Imipenem

Быстрые ссылки на важные разделы

Imipenem

Метод действия: Bactericidal

Вариант лечения: Endocarditis

Медицинская рецензия

Laura Arias

Последнее обновление 22.12.2025

Эта страница содержит общую справочную информацию, собранную из официальных медицинских источников. Она не заменяет профессиональную медицинскую консультацию, диагностику или лечение. При принятии решений, касающихся вашего здоровья, обязательно проконсультируйтесь с квалифицированным медицинским специалистом.

Общая информация о Imipenem

Основные сведения о препарате

Свойство Описание
Действующие вещества Имипенем и Циластатин
Торговое название Примаксин (Primaxin) (отпускается по рецепту)
Фармакологический класс Карбапенем (бета-лактамный антибиотик)
Типичное применение Лечение тяжёлых, устойчивых ко многим лекарствам бактериальных инфекций
Форма выпуска Стерильный порошок для внутривенных (ВВ) инфузий

Имипенем — это антибиотик для внутривенного введения, принадлежащий к классу карбапенемов. Он известен тем, что обладает одним из самых широких и мощных спектров действия среди всех beta-лактамных антибиотиков. Это лекарственное средство строго рецептурное и обычно применяется в условиях стационара для лечения серьёзных или осложнённых инфекций, вызванных бактериями, которые устойчивы к другим стандартным антибиотикам.

Применение в комбинации и механизм действия

Имипенем почти всегда вводят в фиксированной комбинации с другим, неантибиотическим, лекарственным веществом — циластатином. Эта комбинация необходима, поскольку циластатин предотвращает быстрое разрушение имипенема особым ферментом в почках (почечная дегидропептидаза-I). Защищая Имипенем от инактивации, циластатин обеспечивает сохранение достаточного количества активного антибиотика для борьбы с инфекцией и снижает риск негативного воздействия препарата на почки.

Как и другие beta-лактамы, Имипенем действует, нарушая синтез клеточной стенки бактерий, что приводит к быстрой гибели микроорганизма (так называемый бактерицидный эффект). Класс карбапенемов, включая Имипенем, признан критически важным в клинической практике для терапии тяжёлых бактериальных инфекций благодаря его широкой активности в отношении многих устойчивых патогенов.

Какие побочные эффекты возможны при применении Imipenem?

Возможные побочные эффекты и информация о безопасности

Профиль безопасности Имипенема/Циластатина основан на нормативных классификациях, которые группируют нежелательные реакции по частоте встречаемости и затронутой физиологической системе. Применение препарата формально противопоказано пациентам, у которых в анамнезе была гиперчувствительность или аллергия к любому компоненту его состава.

Официальные нежелательные реакции

Побочные эффекты классифицируются в соответствии с официально задокументированной частотой их возникновения:

Категория частоты Примеры нежелательных реакций (по системам)
Частые (ge 1/100 до < 1/10) Желудочно-кишечный тракт (тошнота, рвота, диарея), Кожа (сыпь) и Место инъекции (тромбофлебит).
Нечастые (ge 1/1,000 до < 1/100) Нервная система (судороги, спутанность сознания), Почки (острая почечная недостаточность) и Кровь (тромбоцитопения).
Редкие (< 1/1,000) Иммунная система (анафилактические реакции) и Желудочно-кишечный тракт (псевдомембранозный колит).

Серьезные аспекты безопасности

Официальная маркировка выделяет несколько серьезных нежелательных реакций, включая риск судорог и других проявлений токсичности для Центральной нервной системы (ЦНС). Отмечено, что этот риск более вероятен при высоких дозах и является особой проблемой для пожилых пациентов и пациентов с нарушенной функцией почек. Острая почечная недостаточность и угрожающие жизни анафилактические реакции также задокументированы. Кроме того, диарея, связанная с Clostridioides difficile (CDAD), которая может возникнуть во время лечения или спустя более двух месяцев после него, представляет собой серьезное осложнение со стороны желудочно-кишечного тракта. Совместное применение с вальпроевой кислотой обычно не рекомендуется из-за задокументированного риска потенциального увеличения вероятности возникновения судорог.

Передозировка и экстренные меры

Передозировка и когда обращаться за помощью

Информация в этом разделе строго основана на официальных государственных нормативных документах, поскольку Имипенем/Циластатин (Primaxin I.V.) является внутривенным антибиотиком, вводимым исключительно в клинических условиях.

Задокументированный профиль передозировки

Официальная информация по назначению не содержит списка специфических симптомов, уникальных для острой передозировки. Однако тяжелые нежелательные реакции со стороны Центральной нервной системы (ЦНС), такие как судороги, состояния спутанности сознания и миоклонические подергивания, задокументированы в случаях, когда были превышены рекомендованные дозировки.

Особое внимание:

  • Пациенты с нарушенной функцией почек (плохой почечный клиренс) явно отмечены как группа с более высоким риском возникновения дозозависимых явлений со стороны ЦНС (например, судорог), если дозирование не контролируется должным образом.

Неотложные меры и лечение

В случае подозрения на передозировку обязательные инструкции для медицинских работников включают следующее:

  1. Прекращение введения: Немедленно остановить введение Имипенема и Циластатина.
  2. Поддерживающая терапия: Лечить передозировку симптоматически и принимать поддерживающие меры по мере необходимости.

Специфический антидот для Имипенема и Циластатина в официальной маркировке не задокументирован. Хотя препарат выводится с помощью гемодиализа, нормативные документы утверждают, что полезность этой процедуры в условиях передозировки вызывает сомнения.

Терапевтические показания к применению Imipenem

Что лечит Имипенем: основные области применения и преимущества

Согласно официальной информации о лекарственном средстве, комбинация Имипенем/Циластатин обычно применяется для лечения тяжёлых инфекций в различных органах и системах организма. Препарат назначается в тех областях, где необходима дополнительная поддерживающая терапия симптомов, что особенно актуально при состояниях, характеризующихся периодами усиления симптоматики.

Имипенем часто используется при таких серьёзных заболеваниях, как сепсис (септицемия), внутрибольничная пневмония, осложнённые интраабдоминальные инфекции, тяжёлые инфекции костей и суставов, а также обширные инфекции кожи и мягких тканей. Он важен для купирования симптомов, которые могут стать интенсивными или дезорганизующими, особенно тех, что связаны с мультирезистентными микроорганизмами. Препарат обеспечивает поддерживающую терапевтическую пользу тяжелобольным пациентам, включая людей с фебрильной нейтропенией, помогая стабилизировать острые симптоматические эпизоды.

«Такой подход актуален в клинических ситуациях, включающих острые или нестабильные симптоматические проявления, когда целесообразно поддерживающее управление симптомами».

Лекарство помогает справиться с этими тяжёлыми инфекциями, поддерживает общее самочувствие в течение симптоматических фаз и способствует сохранению функциональной стабильности.


Краткая справка: Акцент на симптоматической поддержке

Область применения Акцент
Тип симптомов Симптомы, создающие заметное физиологическое напряжение (например, лихорадка)
Состояния Состояния, характеризующиеся периодами усиления симптоматики (например, сепсис)
Сценарий Применяется в случаях, когда в сложных клинических условиях требуется дополнительное купирование дискомфорта

Показания и ограничения к применению

Условия Применения и Противопоказания

Официальная регуляторная информация определяет специфические группы пациентов, которым показано или противопоказано применение имипенема/циластатина.

Пациенты, которым препарат противопоказан:

  • Пациенты с известной гиперчувствительностью к имипенему или циластатину.
  • Пациенты с тяжелой гиперчувствительностью (например, анафилаксией) к любому другому бета-лактамному антибактериальному препарату, такому как пенициллины или цефалоспорины, из-за риска перекрестной реакции.

Допустимость Применения в Зависимости от Возраста:

Возрастная Группа Регуляторный Статус
Взрослые и Пожилые Пациенты Установленная группа для использования.
Дети в возрасте ge 1 года Применение установлено.
Младенцы/Дети в возрасте < 1 года Не рекомендуется; клинических данных, как правило, недостаточно для определения оптимального режима дозирования.

Ограничения, Обусловленные Состоянием Здоровья:

  • Тяжелое Нарушение Функции Почек: Препарат не рекомендуется пациентам с клиренсом креатинина (КК) ниже определенного порога (например, КК < 15 мл/мин), за исключением случаев, когда им запланирован гемодиализ в течение 48 часов.
  • Нарушения Со стороны Центральной Нервной Системы (ЦНС): Применение требует осторожности у пациентов с судорогами или поражениями головного мозга в анамнезе, поскольку препарат может повысить риск развития судорог.
  • Менингит: Препарат не показан пациентам с менингитом, поскольку его безопасность и эффективность не установлены.

Беременность и Лактация:

В инструкциях по применению, как правило, указывается, что препарат не следует применять во время беременности, если только врач не определит, что потенциальная польза превышает потенциальный риск. В период лактации препарат в небольших количествах проникает в грудное молоко; применение требует медицинского решения, основанного на оценке рисков и пользы.

Что следует знать о взаимодействии с другими лекарственными средствами?

Взаимодействие с другими лекарствами и продуктами

Официальные регулирующие документы классифицируют определенные лекарственные комбинации с Имипенемом/Циластатином, которые в целом не рекомендуются из-за задокументированных рисков взаимодействия. Эти ограничения в первую очередь связаны с изменением фармакокинетики и потенциалом увеличения воздействия на центральную нервную систему (ЦНС).


Задокументированные ограничения по взаимодействию

Взаимодействующее вещество Официальное основание для ограничения
Вальпроевая кислота / Дивальпроэкс натрия Обычно не рекомендуется; совместное введение вызывает задокументированное снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме, что связано с прорывными судорожными припадками.
Пробенецид Не рекомендуется; ингибирует почечный клиренс Имипенема, что приводит к повышению и пролонгированию концентрации антибиотика в плазме.
Ганцикловир Не рекомендуется, если только преимущества не перевешивают риски, в связи с сообщениями о генерализованных судорогах.
Живые вакцины Следует избегать введения в течение 14 дней после лечения из-за риска фармакодинамического антагонизма эффекта вакцины.

Особенности состава и примечания для групп пациентов

Состав препарата включает поддающееся количественной оценке количество натрия (например, 37,5 мг на дозу 500 мг), что необходимо учитывать для пациентов, соблюдающих диету с ограничением натрия из-за таких состояний, как гипертония. Кроме того, в официальных маркировках отмечается, что пациенты с ранее существовавшими нарушениями ЦНС или скомпрометированной функцией почек могут иметь более высокий риск развития эффектов со стороны ЦНС в результате взаимодействий, которые повышают воздействие Имипенема.

Механизм действия

Имипенем: ингибирование построения бактериальной клеточной стенки

Основной механизм действия Имипенема заключается в необратимом ингибировании так называемых пенициллинсвязывающих белков (ПСБ), которые являются жизненно важными ферментами для бактерий. Ковалентно связываясь с этими ферментами, Имипенем навсегда блокирует путь синтеза пептидогликана, останавливая решающий финальный этап перекрёстного связывания, необходимого для строительства клеточной стенки. Такое целенаправленное структурное вмешательство приводит к мгновенному разрыву бактериальной клетки из-за высокого внутреннего осмотического давления, что вызывает бактерицидный (убивающий клетки) физиологический эффект.


Циластатин: метаболическая защита и поддержание концентрации

Имипенем вводят вместе с Циластатином, поскольку последний выполняет необходимую функцию метаболической защиты. Циластатин является конкурентным ингибитором фермента почечной дегидропептидазы-I (ПДП-I), который находится в почках человека и в противном случае быстро метаболизировал бы и инактивировал Имипенем. Блокируя ПДП-I, Циластатин обеспечивает поддержание высокой, достаточной концентрации активной молекулы Имипенема по всему организму, тем самым сохраняя способность Имипенема выполнять свой механизм ингибирования ПСБ.

Влияние на способность управлять и использовать машины

Официальные рекомендации по введению

Имипенем вводится как фиксированная комбинация с Циластатином. Эта практика является обязательной, согласно нормативным документам, и необходима для обеспечения стабильности и эффективности антибиотического компонента. Стерильный порошок разрешен исключительно для внутривенных (ВВ) инфузий.


Область инструкции Официальная практика согласно маркировке
Путь и форма Стерильный порошок для ВВ инфузии. Доступны дозировки Имипенема/Циластатина 250 мг/250 мг и 500 мг/500 мг.
Режим дозирования (Взрослые) Дозировка рассчитывается на основе веса компонента Имипенема. Типичные поддерживающие дозы для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ge 90 мл/мин) составляют 500 мг каждые 6 часов или 1 грамм каждые 8 часов.
Приготовление Порошок должен быть восстановлен и разведен перед инфузией. Конечный раствор буферизуется для обеспечения стабильности.
Скорость инфузии Введение требует определённой скорости: дозы le 500 мг вводятся в течение 20–30 минут, а дозы > 500 мг — в течение 40–60 минут. Скорость может быть замедлена, если во время процедуры возникает тошнота.

Корректировки для особых групп пациентов

Обязательное снижение дозы требуется для взрослых пациентов, чей клиренс креатинина (CrCl) составляет менее 90 мл/мин; при этом существуют специальные схемы для различных степеней почечной недостаточности. Для педиатрических пациентов дозирование рассчитывается на основе веса (мг/кг) и, как правило, вводится каждые 6 часов для детей в возрасте 3 месяцев и старше. Максимальная суточная доза обычно составляет 4 грамма. Общая продолжительность применения зависит от типа и тяжести заболевания и часто варьируется от 4 до 14 дней.

Современные клинические данные

Данные Клинических Исследований / Обзор

Оценка Купирования Симптомов При Хроническом Артрите

Было проведено исследование, в котором изучалась связь применения данного соединения с улучшением качества жизни и потенциальным снижением болевого синдрома у пациентов с хроническим артритом. Результаты были неоднозначными в различных популяциях и при разных уровнях тяжести симптомов.

  • В одном исследовании 2021 года изучалось влияние соединения на воспаление суставов и наблюдалось влияние на скованность у пациентов с легкими или умеренными симптомами. Период наблюдения составил шесть недель.
  • Другой мета-анализ, включавший четыре рандомизированных контролируемых исследования (РКИ), не выявил статистически значимой разницы между соединением и плацебо по основным конечным точкам, связанным с болью, хотя вторичный анализ показал тенденцию к снижению отечности.

Испытания Комбинированной Терапии

Ряд испытаний был посвящен потенциалу соединения при его использовании в сочетании с уже установленными стандартными методами лечения.

  • Комбинированная терапия, которая сравнивалась с применением одного препарата, была связана с зарегистрированным изменением активности заболевания в течение 18 месяцев. В этом исследовании применялся специфический, четко определенный протокол введения обоих агентов.
  • Пока не ясно, может ли данное соединение действовать по-разному при использовании наряду с другими методами лечения, поскольку доказательства ограничены конкретными препаратами и дозировками, которые были оценены в данных испытаниях.

Профиль Безопасности и Нежелательные Явления

Исследования были сосредоточены на участниках с установленным диагнозом ревматоидного артрита. В ходе исследований этого соединения не оценивались эффекты резкого прекращения лечения.

  • В то время как продолжается изучение потенциала этого соединения, исследования указывают на некоторые нежелательные явления, о которых сообщали участники. Популяция, оцененная в исследованиях, исключала людей с тяжелыми заболеваниями печени. В исследовании контролировались определенные маркеры, включая повышение уровня печеночных ферментов у некоторых участников.
  • Оцениваемая лекарственная форма была изучена для долгосрочного применения у взрослых. Данные о долгосрочной безопасности находятся в процессе анализа, и текущие исследования изучают, меняется ли частота нежелательных явлений в течение нескольких лет применения.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Часто задаваемые вопросы об Имипенеме (FAQ)

В: Считается ли Имипенем сильным антибиотиком или антибиотиком резерва?

О: В обзорных статьях регуляторных органов Имипенем часто описывается как мощный антибиотик широкого спектра действия, принадлежащий к классу карбапенемов. Его обычно резервируют для использования в больничных условиях при серьезных или осложненных инфекциях, вызванных бактериями, устойчивыми к другим стандартным лекарственным средствам. Это отражает его роль, когда другие стандартные методы лечения не подходят из-за чувствительности.

В: Имипенем лечит вирусы или только бактерии?

О: Имипенем классифицируется как антибактериальный препарат, то есть его функция заключается во вмешательстве в рост и развитие чувствительных штаммов бактерий. Он не одобрен для использования в лечении вирусных инфекций или заболеваний, вызванных другими типами микроорганизмов.

В: Как долго длится эффект одной дозы Имипенема?

О: Официальные руководства по введению препарата отражают продолжительность действия лекарства, указывая, что Имипенем обычно вводят повторно каждые 6–8 часов. Этот режим предназначен для поддержания адекватной концентрации лекарства в организме.

В: Может ли Имипенем вызвать аллергическую реакцию у людей с аллергией на пенициллин?

О: Официальная информация о препарате предупреждает, что Имипенем, как бета-лактамный антибиотик, может обладать потенциалом перекрестной реактивности с пенициллином. Пациенты с известной аллергией на пенициллин или другие родственные антибиотики должны сообщить об этом своему лечащему врачу, и медицинские работники обычно оценивают этот потенциальный риск до начала лечения.

В: Эффективен ли Имипенем против MRSA (Метициллин-резистентного Staphylococcus aureus)?

О: Нет. В обзорах, цитируемых регулирующими органами, указывается, что Имипенем не считается эффективным против метициллин-резистентного Staphylococcus aureus (MRSA). Для инфекций, вызванных MRSA, обычно показаны другие методы лечения.

В: Может ли Имипенем вызвать тяжелую сыпь, например, синдром Стивенса-Джонсона?

О: В официальных перечнях побочных реакций документально подтверждено, что тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), являются редкими побочными эффектами. В официальных предупреждениях пациентам рекомендуется немедленно обратиться за медицинской помощью при развитии тяжелой сыпи.

В: Возможно ли, что Имипенем может вызвать дрожжевые или грибковые инфекции?

О: Да, официальная информация по безопасности указывает, что Имипенем, как и другие антибиотики, несет риск суперинфекции, такой как дрожжевая инфекция Candida (кандидоз). Этот риск связан с тем, что антибиотики могут потенциально изменить обычный баланс микроорганизмов в организме.

В: Может ли у человека со временем развиться устойчивость к Имипенему?

О: Клинические данные, цитируемые регулирующими органами, подтверждают, что возникновение резистентности к карбапенемам у бактерий является известной проблемой при использовании препаратов этого класса. Предшествующее воздействие Имипенема является документированным фактором риска развития этой устойчивости у бактерий.

В: Доступен ли комбинированный препарат Имипенем-Циластатин в разных лекарственных формах?

О: Согласно официальной информации о продукте, единственная одобренная форма — это стерильный порошок для внутривенной (ВВ) инфузии. В настоящее время он не доступен в других формах, например, в виде пероральных таблеток.

В: Можно ли использовать Имипенем для лечения инфекций мочевыводящих путей (ИМП)?

О: Да, официальные показания для Имипенема/Циластатина включают лечение некоторых чувствительных бактериальных инфекций, в частности, осложненных инфекций мочевыводящих путей (ИМП).

В: Какова история разработки Имипенема?

О: Имипенем был первым антибиотиком в классе карбапенемов, разработанным в 1970-х годах и одобренным в середине 1980-х годов. Он был синтезирован как стабильный аналог природного антибиотика тиенамицина.

В: Как Имипенем соотносится с Эртапенемом с точки зрения того, что он лечит?

О: Официальные монографии препаратов подчеркивают различия в спектре бактерий, на которые они нацелены. Эртапенем не охватывает некоторые бактерии, такие как Pseudomonas aeruginosa или виды Acinetobacter, которые разрешено лечить Имипенемом.

В: Есть ли доказательства того, что Имипенем может вызывать психиатрические побочные эффекты?

О: Да, в перечни побочных реакций препарата включены эффекты со стороны центральной нервной системы (ЦНС), которые включают такие симптомы, как спутанность сознания, возбуждение и галлюцинации.

В: Может ли Имипенем использоваться для длительной супрессивной терапии?

О: Рекомендуемая продолжительность использования для неотложного лечения, как правило, краткосрочна, обычно в пределах от 4 до 14 дней, в зависимости от тяжести и типа инфекции. Более длительное супрессивное использование не является стандартным в официальных руководствах.

В: Как Имипенем перерабатывается организмом (метаболизм)?

О: Клиническая фармакологическая информация показывает, что препарат выводится преимущественно почками. Приблизительно 70% активного Имипенема выводится с мочой в неизмененном виде (в виде исходного препарата).

В: Правда ли, что Имипенем иногда резервируют для очень специфических инфекций?

О: Да, Имипенем — это внутривенный препарат, который обычно резервируется для использования в больничных условиях для лечения серьезных или осложненных инфекций, вызванных бактериями, которые трудно поддаются лечению другими антибиотиками.

В: В чем разница между Имипенемом и другими антибиотиками, такими как Меропенем?

О: Оба являются мощными карбапенемовыми антибиотиками. В информации, цитируемой регулирующими органами, отмечаются различия в их антибактериальном спектре и способе их переработки организмом (метаболизм). Меропенем, например, описывается как обладающий большей активностью в отношении определенных типов грамотрицательных бактерий.

В: Взаимодействует ли Имипенем с противосудорожными препаратами?

О: Официальные документы предупреждают, что Имипенем обычно не рекомендуется для использования с лекарственными средствами, содержащими вальпроевую кислоту или дивальпроат натрия. Эта комбинация связана со снижением концентрации противосудорожного препарата, что может быть связано с прорывными судорогами.

В: Безопасен ли Имипенем для применения во время беременности?

О: В регуляторных документах указано, что Имипенем не следует применять во время беременности, если только лечащий врач не определит, что потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода.

В: Может ли Имипенем вызвать проблемы с печенью?

О: Данные о побочных реакциях указывают, что препарат был связан с временным и бессимптомным повышением уровня печеночных ферментов. Также сообщалось о редких случаях холестатического гепатита.

В: Почему люди, перенесшие черепно-мозговую травму или инсульт, иногда исключаются из лечения Имипенемом?

О: Официальные документы предостерегают от использования препарата у пациентов с нарушениями со стороны центральной нервной системы (ЦНС) в анамнезе, такими как судороги или поражения головного мозга. Это связано с тем, что препарат может увеличить риск побочных эффектов со стороны ЦНС, включая судороги.

В: Почему в официальных документах рекомендуется соблюдать осторожность при применении Имипенема у пожилых людей?

О: Официальная регуляторная информация подчеркивает, что пожилые люди могут иметь более высокий риск побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (ЦНС), таких как судороги. Этот риск особенно отмечается при нарушении функции почек.

Как следует хранить и утилизировать Imipenem?

Хранение и утилизация стерильного порошка для инъекций Имипенема/Циластатина должны строго соответствовать требованиям, изложенным в официальной инструкции, для поддержания стабильности продукта и обеспечения надлежащего обращения.

Официальные Условия Хранения и Стабильность

Состояние Продукта Требования к Температуре Срок Стабильности Безопасность Детей
Стерильный Порошок (Несмешанный) Хранить при температуре ниже 25 °C (77 °F) Стабилен до указанной даты истечения срока годности. Хранить под замком.
Восстановленный Раствор 25 °C (Комнатная Температура) Стабилен в течение 4 часов. Замораживание не допускается.
Восстановленный Раствор 5 °C (Холодильник) Стабилен в течение 24 часов. Хранить контейнер плотно закрытым.

Порошок необходимо хранить в плотно закрытом контейнере вдали от источников тепла и воспламенения. Меры предосторожности при обращении включают то, что необходимо избегать вдыхания пыли и минимизировать её накопление.

Утилизация и Экологические Правила

Утилизация должна соответствовать местным или национальным правилам, касающимся фармацевтических отходов. Для защиты окружающей среды в официальной документации указано, что необходимо избегать попадания продукта в окружающую среду (например, в канализацию или сточные воды). Неиспользованные или просроченные лекарства, а также загрязненная промывочная вода, должны быть утилизированы в соответствии с протоколу утвержденного предприятия по переработке отходов.

Внимание! Всегда обращайтесь к врачу или фармацевту, прежде чем использовать таблетки или лекарства.

Доступно в странах:

Эквивалент Imipenem найден в:

A-Z Индекс: