин, чем у женщин, CМаксимум был на 11% ниже и TМаксимум произошло примерно в то же время. Это очевидное фармакокинетическое различие не имело клинического значения.
Пожилые люди: концентрации ризатриптана тевариптана в плазме, наблюдаемые у пожилых людей (возрастная группа от 65 до 77 лет) после введения таблетки, были аналогичны таковым у молодых людей.
Педиатрическое: фармакокинетическое исследование с ризатриптан тевариптаном (в виде лиофилизатной композиции для приема внутрь) было выполнено у пациентов с мигренью у детей в возрасте от 6 до 17 лет. Среднее воздействие после однократного введения 5 мг ризатриптана тевариптана лиофилизата для приема внутрь у педиатрических пациентов весом 20-39 кг или 10 мг ризатриптана тевариптана лиофилизатов для приема внутрь у педиатрических пациентов весом 40 кг было на 15% ниже и на 17% выше, чем при однократном введении 10 мг rizatriptan tevariptan lyophilisate для приема внутрь взрослым. Клиническая значимость этих различий неясна.
Печеночная недостаточность (балл по шкале Чайлд-Пью 5-6): После перорального приема таблеток у пациентов с дисфункцией печени, вызванной легким алкогольным циррозом печени, концентрации ризатриптана тевариптана в плазме были аналогичны концентрациям у мальчиков у мужчин и женщин. Значительное увеличение AUC (50%) и CМаксимум (25%) наблюдается у пациентов с умеренной дисфункцией печени (оценка Чайлд-Пью 7). Фармакокинетика не была изучена у пациентов с показателем Чайлд-Пью> 7 (тяжелая дисфункция печени).
Почечная недостаточность: у пациентов с почечной недостаточностью (креатинин - клиренс 10-60 мл / мин / 1, 73 м2) AUC ризатриптана тевариптана после введения таблеток существенно не отличается от такового у здоровых добровольцев. У пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина <10 мл / мин / 1,73 м2), AUC для rizatriptan tevariptane был приблизительно на 44% больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Максимальная концентрация ризатриптана тевариптана в плазме у пациентов со всеми степенями почечной недостаточности была аналогична концентрации у здоровых добровольцев.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу