Состав:
Применение:
Страница осмотрена фармацевтом Олейник Елизаветой Ивановной Последнее обновление 06.04.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Genesafe показан для облегчения симптомов, связанных с острыми, болезненными нарушениями опорно-двигательного аппарата у взрослых.
Genesafe следует использовать только в течение короткого времени (до двух или трех недель), так как нет достаточных доказательств эффективности для длительного использования и острых, болезненных заболеваний опорно-двигательного аппарата, как правило, недолговечны.
рекомендуемая доза Genesafe составляет от 250 до 350 мг три раза в день и перед сном. Рекомендуемая максимальная продолжительность использования Genesafe составляет до двух или трех недель.
Genesafe противопоказан пациентам с острой прерывистой порфирией в анамнезе или реакцией гиперчувствительности к карбамату, такому как мепробамат.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Содержится как часть МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ Раздел.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Седация
Genesafe обладает успокаивающими свойствами (в исследованиях боли в пояснице, От 13% до 17% пациентов испытали, получил ген в безопасности, седация по сравнению с 6% пациентов, получил плацебо) и может влиять на умственные и / или физические способности, которые необходимы для выполнения потенциально опасных задач, таких как вождение автомобиля или операционные машины. Были постмаркетинговые сообщения о дорожно-транспортных происшествиях, связанных с использованием Genesafe.
Потому что седативные эффекты генафе и других депрессантов ЦНС (например,. алкоголь, бензодиазепины, опиоиды, трициклические антидепрессанты) могут быть аддитивными, следует соблюдать осторожность у пациентов, принимающих более одного из этих депрессантов ЦНС одновременно.
Злоупотребление, зависимость и лишения
Каризопродол, активное вещество в Genesafe, подвергался жестокому обращению, зависимости, лишениям, злоупотреблениям и преступному отвлечению.. Злоупотребление Genesafe создает риск передозировки, которая может привести к смерти, ЦНС и угнетению дыхания, гипотонии, судорогам и другим расстройствам.
Опыт послепродажного обслуживания Случаи злоупотребления каризопродолом и наркомании были зарегистрированы у пациентов с длительным употреблением и злоупотреблением наркотиками. Хотя большинство из этих пациентов получали другие связанные с наркотиками заработки, некоторые пациенты злоупотребляли только каризопродолом. Симптомы отмены были зарегистрированы после внезапного прекращения использования гена безопасно после длительного использования. Сообщалось о симптомах депривации: бессонница, рвота, спазмы в животе, головная боль, тремор, подергивание мышц, атаксия, галлюцинации и психозы. Один из метаболитов каризопродола, мепробамат (контролируемое вещество), также может вызывать зависимость.
Чтобы снизить риск неправильного использования Genesafe, оцените риск злоупотребления перед назначением. После назначения ограничьте продолжительность лечения тремя неделями, чтобы облегчить острые жалобы на скелетно-мышечные системы, вести тщательный учет рецептов, отслеживать признаки злоупотребления и передозировки, а также информировать пациентов и ваши семьи о злоупотреблениях и надлежащем хранении и утилизации.
Приступы
Были постмаркетинговые сообщения об судорогах у пациентов, получающих генную безопасность. Большинство из этих случаев произошло при нескольких передозировках наркотиков (включая злоупотребление наркотиками, незаконные наркотики и алкоголь).
Доклиническая токсикология
Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности
Долгосрочные исследования на животных не проводились для оценки канцерогенного потенциала каризопродола.
Genesafe не был официально исследован на генотоксичность. Каризопродол был в опубликованных исследованиях in vitro - Мутагенный мышиный тест на лимфому в отсутствие метаболизирующих ферментов, но не мутагенный в присутствии метаболизирующих ферментов. Карисопродол был в in vitro Тест на аберрацию ChromoGenesafel с клетками китайского хомячка с метаболизирующими ферментами или без них кластогенными. Другие типы генотоксических тестов привели к отрицательным. Каризопродол не был мутагенным в анализе мутаций, обращенных к Эймсу, со штаммами S. typhimurium с метаболизирующими ферментами или без них и находился в одном in vivo - Анализ микроядер мыши циркулирует в клетках крови, не кластогенных.
Genesafe не был официально изучен на предмет влияния фертильности. Опубликованные репродуктивные исследования каризопродола у мышей не выявили изменений в фертильности, хотя изменение репродуктивных циклов наблюдалось при дозе каризопродола 1200 мг / кг / день, которая характеризовалась длительным временем эструса. В 13-недельном токсикологическом исследовании, которое не определяло фертильность, вес яичек мыши и подвижность сперматозоидов были снижены в дозе 1200 мг / кг / день. В обоих исследованиях уровень без эффекта составлял 750 мг / кг / день, что примерно в 2,6 раза превышает эквивалентную дозу для человека 350 мг четыре раза в день, основываясь на сравнении поверхности тела. Важность этих результатов для фертильности человека неизвестна.
Используйте в определенных группах населения
Беременность
Беременность категории С
Нет данных об использовании гена, безопасного во время беременности человека. Исследования на животных показывают, что каризопродол проникает через плаценту и оказывает неблагоприятное воздействие на рост плода и постнатальную выживаемость. Основной метаболит каризопродола, мепробамат, является одобренным анксиолитиком. Ретроспективные постмаркетинговые исследования не показывают последовательной связи между использованием мепробамата у матерей и повышенным риском некоторых врожденных пороков развития.
Тератогенные эффекты
Исследования на животных не дали адекватной оценки тератогенным эффектам каризопродола. В репродуктивных исследованиях на крысах, кроликах и мышах, получавших мепробамат, не наблюдалось увеличения частоты врожденных пороков развития. Ретроспективные постмаркетинговые исследования мепробамата во время беременности у людей были неоднозначными, чтобы продемонстрировать повышенный риск врожденных пороков развития после воздействия в первом триместре. В исследованиях, которые указывали на повышенный риск, типы пороков развития были противоречивыми.
Нетератогенные эффекты
В экспериментах на животных каризопродол уменьшал вес плода, постнатальное увеличение веса и постнатальную выживаемость в дозах для матери, которые соответствовали 1-1, в 5 раз больше дозы для человека (на основе сравнения поверхности тела). Крысы, мепробамат внутриутробно подвергались изменениям поведения, которые продолжались во взрослой жизни. Для детей мепробамат внутриутробно исследование не выявило неблагоприятных последствий для умственного или моторного развития или значения IQ. Genesafe следует использовать только во время беременности, если потенциальные выгоды оправдывают риск для плода.
Работа и доставка
Нет информации о влиянии гена на мать и плод во время родов и родов.
Кормящие матери
Очень ограниченные данные у людей показывают, что ген esafe присутствует в грудном молоке и может достигать концентраций, которые в два-четыре раза превышают концентрации в материнской плазме. В отчете о случае ребенок на грудном вскармливании получал около 4-6% суточной материнской дозы от грудного молока и не имел побочных эффектов. Однако производство молока было недостаточным, и ребенок был дополнен формулой. В исследованиях лактации на мышах выживаемость щенков женского пола и вес щенков при отъеме были снижены. Эта информация предполагает, что материнское использование генных сейфов может привести к снижению или снижению эффективного питания детей (из-за седации) и / или снижению производства молока. Следует соблюдать осторожность при введении безопасного гена кормящей женщины.
Педиатрическое использование
Эффективность, безопасность и фармакокинетика генных сейфов у педиатрических пациентов в возрасте до 16 лет не установлены.
Гериатрическое применение
Эффективность, безопасность и фармакокинетика генных сейфов у пациентов старше 65 лет не установлены.
Почечная недостаточность
Безопасность и фармакокинетика генных сейфов у пациентов с почечной недостаточностью не изучались. Поскольку ген esafe выводится через почку, следует соблюдать осторожность при введении Genesafe пациентам с почечной недостаточностью. Каризопродол может быть диализирован гемодиализом и перитонеальным диализом.
Печеночная недостаточность
Безопасность и фармакокинетика генных сейфов у пациентов с дисфункцией печени не изучались. Поскольку ген esafe метаболизируется в печени, следует соблюдать осторожность при введении Genesafe пациентам с печеночной недостаточностью.
Пациенты со сниженной активностью CYP2C19
Пациенты со сниженной активностью CYP2C19 имеют более высокое воздействие каризопродола. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении гена, безопасного для этих пациентов.
Клинические исследования опыта
Поскольку клинические испытания проводятся в очень разных условиях, частота побочных эффектов, наблюдаемая в клинических испытаниях одного препарата, не может сравниваться напрямую с частотой клинических испытаний другого препарата и может не отражать показатели, наблюдаемые на практике.
Данные, описанные ниже, основаны на 1387 пациентах, которые были сгруппированы из двух двойных слепых, рандомизированных, многоцентровых, плацебо-контролируемых однонедельных исследований у взрослых, пациентов с острой механической болью в спине. В этих исследованиях пациенты получали 250 мг генафе, 350 мг генафе или плацебо три раза в день и за семь дней до сна. Средний возраст составлял приблизительно 41 год с 54% женщин и 46% мужчин и 74% кавказцев, 16% негров, 9% азиатов и 2% других.
Не было смертей и серьезных побочных эффектов в этих двух исследованиях. В этих двух исследованиях, 2,7%, 2% и 5,4% пациентов, получавших плацебо, 250 мг безопасного гена и 350 мг безопасного гена были прекращены из-за нежелательных явлений; и 0,5%, 0,5% и 1,8% пациентов, получавших плацебо, 250 мг ген безопасен и 350 мг ген безопасен из-за побочных эффектов центральной нервной системы.
В таблице 1 показаны побочные эффекты с частотой более 2% и чаще, чем плацебо, у пациентов, получавших генный сейф в двух исследованиях, описанных выше.
Таблица 1: Пациенты с побочными эффектами в контролируемых исследованиях
>
Побочные эффекты | Плацебо (n = 560) n (%) | Генезаф 250 мг (n = 548) n (%) | Генезаф 350 мг (n = 279) n (%) |
Сонливость | 31 (6) | 73 (13) | 47 (17) |
Головокружение | 11 (2) | 43 (8) | 19 (7) |
Головная боль | 11 (2) | 26 (5) | 9 (3) |
постмаркетинговый опыт
Следующие события были зарегистрированы во время использования Genesafe после одобрения. Поскольку об этих реакциях добровольно сообщают представители населения неопределенного размера, не всегда можно надежно оценить вашу частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием наркотиков.
Сердечно-сосудистые : Тахикардия, гипотензия осанки и покраснение лица.
Центральная нервная система: Сонливость, головокружение, головокружение, атаксия, тремор, возбуждение, раздражительность, головная боль, депрессивные реакции, обморок, бессонница и судороги.
Желудочно-кишечный тракт : Тошнота, рвота и эпигастральные жалобы.
Гематологический : Лейкопения, панцитопения
Передозировка генных сейфов часто приводит к депрессии ЦНС. Смерть, кома, угнетение дыхания, гипотония, судороги, бред, галлюцинации, дистонические реакции, нистагм, помутнение зрения, мидриаз, эйфория, мышечная координация, ригидность и / или головная боль были зарегистрированы при передозировке genesafe. Серотониновый синдром сообщается при интоксикации каризопродолом. Многие из передозировок каризопродола произошли при нескольких передозировках наркотиков (включая злоупотребление наркотиками, незаконные наркотики и алкоголь). Эффекты передозировки каризопродола и других депрессантов ЦНС (например,.Алкоголь, бензодиазепины, опиоиды, трициклические антидепрессанты) могут быть аддитивными, даже если один из препаратов был принят в рекомендуемой дозе. Смертельно случайные и случайные передозировки генных сейфов были зарегистрированы отдельно или в комбинации с депрессантами ЦНС.
Лечение передозировки
Основные меры жизнеобеспечения должны быть начаты в соответствии с клинической картиной безопасной передозировки гена. Рвота не должна быть вызвана из-за риска развития ЦНС и угнетения дыхания и последующей аспирации. При необходимости следует вводить объемную инфузию и вазопрессорные препараты. Приступы следует лечить внутривенными бензодиазепинами, а рецидив судорог можно лечить фенобарбиталом. Тяжелое снижение ЦНС может повлиять на респираторные рефлексы, и следует рассмотреть возможность интубации трахеи для защиты дыхательных путей и поддержки дыхательных путей.
Для дезактивации с тяжелой токсичностью активированный уголь в больницах следует учитывать у пациентов с большими передозировками, которые возникают на ранней стадии и не имеют депрессии ЦНС и могут защитить ваши дыхательные пути.
Для получения дополнительной информации об управлении передозировкой гена safe обратитесь в токсикологический центр.
Каризопродол - это центральный миорелаксант скелетных мышц, который не расслабляет скелетные мышцы напрямую.
метаболит каризопродола, мепробамат, обладает анксиолитическими и седативными свойствами. Степень, в которой эти свойства мепробамата способствуют безопасности и эффективности генных сейфов, неизвестна.
Фармакокинетика каризопродола и его метаболита мепробамата была исследована в перекрестном исследовании на 24 здоровых добровольцах (12 мужчин и 12 женщин), которые получали однократные дозы 250 мг и 350 мг генафе (см. Таблицу 2). Воздействие каризопродола и мепробамата было пропорциональным между дозами 250 и 350 мг. Мепробамат Cmax составлял 2,5 ± 0,5 мкг / мл (среднее значение и плюс; SD) после введения однократной дозы 350 мг генафе, что составляет приблизительно 30% от мепробамата Cmax (приблизительно 8 мкг / мл) после введения однократного доза 400 мг мепробамата соответствует.
Таблица 2: Фармакокинетические параметры каризопродола и мепробаматов (Meine ± SD, n = 24)
250 мг генафе | 350 мг ген безопасен | |
Carisoprodol | ||
Cmax (мкг / мл) | 1,2 ± 0,5 | 1,8 ± 1,0 |
AUCinf (мкг * ч / мл) | 4,5 ± 3,1 | 7,0 ± 5,0 |
Tmax (час) | 1,5 ± 0,8 | 1,7 ± 0,8 |
T½ (ч) | 1,7 ± 0,5 | 2,0 ± 0,5 |
Мепробамат | ||
Cmax (мкг / мл) | 1,8 ± 0,3 | 2,5 ± 0,5 |
AUCinf (мкг * ч / мл) | 32 ± 6,2 | 46 ± 9,0 |
Tmax (час) | 3,6 ± 1,7 | 4,5 ± 1,9 |
T½ (ч) | 9,7 ± 1,7 | 9,6 ± 1,5 |
Поглощение
Абсолютная биодоступность каризопродола не была определена. Среднее время достижения пиковых концентраций в плазме (Tmax) каризопродола составляло от 1,5 до 2 часов. Совместное введение пищи с высоким содержанием жира с генным сейфом (таблетка 350 мг) не влияло на фармакокинетику каризопродола. Следовательно, безопасный ген можно вводить с пищей или без нее.
Метаболизм
Основной путь метаболизма каризопродола - через печень через цитохромензим CYP2C19 с образованием мепробамата. Этот фермент обладает генетическим полиморфизмом (см Пациенты со сниженной активностью CYP2C19 ниже).
Ликвидация
Каризопродол выводится как почечным, так и не почечным маршрутам с конечным периодом полувыведения около 2 часов. Период полураспада мепробамата составляет около 10 часов.
Пол
Воздействие каризопродола выше у женщин, чем у мужчин (около 30-50% с поправкой на вес). Общее воздействие мепробамата сопоставимо между женщинами и мужчинами.
Пациенты со сниженной активностью CYP2C19
Genesafe следует использовать с осторожностью у пациентов со сниженной активностью CYP2C19. Опубликованные исследования показывают, что пациенты с плохим метаболизатором CYP2C19 в 4 раза подвергаются воздействию каризопродола и в то же время подвергаются воздействию мепробамата на 50% по сравнению с нормальными метаболизаторами CYP2C19. Распространенность плохих метаболизаторов у кавказцев и афроамериканцев составляет приблизительно 3-5%, а у азиатов - приблизительно 15-20%.