Bromurex

Бромурекс

Панкуроний бромид

Действующее вещество Бромурексия бромида - это аминостероид, который эффективно блокирует передачу двигательных нервных импульсов к поперечно-полосатым мышечным рецепторам. Это недеполяризующее нервно-мышечное блокирующее средство с длительной продолжительностью действия и применяется по следующим показаниям:

1. В качестве адъюванта при хирургической анестезии для получения релаксации скелетных мышц при широком спектре хирургических вмешательств.

2. Применение в реанимации в качестве недеполяризующего нервно-мышечного блокатора для лечения различных патологий, например трудноизлечимого астматического статуса и столбняка.

Бромурексий следует вводить внутривенно.

Его не рекомендуется давать путем инфузии.

Дозировка должна быть индивидуализирована, так как существует широкий спектр индивидуальных реакций на миорелаксанты. При определении дозы следует учитывать метод анестезии, ожидаемую продолжительность операции, потенциальное взаимодействие с другими препаратами, которые вводятся до и во время анестезии, а также состояние пациента.

Использование стимулятора периферических нервов рекомендуется для контроля нервно-мышечного блока и восстановления.

ВЗРОСЛЫЙ:

Начальная доза: 50-80 мкг/кг (интубация выполняется в течение 150-120 секунд) или 80-100 мкг/кг (интубация выполняется в течение 120-90 секунд).

Инкрементные дозы: 10-20 мкг/кг

Детской:

Начальная доза: 60-100 мкг/кг

Инкрементные дозы: 10-20 мкг/кг

НОВОРОЖДЕННЫЕ:

Дозы Бромурексиума у новорожденных в возрасте до одного месяца должны быть тщательно индивидуализированы, поскольку новорожденные особенно чувствительны к недеполяризующим нервно-мышечным блокирующим агентам.

Дозировка 30-40 мкг/кг первоначально В/В, а затем 10-20 мкг/кг после этого.

Если для интубации используется сукцинилхолин, введение Бромурексиума следует отложить до тех пор, пока пациент клинически не оправится от нервно-мышечного блока, вызванного сукцинилхолином.

После введения суксаметония доза Бромурексиума может быть значительно снижена:

Взрослые:

Начальная доза: 20-60 мкг/кг

Инкрементные дозы 10-20 мкг/кг

Дети:

Начальная доза: 20-60 мкг/кг

Инкрементные дозы 10-20 мкг/кг

ПОЖИЛОЙ:

Нейромышечная блокирующая активность Бромурексиума пролонгирована у пожилых людей, и могут потребоваться более низкие дозы.

ОЖИРЕНИЕ:

У пациентов с ожирением дозы Бромурексиума в расчете на мг/кг могут привести к передозировке. Дозировка должна быть скорректирована в соответствии с реакцией.

ИНТЕНСИВНАЯ ТЕРАПИЯ:

Бромурексий дольше действует у пациента интенсивной терапии, и внутривенная доза 60 мкг/кг каждые полтора часа или даже реже обычно является адекватной.

НАРУШЕНИЯМИ ФУНКЦИИ ПЕЧЕНИ, И ФУНКЦИИ ПОЧЕК:

Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции печени или почек, как указано в разделе "особые предупреждения и меры предосторожности".

Гипердиурез может привести к снижению нейромышечного блокирующего эффекта.

В контроле столбняка продолжительность релаксации Бромурексиума, вероятно, зависит от тяжести спазма, поэтому продолжительность эффекта может быть переменной.

Продолжительность действия зависит от клинического состояния пациента и введенной дозы, но у нормальных пациентов, получающих периоперационные дозы миорелаксантов, продолжительность действия обычно составляет 45-60 минут.

Бромурексий не следует смешивать с другими препаратами в одном шприце или с растворами для внутривенных вливаний, так как изменение рН может вызвать осаждение.

Откажитесь от любого неиспользуемого решения.

Пациенты с известной гиперчувствительностью к Бромурексию или иону бромида. Одновременное применение деполяризующего нейромышечного блокатора, например суксаметония.

Анафилактические реакции могут возникать после введения нейромышечных блокирующих агентов.).

В частности, в случае предшествующих анафилактических реакций на нейромышечные блокирующие агенты следует принимать особые меры предосторожности, поскольку сообщалось об аллергической перекрестной реактивности на нейромышечные блокирующие агенты (см. также раздел 4.8).

Почечная недостаточность.

Поскольку Бромурексий бромид выводится в основном почечной системой, период полувыведения увеличивается при почечной недостаточности, что приводит к снижению плазменного клиренса и увеличению продолжительности действия.

Продление периода полувыведения у пациентов с почечной недостаточностью часто, но не всегда связано с длительной продолжительностью нейромышечной блокады. У этих пациентов восстановление после нервно-мышечного блока также может быть продолжительным.

Нарушение Функции Печени/Желчевыводящих Путей.

Продолжительность действия может быть увеличена в этих условиях, и резистентность к нейромышечному блокирующему действию Бромурексиума бромида может возникнуть из-за увеличения объема распределения препарата.

В таких условиях препарат имеет более медленное начало действия и в сочетании с повышенными общими требованиями к дозировке может иметь место удлинение блокады и времени восстановления у этих пациентов.

Пациенты с карциноматозом, особенно ассоциированным с бронхиальной карциномой, могут проявлять выраженную чувствительность к этому агенту, и вырабатываемый нервно-мышечный блок может плохо реагировать на неостигмин.

Как и другие недеполяризующие миорелаксанты, Бромурексий следует применять с осторожностью у пациентов с уже существующими заболеваниями легких, печени или почек и с особой осторожностью у пациентов с мышечной дистрофией, миастенией и миастеническим синдромом, если только он не предназначен для длительной послеоперационной респираторной помощи.. Как и в случае с другими курариформными препаратами, в случаях нервно-мышечного заболевания или после полиомиелита Бромурексий следует применять с особой осторожностью, поскольку реакция на нервно-мышечные блокирующие агенты у этих пациентов может быть значительно изменена. Величина и направление этого изменения могут сильно варьироваться

Перед введением Бромурексиума следует по возможности скорректировать такие состояния, как нарушение электролитного баланса, изменение рН и обезвоживание. Бромурексий следует применять с осторожностью у пациентов со склонностью к артериальной гипертензии.

Бромурексий может вызывать снижение частичного протромбопластинового времени и протромбинового времени. Условия, связанные с более медленным временем циркуляции, например сердечно-сосудистые заболевания, отеки, старость, приводят к увеличению объема распределения, что может привести к увеличению времени начала заболевания.

Бромурексий следует применять с особой осторожностью у новорожденных, у больных или больных кашлем, при наличии заболеваний печени или обструктивной желтухи (резистентной к действию лекарственных препаратов), при состояниях с измененным уровнем белка в плазме крови или при снижении почечного кровотока или почечной недостаточности. При операциях с применением гипотермических методов нейромышечный блокирующий эффект недеполяризующих препаратов уменьшается и усиливается при согревании пациента.

Бромурексий следует вводить в тщательно подобранной дозировке или под наблюдением квалифицированного анестезиолога и только тогда, когда имеются средства для контролируемой вентиляции легких, инсуффляции кислородом и эндотрахеальной интубации.

Поскольку Бромурексий вызывает расслабление дыхательных мышц, всем пациентам необходимо оказывать помощь в дыхании. Важно убедиться, что пациент дышит спонтанно, глубоко и регулярно, прежде чем покинуть театр после анестезии. Нейромышечная блокада, достигаемая Бромурексием, может быть отменена ингибирующим холинэстеразу агентом (например, неостигмином) в адекватной дозе вместе с атропином в качестве антихолинергического средства.

Следует соблюдать осторожность, если существует опасность регургитации при интубации пациента, например во время индукции аварии.

Другими состояниями, которые могут усиливать действие Бромурексиума, являются: гипокалиемия (например, после сильной рвоты, диареи, дигитализации и диуретической терапии), гипермагниемия, гипокальциемия (после массивных переливаний), гипопротеинемия, дегидратация, ацидоз, гиперкапноэ и кахексия.

Не рекомендуется использовать потенциально опасную технику или водить автомобиль в течение 24 часов после полного восстановления от нервно-мышечного блокирующего действия Бромурексиума.

Высокие дозы деполяризующего препарата могут вызвать десенсибилизацию концевых пластин и продлить послеоперационное апноэ.

Сердечно-сосудистая система: Увеличение частоты пульса и сердечного выброса. Может повыситься кровяное давление. Иногда могут возникать аритмии.

Желудочно-кишечный тракт: Иногда во время анестезии отмечается слюнотечение.

Гиперчувствительность: Иногда отмечалась преходящая сыпь.

Реакции в месте инъекции: Боль или местные кожные реакции, отмеченные в месте инъекции.

Респираторные: Редко сообщалось о бронхоспазме

Серьезные или опасные для жизни реакции: О тяжелых анафилактоидных реакциях сообщалось нечасто. В случае предшествующих анафилактических реакций на нейромышечные блокирующие агенты следует принимать особые меры предосторожности, поскольку сообщалось об аллергической перекрестной реактивности между нейромышечными блокирующими агентами.

Поскольку известно, что нейромышечные блокирующие агенты в целом способны индуцировать высвобождение гистамина как локально, так и системно, при введении этих препаратов всегда следует учитывать возможное возникновение зуда и эритематозных реакций в месте инъекции и/или генерализованных гистаминоидных (анафилактоидных) реакций, таких как бронхоспазм и сердечно-сосудистые изменения.

Глаз: Бромурексий снижает внутриглазное давление и вызывает миоз, причем оба эффекта благоприятны при офтальмологической хирургии.

Клинические особенности: Симптомы - это длительное апноэ, угнетение дыхания и/или мышечная слабость. Смерть может наступить в результате острой дыхательной недостаточности.

Лечение: Неостигмин в дозе 2,5 мг и атропин в дозе 1,2 мг могут быть введены для реверсирования нервно-мышечного блока при продолжении вентиляции легких. Если введение ингибитора холинэстеразы не удается обратить вспять нейромышечные блокирующие эффекты Бромурексиума, вентиляция должна продолжаться до тех пор, пока спонтанное дыхание не восстановится. Повторная дозировка ингибитора холинэстеразы может быть опасной.

Фармакотерапевтическая группа: Миорелаксанты, средства периферического действия, другие четвертичные аммониевые соединения, M03AC01

Код УВД: M03AC01

Бромурексий бромид оказывает фармакологические эффекты, сходные с таковыми у других недеполяризующих нейромышечных блокирующих агентов. Препарат может вызывать увеличение частоты сердечных сокращений, что, по-видимому, является результатом прямого блокирующего действия на ацетилхолиновые рецепторы сердца. Увеличение частоты сердечных сокращений, по-видимому, связано с дозой и минимально при обычных дозах. Бромурексий практически не вызывает высвобождения гистамина и ганглиозной блокады и, следовательно, не вызывает гипотензии или бронхоспазма. Несмотря на свою стероидную структуру, препарат не проявляет гормональной активности.

После В/В введения Бромурексиума бромида 60 мкг /кг мышечная релаксация достигает уровня, подходящего для эндотрахеальной интубации, в течение 2-3 минут, немного быстрее, чем при применении тубокурарина. Начало и продолжительность паралича зависят от дозы. После дозы 60 мкг/кг действие препарата начинает ослабевать примерно через 35-45 минут. Дополнительные дозы могут увеличить величину и продолжительность нейромышечной блокады. Продолжительность действия зависит от клинического состояния пациента и введенной дозы, но у нормальных пациентов, получающих периоперационные дозы миорелаксантов, продолжительность действия обычно составляет 45-60 минут

Связывание Бромурексия с белками, по-видимому, не является существенным. На активность препарата не сильно влияют концентрации углекислого газа в плазме или рН. Перераспределение отвечает за прекращение активности после однократных доз. Бромурексий проникает через плаценту в небольших количествах.

Концентрация в плазме крови, по-видимому, снижается трифазным образом. У взрослых с нормальной функцией почек и печени период полувыведения в терминальной фазе составляет около 2 часов. Период полувыведения может быть увеличен у пациентов с нарушением функции почек и/или печени. Препарат выводится в основном в неизмененном виде почками, хотя небольшие количества могут метаболизироваться и часть препарата может выводиться с желчью.

Миорелаксанты, агенты периферического действия, другие четвертичные аммониевые соединения, M03AC01

Не смешивайте другие растворы в одном шприце, так как изменение рН может вызвать выпадение осадков.

Только для одноразового использования. Любое неиспользованное решение следует выбросить.