Состав:
Применение:
Страница осмотрена фармацевтом Милитян Инессой Месроповной Последнее обновление 18.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Дозировка форм и сильных сторон
Таблетки по 250 мг: круглые, выпуклые белые таблички с надписью SOMA 250
Таблетки по 350 мг: круглые, выпуклые белые таблички с надписью SOMA 350
Хранение и обработка
Таблетки по 250 мг: круглые, выпуклые, белые таблички, надписи с SOMA 250; доступны в бутылках по 100 (NDC 0037-2250-10) и бутылки по 30 (NDC 0037-2250-30).
Таблетки по 350 мг: круглые, выпуклые, белые таблички, надписи с SOMA 350; доступны в бутылках по 100 (NDC 0037-2001-01).
Хранение
Хранить при контролируемой комнатной температуре 20 ° - 25 ° C (68 ° - 77 ° F).
Meda Pharmaceuticals Meda Pharmaceuticals Inc. Сомерсет, Нью-Джерси 08873-4120. Пересмотрено: 1/2013
SOMA указывается для облегчение дискомфорта, связанного с острыми, болезненными скелетно-мышечными состояниями у взрослых.
SOMA следует использовать только для краткости периоды (до двух или трех недель), поскольку имеются достаточные доказательства эффективности для более длительного использования не было установлено и потому что острый, болезненный опорно-двигательного аппарата обычно недолговечны.
The recommended dose of SOMA is 250 mg to 350 mg three times a day and at bedtime. The recommended maximum duration of SOMA use is up to two or three weeks.
СОМА противопоказан при пациенты с острой прерывистой порфирией или гиперчувствительностью в анамнезе реакция на карбамат, такой как мепробамат.
WARNINGS
Included as part of the PRECAUTIONS section.
PRECAUTIONS
Sedation
SOMA has sedative properties (in the low back pain trials, 13% to 17% of patients who received SOMA experienced sedation compared to 6% of patients who received placebo) and may impair the mental and/or physical abilities required for the performance of potentially hazardous tasks such as driving a motor vehicle or operating machinery. There have been post-marketing reports of motor vehicle accidents associated with the use of SOMA.
Since the sedative effects of SOMA and other CNS depressants (e.g., alcohol, benzodiazepines, opioids, tricyclic antidepressants) may be additive, appropriate caution should be exercised with patients who take more than one of these CNS depressants simultaneously.
Abuse, Dependence and Withdrawal
Carisoprodol, the active ingredient in SOMA, has been subject to abuse, dependence, withdrawal, misuse, and criminal diversion.. Abuse of SOMA poses a risk of overdosage which may lead to death, CNS and respiratory depression, hypotension, seizures, and other disorders.
Post-marketing experience cases of carisoprodol abuse and dependence have been reported in patients with prolonged use and a history of drug abuse. Although most of these patients took other drugs of abuse, some patients solely abused carisoprodol. Withdrawal symptoms have been reported following abrupt cessation of SOMA after prolonged use. Reported withdrawal symptoms included insomnia, vomiting, abdominal cramps, headache, tremors, muscle twitching, ataxia, hallucinations, and psychosis. One of carisoprodol's metabolites, meprobamate (a controlled substance), may also cause dependence.
To reduce the risk of SOMA abuse, assess the risk of abuse prior to prescribing. After prescribing, limit the length of treatment to three weeks for the relief of acute musculoskeletal discomfort, keep careful prescription records, monitor for signs of abuse and overdose, and educate patients and their families about abuse and on proper storage and disposal.
Seizures
There have been post-marketing reports of seizures in patients who received SOMA. Most of these cases have occurred in the setting of multiple drug overdoses (including drugs of abuse, illegal drugs, and alcohol).
Nonclinical Toxicology
Carcinogenesis, Mutagenesis, Impairment of Fertility
Long term studies in animals have not been performed to evaluate the carcinogenic potential of carisoprodol.
SOMA was not formally evaluated for genotoxicity. In published studies, carisoprodol was mutagenic in the in vitro mouse lymphoma cell assay in the absence of metabolizing enzymes, but was not mutagenic in the presence of metabolizing enzymes. Carisoprodol was clastogenic in the in vitro chromosomal aberration assay using Chinese hamster ovary cells with or without the presence of metabolizing enzymes. Other types of genotoxic tests resulted in negative findings. Carisoprodol was not mutagenic in the Ames reverse mutation assay using S. typhimurium strains with or without metabolizing enzymes, and was not clastogenic in an in vivo mouse micronucleus assay of circulating blood cells.
SOMA was not formally evaluated for effects on fertility. Published reproductive studies of carisoprodol in mice found no alteration in fertility although an alteration in reproductive cycles characterized by a greater time spent in estrus was observed at a carisoprodol dose of 1200 mg/kg/day. In a 13-week toxicology study that did not determine fertility, mouse testes weight and sperm motility were reduced at a dose of 1200 mg/kg/day. In both studies, the no effect level was 750 mg/kg/day, corresponding to approximately 2.6 times the human equivalent dosage of 350 mg four times a day, based on a body surface area comparison. The significance of these findings for human fertility is not known.
Use In Specific Population
Pregnancy
Pregnancy Category C
There are no data on the use of SOMA during human pregnancy. Animal studies indicate that carisoprodol crosses the placenta and results in adverse effects on fetal growth and postnatal survival. The primary metabolite of carisoprodol, meprobamate, is an approved anxiolytic. Retrospective, post-marketing studies do not show a consistent association between maternal use of meprobamate and an increased risk for particular congenital malformations.
Teratogenic effects
Animal studies have not adequately evaluated the teratogenic effects of carisoprodol. There was no increase in the incidence of congenital malformations noted in reproductive studies in rats, rabbits, and mice treated with meprobamate. Retrospective, post-marketing studies of meprobamate during human pregnancy were equivocal for demonstrating an increased risk of congenital malformations following first trimester exposure. Across studies that indicated an increased risk, the types of malformations were inconsistent.
Nonteratogenic effects
In animal studies, carisoprodol reduced fetal weights, postnatal weight gain, and postnatal survival at maternal doses equivalent to 1-1.5 times the human dose (based on a body surface area comparison). Rats exposed to meprobamate in-utero showed behavioral alterations that persisted into adulthood. For children exposed to meprobamate in-utero, one study found no adverse effects on mental or motor development or IQ scores. SOMA should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the risk to the fetus.
Labor and Delivery
There is no information about the effects of SOMA on the mother and the fetus during labor and delivery.
Nursing Mothers
Very limited data in humans show that SOMA is present in breast milk and may reach concentrations two to four times the maternal plasma concentrations. In one case report, a breast-fed infant received about 4-6% of the maternal daily dose through breast milk and experienced no adverse effects. However, milk production was inadequate and the baby was supplemented with formula. In lactation studies in mice, female pup survival and pup weight at weaning were decreased. This information suggests that maternal use of SOMA may lead to reduced or less effective infant feeding (due to sedation) and/or decreased milk production. Caution should be exercised when SOMA is administered to a nursing woman.
Pediatric Use
The efficacy, safety, and pharmacokinetics of SOMA in pediatric patients less than 16 years of age have not been established.
Geriatric Use
The efficacy, safety, and pharmacokinetics of SOMA in patients over 65 years old have not been established.
Renal Impairment
The safety and pharmacokinetics of SOMA in patients with renal impairment have not been evaluated. Since SOMA is excreted by the kidney, caution should be exercised if SOMA is administered to patients with impaired renal function. Carisoprodol is dialyzable by hemodialysis and peritoneal dialysis.
Hepatic Impairment
The safety and pharmacokinetics of SOMA in patients with hepatic impairment have not been evaluated. Since SOMA is metabolized in the liver, caution should be exercised if SOMA is administered to patients with impaired hepatic function.
Patients with Reduced CYP2C19 Activity
Patients with reduced CYP2C19 activity have higher exposure to carisoprodol. Therefore, caution should be exercised in administration of SOMA to these patients.
БОКОВЫЕ ЭФФЕКТЫ
Клинические исследования Опыт
Потому что клинические исследования проводятся под широко различные условия, побочные реакции, наблюдаемые в клинических исследованиях а препарат нельзя напрямую сравнивать с показателями в клинических исследованиях другого препарат и может не отражать показатели, наблюдаемые на практике.
Данные, описанные ниже, основаны на 1387 пациентах объединено из двух двойных слепых, рандомизированных, многоцентровых, плацебо-контролируемых однонедельные испытания у взрослых пациентов с острой механической болью в пояснице. В этих исследованиях пациенты получали 250 мг SOMA, 350 мг SOMA или плацебо три раза в день и перед сном в течение семи дней. средний возраст составлял около 41 года с 54% женщин и 46% мужчин и 74% Кавказский, 16% черный, 9% азиатский и 2% другой.
Не было смертей и серьезных неблагоприятных событий не было реакции в этих двух исследованиях. В этих двух исследованиях 2,7%, 2% и 5,4% пациенты, получавшие плацебо, 250 мг SOMA и 350 мг SOMA соответственно прекращено из-за нежелательных явлений; и 0,5%, 0,5% и 1,8% пациенты, получавшие плацебо, 250 мг SOMA и 350 мг SOMA соответственно прекращено из-за побочных реакций центральной нервной системы.
В таблице 1 показаны побочные реакции, о которых сообщалось частоты более 2% и чаще, чем плацебо у пациентов лечится SOMA в двух исследованиях, описанных выше.
Таблица 1: Пациенты с побочными реакциями под контролем
Исследования
Неблагоприятная реакция | Плацебо (П = 560) n (%) |
СОМА 250 мг (П = 548) n (%) |
СОМА 350 мг (П = 279) n (%) |
Сонливость | 31 (6) | 73 (13) | 47 (17) |
Головокружение | 11 (2) | 43 (8) | 19 (7) |
Головная боль | 11 (2) | 26 (5) | 9 (3) |
Постмаркетинговый опыт
Следующие события были сообщается при использовании SOMA после утверждения. Потому что эти реакции сообщаются добровольно от населения неопределенного размера, это не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с наркотиком экспозиция.
Сердечно-сосудистые: Тахикардия, постуральная гипотония и гиперемия лица.
Центральная нервная система: Сонливость, головокружение головокружение, атаксия, тремор, возбуждение, раздражительность, головная боль, депрессивный реакции, обмороки, бессонница и судороги.
Желудочно-кишечный тракт: Тошнота, рвота и эпигастральный дискомфорт.
Гематологический: Лейкопения, панцитопения
НАРКОТИКИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
CNS Депрессанты
Седативные эффекты SOMA и других депрессантов ЦНС (например,.алкоголь, бензодиазепины, опиоиды, трициклические антидепрессанты) могут быть аддитивный. Поэтому следует проявлять осторожность с пациентами, которые принимают больше чем один из этих депрессантов ЦНС одновременно. Одновременный прием SOMA и мепробамат, метаболит SOMA, не рекомендуется.
CYP2C19 Ингибиторы и индукторы
Каризопродол метаболизируется в печени CYP2C19 до форма мепробамат. Совместное управление Могут возникнуть ингибиторы CYP2C19, такие как омепразол или флувоксамин, с SOMA при повышенном воздействии каризопродола и уменьшении воздействия мепробамата. Совместное введение индукторов CYP2C19, таких как рифампин или St. John's Wort, с SOMA может привести к снижению воздействия каризопродола и увеличению воздействие мепробамата. Низкая доза аспирина также показала индукционный эффект на CYP2C19. Полное фармакологическое влияние этих потенциальных изменений воздействия с точки зрения эффективности или безопасности SOMA неизвестны.
Злоупотребление наркотиками и зависимость
Контролируемое вещество
Сома содержит каризопродол, контролируемый Приложением IV вещество. Каризопродол подвергался злоупотреблениям, злоупотреблениям и преступлению отвлечение для нетерапевтического применения.
Злоупотребление
Злоупотребление каризопродолом создает риск передозировки может привести к смерти, ЦНС и угнетению дыхания, гипотонии, судорогам и другие расстройства. Пациенты с высоким риском злоупотребления SOMA могут включать пациентов с длительным использованием каризопродол, с историей злоупотребления наркотиками, или те, кто использует SOMA в сочетание с другими злоупотребленными наркотиками.
Злоупотребление наркотиками по рецепту является преднамеренным нетерапевтическое использование препарата, даже один раз, для его полезного психологического эффекты. Наркомания, которая развивается после повторного злоупотребления наркотиками, есть характеризуется сильным желанием принимать наркотики, несмотря на вредные последствия трудности в контроле его использования, отдавая более высокий приоритет употреблению наркотиков, чем обязательства, повышенная терпимость, а иногда и физическое изъятие. Злоупотребление наркотиками и наркомания отделена и отличается от физической зависимости и терпимость (например, злоупотребление или зависимость не могут сопровождаться терпимостью или физическая зависимость).
Зависимость
Терпимость - это когда реакция пациента на конкретную дозировка и концентрация постепенно снижаются при отсутствии заболевания прогрессирование, требующее увеличения дозировки, чтобы сохранить то же самое. Физический Зависимость характеризуется симптомами абстиненции после внезапного прекращения или значительное снижение дозы препарата. И терпимость, и физическое Зависимость была зарегистрирована при длительном использовании SOMA. Сообщается симптомы абстиненции с SOMA включают бессонницу, рвоту, спазмы в животе головная боль, тремор, подергивание мышц, беспокойство, атаксия, галлюцинации и др психоз. Проинструктируйте пациентов, принимающих большие дозы SOMA или тех, кто принимает препарат на длительное время, чтобы не внезапно остановить SOMA .
Беременность Категория С
Нет данных об использовании SOMA во время человека беременность. Исследования на животных показывают, что каризопродол проникает через плаценту и приводит к неблагоприятным воздействиям на рост плода и постнатальную выживаемость. Первичный метаболит каризопродола, мепробамат, является одобренным анксиолитиком. Ретроспективные, постмаркетинговые исследования не показывают последовательной ассоциации между материнским использованием мепробамата и повышенным риском для конкретного врожденные пороки развития.
Тератогенные эффекты
Исследования на животных не получили адекватной оценки тератогенные эффекты каризопродола. Там не было никакого увеличения заболеваемости врожденные пороки развития отмечены в репродуктивных исследованиях на крысах, кроликах и мыши, получавшие мепробамат. Ретроспективные, постмаркетинговые исследования мепробамат во время беременности у человека был двусмысленным для демонстрации повышенный риск врожденных пороков развития после воздействия в первом триместре. В исследованиях, которые указывали на повышенный риск, типы пороков развития были противоречивы.
Нетератогенные эффекты
В исследованиях на животных каризопродол снижал вес плода послеродовое увеличение веса и постнатальная выживаемость в материнских дозах, эквивалентных В 1-1,5 раза больше дозы для человека (на основе сравнения площади поверхности тела). Крысы подвергается воздействию мепробамата внутриутробно показал поведенческие изменения, которые сохранялись во взрослую жизнь. Для детей, подвергшихся воздействию мепробамата внутриутробно, одно исследование найдено нет неблагоприятных последствий для умственного или моторного развития или показателей IQ. СОМА должна быть используется во время беременности, только если потенциальная выгода оправдывает риск для плод.
Клинические исследования Опыт
Потому что клинические исследования проводятся под широко различные условия, побочные реакции, наблюдаемые в клинических исследованиях а препарат нельзя напрямую сравнивать с показателями в клинических исследованиях другого препарат и может не отражать показатели, наблюдаемые на практике.
Данные, описанные ниже, основаны на 1387 пациентах объединено из двух двойных слепых, рандомизированных, многоцентровых, плацебо-контролируемых однонедельные испытания у взрослых пациентов с острой механической болью в пояснице. В этих исследованиях пациенты получали 250 мг SOMA, 350 мг SOMA или плацебо три раза в день и перед сном в течение семи дней. средний возраст составлял около 41 года с 54% женщин и 46% мужчин и 74% Кавказский, 16% черный, 9% азиатский и 2% другой.
Не было смертей и серьезных неблагоприятных событий не было реакции в этих двух исследованиях. В этих двух исследованиях 2,7%, 2% и 5,4% пациенты, получавшие плацебо, 250 мг SOMA и 350 мг SOMA соответственно прекращено из-за нежелательных явлений; и 0,5%, 0,5% и 1,8% пациенты, получавшие плацебо, 250 мг SOMA и 350 мг SOMA соответственно прекращено из-за побочных реакций центральной нервной системы.
В таблице 1 показаны побочные реакции, о которых сообщалось частоты более 2% и чаще, чем плацебо у пациентов лечится SOMA в двух исследованиях, описанных выше.
Таблица 1: Пациенты с побочными реакциями под контролем
Исследования
Неблагоприятная реакция | Плацебо (П = 560) n (%) |
СОМА 250 мг (П = 548) n (%) |
СОМА 350 мг (П = 279) n (%) |
Сонливость | 31 (6) | 73 (13) | 47 (17) |
Головокружение | 11 (2) | 43 (8) | 19 (7) |
Головная боль | 11 (2) | 26 (5) | 9 (3) |
Постмаркетинговый опыт
Следующие события были сообщается при использовании SOMA после утверждения. Потому что эти реакции сообщаются добровольно от населения неопределенного размера, это не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с наркотиком экспозиция.
Сердечно-сосудистые: Тахикардия, постуральная гипотония и гиперемия лица.
Центральная нервная система: Сонливость, головокружение головокружение, атаксия, тремор, возбуждение, раздражительность, головная боль, депрессивный реакции, обмороки, бессонница и судороги.
Желудочно-кишечный тракт: Тошнота, рвота и эпигастральный дискомфорт.
Гематологический: Лейкопения, панцитопения
Передозировка SOMA обычно вызывает депрессию ЦНС. Смерть, кома, угнетение дыхания, гипотония, судороги, бред галлюцинации, дистонические реакции, нистагм, помутнение зрения, мидриаз эйфория, мышечная неповиновение, ригидность и / или головная боль поступали с передозировкой SOMA. Серотониновый синдром был зарегистрирован при использовании каризопродола опьянение. Многие из передозировок каризопродола произошли в обстановке множественных передозировок наркотиков (включая наркотики злоупотребления, незаконные наркотики и т. д.) алкоголь). Эффекты передозировки каризопродола и других депрессантов ЦНС (например,.алкоголь, бензодиазепины, опиоиды, трициклические антидепрессанты) могут быть добавка, даже если один из препаратов был принят в рекомендуемой дозировке. Смертельные случайные и неслучайные передозировки SOMA были зарегистрированы отдельно или в сочетании с депрессантами ЦНС.
Лечение передозировки
Основные меры жизнеобеспечения должно быть установлено в соответствии с клинической презентацией SOMA передозировка. Рвота не должна быть вызвана из-за риска ЦНС и угнетение дыхания и последующее стремление. Нормативная поддержка должна при необходимости вводить с объемным инфузией и вазопрессорными агентами. Приступы следует лечить внутривенными бензодиазепинами и повторным появлением судороги можно лечить фенобарбиталом. В случаях тяжелой депрессии ЦНС защитные рефлексы дыхательных путей могут быть скомпрометированы, и интубация трахеи должна быть рассматривается для защиты дыхательных путей и дыхательной поддержки.
Для дезактивации в случаях сильной токсичности активированный уголь следует рассматривать в условиях больницы у пациентов с большие передозировки, которые присутствуют рано и не демонстрируют депрессию ЦНС и может защитить свои дыхательные пути.
Для получения дополнительной информации об управлении передозировкой СОМА, связаться с Центром управления ядом.
Каризопродол является центральным действующий релаксант скелетных мышц, который не расслабляет скелетные мышцы.
Метаболит каризопродола мепробамат, обладает анксиолитическими и седативными свойствами. Степень, в которой это свойства мепробамата способствуют безопасности и эффективности SOMA неизвестно.
Фармакокинетика каризопродол и его метаболит мепробамат были изучены в перекрестном исследовании из 24 здоровых субъектов (12 мужчин и 12 женщин), которые получали однократные дозы 250 мг и 350 мг SOMA (см. таблицу 2). Воздействие каризопродола и мепробамата была пропорциональна дозе между дозами 250 мг и 350 мг. Cmax мепробамат составлял 2,5 ± 0,5 мкг / мл (среднее значение ± SD) после введения а разовая доза SOMA 350 мг, которая составляет приблизительно 30% от Cmax мепробамат (приблизительно 8 мкг / мл) после введения одного 400 мг доза мепробамата.
Таблица 2: Фармакокинетические параметры каризопродола
и мепробамат (среднее значение ± SD, n = 24)
250 мг СОМА | 350 мг СОМА | |
Carisoprodol | ||
Cmax (мкг / мл) | 1,2 ± 0,5 | 1,8 ± 1,0 |
AUCinf (мкг * час / мл) | 4,5 ± 3,1 | 7,0 ± 5,0 |
Tmax (час) | 1,5 ± 0,8 | 1,7 ± 0,8 |
T½ (час) | 1,7 ± 0,5 | 2,0 ± 0,5 |
Мепробамат | ||
Cmax (мкг / мл) | 1,8 ± 0,3 | 2,5 ± 0,5 |
AUCinf (мкг * час / мл) | 32 ± 6,2 | 46 ± 9,0 |
Tmax (час) | 3,6 ± 1,7 | 4,5 ± 1,9 |
T½ (час) | 9,7 ± 1,7 | 9,6 ± 1,5 |
Поглощение
Абсолютная биодоступность каризопродол не был определен. Среднее время для пика плазмы концентрации (Tmax) каризопродола составляли приблизительно от 1,5 до 2 часов. Совместное введение пищи с высоким содержанием жира с SOMA (таблетка 350 мг) не оказало влияния на фармакокинетика каризопродола. Следовательно, SOMA можно вводить с или без еды.
Метаболизм
Основной путь метаболизм каризопродола происходит через печень с помощью цитохромного фермента CYP2C19 meprobamate. Этот фермент проявляет генетический полиморфизм (см Пациенты с Снижение активности CYP2C19 ниже).
Ликвидация
Каризопродол устраняется как почечные, так и не почечные пути с конечным периодом полувыведения примерно 2 часа. Период полувыведения мепробамата составляет около 10 часов.
Пол
Воздействие каризопродола есть выше у женщин, чем у мужчин (приблизительно 30-50% на вес скорректированная основа). Общее воздействие мепробамата сопоставимо между женщинами и мужские предметы.
Пациенты с пониженным CYP2C19 Деятельность
СОМА следует использовать с осторожность у пациентов со сниженной активностью CYP2C19. Опубликованные исследования указывают что пациенты с плохим метаболизатором CYP2C19 имеют 4-кратное увеличение воздействие каризопродола и сопутствующее 50% снижение воздействия мепробамата по сравнению с нормальными метаболизаторами CYP2C19. Распространенность плохих метаболизаторов в Кавказцы и афроамериканцы составляют примерно 3-5%, а у азиатов - нет примерно 15-20%.