Clofenac SR

Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), бронхиальная астма (приступы в анамнезе), крапивница и ринит (связанные с приемом НПВС), нарушения кроветворения, детский возраст.

Гиперчувствительность, в т.ч. в анамнезе, язвенная болезнь, беременность (I-й триместр).

гиперчувствительность к диклофенаку; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

период после проведения аортокоронарного шунтирования;

эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;

воспалительные заболевания кишечника, в фазе обострения (неспецифический язвенный колит — НЯК, болезнь Крона);

цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза;

выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин), в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующее заболевание почек;

декомпенсированная сердечная недостаточность;

угнетение костномозгового кроветворения;

III триместр беременности, период грудного вскармливания;

детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью: ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, Cl креатинина менее 60 мл/мин; анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, индуцируемая порфирия, эпилепсия, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, значительное снижение ОЦК (в т.ч. после массивного хирургического вмешательства), пожилые пациенты (назначается в более низких дозах) (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела), I–II триместр беременности; сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например варфарин), антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (например преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой, 12,5 мг

повышенная чувствительность к диклофенаку и другим компонентам, входящим в состав препарата;

приступы бронхиальной астмы, крапивницы или острый ринит в анамнезе в ответ на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (например ибупрофен);

период после проведения аортокоронарного шунтирования;

язва желудка, воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), язвенное кровотечение или перфорация;

III триместр беременности;

выраженная тяжелая печеночная, почечная (Сl креатинина <30 мл/мин) или сердечная недостаточность;

прогрессирующие заболевания почек;

подтвержденная гиперкалиемия;

нарушение кроветворения;

различные нарушения гемостаза;

повреждения костного мозга;

детский возраст до 14 лет.

С осторожностью:

ИБС;

цереброваскулярные заболевания;

застойная сердечная недостаточность;

дислипидемия/гиперлипидемия;

сахарный диабет;

заболевание периферических артерий;

курение;

Cl креатинина <60 мл/мин;

анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ;

пожилой возраст;

длительное использование НПВС;

частое употребление алкоголя;

тяжелые соматические заболевания.

Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг

гиперчувствительность к НПВС (в т.ч. к ацетилсалициловой кислоте), «аспириновая» астма;

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);

кровотечения из ЖКТ;

нарушения кроветворения;

различные нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);

беременность;

период лактации;

детский возраст (до 15 лет).

С осторожностью:

тяжелые нарушения функции печени и почек в анамнезе;

печеночная порфирия;

анемия;

бронхиальная астма;

артериальная гипертензия;

застойная сердечная недостаточность;

отечный синдром;

эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ вне обострения;

алкоголизм;

дивертикулит;

сахарный диабет;

послеоперационный период;

пожилой возраст.

Головная боль, головокружение, раздражительность, слабость, расстройства сна, нарушения чувствительности и зрения, шум в ушах, судороги; тошнота, анорексия, гастралгия, метеоризм, запор, диарея, эрозивно-язвенные поражения слизистой ЖКТ (иногда с кровотечением и перфорацией), неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита; гематурия, протеинурия, нефротический синдром, острая почечная недостаточность, папиллярный некроз, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в крови, гепатит; лейкопения, тромбоцитопения, анемия (гемолитическая или апластическая), агранулоцитоз; кожная сыпь, покраснение, зуд, крапивница.

Боли в эпигастральной области, отрыжка, рвота, понос, головные боли, легкое головокружение, кожные аллергические реакции; при использовании свечей — ощущение жжения в прямой кишке и тенезмы.

Часто — 1–10%; иногда — 0,1–1%; редко — 0,01–0,1%; очень редко — менее 0,01%, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральная боль, абдоминальные спазмы, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко — гастрит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко — стоматит, глоссит, сухость слизистых оболочек (в т.ч. рта), повреждения пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, возбуждение, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко  — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз, отеки.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок; очень редко — ангионевротический отек (в т.ч. лица). Препарат содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия, боль в груди, повышение АД, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы: редко — кашель, бронхиальная астма (включая одышку); очень редко — пневмонит, отек гортани.

Со стороны кожных покровов: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, кожный зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой, 12,5 мг

Часто — >1/100; иногда — <1/100, но >1/1000; редко — <1/1000, но >1/10000; очень редко — частота <1/10000.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая анемия), агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая артериальную гипотензию и шок); очень редко — ангионевротический отек (в т.ч. отек лица).

Психоэмоциональные нарушения: очень редко — потеря ориентации; депрессия; бессонница; ночные кошмары; раздражительность; психотические расстройства.

Нарушения функции нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — парестезии, ухудшение памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, вкусовые нарушения, цереброваскулярные нарушения.

Со стороны системы зрения: очень редко — зрительные нарушения (нечеткое зрение, диплопия).

Со стороны лор-органов: часто — головокружение; очень редко — звон в ушах, ухудшение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — сердцебиение, боль за грудиной, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, гипертензия, васкулит.

Со стороны системы дыхания: редко — бронхиальная астма (включая диспноэ); очень редко — пневмония.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, анорексия, повышение уровней печеночных трансаминаз; редко — гастрит, желудочно-кишечные кровотечения, кровавая рвота, диарея, мелена с кровью, язвы желудка или кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха; очень редко — колит (в т.ч. с кровью, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, патологии пищевода, стриктура пищеводного отверстия диафрагмы, панкреатит, молниеносный (фульминантный) гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь; редко — крапивница; очень редко — высыпание в виде пузырей, экзема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермолиз), эритродермия (эксфолиативный дерматит), выпадение волос, фоточувствительные реакции — пурпура, включая аллергическую пурпуру.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия и протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Общие нарушения: редко — отеки.

Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг

Побочные реакции, развивающиеся часто — >1/100; иногда — <1/100–>1/1000; редко — <1/1000.

Со стороны органов ЖКТ: часто — НПВС-гастропатия (гастралгия и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, ощущение переполнения желудка, отрыжка, изжога, диарея, абдоминальная боль, метеоризм), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; перфорация стенки кишечника; кровотечение из ЖКТ; сухость во рту; запоры; панкреатит; токсический гепатит; иногда — рвота; снижение аппетита или анорексия; стоматит, глоссит.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; иногда — судороги, асептический менингит, снижение памяти, депрессия, психотические реакции, периферическая полиневропатия (гипестезия, тремор, боль или слабость в мышцах рук и ног), сонливость, раздражительность, нервозность, чувство страха, бессонница, слабость и повышенная утомляемость.

Со стороны органов чувств: иногда — токсическое поражение зрительного нерва, снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха, звон и шум в ушах.

Со стороны кожных покровов: часто — кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная и уртикарная), экхимозы, гиперемия кожи; иногда — многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотодерматит.

Со стороны мочеполовой системы: часто — задержка жидкости; иногда — дисменорея, гематурия, цистит, поллакиурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, олигурия или анурия, острая почечная недостаточность, периферические отеки.

Со стороны органов кроветворения: иногда — агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, анемия, связанная с внутренними кровотечениями, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения с пурпурой или без нее.

Со стороны дыхательной системы: иногда — одышка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение АД; иногда — аритмия, кардиалгия, снижение АД; редко — боль за грудиной, носовое кровотечение, усугубление застойной сердечной недостаточности.

Эндокринные расстройства: редко — снижение массы тела.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия и анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), бронхоспастические аллергические реакции.

Прочие: редко — изменение результатов лабораторных тестов.

Симптомы: рвота, тошнота, боли в животе, кровотечение из ЖКТ, диарея, головная боль, головокружение, шум в ушах, повышенная возбудимость, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью, судороги, при значительной передозировке — острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (значительная связь с белками и интенсивный метаболизм).

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой 12,5 мг

Симптомы: симптоматика со стороны ЖКТ, артериальная гипотензия, нефротоксичность (вплоть до острой почечной недостаточности), головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания; у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее, направленное на устранение симптоматики.

Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг

Симптомы: головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени, почек.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии.

Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны.

Вольтарен^® в виде пластыря трансдермального представляет собой основу с нанесенным адгезивным слоем, содержащим диклофенак, который обладает выраженными анальгетическим и противовоспалительным свойствами. В основе механизмов действия диклофенака лежит ингибирование синтеза ПГ. Пластырь Вольтарен^® обеспечивает противовоспалительное и анальгетическое действие в месте аппликации, устраняя болевой синдром и уменьшая отечность, связанную с воспалительным процессом.

Clofenac SR^® в виде пластыря трансдермального представляет собой основу с нанесенным адгезивным слоем, содержащим диклофенак, который обладает выраженными анальгетическим и противовоспалительным свойствами. В основе механизмов действия диклофенака лежит ингибирование синтеза ПГ. Пластырь Clofenac SR^® обеспечивает противовоспалительное и анальгетическое действие в месте аппликации, устраняя болевой синдром и уменьшая отечность, связанную с воспалительным процессом.

Диклофенак натрия является НПВП, обладающим обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основной механизм его действия и связанные с этим побочные эффекты заключаются в неизбирательном угнетении активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что ведет к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты, снижению синтеза ПГ, простациклина и тромбоксана. Снижается уровень различных ПГ в моче, слизистой желудка и синовиальной жидкости.

Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Как все НПВП, диклофенак обладает антиагрегантной активностью. В терапевтических дозах диклофенак натрия практически не оказывает влияния на время кровотечения. При длительном лечении обезболивающий эффект диклофенака натрия не снижается.

Clofenac SR, содержащий в качестве активного вещества диклофенак калия, является НПВС, оказывает сильное противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие. Оно вызвано торможением синтеза ПГ, основных источников боли, воспаления и повышенной температуры, за счет ингибирования активности ЦОГ-1 и -2.

Учитывая то, что диклофенак калия очень быстро всасывается из ЖКТ, Clofenac SR наиболее эффективен при лечении острых болевых и воспалительных состояний, при которых быстрый первоначальный эффект наиболее важен. Препарат снимает боль и понижает температуру в течение первых 30 мин после приема, а эффект продолжается в течение 4–6 ч.

Приводит к снижению болевого синдрома (в покое и движении), к уменьшению отечности в области суставов и утренней скованности при ревматических болях.

Абсорбция и распределение в организме. Количество диклофенака, абсорбируемое системно из пластыря Вольтарен^® в течение 24 ч, сходно с таковым при применении эквивалентного количества препарата Вольтарен^® Эмульгель^® (гель для наружного применения 1%). 99,7% диклофенака связывается с сывороточными белками, в основном — с альбумином (99,4%).

Элиминация. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы составляет (263±56) мл/мин.

Конечный T_1/2 в плазме крови составляет 1–2 ч. Четыре метаболита, включая два активных, также имеют короткий T_1/2 — 1–3 ч. Один метаболит — 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак — имеет более продолжительный период полувыведения, однако, является неактивным. Диклофенак и его метаболиты выводятся в основном с мочой.

У пациентов с нарушениями функции почек кумуляция диклофенака и его метаболитов не происходит. У пациентов, страдающих хроническим гепатитом или недекомпенсированным циррозом, кинетика и метаболизм диклофенака проходят по той же схеме, как и у пациентов, не имеющих заболеваний печени. Доклинические исследования показали безопасность использования препарата.

Абсорбция и распределение в организме. Количество диклофенака, абсорбируемое системно из пластыря Clofenac SR^® в течение 24 ч, сходно с таковым при применении эквивалентного количества препарата Clofenac SR^® Эмульгель^® (гель для наружного применения 1%). 99,7% диклофенака связывается с сывороточными белками, в основном — с альбумином (99,4%).

Элиминация. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы составляет (263±56) мл/мин.

Конечный T_1/2 в плазме крови составляет 1–2 ч. Четыре метаболита, включая два активных, также имеют короткий T_1/2 — 1–3 ч. Один метаболит — 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак — имеет более продолжительный период полувыведения, однако, является неактивным. Диклофенак и его метаболиты выводятся в основном с мочой.

У пациентов с нарушениями функции почек кумуляция диклофенака и его метаболитов не происходит. У пациентов, страдающих хроническим гепатитом или недекомпенсированным циррозом, кинетика и метаболизм диклофенака проходят по той же схеме, как и у пациентов, не имеющих заболеваний печени. Доклинические исследования показали безопасность использования препарата.

Абсорбция — быстрая и полная. Диклофенак содержится в капсулах Clofenac SR в форме кишечнорастворимых пеллет и пеллет с пролонгированным высвобождением, поэтому капсулы Наклофена Дуо обладают быстрым и пролонгированным эффектом.

C_max в плазме отмечается через 30–60 мин после приема. Терапевтическая концентрация поддерживатся вдвое дольше, чем при использовании таблеток, покрытых кишечнорастворимой пленочной оболочкой. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины принимаемой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами. Биодоступность — 50%. Связывание с белками плазмы — более 99% (бóльшая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; C_max в синовиальной жидкости наблюдается на 2–4 ч позже, чем в плазме. Диклофенак медленнее экскретируется из синовиальной жидкости, чем из плазмы.

Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время первого прохождения через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный Cl составляет 260 мл/мин, объем распределения — 550 мл/кг. T_1/2 из плазмы — 2 ч. Около 70% введенной дозы выводится в виде фармакологически неактивных метаболитов почками; менее 1% — в неизмененном виде, остальная часть дозы — в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени, а также пожилых пациентов фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, C_max достигается через 40 мин после приема и составляет 1,3 мкг/мл. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от дозы введенного препарата. Изменения фармакокинетики на фоне многократного приема не происходит. Т_1/2 из плазмы составляет 1–2 ч. При соблюдении интервала между приемами не происходит кумуляции препарата.

Быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает в синовиальную жидкость. При этом C_max в синовиальной жидкости отмечается на 2–4 ч позже, чем в плазме. Т_1/2 из синовиальной жидкости составляет 3–6 ч, а его концентрация в синовиальной жидкости через 4–6 ч после введения препарата остается выше, чем в плазме еще в течение 12 ч.

Связывание с белками плазмы — около 99% и бóльшая часть связывается с альбуминами.

Метаболизируется в печени. 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система P450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем у диклофенака калия.

Выводится, в основном, почками. Системный Cl составляет 260 мл/мин. Около 60% введенной дозы выводится через почки в виде метаболитов и менее 1% — в неизмененном виде; остальная часть — в виде метаболитов с желчью. Фармакокинетика препарата не меняется в зависимости от возраста.

У больных с выраженным нарушением функции почек (Cl креатинина <10 мл/мин) время выведения метаболитов с желчью увеличивается, но увеличения концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры сходны с таковыми у пациентов, не имеющих заболеваний печени.

Пластырь Вольтарен^® может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Клинически значимого взаимодействия с другими ЛС не описано.

Пластырь Clofenac SR^® может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Клинически значимого взаимодействия с другими ЛС не описано.

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков; на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще ЖКТ).

Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных ЛС. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и ГКС (кровотечения из ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.

Гипогликемические средства — может наблюдаться гипо- или гипергликемия. При этой комбинации средств необходим контроль уровня сахара в крови.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез ПГ в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.

ЛС, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к УФ-облучению.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Антибактериальные ЛС из группы хинолона — риск развития судорог.

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой, 12,5 мг

Литий, дигоксин: при одновременном применении диклофенак калия может повышать концентрации лития или дигоксина в плазме крови.

Диуретические и антигипертензивные средства: диклофенак калия, так же как и другие НПВС, при одновременном приеме с диуретическими или антигипертензивными средствами (например бета- адреноблокаторами, ингибиторами АПФ) может уменьшать выраженность антигипертензивного действия. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови.

НПВС и кортикостероиды: одновременное применение диклофенака калия и других системных НПВС или кортикостероидов может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений со стороны ЖКТ.

Антикоагулянты и ингибиторы агрегации тромбоцитов: требуется соблюдение особой осторожности, поскольку при одновременном приеме диклофенака калия с этими препаратами возрастает риск кровотечений.

Антидиабетические препараты: в клинических исследованиях установлено, что возможно одновременное применение диклофенака и пероральных противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако известны отдельные случаи развития, как гипогликемии, так и гипергликемии, что требовало изменения дозы антидиабетических препаратов во время применения диклофенака калия.

Метотрексат: следует соблюдать осторожность при назначении НПВС менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата, т.к. в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

Циклоспорин: влияние НПВС на синтез ПГ в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.

Антибактериальные средства, производные хинолона: имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВС.

Антациды (например гидроокись алюминия и магния): могут замедлить всасывание диклофенака калия, но не влияют на общее количество абсорбированного препарата.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: сопутствующая терапия селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), сопровождается увеличением риска развития желудочно-кишечных кровотечений.

Взаимодействия с пищевыми продуктами: уровень абсорбции диклофенака калия снижается при приеме его вместе с едой. По этой причине не рекомендуется принимать препарат во время или сразу же после еды.

Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг

Увеличивает концентрацию дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина в плазме. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии, на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) — риск кровотечений (чаще в ЖКТ). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВС и ГКС (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина (за счет повышения влияния диклофенака калия на синтез ПГ в почках).

Ацетилсалициловая кислота уменьшает концентрацию препарата в плазме.

Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака калия.

Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Препараты золота повышают влияние диклофенака калия на синтез ПГ в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.

Диклофенак калия усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию диклофенака калия в плазме, тем самым повышая его токсичность.