Состав:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Милитян Инессой Месроповной Последнее обновление 15.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Кларонат
Ризедронат натрия
Таблетка, покрытая пленкой, Порошок для раствора для инъекций
Лечение болезни Педжета костей.
Дозировка
Рекомендуемая суточная доза у взрослых составляет одну таблетку 30 мг перорально в течение 2 месяцев. Если повторное лечение считается необходимым (по крайней мере, через два месяца после лечения), может быть назначено новое лечение с той же дозой и продолжительностью терапии.
ОСОБЫЕ ГРУППЫ НАСЕЛЕНИЯ
Пожилой:
Коррекция дозы не требуется, так как биодоступность, распределение и элиминация были одинаковыми у пожилых людей (>60 лет) по сравнению с более молодыми испытуемыми.
Нарушение функции почек:
Для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Применение ризедроната натрия противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин).
Педиатрическая популяция:
Ризедронат натрия не рекомендуется применять детям в возрасте до 18 лет из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности.
Способ применения
На всасывание Клароната влияет пища, поэтому для обеспечения адекватного всасывания пациенты должны принимать Кларонат:
- Перед завтраком: Не менее чем за 30 минут до первого приема пищи, другого лекарственного средства или напитка (кроме простой воды) дня.
В том конкретном случае, когда дозирование перед завтраком нецелесообразно, Кларонат можно принимать между приемами пищи или вечером в одно и то же время каждый день, со строгим соблюдением следующих инструкций, чтобы обеспечить прием Клароната натощак:
- Между приемами пищи: Кларонат следует принимать не менее чем за 2 часа до и не менее чем через 2 часа после любой пищи, лекарственного средства или напитка (кроме простой воды).
- Вечером: Кларонат следует принимать не менее чем через 2 часа после последнего приема пищи, лекарственного средства или напитка (кроме простой воды) в течение дня. Кларонат следует принимать не менее чем за 30 минут до отхода ко сну.
Если случайная доза пропущена, Кларонат можно принимать перед завтраком, между приемами пищи или вечером в соответствии с приведенными выше инструкциями.
Таблетку нужно проглотить целиком, а не сосать и не жевать. Для облегчения доставки таблетки в желудок Кларонат следует принимать в вертикальном положении со стаканом простой воды (>120 мл). Пациенты не должны лежать в течение 30 минут после приема таблетки.
Врачи должны рассмотреть вопрос о введении дополнительного кальция и витамина D, если диетическое потребление является недостаточным, особенно в связи с тем, что оборот костей значительно повышен при болезни Педжета.
Гипокальциемия.
Беременность и лактация.
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин).
Пищевые продукты, напитки (кроме простой воды) и лекарственные средства, содержащие поливалентные катионы (такие как кальций, магний, железо и алюминий), препятствуют всасыванию бисфосфонатов и не должны приниматься одновременно с Кларонатом. Для достижения предполагаемой эффективности необходимо строгое соблюдение рекомендаций по дозированию.
Бисфосфонаты были связаны с эзофагитом, гастритом, язвенной болезнью пищевода и гастродуоденальной язвой. Таким образом, следует соблюдать осторожность:
- У пациентов с заболеваниями пищевода в анамнезе, которые задерживают транзит или опорожнение пищевода, например стриктура или ахалазия.
- У пациентов, которые не могут оставаться в вертикальном положении в течение не менее 30 минут после приема таблетки.
- Если ризедронат назначается пациентам с активными или недавними проблемами пищевода или верхних отделов желудочно-кишечного тракта (включая известный пищевод Барретта).
Назначающие препараты должны подчеркивать пациентам важность соблюдения инструкций по дозированию и быть внимательными к любым признакам или симптомам возможной реакции пищевода. Пациенты должны быть проинструктированы о своевременном обращении за медицинской помощью, если у них развиваются симптомы раздражения пищевода, такие как дисфагия, боль при глотании, боль за грудиной или новая/усилившаяся изжога.
Гипокальциемию следует лечить до начала терапии Кларонатами. Другие нарушения костного и минерального обмена (например, дисфункция паращитовидной железы, гиповитаминоз D) следует лечить во время начала терапии Кларонатами.
Остеонекроз челюсти, обычно связанный с удалением зуба и/или местной инфекцией (включая остеомиелит), был зарегистрирован у пациентов с раком, получающих схемы лечения, включающие в основном внутривенное введение бисфосфонатов. Многие из этих пациентов также получали химиотерапию и кортикостероиды. Остеонекроз челюсти также был зарегистрирован у пациентов с остеопорозом, получавших пероральные бисфосфонаты.
Перед началом лечения бисфосфонатами у пациентов с сопутствующими факторами риска (например, рак, химиотерапия, лучевая терапия, кортикостероиды, плохая гигиена полости рта) следует рассмотреть возможность проведения стоматологического обследования с соответствующей профилактической стоматологией.
Во время лечения эти пациенты должны по возможности избегать инвазивных стоматологических процедур. У пациентов, у которых развивается остеонекроз челюсти во время терапии бисфосфонатами, стоматологическая хирургия может усугубить это состояние. Для пациентов, нуждающихся в стоматологических процедурах, нет данных, позволяющих предположить, снижает ли прекращение лечения бисфосфонатами риск остеонекроза челюсти.
Клиническое суждение лечащего врача должно направлять план ведения каждого пациента на основе индивидуальной оценки пользы/риска.
Сообщалось об остеонекрозе наружного слухового прохода при применении бисфосфонатов, главным образом в сочетании с длительной терапией. Возможные факторы риска остеонекроза наружного слухового прохода включают применение стероидов и химиотерапию и/или местные факторы риска, такие как инфекция или травма. Возможность остеонекроза наружного слухового прохода следует рассматривать у пациентов, получающих бисфосфонаты, у которых наблюдаются ушные симптомы, включая хронические ушные инфекции.
Атипичные переломы бедренной кости
Сообщалось об атипичных подвертельных и диафизарных переломах бедренной кости при терапии бисфосфонатами, главным образом у пациентов, получающих длительное лечение остеопороза. Эти поперечные или короткие косые переломы могут возникать в любом месте вдоль бедренной кости от чуть ниже малого вертела до чуть выше надмыщелкового выступа. Эти переломы возникают после минимальной травмы или без нее, и некоторые пациенты испытывают боль в бедре или паху, часто связанную с особенностями визуализации стрессовых переломов, за несколько недель или месяцев до того, как у них появляется завершенный перелом бедренной кости. Переломы часто бывают двусторонними, поэтому контралатеральная бедренная кость должна быть обследована у пациентов, получавших бисфосфонаты и перенесших перелом шейки бедренной кости. Сообщалось также о плохом заживлении этих переломов. Прекращение терапии бисфосфонатами у пациентов с подозрением на атипичный перелом бедренной кости следует рассматривать до оценки состояния пациента, основанной на индивидуальной оценке риска пользы.
Во время лечения бисфосфонатами пациентам следует рекомендовать сообщать о любых болях в бедре, тазобедренном суставе или паху, и любой пациент с такими симптомами должен быть обследован на предмет неполного перелома бедренной кости.
Это лекарственное средство содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат
Актонал не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять и пользоваться машинами.
Ризедронат натрия был изучен в клинических исследованиях III фазы с участием более 15 000 пациентов. Большинство нежелательных эффектов, наблюдавшихся в клинических исследованиях, были легкой или умеренной степени тяжести и обычно не требовали прекращения терапии.
Побочные эффекты, о которых сообщалось в клинических исследованиях фазы III у женщин в постменопаузе с остеопорозом, получавших в течение 36 месяцев ризедронат 5 мг/сут (n=5020) или плацебо (n=5048) и считавшихся возможно или вероятно связанными с ризедронатом, перечислены ниже с использованием следующего соглашения (случаи по сравнению с плацебо показаны в скобках): очень распространенные (>1/10), распространенные (>1/100, <1/10), необычные (>1/100, < 1/10).(>1/1,000, <1/100), редкий (>1/10,000, <1/1,000), очень редко (<1/10 000).
Расстройства нервной системы:
Часто: головная боль (1,8% против 1,4%)
Заболевания глаз :
Редко: Ирит*
Желудочно-кишечные расстройства:
Часто: запор (5,0% против 4,8%), диспепсия (4,5% против 4,1%), тошнота (4,3% против 4,0%), боль в животе (3,5% против 3,3%), диарея (3,0% против 2,7%)
Нечасто: гастрит (0,9% против 0,7%), эзофагит (0,9% против 0,9%), дисфагия (0,4% против 0,2%), дуоденит (0,2% против 0,1%), язвенная болезнь пищевода (0,2% против 0,2%)
Редко: глоссит (<0,1% против 0,1%), стриктура пищевода (<0,1% против 0,0%),
Нарушения опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:
Часто: боль в опорно-двигательном аппарате (2,1% против 1,9%)
Очень редко: Остеонекроз наружного слухового прохода (побочная реакция класса бисфосфонатов).
Расследования:
Редко: аномальные функциональные тесты печени*
* Отсутствие релевантных случаев в исследованиях остеопороза III фазы, частота которых основана на нежелательных явлениях/лабораторных/повторных исследованиях в более ранних клинических исследованиях.
В клиническом исследовании III фазы болезни Педжета, сравнивающем ризедронат и этидронат (61 пациент в каждой группе), были зарегистрированы следующие дополнительные побочные эффекты, которые исследователи считали возможно или вероятно связанными с лекарственными препаратами (частота больше у ризедроната, чем у этидроната): артралгия (9,8% против 8,2%), амблиопия, апноэ, бронхит, колит, поражение роговицы, судороги в ногах, головокружение, сухость глаз, синдром гриппа, гипокальциемия, миастения, новообразования, никтурия.периферические отеки, боль в костях, боль в груди, сыпь, синусит, шум в ушах и снижение веса (все на 1,6% против 0,0%).
Лабораторные результаты: У некоторых пациентов наблюдалось раннее, преходящее, бессимптомное и умеренное снижение уровня кальция и фосфата в сыворотке крови.
Во время постмаркетингового применения сообщалось о следующих дополнительных побочных реакциях (частота неизвестна):
Заболевания глаз :
ирит, увеит
Опорно-двигательного аппарата и расстройства соединительной ткани:
остеонекроз челюсти
Заболевания кожи и подкожной клетчатки:
гиперчувствительность и кожные реакции, включая ангионевротический отек, генерализованную сыпь, крапивницу и буллезные кожные реакции, некоторые тяжелые, включая отдельные сообщения о синдроме Стивенса-Джонсона, токсическом эпидермальном некролизе. и лейкоцитокластический васкулит.
выпадение волос.
Нарушения иммунной системы:
анафилактическая реакция
Гепатобилиарной расстройства:
серьезные нарушения функции печени. В большинстве описанных случаев пациенты также получали лечение другими продуктами, которые, как известно, вызывают нарушения функции печени.
Во время постмаркетингового опыта сообщалось о следующих реакциях (частота редкая):
Атипичные подвертельные и диафизарные переломы бедренной кости (побочная реакция класса бисфосфонатов).
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Важно сообщать о подозрительных побочных реакциях после получения разрешения на применение лекарственного средства. Это позволяет продолжать мониторинг баланса пользы/риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозрительных побочных реакциях по схеме Желтой карточки по адресу: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Никакой конкретной информации о лечении передозировки ризедронатом натрия нет.
Можно ожидать снижения уровня кальция в сыворотке крови после значительной передозировки. Признаки и симптомы гипокальциемии могут также наблюдаться у некоторых из этих пациентов.
Молоко или антациды, содержащие магний, кальций или алюминий, следует давать для связывания ризедроната и уменьшения всасывания ризедроната натрия. В случаях значительной передозировки может быть рассмотрено промывание желудка для удаления неабсорбированного ризедроната натрия.
Фармакотерапевтическая группа: Бисфосфонаты
Код УВД: M05 BA07
Механизм действия
Ризедронат натрия-это пиридинилбисфосфонат, который связывается с костным гидроксиапатитом и ингибирует остеокластопосредованную резорбцию кости. При сохранении активности остеобластов и минерализации костной ткани снижается костный оборот.
Клиническая эффективность и безопасность
Болезнь кости Педжета: В клинической программе Кларонат изучался у пациентов с болезнью Педжета. После лечения Кларонатом 30 мг/сут в течение 2 месяцев наблюдалось следующее:
- щелочная фосфатаза сыворотки крови нормализовалась у 77% пациентов по сравнению с 11% в контрольной группе (этидронат 400 мг/сут в течение 6 месяцев). Наблюдалось значительное снижение уровня гидроксипролина/креатинина в моче и дезоксипиридинолина/креатинина в моче
- рентгенограммы, полученные в исходном состоянии и через 6 месяцев, показали уменьшение степени остеолитических поражений как в аппендикулярном, так и в осевом скелете. Новых переломов не наблюдалось.
Наблюдаемый ответ был сходным у пациентов с болезнью Педжета независимо от того, получали ли они ранее другие методы лечения болезни Педжета или от тяжести заболевания.
53% пациентов, наблюдавшихся в течение 18 месяцев после начала однократного 2-месячного курса Клароната, оставались в биохимической ремиссии.
В исследовании, сравнивающем дозировку перед завтраком и дозировку в другое время дня у женщин с постменопаузальным остеопорозом, прирост МПК поясничного отдела позвоночника был статистически выше при дозировке перед завтраком.
Педиатрическая популяция:
Безопасность и эффективность ризедроната натрия были исследованы в 3-летнем исследовании (рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом, многоцентровом, параллельном групповом исследовании продолжительностью один год с последующим 2-летним открытым лечением) у детей в возрасте от 4 до менее 16 лет с легким и умеренным несовершенным остеогенезом. В этом исследовании пациенты с массой тела 10-30 кг получали ризедронат 2,5 мг в день, а пациенты с массой тела более 30 кг-ризедронат 5 мг в день.
После завершения годичной рандомизированной, двойной слепой, плацебо-контролируемой фазы было продемонстрировано статистически значимое увеличение МПК поясничного отдела позвоночника в группе ризедроната по сравнению с группой плацебо, однако в группе ризедроната было обнаружено увеличение числа пациентов по крайней мере с 1 новым морфометрическим (идентифицированным рентгенологически) переломом позвонка по сравнению с группой плацебо.. В течение годичного двойного слепого периода процент пациентов, сообщивших о клинических переломах, составил 30.9% в группе ризедроната и 49.0% в группе плацебо. В открытом периоде, когда все пациенты получали ризедронат (с 12-го по 36-й месяц), клинические переломы были зарегистрированы у 65.3% пациентов, первоначально рандомизированных в группу плацебо, и 52.9% пациентов, первоначально рандомизированных в группу ризедроната. В целом полученные результаты не подтверждают применение ризедроната натрия у детей с несовершенным остеогенезом легкой и средней степени тяжести..
Поглощение:
Абсорбция после приема внутрь происходит относительно быстро (тмаксимум ~1 час) и не зависит от дозы в исследуемом диапазоне (от 2,5 до 30 мг). Средняя пероральная биодоступность таблетки составляет 0,63% и снижается при введении ризедроната натрия с пищей. Биодоступность была одинаковой у мужчин и женщин.
Распределение:
Средний стационарный объем распределения у человека составляет 6,3 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет около 24%.
Биотрансформация
Нет данных о системном метаболизме ризедроната натрия.
Устранение:
Примерно половина поглощенной дозы выводится с мочой в течение 24 часов, а 85% внутривенной дозы выводится с мочой через 28 дней. Средний почечный клиренс составляет 105 мл/мин, а средний общий клиренс-122 мл/мин, причем разница, вероятно, связана с клиренсом, обусловленным адсорбцией на кости. Почечный клиренс не зависит от концентрации, и существует линейная зависимость между почечным клиренсом и клиренсом креатинина. Неабсорбированный ризедронат натрия выводится в неизмененном виде с калом. После перорального приема профиль концентрации-времени показывает три фазы элиминации с конечным периодом полувыведения 480 часов.
Особые группы населения:
Пожилой:
Коррекция дозы не требуется.
В токсикологических исследованиях на крысах и собаках наблюдались дозозависимые токсические эффекты ризедроната натрия в печени, главным образом в виде увеличения фермента с гистологическими изменениями у крыс. Клиническая значимость этих наблюдений неизвестна. Токсичность яичек наблюдалась у крыс и собак при воздействии, превышающем терапевтическое воздействие на человека. Дозозависимые случаи раздражения верхних дыхательных путей часто отмечались у грызунов. Аналогичные эффекты наблюдались и с другими бисфосфонатами. Эффекты нижних дыхательных путей также наблюдались в более длительных исследованиях на грызунах, хотя клиническое значение этих результатов неясно. В исследованиях репродуктивной токсичности при воздействии, близком к клиническому, наблюдались изменения окостенения в грудине и/или черепе плодов от обработанных крыс, а гипокальциемия и смертность у беременных самок позволяли родить. В 3 года не было никаких признаков тератогенеза.2 мг/кг/сут у крыс и 10 мг/кг/сут у кроликов, хотя данные имеются только по небольшому количеству кроликов. Материнская токсичность препятствовала тестированию более высоких доз. Исследования генотоксичности и канцерогенеза не выявили каких-либо особых рисков для человека.
Непригодный.
Никаких особых требований к утилизации нет.
Любой неиспользованный лекарственный препарат или отходы должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу