Advertisements

Klomipramin

Быстрые ссылки на важные разделы

Klomipramin

Advertisements
Advertisements

Метод действия: Antidepressant, Psychoanaleptics

Медицинская рецензия

Marina Burgos

Последнее обновление 22.12.2025

Эта страница содержит общую справочную информацию, собранную из официальных медицинских источников. Она не заменяет профессиональную медицинскую консультацию, диагностику или лечение. При принятии решений, касающихся вашего здоровья, обязательно проконсультируйтесь с квалифицированным медицинским специалистом.

Advertisements

Общая информация о Klomipramin

Краткие сведения

Свойство Описание
Активный компонент Кломипрамина гидрохлорид
Форма выпуска Таблетки, капсулы, раствор для инъекций
Фармакологический класс Трициклический антидепрессант (ТЦА)
Общее назначение Регуляция настроения и поведения
Происхождение Синтетическое соединение

Определение Кломипрамина: Класс, Тип и Происхождение

Кломипрамин — это рецептурное лекарственное средство, которое по химической структуре классифицируется как Трициклический антидепрессант (ТЦА), относящийся к особой категории психоактивных препаратов, используемых для регулирования функций центральной нервной системы. Активным фармацевтическим компонентом является Кломипрамин, который обычно выпускается в виде стабильной соли — гидрохлорид. Этот препарат представляет собой синтетическое соединение, базовой структурой которого является производное Дибензазепина. Кломипрамин клинически актуален и востребован даже при наличии более новых классов антидепрессантов.


Состав и доступные лекарственные формы

Основа состава Кломипрамина — единый активный ингредиент — Кломипрамина гидрохлорид. Это вещество производится в нескольких стандартных лекарственных формах для разных путей введения. Пациентам обычно назначают Кломипрамин в виде твердых таблеток или капсул для перорального приема (внутрь). Кроме того, в клинических условиях препарат также доступен как стерильный раствор для инъекций для парентерального введения (инъекционно). В отличие от многих стандартных ТЦА, Кломипрамин часто выбирается благодаря его высокой степени ингибирования обратного захвата серотонина.


Общее терапевтическое действие Кломипрамина как антидепрессанта

Общее назначение Кломипрамина — выступать в качестве известного антидепрессанта, оказывая влияние на ключевые химические медиаторы в мозге. Его функция в первую очередь объясняется его мощным действием как Ингибитора обратного захвата серотонина и норадреналина. Это означает, что препарат предназначен для регуляции уровней серотонина и норадреналина, помогая восстановить стабильность нейронных связей. Терапевтическая роль препарата заключается в оказании регулирующего воздействия на центральную нервную систему, устраняя дисбалансы, связанные с настроением и поведением.

Advertisements

Какие побочные эффекты возможны при применении Klomipramin?

Возможные побочные эффекты и информация по безопасности

Профиль безопасности Кломипрамина формируется на основе клинических исследований и постмаркетингового наблюдения. Нежелательные реакции классифицируются в зависимости от частоты их возникновения и затрагиваемой системы организма. Эти сведения предоставляют фактическую информацию о потенциальных рисках.

Нежелательные реакции, классифицированные по частоте

Нежелательные реакции сгруппированы по примерной частоте возникновения: от Очень часто (встречается у 1 из 10 пациентов или чаще) до Частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Категория частоты Примеры затронутых систем/эффектов
Очень часто Нервная система (сонливость, головокружение, тремор); Желудочно-кишечный тракт (сухость во рту, запор); Общие (усталость, повышенное потоотделение)
Часто Сердечно-сосудистая система (тахикардия); Нарушения зрения (нечеткость); Психические (беспокойство, повышение аппетита)
Нечасто Нервная система (судороги); Психические (активация психоза)

Серьезные нежелательные реакции и ограничения

Серьезные нежелательные реакции встречаются редко, но имеют важное клиническое значение. К ним относятся сердечные эффекты (например, аритмии, дефекты проводимости, такие как удлинение интервала QT), Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), агранулоцитоз (тяжелое заболевание крови), гепатит, а также случаи суицидальных мыслей/поведения, особенно на начальном этапе лечения или при изменении дозы.

Ограничения по безопасности определяют, когда лекарство не следует использовать (противопоказания). Кломипрамин, как правило, противопоказан при одновременном применении с Ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО), в фазе восстановления после инфаркта миокарда, а также пациентам с определенными врожденными заболеваниями сердца.

Примечания, специфичные для групп пациентов

Приведены особые указания для определенных групп пациентов. У пожилых людей может быть повышен риск нежелательных эффектов, таких как седация и ортостатическая гипотензия. Использование во время беременности и лактации требует осторожности, поскольку известно, что вещество проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Advertisements

Передозировка и экстренные меры

Передозировка и когда обращаться за помощью

Передозировка Кломипрамина включает серьезные нарушения со стороны центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы. Передозировка является потенциально смертельной, что требует немедленной и экстренной медицинской помощи.

Проявления передозировки

Система Проявления
Центральная нервная система (ЦНС) Ступор, кома, возбуждение, спутанность сознания, мышечная ригидность и судороги (эпилептические припадки).
Сердечно-сосудистая система Низкое артериальное давление (гипотензия), учащенное сердцебиение (тахикардия), нарушения проводимости и жизнеугрожающие аритмии, включая torsades de pointes.
Тяжелые последствия Остановка сердца, дыхательная недостаточность и Серотониновый синдром (потенциально жизнеугрожающая реакция).

Необходимые неотложные действия

Ввиду серьезности состояния необходимо немедленно обратиться за экстренной медицинской помощью при любом подозрении на передозировку. Требуется госпитализация и тщательное наблюдение в течение как минимум 72 часов для мониторинга возможных рецидивов, особенно в отношении функции сердца. Случайное проглатывание препарата ребенком считается серьезным и потенциально смертельным происшествием. Лечение определяется как симптоматическое и поддерживающее и включает такие вмешательства, как промывание желудка и введение активированного угля. Установлено, что специфический антидот при передозировке Кломипрамином неизвестен.

Advertisements

Терапевтические показания к применению Klomipramin

Что лечит Кломипрамин: Основные показания и польза

Кломипрамин применяется в тех случаях, когда необходима дополнительная симптоматическая поддержка, в первую очередь при состояниях, которые характеризуются периодами обострения симптомов, мешающих повседневной жизнедеятельности. Он используется для купирования конкретных психиатрических расстройств и связанных с ними тягостных проявлений.

Он широко используется для помощи при Обсессивно-компульсивном расстройстве (ОКР), Большом депрессивном расстройстве (БДР) и таких эпизодических состояниях, как Паническое расстройство. Кроме того, при необходимости он может также применяться для облегчения некоторых физических симптомов, таких как хроническая нейропатическая боль и патологическая потеря мышечного тонуса (катаплексия).

“Терапия может обеспечить поддерживающую лечебную помощь, которая способствует функциональной стабильности в те периоды, когда симптомы наиболее выражены.”


Краткий обзор: Облегчение обсессивной симптоматики

Цель воздействия на симптом Контекст применения Польза для пациента
Навязчивые мысли и ритуалы Симптомы, создающие заметные функциональные затруднения Может помочь пациентам более устойчиво справляться с колебаниями симптомов
Тяжелая депрессия и подавленное настроение Применяется при симптомах, вызывающих заметные функциональные затруднения Способствует улучшению самочувствия в периоды обострения симптомов
Эпизодические панические атаки и нейропатический дискомфорт Применяется в ситуациях, требующих дополнительной симптоматической поддержки Может помочь в сохранении чувства стабильности, когда симптомы наиболее выражены
Advertisements

Показания и ограничения к применению

Кто может и не может использовать Кломипрамин?

Существуют строгие правила, определяющие, кто может, а кто не может использовать Кломипрамин. Установлены абсолютные противопоказания, исключающие применение в определенных группах. К ним относятся лица с известной гиперчувствительностью к кломипрамину или другим трициклическим антидепрессантам (ТЦА), а также пациенты, находящиеся в остром восстановительном периоде сразу после инфаркта миокарда.

Кломипрамин также категорически противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, нелеченной закрытоугольной глаукомой или задержкой мочи. Кроме того, его нельзя применять одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) или в течение 14 дней после их отмены.

Возрастные и обусловленные ограничения

Группа населения Правила применения
Дети младше 10 лет Не рекомендуется; применение не установлено
Подростки (от 10 лет) Разрешено только для лечения Обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР)
Пожилые люди (Гериатрия) Требуется сниженная начальная доза и тщательный контроль
Беременность/Кормление грудью Не рекомендуется; применять, только если польза оправдывает риск
Нарушение функции почек/сердечно-сосудистой системы Требуется осторожность и тщательный контроль

Эти правила призваны обеспечить, что препарат предназначен для взрослых и детей (в возрасте 10 лет и старше для лечения ОКР), у которых отсутствуют перечисленные противопоказания или серьезные ограничения.

Advertisements

Что следует знать о взаимодействии с другими лекарственными средствами?

Взаимодействие с другими лекарствами и продуктами

Профиль взаимодействия Кломипрамина определяется главным образом его метаболизмом с участием ферментов печени, а также его специфическим воздействием на системы нейротрансмиттеров.

Фармакокинетические и фармакодинамические категории взаимодействия

Тип взаимодействия Категория взаимодействующего агента Клинический результат
Противопоказанные комбинации Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО), включая Линезолид и Метиленовый синий (внутривенно). Запрещены из-за риска развития Серотонинового синдрома.
Изменение экспозиции Ингибиторы CYP2D6 и CYP1A2 (например, Флувоксамин, Флуоксетин). Повышают концентрацию Кломипрамина в плазме.
Фармакодинамический синергизм Другие серотонинергические препараты (например, Триптаны, Зверобой продырявленный). Повышают риск Серотонинового синдрома.
Кардиологический риск Препараты, удлиняющие интервал QTc. Формальное ограничение из-за риска аритмии.

Совместное применение с ИМАО требует обязательных периодов разделения: при начале приема Кломипрамина после прекращения приема большинства ИМАО необходим 14-дневный период отмены, и наоборот. Для Моклобемида требуется более короткий период разделения — 48 часов. Установлено, что употребление алкоголя усиливает воздействие Кломипрамина на центральную нервную систему (ЦНС), например, седативный эффект. К конкретным взаимодействующим агентам, повышающим концентрацию препарата в плазме, относятся Галоперидол и Метилфенидат. Более того, повышенный риск токсичности, связанной с взаимодействием, существует для лиц, классифицируемых как медленные метаболизаторы CYP2D6, при одновременном приеме с ингибиторами CYP2D6.

Advertisements

Механизм действия

Кломипрамин, трициклическое соединение, действует главным образом как двойной ингибитор обратного захвата как серотонина (5-HT), так и норадреналина (NE). Это действие происходит на пресинаптических окончаниях, где Кломипрамин конкурентно блокирует транспортные системы обратного захвата — транспортер серотонина (SERT) и транспортер норадреналина (NET). Ингибирование этих транспортеров приводит к повышению концентрации 5-HT и NE в синаптической щели.

Активный метаболит препарата — десметилкломипрамин — также вносит свой вклад в общий фармакологический профиль, демонстрируя преимущественную ингибирующую активность в отношении NET. Помимо блокирования обратного захвата моноаминов, Кломипрамин выступает антагонистом в отношении ряда других рецепторов. К ним относятся мускариновые холинергические рецепторы, гистаминовые H1-рецепторы и альфа1-адренергические рецепторы. Такое взаимодействие с множеством мишеней приводит к широкой модуляции сигнальных путей центральной нервной системы.

Advertisements

Влияние на способность управлять и использовать машины

Кломипрамин является препаратом для перорального приема, выпускаемым в таких формах, как капсулы и таблетки. Применение регламентируется утвержденными протоколами дозирования. Прием начинается с низкой начальной суточной дозы (например, 25 мг для взрослых с обсессивно-компульсивным расстройством (ОКР) или 10 мг для пожилых пациентов) для определения переносимости. Общая суточная доза в дальнейшем постепенно увеличивается (этот процесс известен как титрование) в течение примерно двух недель до достижения целевой эффективной дозы.

Дозирование строго зависит от состояния; например, максимальная доза для взрослых с ОКР ограничена 250 мг в сутки, тогда как верхний предел для лечения катаплексии обычно составляет 75 мг в сутки. Начальные дозы часто делят и принимают во время еды, чтобы снизить вероятность возникновения дискомфорта со стороны желудочно-кишечного тракта.

После того как поддерживающая суточная доза установлена, ее можно объединить и принимать однократно перед сном для снижения возможной дневной сонливости. Протоколы для возрастных групп предписывают использовать более низкую стартовую дозу и проводить осторожное титрование для пожилых людей. Дозировка для детей (в возрасте от 10 лет) с ОКР не должна превышать 200 мг или 3 мг/кг в сутки, в зависимости от того, что меньше. Кроме того, терапию никогда нельзя прекращать резко; процедура требует, чтобы доза была постепенно снижена до полного прекращения приема. Инструкции также указывают, что таблетки пролонгированного действия или покрытые пленочной оболочкой нельзя разламывать или делить пополам.

Advertisements

Современные клинические данные

Клинические доказательства и обзор исследований Кломипрамина

Доказательства применения при Обсессивно-компульсивном расстройстве (ОКР)

Исследования, изучающие профиль этого лекарства при Обсессивно-компульсивном расстройстве (ОКР), в основном представлены краткосрочными рандомизированными контролируемыми исследованиями (РКИ). Ученые отслеживали исходы, описывающие эпизодические или острые изменения, используя стандартизированные инструменты, в первую очередь Йельско-Брауновскую шкалу оценки ОКР (YBOCS), для количественной оценки интенсивности и паттернов компульсивного и обсессивного поведения. Исследования оценивали лекарство у взрослых с диагнозом ОКР умеренной и тяжелой степени, при этом отдельные испытания применялись в исследованиях, изучающих опыт, о котором сообщали дети и подростки.

Результаты описывают закономерности, наблюдаемые в ходе исследований, при этом данные показывают паттерны, связанные с измеряемыми различиями по сравнению с теми, которые наблюдались в контрольных группах в течение краткосрочного периода испытаний. Неопределенность сохраняется в отношении доказательств, выходящих за рамки этих первоначальных оценок. Долгосрочные эффекты не до конца установлены, и имеется ограниченная информация о долгосрочных результатах в отношении устойчивой стабильности или поддержания этих измеренных изменений.


Доказательства применения при Большом депрессивном расстройстве (БДР)

База исследований для Большого депрессивного расстройства (БДР) состоит из исторических клинических испытаний и сравнительных исследований с другими классами антидепрессантов. Изучались исходы, связанные с системным или функциональным дисбалансом, в частности, отслеживалось уменьшение тяжести депрессивных симптомов с использованием стандартных рейтинговых шкал. Объединенные анализы данного класса препаратов описали частоту мониторинга исходов, связанных с риском, в когортах молодых взрослых, подростков и детей. Некоторые исторические экспертные резюме указывают на то, что доказательства, сравнивающие измеренные результаты этого лекарства с современными агентами, ограничены. Ключевое ограничение заключается в том, что качество доказательств различается в зависимости от исследования из-за опоры на более старые, исторически сложившиеся испытания.


Доказательства применения при Эпизодических состояниях (Паническое расстройство)

Это лекарство было изучено на предмет его профиля в лечении Панического расстройства — состояния, характеризующегося колеблющимися или эпизодическими проявлениями. Клинические измерения в испытаниях отслеживали частоту и интенсивность панических атак. Последующие исследования, которые отслеживали ответы в течение определенных временных интервалов, описали закономерности, связанные с измеренными результатами, для периодов продолжительностью до года. Доказательства ограничены, поскольку некоторые подтверждающие данные основаны на исторических исследованиях или открытых испытаниях.


Что остается неясным в исследованиях Кломипрамина

Сравнительные доказательства в отношении многих новых вариантов лечения ограничены, особенно в виде современных, крупномасштабных клинических испытаний. Имеется ограниченная информация о долгосрочных результатах как эффективности, так и переносимости, особенно для поддерживающей терапии при всех состояниях. Кроме того, данные по определенным группам населения остаются недостаточными, в частности, для пожилых людей и лиц со сложными сопутствующими заболеваниями.

Advertisements

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Часто задаваемые вопросы о Кломипрамине (FAQ)


В: В чем основное различие между Кломипрамином и другими распространенными антидепрессантами?

Кломипрамин классифицируется как трициклический антидепрессант (ТЦА). Его основной механизм действия заключается в мощном ингибировании обратного захвата двух ключевых химических веществ мозга: серотонина и норадреналина. Многие более новые антидепрессанты воздействуют преимущественно только на серотонин или имеют другой основной механизм.


В: Сколько времени обычно требуется, чтобы почувствовать эффект Кломипрамина?

Клиническая информация указывает на то, что активные уровни препарата, или равновесные концентрации в плазме крови, обычно достигаются в течение одной-двух недель после начала многократного ежедневного приема. Развитие полного изменения симптомов обычно происходит постепенно и варьируется у разных пациентов.


В: Есть ли долгосрочные побочные эффекты, связанные с использованием Кломипрамина?

Зарегистрированы многие возможные нежелательные реакции, возникающие во время лечения. Тем не менее, в обзоре клинических испытаний отмечается, что долгосрочные эффекты не до конца установлены, и имеется ограниченная информация относительно устойчивой стабильности или профиля безопасности при длительном поддерживающем применении.


В: Можно ли принимать Кломипрамин с обезболивающими, такими как ибупрофен?

Рекомендуется соблюдать осторожность при использовании Кломипрамина с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), такими как ибупрофен. Эта комбинация может увеличить риск кровотечения. Необходимо сообщать лечащему врачу обо всех совместно принимаемых лекарствах для оценки потенциального риска.


В: Известны ли взаимодействия между Кломипрамином и лекарствами от простуды или гриппа?

Следует проявлять осторожность при одновременном приеме с другими препаратами, которые влияют на уровень серотонина или удлиняют интервал QTc (электрический показатель работы сердца). Некоторые ингредиенты, обычно содержащиеся в лекарствах от простуды и гриппа, могут попадать в эти категории риска.


В: Можно ли принимать Кломипрамин с пищей?

Да. В соответствии с инструкциями по применению, начальные дозы часто принимают во время еды. Обычно это рекомендуется, чтобы снизить вероятность возникновения желудочно-кишечного дискомфорта. Пища, как правило, не влияет на то, как организм усваивает лекарство.


В: Вызывает ли Кломипрамин сексуальные побочные эффекты?

Да, задокументировано, что Кломипрамин может быть связан с сексуальными побочными эффектами. Они могут включать такие проблемы, как снижение либидо, нарушение эякуляции и затруднение достижения оргазма (аноргазмия) как у мужчин, так и у женщин.


В: Вызывает ли Кломипрамин увеличение веса?

Исследования указывают на то, что увеличение веса является зарегистрированной нежелательной реакцией. В клинических исследованиях сообщалось, что процент пациентов набирал не менее 7% от своей первоначальной массы тела.


В: Безопасно ли принимать Кломипрамин во время беременности?

Кломипрамин обычно не рекомендуется для использования во время беременности. Препарат используется только в тех ситуациях, когда потенциальная польза для матери, как считается, перевешивает потенциальный риск для плода.


В: Сложно ли прекратить прием Кломипрамина?

Требуется, чтобы доза была постепенно снижена перед полной отменой препарата. Резкое прекращение приема может привести к возникновению синдрома отмены, включающего такие симптомы, как тошнота, головокружение и головная боль.


В: Влияет ли Кломипрамин на координацию или способность управлять автомобилем?

Да. Предупреждается, что Кломипрамин может вызывать сонливость, головокружение или нечеткость зрения. Эти эффекты центральной нервной системы могут ухудшить физические реакции человека и его способность безопасно управлять автомобилем или механизмами.


В: Есть ли распространенные добавки, которые взаимодействуют с Кломипрамином?

Особо предостерегается против одновременного использования растительной добавки Зверобой продырявленный. Это связано с потенциальным риском того, что он может в сочетании с Кломипрамином увеличить риск Серотонинового синдрома — серьезного состояния, связанного с повышенной активностью серотонина.


В: Каковы риски, если я случайно приму слишком много Кломипрамина?

Случайная передозировка является серьезной неотложной медицинской ситуацией. Зарегистрированные критические проявления включают тяжелое воздействие на сердце (сердечные аритмии), тяжелую гипотензию (очень низкое артериальное давление) и тяжелое угнетение ЦНС, потенциально ведущее к коме. Требуется немедленная медицинская помощь.


В: Используется ли Кломипрамин для лечения тревоги?

Кломипрамин показан для лечения Обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР). Доказательства исследований также подтверждают его применение при таких состояниях, как Паническое расстройство, которое характеризуется колеблющимися симптомами тревоги.


В: Может ли Кломипрамин вызвать чувствительность к солнцу?

Указывается, что Кломипрамин может вызывать фоточувствительность. Это означает, что кожа может стать более чувствительной к солнечному свету, чем обычно, что повышает риск получения солнечных ожогов или других кожных реакций.


В: Существует ли максимальный рекомендуемый период использования Кломипрамина?

Обзоры клинических данных показывают, что база клинических исследований в основном включает краткосрочные испытания. Из-за этого информация ограничена относительно устойчивой стабильности или долгосрочных результатов для поддерживающего лечения.


В: Выявляется ли Кломипрамин при анализах на наркотики?

Кломипрамин и его основной активный метаболит, норокломипрамин (десметилкломипрамин), могут быть измерены в крови. Эти вещества могут быть обнаружены во время терапевтического мониторинга препарата или в рамках токсикологического скрининга для оценки потенциальной токсичности.


В: Существуют ли специфические риски Кломипрамина для мужчин по сравнению с женщинами?

Зарегистрированы нежелательные явления с учетом пола, особенно в отношении сексуальной дисфункции. Специфические побочные эффекты, такие как нарушение эякуляции и импотенция, задокументированы у мужчин, в то время как общие изменения сексуальной функции отмечаются как у мужчин, так и у женщин.

Advertisements

Как следует хранить и утилизировать Klomipramin?

Правила хранения и утилизации Кломипрамина

Кломипрамин следует хранить в соответствии с установленными условиями для поддержания стабильности препарата.

Условия хранения

Требование Требуемое условие
Температура Контролируемая комнатная температура (от 20 до 25 C)
Контейнер Плотно закрытый, светостойкий контейнер
Защита Защищать от влаги

При хранении необходимо обеспечить, чтобы лекарство находилось вне поля зрения и недоступности для детей, а контейнер должен иметь защитный замок от детей. Следует избегать воздействия температур за пределами допустимого диапазона.

Инструкции по утилизации

Кломипрамин нельзя смывать в канализацию для утилизации. Неиспользованные или просроченные лекарства следует утилизировать, используя для этого авторизованную программу обратного приема лекарств. Если такая программа недоступна, необходимо смешать лекарство с непривлекательным веществом, запечатать его в контейнере и выбросить с бытовым мусором.

Внимание! Всегда обращайтесь к врачу или фармацевту, прежде чем использовать таблетки или лекарства.

Доступно в странах:

Эквивалент Klomipramin найден в:

A-Z Индекс: