Carteol 2%

Картеолол гидрохлорид

Картеолол гидрохлорид (carteolol) Офтальмологический раствор USP, 1% поставляется в стерильном виде. офтальмологический раствор в пластиковых флаконах дозатора по 5 мл (НДЦ 61314-238-05), 10 мЛ (НДЦ 61314-238-10) и 15 мл (НДЦ 61314-238-15).

Хранить при температуре от 15° до 25°C (от 59° до 77°F) (комнатной температуре) и защищать от света.

Автор: FALCON Pharmaceuticals, Ltd. Форт-Уэрт, Техас 76134, США. МФД. владельца: synergetics, Inc.в Форт-Уэрт, Техас 76134, США. Дата пересмотра FDA: 5/22/2001

Картеолол гидрохлорид (carteolol) Офтальмологический раствор 1% показал свою эффективность в снижении внутриглазного давления и может быть использован у пациентов с хронической открытоугольной глаукомой и внутриглазной гипертензией. Его можно применять отдельно или в сочетании с другими препаратами для снижения внутриглазного давления.

Обычная доза-одна капля гидрохлорида картеолола (carteolol) Офтальмологический раствор 1% в пораженный глаз(ы) два раза в день. Если ВГД пациента не находится на удовлетворительном уровне на этом режиме, может быть назначена сопутствующая терапия пилокарпином и другими миотиками, и/или адреналином или дипивефрином, и/или системно вводимыми ингибиторами карбоангидразы, такими как ацетазоламид.

Картеолол противопоказан тем лицам, которые страдают бронхиальной астмой или имеют в анамнезе бронхиальную астму или тяжелую хроническую обструктивную болезнь легких (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ), синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада ВТОРОЙ и третьей степени , явная сердечная недостаточность (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ), кардиогенный шок или повышенная чувствительность к любому компоненту данного продукта.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Картеолол не был обнаружен в плазме крови после глазной инстилляции. Однако, как и другие местно применяемые офтальмологические препараты, Картеолол может всасываться системно. Те же побочные реакции, что и при системном применении бета-адреноблокаторов, могут возникать и при местном применении. Для например, сообщалось о тяжелых респираторных реакциях и сердечных реакциях, включая смерть из- за бронхоспазма у пациентов с астмой и редко смерть в связи с сердечной недостаточностью, при местном применении бета- адреноблокаторов (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Сердечная недостаточность

Симпатическая стимуляция может быть необходима для поддержания кровообращения у лиц со сниженной сократительной способностью миокарда, а ее ингибирование блокадой бета-адренергических рецепторов может привести к более тяжелой недостаточности.

У пациентов без сердечной недостаточности в анамнезе

Продолжающееся угнетение миокарда бета-блокаторами в течение определенного периода времени может в некоторых случаях привести к сердечной недостаточности. При первых признаках или симптомах сердечной недостаточности прием картеолола гидрохлорида (картеолола) следует прекратить.

Non-Аллергический Бронхоспазм

У пациентов с неаллергическим бронхоспазмом или с неаллергическим бронхоспазмом в анамнезе (например, хронический бронхит, эмфизема легких) применяют Картеолол гидрохлорид (картеолол) Офтальмологический раствор следует вводить с осторожностью, так как он может блокировать бронходилатацию, вызванную эндогенной и экзогенной катехоламиновой стимуляцией бета2-рецепторов.

Основные Операции

Необходимость или желательность отмены бета-адреноблокаторов до серьезной операции это спорно. Блокада бета-адренергических рецепторов ухудшает способность сердца реагировать на бета-адренергически опосредованные рефлекторные стимулы. Это может увеличить риск общей анестезии при хирургических процедурах. Некоторые пациенты, получающие блокаторы бета-адренорецепторов, были подвержены длительной тяжелой гипотензии во время анестезии. По этим причинам у пациентов , перенесших плановую операцию, может быть целесообразна постепенная отмена блокаторов бета-адренорецепторов .

При необходимости во время операции эффекты бета-адреноблокаторов могут быть отменены достаточными дозами таких агонистов, как изопротеренол, дофамин, добутамин или левартеренол (см. ПЕРЕДОЗИРОВКА).

Сахарный диабет

Бета-адреноблокаторы следует назначать с осторожностью пациентам со спонтанной гипогликемией или больным сахарным диабетом (особенно с лабильным диабетом), получающим инсулин или пероральные гипогликемические препараты. Блокаторы бета-адренорецепторов могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.

Тиреотоксикоз

Бета-адреноблокаторы могут маскировать определенные клинические признаки (например, тахикардию) гиперфункции щитовидной железы. Пациентам с подозрением на развитие тиреотоксикоза следует вести себя осторожно, чтобы избежать резкой отмены бета-адреноблокаторов , которые могут вызвать тиреоидный шторм.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Общие

Картеолол гидрохлорид (carteolol) Офтальмологический раствор следует применять с осторожностью у пациентов с известной гиперчувствительностью к другим бета-адреноблокаторам. Применять с осторожностью у пациентов с известным снижением функции легких. У пациентов с закрытоугольной глаукомой ближайшей целью лечения является повторное открытие угла. Это требует сужения зрачка миотиком. Картеолол практически не влияет на зрачок. Когда Картеолол используется для снижения повышенного внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме, его следует применять с миотиком, а не отдельно.

Риск развития анафилактической реакции

Во время приема бета-блокаторов пациенты с атопией в анамнезе или тяжелой анафилактической реакцией на различные аллергены могут быть более реактивными на повторные случайные, диагностические или терапевтические вызовы с такими аллергенами. Такие пациенты могут быть невосприимчивы к обычным дозам адреналина, используемым для лечения анафилактических реакций.

Мышечная слабость

Сообщалось, что бета-адренергическая блокада потенцирует мышечную слабость, соответствующую некоторым миастеническим симптомам (например, диплопии, птозу и генерализованной слабости).

Канцерогенез, Мутагенез, Нарушение фертильности

Гидрохлорид картеолола (carteolol) не оказывал канцерогенного действия в дозах до 40 мг/кг/сут в двухлетних пероральных исследованиях на крысах и мышах. Тест на мутагенность, включая тест Эймса, рекомбинантный (rec)-анализ, в естественных условияхцитогенетика и доминантный летальный анализ не показали никаких доказательств мутагенного потенциала. Фертильность самцов и самок крыс, а также самцов и самок мышей не изменялась при введении картеолола гидрохлорида (картеолола) в дозах до 150 мг/кг/сут.

Беременность

Тератогенные эффекты

Беременность Категория С

Гидрохлорид картеолола (carteolol) увеличивал резорбцию и снижал массу плода у кроликов и крыс при материнских токсических дозах примерно в 1052 и 5264 раза превышающих максимальную рекомендуемую человеческую пероральную дозу (10 мг/70 кг/сут) соответственно.. Дозозависимое увеличение волнистых ребер было отмечено у развивающегося плода крысы, когда беременные самки получали суточные дозы, примерно в 212 раз превышающие максимальную рекомендуемую человеческую пероральную дозу. Никаких таких эффектов не было отмечено у беременных мышей, подвергнутых воздействию до 1052 раз максимальной рекомендуемой пероральной дозы человека. Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Картеолол гидрохлорид (carteolol) Офтальмологический раствор следует применять во время беременности только в том случае, если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода

Кормящие Матери

Неизвестно, выделяется ли этот препарат с человеческим молоком, хотя в исследованиях на животных было показано, что картеолол выделяется с грудным молоком. Следует соблюдать осторожность при применении Картеолола гидрохлорида (carteolol) Офтальмологический раствор вводят кормящим матерям.

Педиатрическое применение

Безопасность и эффективность у педиатрических пациентов не установлены.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Следующие побочные реакции были зарегистрированы в ходе клинических испытаний с Carteolol гидрохлорид (carteolol) Офтальмологический раствор.

Глазной

Преходящее раздражение глаз, жжение, слезотечение, гиперемия конъюнктивы и отек наблюдались примерно у 1 из 4 пациентов. Иногда возникали глазные симптомы, включая помутнение и помутнение зрения, светобоязнь, снижение ночного зрения, а также птоз и глазные признаки, включая блефароконъюнктивит, аномальное окрашивание роговицы и чувствительность роговицы.

Системный

Как это характерно для неселективных адреноблокаторов, Картеолол может вызывать брадикардию и снижение артериального давления (См. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ). Иногда сообщалось о следующих системных событиях при применении Картеолола гидрохлорида (carteolol) Офтальмологическое решение: сердечная аритмия, сердцебиение, одышка, астения, головная боль, головокружение, бессонница, синусит и извращение вкуса. При офтальмологическом применении бета-адреноблокатора сообщалось о следующих дополнительных побочных реакциях ₁ и бета₂ (неселективные) блокаторы адренергических рецепторов:

Организм в целом

Головная боль

Сердечно-сосудистый

Аритмия, обморок, блокада сердца, нарушение мозгового кровообращения, ишемия головного мозга, застойная сердечная недостаточность, сердцебиение (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).

Пищеварительный

Тошнота

Психиатрическая

Депрессия

Кожа

Гиперчувствительность, включая локализованную и генерализованную сыпь

Дыхательный

Бронхоспазм (преимущественно у пациентов с ранее существовавшим бронхоспастическим заболеванием), дыхательная недостаточность (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ)

Эндокринная

Маскированные симптомы гипогликемии у инсулинозависимых диабетиков (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ)

Особые чувства

Признаки и симптомы кератита, блефароптоза, нарушения зрения, в том числе рефракционные изменения (в некоторых случаях вследствие отмены миотической терапии), диплопия, птоз. Другие реакции, связанные с пероральным применением неселективных блокаторов адренергических рецепторов, следует рассматривать как потенциальные эффекты при офтальмологическом применении этих препаратов.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Картеолол гидрохлорид (carteolol) Офтальмологический раствор следует применять с осторожностью у пациентов, получающих бета-адреноблокатор перорально, из-за потенциального аддитивного воздействия на системную бета-блокаду. Тщательное наблюдение за пациентом рекомендуется при назначении бета-блокаторов пациентам, получающим катехоламиноразрушающие препараты, такие как резерпин, из-за возможных аддитивных эффектов и возникновения гипотензии и/или выраженной брадикардии, которые могут вызвать головокружение, обморок или постуральную гипотензию.

Тератогенные эффекты

Беременность Категория С

Гидрохлорид картеолола (carteolol) увеличивал резорбцию и снижал массу плода у кроликов и крыс при материнских токсических дозах примерно в 1052 и 5264 раза превышающих максимальную рекомендуемую человеческую пероральную дозу (10 мг/70 кг/сут) соответственно.. Дозозависимое увеличение волнистых ребер было отмечено у развивающегося плода крысы, когда беременные самки получали суточные дозы, примерно в 212 раз превышающие максимальную рекомендуемую человеческую пероральную дозу. Никаких таких эффектов не было отмечено у беременных мышей, подвергнутых воздействию до 1052 раз максимальной рекомендуемой пероральной дозы человека. Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Картеолол гидрохлорид (carteolol) Офтальмологический раствор следует применять во время беременности только в том случае, если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода

Следующие побочные реакции были зарегистрированы в ходе клинических испытаний с Carteolol гидрохлорид (carteolol) Офтальмологический раствор.

Глазной

Преходящее раздражение глаз, жжение, слезотечение, гиперемия конъюнктивы и отек наблюдались примерно у 1 из 4 пациентов. Глазные симптомы, включая затуманенное и мутное зрение, светобоязнь, снижение ночного зрения, а также птоз и глазные признаки, включая блефароконъюнктивит, аномальное окрашивание роговицы и чувствительность роговицы, возникали иногда.

Системный

Как это характерно для неселективных адреноблокаторов, Картеолол может вызывать брадикардию и снижение артериального давления (См. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ). Иногда сообщалось о следующих системных событиях при применении Картеолола гидрохлорида (carteolol) Офтальмологическое решение: сердечная аритмия, сердцебиение, одышка, астения, головная боль, головокружение, бессонница, синусит и извращение вкуса. При офтальмологическом применении бета-адреноблокатора сообщалось о следующих дополнительных побочных реакциях ₁ и бета₂ (неселективные) блокаторы адренергических рецепторов:

Организм в целом

Головная боль

Сердечно-сосудистый

Аритмия, обморок, блокада сердца, нарушение мозгового кровообращения, ишемия головного мозга, застойная сердечная недостаточность, сердцебиение (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).

Пищеварительный

Тошнота

Психиатрическая

Депрессия

Кожа

Гиперчувствительность, включая локализованную и генерализованную сыпь

Дыхательный

Бронхоспазм (преимущественно у пациентов с ранее существовавшим бронхоспастическим заболеванием), дыхательная недостаточность (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ)

Эндокринная

Маскированные симптомы гипогликемии у инсулинозависимых диабетиков (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ)

Особые чувства

Признаки и симптомы кератита, блефароптоза, нарушения зрения, в том числе рефракционные изменения (в некоторых случаях вследствие отмены миотической терапии), диплопия, птоз. Другие реакции, связанные с пероральным применением неселективных блокаторов адренергических рецепторов, следует рассматривать как потенциальные эффекты при офтальмологическом применении этих препаратов.

Никакой конкретной информации об экстренном лечении передозировки у людей нет. При случайной передозировке глаз промыть глаза водой или обычным физиологическим раствором. Наиболее распространенными эффектами, ожидаемыми при передозировке бета- адреноблокатора, являются брадикардия, бронхоспазм, застойная сердечная недостаточность и гипотензия.

При попадании внутрь лечение Картеололом гидрохлоридом (carteolol) Офтальмологический раствор следует прекратить и рассмотреть вопрос о промывании желудка. Пациент должен находиться под пристальным наблюдением и тщательно контролировать свои жизненные показатели. Пролонгированные эффекты картеолола необходимо учитывать при определении продолжительности корригирующей терапии. Исходя из фармакологического профиля, следует рассмотреть следующие дополнительные меры в качестве соответствующих:

Симптоматическая синусовая брадикардия или блокада сердца

Ввести атропин. Если нет ответа на вагусную блокаду, следует осторожно вводить изопротеренол.

Бронхоспазм

Администрирование бета-версии₂-стимулирующий агент, такой как изопротеренол и/или производное теофиллина.

Застойная сердечная недостаточность

При необходимости назначают диуретики и гликозиды наперстянки.

Гипотензия

Вводят вазопрессоры, такие как внутривенный дофамин, адреналин или норадреналин битартрат.