Panmomel

Панмомель (флуразепам) - это гипнотический агент, который полезен для лечения бессонницы, который характеризуется нарушениями сна, частым ночным пробуждением и / или ранним пробуждением. Панмомель (флуразепам) может эффективно использоваться у пациентов с рецидивирующей бессонницей или плохими привычками сна, а также в острых или хронических медицинских ситуациях, которые требуют спокойного сна. Лабораторные исследования сна объективно определили, что Panmomel (флуразепам) эффективен в течение как минимум 28 ночей подряд при доставке лекарств. Поскольку бессонница часто носит временный характер и носит прерывистый характер, кратковременного использования обычно достаточно. Длительное использование снотворных обычно не указывается и должно проводиться только одновременно с соответствующей оценкой пациента.

Дозировка должна быть индивидуализирована для максимально полезных эффектов. Обычная доза для взрослых составляет 30 мг до выхода на пенсию. 15 мг может быть достаточно у некоторых пациентов. У пожилых и / или ослабленных пациентов 15 мг обычно достаточно для терапевтического ответа, и поэтому рекомендуется начать терапию этой дозой.

Панмомель (флуразепам) противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к препарату.

Использовать при беременности: Бензодиазепины могут вызывать повреждение плода во время беременности. Несколько исследований показали повышенный риск врожденных пороков развития, связанных с применением диазепама и хлордиазепоксида в течение первого триместра беременности.

Панмомель (флуразепам) противопоказан беременным женщинам. Симптомы депрессии у новорожденных были зарегистрированы; новорожденный, чья мать получала 30 мг панмомеля (флуразепама) от бессонницы за 10 дней до родов, казался гипотоническим и неактивным в первые 4 дня жизни. Уровни N1-дезалкилфлуразепама в сыворотке у ребенка показали трансплацентарную циркуляцию и в данном случае подразумевают этот метаболит медленного действия. Если пациент может забеременеть во время приема флуразепама, вас следует предупредить о потенциальных рисках для плода. Пациентам следует дать указание прекратить прием лекарств до беременности. Следует рассмотреть возможность того, что женщина с детородным потенциалом может быть беременна во время терапии.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Поскольку нарушения сна могут быть первым проявлением физического и / или психического расстройства, симптоматическое лечение бессонницы следует начинать только после тщательной оценки пациента. отказ от бессонницы после 7-10 дней лечения может указывать на наличие первичного психиатрического и / или медицинского состояния, которое следует оценивать. ухудшение бессонницы или появление новых отклонений в мышлении или поведении может быть результатом необнаруженного психического или физического расстройства. Такие результаты были обнаружены в ходе лечения седативно-гипнотическими препаратами. Потому что некоторые важные побочные эффекты снотворных Sedativum, по-видимому, зависят от дозы (см МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ а также ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ), важно использовать наименьшую возможную эффективную дозу, особенно у пожилых людей.

Сложное поведение, такое как «вождение во сне» (т.е.сообщалось о вождении, когда он не полностью проснулся после приема седативного снотворного, с амнезией для этого события). Эти события могут происходить у седативно-гипнотических, а также у седативно-гипнотических людей. Хотя такое поведение, как лишение сна в седативных снотворных, может происходить только в терапевтических дозах, употребление алкоголя и других депрессантов ЦНС с седативными снотворными средствами повышает риск такого поведения, как и использование консервированных седативных снотворных, который рекомендуется превышать максимальную дозу. Из-за риска для пациентов и сообщества следует срочно рассмотреть возможность прекращения седативных снотворных у пациентов, сообщивших об эпизоде вождения во сне.

Другие сложные поведения (например,. о приготовлении и еде, звонках или сексе) сообщалось у пациентов, которые не полностью бодрствуют после приема седативного снотворного. Как и во сне, пациенты обычно не помнят эти события.

Тяжелые анафилактические и анафилактоидные реакции

Редкие случаи ангионевротического отека с языком, голосовой щелью или гортанью были зарегистрированы у пациентов после приема первой или последующих доз седативных снотворных, включая панмомель (флуразепам). У некоторых пациентов были дополнительные симптомы, такие как одышка, горло или тошнота, а также рвота, которые указывают на анафилаксию. Некоторые пациенты нуждались в медицинской терапии в отделении неотложной помощи. Если ангионевротический отек влияет на язык, голосовую щель или гортань, может возникнуть обструкция дыхательных путей и привести к летальному исходу. Пациенты, у которых развивается ангионевротический отек после лечения панмомелем (флуразепамом), не должны снова лечиться препаратом.

Пациенты, получающие панмомель (флуразепам), должны быть предупреждены о возможных комбинированных эффектах с алкоголем и другими депрессантами ЦНС. Следует также соблюдать осторожность при употреблении алкогольных напитков в течение дня после использования панмомеля (флуразепама) для ночного седации. Потенциал для этого взаимодействия составляет несколько дней после прекращения приема флуразепама до снижения уровня психоактивных метаболитов в сыворотке.

Пациентов также следует предупредить, чтобы они не практиковали опасные профессии, требующие полной умственной бдительности, такие как работа с механизмами или вождение автомобиля после приема лекарства, включая возможные нарушения при проведении таких действий, которые происходят на следующий день после приема Панмомеля (флуразепама) может происходить.

Используйте у детейКлинические осмотры Panmomel (флуразепама) не проводились у детей. Поэтому препарат в настоящее время не рекомендуется для людей в возрасте до 15 лет.

Симптомы отмены барбитуратного типа появились после прекращения приема бензодиазепинов. (Видеть НАРКОТИКА ЗЛО и ЗАВИСИМОСТЬ Раздел.)

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Поскольку риск развития избыточного питания, головокружения, спутанности сознания и / или атаксии значительно возрастает у пожилых и ослабленных пациентов с большими дозами, рекомендуется ограничить дозу до 15 мг у таких пациентов. Если Panmomel (флуразепам) должен сочетаться с другими лекарственными средствами с известными гипнотическими свойствами или депрессивными эффектами ЦНС, потенциальные аддитивные эффекты должны быть должным образом приняты во внимание.

Обычные меры предосторожности подходят для пациентов с тяжелой депрессией или тех, у кого есть признаки скрытой депрессии; в частности, может потребоваться знание о наличии суицидальных тенденций и защитных мер.

Обычные меры предосторожности должны соблюдаться у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью и хронической легочной недостаточностью.

Гериатрическое применение: Поскольку риск развития переедания, головокружения, спутанности сознания и / или атаксии значительно возрастает у пожилых и ослабленных пациентов с большими дозами, рекомендуется ограничить дозу до 15 мг у таких пациентов. Также сообщалось о захватывающих и падающих явлениях, особенно у гериатрических пациентов.

После однократного введения флуразепама период полувыведения десалкилфлуразепама у пожилых мужчин был более длительным по сравнению с более молодыми мужчинами, в то время как значения между пожилыми и молодыми женщинами существенно не различались. После многократного дозирования период полувыведения десалкилфлуразепама был более длительным у всех пожилых людей по сравнению с более молодыми субъектами, а средние стационарные концентрации в сыворотке были выше у пожилых мужчин по сравнению с более молодыми субъектами (см КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ: Гериатрическая фармакокинетика).

Произошли головокружение, сонливость, сонливость, кувыркание, атаксия и падение, особенно у пожилых людей или ослабленных. Сообщалось о сильном седативном периоде, вялости, дезориентации и коме, которые могут указывать на непереносимость или передозировку наркотиков.

Головная боль, изжога, расстройство желудка, тошнота, рвота, диарея, запоры, желудочно-кишечные боли, нервозность, разговор, беспокойство, раздражительность, слабость, сердцебиение, боль в груди, боль в теле и суставах и урогенитальные жалобы также поступали. Были также редкие случаи лейкопении, гранулоцитопении, потоотделения, приливов, затруднений с концентрацией внимания, помутнения зрения, обморока, гипотонии, одышки, зуда, сыпи, сухости во рту, горького вкуса, чрезмерной слюноотделения, анорексии, эйфории, депрессии , помутнение речи, растерянность, галлюцинот. Парадоксальные реакции, например. возбуждение, стимуляция и гиперактивность также отмечались в редких случаях.

НАРКОТИКА ЗЛО и ЗАВИСИМОСТЬ

Злоупотребление и зависимость отделены и отличаются от физической зависимости и терпимости. Злоупотребление характеризуется неправильным употреблением препарата в немедицинских целях, часто в сочетании с другими психоактивными веществами. Физическая зависимость - это адаптивное состояние, которое проявляется в специфическом синдроме отмены, который может быть вызван резким прекращением, быстрым снижением дозы, снижением уровня препарата в крови и / или введением антагониста. Толерантность - это адаптивное состояние, при котором воздействие лекарственного средства вызывает изменения, которые приводят к снижению одного или нескольких эффектов лекарственного средства с течением времени. Толерантность может возникать как для желаемых, так и для нежелательных эффектов препарата и может развиваться при разных эффектах с разными скоростями.

Зависимость - это первичное хроническое нейробиологическое заболевание с генетическими, психосоциальными и экологическими факторами, которые влияют на ваше развитие и проявления. Он характеризуется поведением, которое включает одно или несколько из следующего: нарушение контроля над употреблением наркотиков, принудительное использование, дальнейшее использование, несмотря на вред и спрос. Наркомания - это излечимое заболевание, которое использует междисциплинарный подход, но рецидив распространен.

Симптомы отмены, подобные симптомам с барбитуратами и алкоголем (сигналы, тремор, спазмы в животе и мышцах, рвота и потоотделение), возникли после внезапного прекращения приема бензодиазепинов. Более тяжелые симптомы абстиненции обычно ограничивались пациентами, которые получали чрезмерные дозы в течение более длительного периода времени. В целом, более легкие симптомы абстиненции (например,. дисфория и бессонница) были зарегистрированы после внезапного прекращения приема бензодиазепинов, которые непрерывно принимались на терапевтических уровнях в течение нескольких месяцев. В результате после длительной терапии следует избегать резкого прекращения приема и следовать плану постепенного изменения дозы. При приеме флуразепама или других психотропных препаратов следует тщательно контролировать наркоманов (таких как наркоманы или алкоголики), основываясь на предрасположенности таких пациентов к привыканию и зависимости.

Проявления передозировки панмомеля (флуразепама) - сонливость, растерянность и кома. Дыхание, пульс и артериальное давление должны контролироваться, как и во всех случаях передозировки. Общие поддерживающие меры должны быть использованы с немедленным промыванием желудка. Следует вводить внутривенные жидкости и поддерживать адекватные дыхательные пути. С гипотонией и депрессией ЦНС можно бороться с помощью разумного использования подходящих терапевтических средств. Значение диализа не было определено. Если возбуждение происходит у пациентов после передозировки панмомеля (флуразепама), барбитураты не следует использовать. Как и при лечении преднамеренной передозировки препаратом, следует иметь в виду, что несколько активных веществ могли быть приняты.

Флумазенил, специфический антагонист бензодиазепиновых рецепторов, показан для полного или частичного изменения седативного действия бензодиазепинов и может быть полезен в ситуациях, когда передозировка бензодиазепином известна или подозревается. Перед введением флумазенила необходимо принять необходимые меры для обеспечения дыхательных путей, вентиляции и внутривенного доступа. Флумазенил является дополнением, а не заменой надлежащего лечения передозировки бензодиазепина. Пациенты, получавшие флумазенил, должны находиться под наблюдением на предмет реседации, угнетения дыхания и других оставшихся эффектов бензодиазепина в течение разумного периода времени после лечения. назначающий врач должен знать о риске судорог, связанных с лечением флумазенилом, особенно у потребителей долгосрочного бензина и в случае циклической передозировки антидепрессантами Полная вставка пакета флумазенила, в том числе.

ПЕРЕВОД

Проявления передозировки панмомеля (флуразепама) - сонливость, растерянность и кома. Дыхание, пульс и артериальное давление должны контролироваться, как и во всех случаях передозировки. Общие поддерживающие меры должны быть использованы с немедленным промыванием желудка. Следует вводить внутривенные жидкости и поддерживать адекватные дыхательные пути. С гипотонией и депрессией ЦНС можно бороться с помощью разумного использования подходящих терапевтических средств. Значение диализа не было определено. Если возбуждение происходит у пациентов после передозировки панмомеля (флуразепама), барбитураты не следует использовать. Как и при лечении преднамеренной передозировки препаратом, следует иметь в виду, что несколько активных веществ могли быть приняты.

Флумазенил, специфический антагонист бензодиазепиновых рецепторов, показан для полного или частичного изменения седативного действия бензодиазепинов и может быть полезен в ситуациях, когда передозировка бензодиазепином известна или подозревается. Перед введением флумазенила необходимо принять необходимые меры для обеспечения дыхательных путей, вентиляции и внутривенного доступа. Флумазенил является дополнением, а не заменой надлежащего лечения передозировки бензодиазепина. Пациенты, получавшие флумазенил, должны находиться под наблюдением на предмет реседации, угнетения дыхания и других оставшихся эффектов бензодиазепина в течение разумного периода времени после лечения. назначающий врач должен знать о риске судорог, связанных с лечением флумазенилом, особенно у потребителей долгосрочного бензина и в случае циклической передозировки антидепрессантами Полная упаковка листовки с флумазенилом, в том числе. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ а также МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ, следует проконсультироваться перед использованием.

ЦЕНА

Панмомель (флуразепам) противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к препарату.

Использовать при беременности: Бензодиазепины могут вызывать повреждение плода во время беременности. Несколько исследований показали повышенный риск врожденных пороков развития, связанных с применением диазепама и хлордиазепоксида в течение первого триместра беременности.

Панмомель (флуразепам) противопоказан беременным женщинам. Симптомы депрессии у новорожденных были зарегистрированы; новорожденный, чья мать получала 30 мг панмомеля (флуразепама) от бессонницы за 10 дней до родов, казался гипотоническим и неактивным в первые 4 дня жизни. Уровни N1-дезалкилфлуразепама в сыворотке у ребенка показали трансплацентарную циркуляцию и в данном случае подразумевают этот метаболит медленного действия. Если пациент может забеременеть во время приема флуразепама, вас следует предупредить о потенциальных рисках для плода. Пациентам следует дать указание прекратить прием лекарств до беременности. Следует рассмотреть возможность того, что женщина с детородным потенциалом может быть беременна во время терапии.

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

Гидрохлорид флуразепама быстро всасывается из ги-тракта. Флуразепам быстро метаболизируется и в основном выводится с мочой. После однократного перорального приема концентрации флуразепама в плазме в диапазоне от 0,5 до 4,0 нг / мл происходят через 30-60 минут после введения дозы. Средний гармонический кажущийся период полураспада флуразепама составляет 2,3 часа. Профиль уровня крови флуразепама и его основных метаболитов определяли у людей в течение 2 недель после перорального приема 30 мг в день. N1-гидроксиэтилфлуразепам можно было измерить только в ранние часы после введения дозы 30 мг и не обнаруживать через 24 часа. Основным метаболитом в крови был N1-дезалкилфлуразепам, который после 7-10 дней дозирования достиг устойчивого уровня (плато), который был примерно в 5-6 раз выше, чем 24-часовой, наблюдаемый в день 1-Шпигель. Период полувыведения N1-дезалкилфлуразепама составлял от 47 до 100 часов. Основным метаболитом в моче является конъюгированный N1-гидроксиэтилфлуразепам, на который приходится от 22% до 55% дозы. Менее 1% дозы выводится с мочой, чем N₁-desalkyl-флуразепам.

Этот фармакокинетический профиль может отвечать за клиническое наблюдение, что флуразепам становится все более эффективным во вторую или третью ночь последовательного использования и что в течение 1 или 2 ночей после прекращения приема препарата может быть уменьшена как задержка сна, так и общее время бодрствования.

Гериатрическая фармакокинетика: фармакокинетика однократной дозы флуразепама была исследована у 12 здоровых гериатрических субъектов (в возрасте от 61 до 85 лет)). Средний период полувыведения десалкилфлуразепама был более длительным (160 часов) у пожилых мужчин, чем у более молодых мужчин (74 часа), в то время как средний период полувыведения был одинаковым у гериатрических женщин (120 часов) и более молодых женщин (90 часов). После нескольких доз, средние стационарные уровни десалкилфлуразепама в плазме были выше у пожилых мужчин (81 нг / мл) по сравнению с более молодыми мужчинами (53 нг / мл) в то время как ценности между пожилыми женщинами (85 нг / мл) и молодые женские предметы (86 нг / мл) были похожи.). Средний период полувыведения десалкилфлуразепама был у пожилых мужчин и женщин (126 и более. 158 часов) по сравнению с более молодыми мужчинами и женщинами (111 или.).₁

ССЫЛКА:

1. Greenblatt DJ, Divoll M, Harmatz JS, MacLauglin DS, Shader RI: кинетика и клинические эффекты флуразепама у мальчиков и пожилых неинсомниаков. Clin Pharmacol Ther 30: 475-486, 1981.