Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Милитян Инессой Месроповной Последнее обновление 27.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Дозировка
Взрослые от 18 лет
Рекомендуемая доза составляет 10 мг в день.
Другие лекарства более низкой силы (5 мг) доступны и должны использоваться пациентами, которым нужна более низкая доза.
Передозировка: дозы следует разделить как минимум на два часа; не более двух доз следует принимать в течение каждого 24-часового периода.
- если головные боли повторяются в течение 24 часов: если головная боль возвращается после того, как первая атака была снята, можно принять другую дозу. Вышеуказанные пределы дозы должны соблюдаться
- после нереакции: эффективность второй дозы для лечения того же приступа, когда начальная доза неэффективна, не была изучена в контролируемых исследованиях. Поэтому, если пациент не отвечает на первую дозу, не следует принимать вторую дозу для того же приступа.
Клинические исследования показали, что пациенты, которые не реагируют на лечение приступа, все еще могут реагировать на лечение последующих судорог.
Некоторые пациенты должны получать более низкую (5 мг) дозу ризатриптана Actavisriptan orodispersible таблеток, особенно следующие группы пациентов:
«Пациенты на пропранололе. Администрация Rizatriptan Actavisriptan следует отделить от введения пропранолола в течение не менее двух часов..
«Пациенты с легкой или умеренной почечной недостаточностью.
«Пациенты с легкой или умеренной печеночной недостаточностью.
Дозы должны быть разделены не менее чем на два часа; не более двух доз следует принимать в каждый 24-часовой период.
Пациенты старше 65 лет
Безопасность и эффективность ризатриптана Actavisriptan у пациентов старше 65 лет систематически не изучались.
Детская популяция
Безопасность и эффективность Rizatriptan Actavisriptan у детей и подростков в возрасте до 18 лет еще не доказана.
<2, однако, никакие рекомендации по позологии не могут быть сделаны.Способ применения.
Для орального применения.
Пищевые эффекты: Начало действия может быть отложено, когда Rizatriptan Actavisriptan вводится в состоянии питания..
Ризатриптан Actavisriptan orodispersible таблетки не нужно принимать с жидкостью.
Ризатриптан Actavisriptan orodispersible таблетки упакованы в перфорированную блистерную упаковку. Пациентам следует дать указание очистить блистерную упаковку сухими руками и нанести на язык таблетку, в которой она растворяется и проглатывается слюной.
Ородиспергируемые таблетки можно использовать в ситуациях, когда жидкости недоступны, или во избежание тошноты и рвоты, которые могут быть связаны с приемом таблеток с жидкостями.
Одновременное введение моноаминоксидазы (МАО) - ингибиторов или использование в течение двух недель после прекращения терапии ингибиторами МАО.
Пациенты с тяжелой печеночной или тяжелой почечной недостаточностью.
Пациенты с более ранней цереброваскулярной аварией (CVA) или временной ишемической атакой (TIA).
Умеренно тяжелая или тяжелая гипертония или нелеченная легкая гипертония.
Установленная ишемическая болезнь сердца, включая ишемическую болезнь сердца (стенокардная смола, инфаркт миокарда в анамнезе или документированная ишемия молчания), признаки и симптомы ишемической болезни сердца или Принцметал-ангина.
Периферийное сосудистое заболевание.
Одновременный прием ризатриптана Actavisriptan и эрготамина, производных эрготамина (включая метилэргид) или других 5-НТ1B/1D - агонисты рецепторов.
Ризатриптан Актавистриптан 40 мг (либо в виде однократной дозы, либо в виде двух доз с двухчасовым интервалом передозировки) обычно хорошо переносился более чем у 300 взрослых пациентов; Головокружение и сонливость были наиболее распространенными побочными эффектами, связанными с наркотиками.
В клиническом фармакологическом исследовании, в котором 12 субъектов получали ризатриптан Actavisriptan в совокупных общих дозах 80 мг (в течение четырех часов), синкопы и / или брадикардия возникали у двух субъектов. У субъекта, женщины в возрасте 29 лет, развилась рвота, брадикардия и головокружение, которые начались через три часа после приема в общей сложности 80 мг ризатриптана Actavisriptan (принято в течение двух часов). AV-блок третьей степени, который реагирует на атропин, наблюдался через час после начала других симптомов. Второй субъект, 25-летний мужчина, испытал временное головокружение, обморок, недержание мочи и систолическую паузу в пять секунд (на мониторе ЭКГ) сразу после болезненной венепункции. Венипункция произошла через два часа после того, как субъект получил в общей сложности 80 мг ризатриптана Actavisriptan (вводится в течение четырех часов)).
На основании фармакологии ризатриптана Actavisriptan, высокое кровяное давление или другие более серьезные сердечно-сосудистые симптомы могут появиться после передозировки. Желудочно-кишечная дезактивация (например,. промывание желудка с последующим активированным углем) следует рассматривать у пациентов, подозреваемых в передозировке таблетками, которые могут быть диспергированы в таблетках Rizatriptan Actavisriptan. Клинический и электрокардиографический мониторинг должен продолжаться не менее 12 часов, даже если клинических симптомов не наблюдается.
Влияние гемо- или перитонеального диализа на сывороточные концентрации ризатриптана Actavisriptan неизвестно.
Поглощение
Ризатриптан Актавистриптан быстро и полностью всасывается после перорального приема.
Таблетки: средняя пероральная биодоступность таблетки составляет приблизительно 40-45%, а средние пиковые концентрации в плазме (CМаксимум) достигаются примерно через 1-1, 5 часов (тМаксимум). Введение пероральной дозы в таблетках с завтраком с высоким содержанием жира не влияло на степень абсорбции ризатриптана Actavisriptan, но абсорбция задерживалась примерно на час.
Ородиспергируемые таблетки: средняя пероральная биодоступность ородиспергируемой таблетки составляет приблизительно 40-45%, а средняя пиковая концентрация в плазме (CМаксимум) достигаются примерно через 1,58 часа (тМаксимум).
Время до максимальной концентрации в плазме после введения ризатриптана Actavisriptan в виде ородиспергируемой композиции таблетки задерживается на 30-60 минут по отношению к таблетке.
Влияние пищи: влияние пищи на поглощение ризатриптана Actavisriptan из ородиспергируемой таблетки не исследовалось. В таблетках Rizatriptan Actavisriptan Tmax задерживается примерно на 1 час при введении таблеток при кормлении. Ризатриптан Актавискриптан абсорбция может быть дополнительно задержана, если перодиспергируемую таблетку вводят после еды..
Распределение
Ризатриптан Актавискриптан минимально (14%) связан с белками плазмы. Объем распределения составляет около 140 литров у мужчин и 110 литров у женщин.
Биотрансформация
Основной путь метаболизма ризатриптана Actavisriptan - через окислительное дезаминирование моноаминоксидазой-А (МАО-А) до метаболита индолессигиновой кислоты, который не является фармакологически активным. N-монодесметил-ризатриптан actavisriptan, метаболит с активностью, аналогичной соединению при 5-HT1B / 1D - Рецепторы, образуются в небольшой степени, но не вносят значительного вклада в фармакодинамическую активность ризатриптана Actavisriptan. Концентрации N-монодесметил-ризатриптана actavisriptan в плазме составляют приблизительно 14% от концентрации исходного соединения и устраняются с аналогичной скоростью. Другие более мелкие метаболиты включают N-OXID, 6-гидроксисоединение и сульфатный конъюгат 6-гидроксиметаболита. Ни один из этих мелких метаболитов не является фармакологически активным. После перорального приема 14Ризатриптан Actavisriptan с меткой C делает ризатриптан Actavisriptan около 17% радиоактивности циркулирующей плазмы.
Ликвидация
После внутривенного введения AUC увеличивается пропорционально у мужчин и почти пропорционально у женщин с дозой в диапазоне доз 10-60 мкг / кг. После перорального приема AUC увеличивается почти пропорционально дозе в диапазоне доз 2,5-10 мг. Период полувыведения ризатриптана Actavisriptan в плазме у мужчин и женщин составляет в среднем 2-3 часа. Плазменный клиренс ризатриптана Actavisriptan в среднем составляет около 1000-1500 мл / мин у мужчин и около 900-1, 100 мл / мин у женщин; около 20-30% этого почечного клиренса. После пероральной дозы 14C-меченный ризатриптан Actavisriptan выводит приблизительно 80% радиоактивности с мочой и приблизительно 10% дозы в фекалиях. Это показывает, что метаболиты в основном выводятся через почки.
В соответствии с метаболизмом первого прохода приблизительно 14% пероральной дозы выводится с мочой в виде неизмененного ризатриптана Actavisriptan, в то время как 51% выводится в виде метаболита индолессигиновой кислоты. Не более 1% выводится с мочой в виде активного N-монодесметилового метаболита.
Когда Rizatriptan Actavisriptan вводится в соответствии с максимальным графиком дозирования, накопление лекарств не происходит в плазме каждый день.
Характеристики у пациентов
Следующие данные основаны на исследованиях с пероральным составом таблеток.
Пациенты с мигренью: приступ мигрени не влияет на фармакокинетику ризатриптана Actavisriptan.
Пол: AUC ризатриптана Actavisriptan (перорально 10 мг) был примерно на 25% ниже у мужчин, чем у женщин, CМаксимум был на 11% ниже и TМаксимум произошло примерно в то же время. Это очевидное фармакокинетическое различие не имело клинического значения.
Пожилые люди: концентрации Rizatriptan Actavisriptan в плазме, наблюдаемые у пожилых людей (возрастная группа от 65 до 77 лет) после введения таблетки, были аналогичны таковым у молодых людей.
Педиатрическое: фармакокинетическое исследование с Rizatriptan Actavisriptan (в качестве препарата для приема лиофилизатов) было выполнено у пациентов с мигренью у детей в возрасте от 6 до 17 лет. Среднее воздействие после однократного введения 5 мг ризатриптана Actavisriptan Lyophilisate для приема внутрь у педиатрических пациентов весом 20-39 кг или 10 мг ризатриптана Actavisriptan Lyophilisate для приема внутрь у педиатрических пациентов весом 40 кг было на 15% ниже и на 17% выше при сравнении однократного введения 10 мг ризатриптан Actavisriptan лиофилизат для приема внутрь взрослым. Клиническая значимость этих различий неясна.
Печеночная недостаточность (балл по шкале Чайлд-Пью 5-6): После перорального приема таблеток у пациентов с дисфункцией печени, вызванной легким алкогольным циррозом печени, концентрации ризатриптана Actavisriptan в плазме были аналогичны концентрациям у мальчиков у мужчин и женщин. Значительное увеличение AUC (50%) и CМаксимум (25%) наблюдается у пациентов с умеренной дисфункцией печени (оценка Чайлд-Пью 7). Фармакокинетика не была изучена у пациентов с показателем Чайлд-Пью> 7 (тяжелая дисфункция печени).
Почечная недостаточность: у пациентов с почечной недостаточностью (креатинин - клиренс 10-60 мл / мин / 1, 73 м2) AUC ризатриптана Actavisriptan существенно не отличается от такового у здоровых добровольцев после приема таблеток. У пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина <10 мл / мин / 1,73 м2), AUC для ризатриптана Actavisriptan был приблизительно на 44% больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Максимальная концентрация ризатриптана Actavisriptan в плазме у пациентов со всей почечной недостаточностью была аналогична концентрации у здоровых добровольцев.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу