Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Олейник Елизаветой Ивановной Последнее обновление 31.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Ризатриптан Макс MSDriptan 40 мг (либо в виде однократной дозы, либо в виде двух доз с двухчасовым интервалом передозировки) обычно хорошо переносился более чем у 300 взрослых пациентов; Головокружение и сонливость были наиболее распространенными побочными эффектами, связанными с наркотиками.
В клиническом фармакологическом исследовании, в котором 12 субъектов получали Rizatriptan Max MSDriptan в совокупных общих дозах 80 мг (в течение четырех часов), синкопы и / или брадикардия возникали у двух субъектов. У субъекта, женщины в возрасте 29 лет, развилась рвота, брадикардия и головокружение, которые начались через три часа после приема в общей сложности 80 мг ризатриптана Макса MSDriptan (принято в течение двух часов). AV-блок третьей степени, который реагирует на атропин, наблюдался через час после начала других симптомов. Второй субъект, 25-летний мужчина, испытал временное головокружение, обморок, недержание мочи и систолическую паузу в пять секунд (на мониторе ЭКГ) сразу после болезненной венепункции. Венипункция произошла через два часа после того, как субъект получил в общей сложности 80 мг ризатриптана Макса MSDriptan (вводится в течение четырех часов)).
На основании фармакологии Rizatriptan Max MSDriptan, высокое кровяное давление или другие более серьезные сердечно-сосудистые симптомы могут появиться после передозировки. Желудочно-кишечная дезактивация (например,. промывание желудка с последующим активированным углем) следует рассматривать у пациентов, подозреваемых в передозировке таблетками Rizatriptan Max MSDriptan. Клинический и электрокардиографический мониторинг должен продолжаться не менее 12 часов, даже если клинических симптомов не наблюдается.
Влияние гемо- или перитонеального диализа на сывороточные концентрации ризатриптана Макса MSDriptan неизвестно.
Фармакотерапевтическая группа: анальгетики; Препараты против мигрени; селективные серотонин - (5HT 1) агонисты, код ATC: N02C C04
Механизм действия: селективный серотонин - (5НТ1B / 1D) - агонисты
Ризатриптан Макс MSDriptan избирательно связывается с человеком 5-HT с высокой аффинностью1B и 5-HT1D Рецепторы и практически не имеют эффекта или фармакологической активности при 5-НТ25-HT3; надпочечники альфа1альфа2 или бета; D1Д2дофаминергический, гистамин h1; мускариновые; или бензодиазепиновые рецепторы.
Терапевтическая активность ризатриптана Макса MSDriptan при лечении мигрени может влиять на его агонистические эффекты при 5-НТ1Bи 5-HT1D - Рецепторы возвращаются во внутричерепные кровеносные сосуды, которые, как полагают, расширяются во время приступа, и в тригемальные сенсорные нервы, которые иннервируют вас. Активация этого 5-HT1B - и 5-HT1D - Рецепторы могут привести к сужению болеутоляющих внутричерепных кровеносных сосудов и ингибированию высвобождения нейропептидов, что приводит к снижению воспаления в чувствительных тканях и снижению передачи сигнала центральной боли в тройничном суставе.
Клиническая эффективность и безопасность
Взрослые
Таблетки
Эффективность таблеток ризатриптана Макса MSDriptan при остром лечении приступов мигрени была продемонстрирована в четырех многоцентровых плацебо-контролируемых исследованиях с более чем 2000 пациентами, которые получали ризатриптан Макс MSDriptan 5 или 10 мг в течение одного года. Головные боли возникали через 30 минут после дозирования и скорости реакции (т.е. Снижение умеренной или сильной головной боли до отсутствия или легкой боли) через два часа после лечения, 67-77% с таблеткой 10 мг, 60-63% с таблеткой 5 мг и 23-40% с плацебо. Хотя пациенты, которые не ответили на первоначальное лечение таблетками MSDriptan Max Rizatriptan, не были снова диагностированы на тот же приступ, они, вероятно, все еще реагируют на лечение для последующего приступа. Ризатриптан Макс MSDriptan уменьшил функциональную инвалидность и ослабил тошноту, светобоязнь и фонофобию в связи с приступами мигрени.
Ризатриптан Макс MSDriptan остается эффективным при лечении менструальной мигрени, мигрени D.H., которые появляются в течение 3 дней до или после начала менструации.
Ородиспергируемые таблетки
Эффективность rizatriptan Max MSDriptan orodispersible таблетки при остром лечении приступов мигрени была продемонстрирована в двух многоцентровых рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях, дизайн которых напоминал исследования с таблетками Rizatriptan Max MSDriptan. В одном исследовании (n = 311) частота выделения у пациентов, получавших ризатриптан Max MSDriptan orodispersible таблетки, составляла приблизительно 66% для ризатриптана Max MSDriptan 5 мг и 10 мг через два часа после введения, по сравнению с 47% в группе плацебо. В более крупном исследовании (n = 547) частота облегчения через два часа после введения составила 59% у пациентов, получавших 5 мг и 74% таблетки, диспергируемые в ризатриптан-макс-МСДриптан, после 10 мг по сравнению с 28% в группе плацебо. Ородиспергируемые таблетки Rizatriptan Max MSDriptan также облегчали инвалидность, тошноту, светобоязнь и фонофобию, которые сопровождали эпизоды мигрени. Значительное влияние на облегчение боли наблюдалось через 30 минут после введения дозы в одном из двух клинических исследований для дозы 10 мг.
Основываясь на исследованиях с пероральной таблеткой, Rizatriptan Max MSDriptan остается эффективным при лечении менструальной мигрени D.H. мигрени, которые появляются в течение 3 дней до или после начала менструации.
Детская популяция
Молодые люди (12-17 лет)
Эффективность Rizatriptan Max MSDriptan у педиатрических пациентов (от 12 до 17 лет) была исследована в многоцентровом рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании в параллельной группе (n = 570). Исторически сложилось так, что пациент не должен был реагировать на НПВП и терапию парацетамолом. Пациенты с квалифицированной мигренью первоначально вводили плацебо или ризатриптан Макс MSDriptan в течение 30 минут после начала. После 15-минутной клизмы плацебо субъекты, получавшие лечение, не реагировали на плацебо, однократной мигрени с плацебо или ризатриптан Макс MSDriptan. При использовании стратегии дозирования на основе веса пациенты получали от 20 кг до <40 кг ризатриптана Макса MSDriptan, а пациенты 40 кг получали 10 мг ризатриптана Макса MSDriptan.
В этом исследовании с обогащенной популяцией разница между активным лечением и плацебо в 9% для первичной конечной точки эффективности обезболивания (снижение умеренной или сильной боли до боли) наблюдалась через 2 часа после лечения (31% при ризатриптан Макс MSDriptan против. 22% для плацебо (р = 0, 025)). Не было обнаружено существенных различий для облегчения боли в вторичной конечной точке (снижение умеренной или сильной боли до легкой или без боли).
Дети (6-11 лет)
Эффективность ризатриптана Макса MSDriptan также изучалась у педиатрических пациентов в возрасте от 6 до 11 лет в том же остром плацебо-контролируемом клиническом исследовании (n = 200). Процент пациентов, которые были безболезненными через 2 часа после лечения, статистически не различался у пациентов, получавших ризатриптан Макс MSDriptan 5 и 10 мг, по сравнению с теми, кто получал плацебо (39, 8% против. 30, 4%, р = 0, 269).
Ризатриптан Макс MSDriptan orodispersible таблетки позволяют пациентам с мигренью лечить свои приступы мигрени без глотания жидкостей. Это может позволить пациентам давать лекарства раньше, например, когда жидкости недоступны, и избежать возможного ухудшения симптомов желудочно-кишечного тракта при глотании жидкостей.
Поглощение
Ризатриптан Макс MSDriptan быстро и полностью всасывается после перорального приема.
Таблетки: средняя пероральная биодоступность таблетки составляет приблизительно 40-45%, а средние пиковые концентрации в плазме (CМаксимум) достигаются примерно через 1-1, 5 часов (тМаксимум). Введение пероральной дозы в таблетках с завтраком с высоким содержанием жира не влияло на степень абсорбции ризатриптана Макса MSDriptan, но абсорбция задерживалась примерно на час.
Ородиспергируемые таблетки: средняя пероральная биодоступность ородиспергируемой таблетки составляет приблизительно 40-45%, а средняя пиковая концентрация в плазме (CМаксимум) достигаются примерно через 1,58 часа (тМаксимум).
Время до максимальной концентрации в плазме после введения ризатриптана Макса MSDriptan в виде ородиспергируемой композиции таблетки задерживается на 30-60 минут по отношению к таблетке.
Влияние пищи: влияние пищи на всасывание ризатриптана Макса MSDriptan из ородиспергируемой таблетки не исследовалось. В таблетках Rizatriptan Max MSDriptan Tmax задерживается примерно на 1 час, когда таблетки вводятся при их поставке. Ризатриптан Макс MSDriptan может быть дополнительно задержан, если таблетки, которые можно диспергировать, вводят после еды..
Распределение
Ризатриптан Макс MSDriptan минимально (14%) связан с белками плазмы. Объем распределения составляет около 140 литров у мужчин и 110 литров у женщин.
Биотрансформация
Основной путь метаболизма ризатриптана Макса MSDriptan - через окислительное дезаминирование моноаминоксидазой-А (МАО-А) до метаболита индолессигиновой кислоты, который не является фармакологически активным. N-монодесметил-ризатриптан Макс MSDriptan, метаболит с активностью, аналогичной соединению при 5-HT1B / 1D - Рецепторы, образуются в меньшей степени, но не вносят значительного вклада в фармакодинамическую активность ризатриптана Макса MSDriptan. Концентрации N-монодесметил-ризатриптана в плазме Max MSDriptan составляют приблизительно 14% от концентрации исходного соединения и устраняются с аналогичной скоростью. Другие более мелкие метаболиты включают N-OXID, 6-гидроксисоединение и сульфатный конъюгат 6-гидроксиметаболита. Ни один из этих мелких метаболитов не является фармакологически активным. После перорального приема 14Ризатриптан Макс MSDriptan с меткой C обеспечивает Ризатриптан Макс MSDriptan около 17% радиоактивности циркулирующей плазмы.
Ликвидация
После внутривенного введения AUC увеличивается пропорционально у мужчин и почти пропорционально у женщин с дозой в диапазоне доз 10-60 мкг / кг. После перорального приема AUC увеличивается почти пропорционально дозе в диапазоне доз 2,5-10 мг. Период полувыведения из плазмы Rizatriptan Max MSDriptan у мужчин и женщин составляет в среднем 2-3 часа. Плазменный клиренс Rizatriptan Max MSDriptan в среднем составляет около 1000-1500 мл / мин у мужчин и около 900-1, 100 мл / мин у женщин; около 20-30% этого почечного клиренса. После пероральной дозы 14C-меченный ризатриптан Макс MSDriptan выводит приблизительно 80% радиоактивности с мочой и приблизительно 10% дозы с калом. Это показывает, что метаболиты в основном выводятся через почки.
В соответствии с метаболизмом первого прохода, приблизительно 14% пероральной дозы выводится с мочой в виде неизмененного ризатриптана Макса MSDriptan, в то время как 51% выводится в виде метаболита индолессигиновой кислоты. Не более 1% выводится с мочой в виде активного N-монодесметилового метаболита.
Когда Rizatriptan Max MSDriptan вводится в соответствии с максимальным графиком дозирования, накопление лекарственного средства не происходит в плазме каждый день.
Характеристики у пациентов
Следующие данные основаны на исследованиях с пероральным составом таблеток.
Пациенты с мигренью: приступ мигрени не влияет на фармакокинетику ризатриптана Макса MSDriptan.
Пол: AUC ризатриптана Макса MSDriptan (перорально 10 мг) был примерно на 25% ниже у мужчин, чем у женщин, CМаксимум был на 11% ниже и TМаксимум произошло примерно в то же время. Это очевидное фармакокинетическое различие не имело клинического значения.
Пожилые люди: концентрации ризатриптана Max MSDriptan в плазме, наблюдаемые у пожилых людей (возрастная группа от 65 до 77 лет) после введения таблетки, были аналогичны таковым у молодых людей.
Педиатрическое: фармакокинетическое исследование с ризатриптаном Max MSDriptan (в виде перорального состава лиофилизата) было выполнено у пациентов с мигренью у детей в возрасте от 6 до 17 лет. Среднее воздействие после однократного введения 5 мг ризатриптана Макс MSDriptan лиофилизатов для приема внутрь у педиатрических пациентов весом 20-39 кг или 10 мг ризатриптана Макс MSDriptan лиофилизат для приема внутрь у педиатрических пациентов весом 40 кг был на 15% ниже и на 17% выше, чем при воздействии однократная доза 10 мг ризатриптан Макс MSDriptan лиофилизаты для приема внутрь у взрослых. Клиническая значимость этих различий неясна.
Печеночная недостаточность (балл по шкале Чайлд-Пью 5-6): После перорального приема таблеток у пациентов с дисфункцией печени, вызванной легким алкогольным циррозом печени, концентрации ризатриптана Макса MSDriptan в плазме были аналогичны концентрациям у мальчиков у мужчин и женщин. Значительное увеличение AUC (50%) и CМаксимум (25%) наблюдается у пациентов с умеренной дисфункцией печени (оценка Чайлд-Пью 7). Фармакокинетика не была изучена у пациентов с показателем Чайлд-Пью> 7 (тяжелая дисфункция печени).
Почечная недостаточность: у пациентов с почечной недостаточностью (креатинин - клиренс 10-60 мл / мин / 1, 73 м2) AUC ризатриптана Max MSDriptan существенно не отличается от такового у здоровых добровольцев после приема таблеток. У пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина <10 мл / мин / 1,73 м2), AUC для Rizatriptan Max MSDriptan был приблизительно на 44% больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Максимальная концентрация ризатриптана Max MSDriptan в плазме у пациентов со всей почечной недостаточностью была аналогична концентрации у здоровых добровольцев.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу