Algifemin

Альгифемин

Мефенамовая кислота

Мефенамовая кислота-нестероидное противовоспалительное средство с обезболивающими свойствами и выраженным жаропонижающим действием. Было показано, что он ингибирует активность простагландинов.

Показания

1. Как противовоспалительный анальгетик для симптоматического облегчения ревматоидного артрита ( включая болезнь Стилла ), остеоартрита и боли, включая мышечную, травматическую и зубную боль, головные боли большинства этиологий, послеоперационные и послеродовые боли, пирексию у детей.

2. Первичная дисменорея.

3. Меноррагия, обусловленная дисфункциональными причинами и наличием ВМС, когда исключена другая тазовая патология.

Нежелательные эффекты могут быть сведены к минимуму путем использования самой низкой эффективной дозы в течение самого короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов

Для перорального применения

Взрослые

2 капсулы ( 500 мг ) три раза в день.

При меноррагии назначают в первый день обильного кровотечения и продолжают по решению врача.

При дисменорее назначают при наступлении менструальных болей и продолжают по решению врача.

Пожилые Люди (Старше 65 Лет)

Что касается взрослых.

Хотя никаких фармакокинетических или клинических исследований, специфичных для пожилых людей, с Альгифемином не проводилось, он использовался в нормальной дозировке в исследованиях, включавших многих пожилых пациентов.

Пожилые люди подвергаются повышенному риску серьезных последствий побочных реакций. Если НПВП считается необходимым, следует использовать самую низкую эффективную дозу и в течение как можно более короткого периода времени. Пациент должен регулярно наблюдаться на предмет кровотечений из желудочно-кишечного тракта во время терапии НПВП

Альгифемин следует с осторожностью применять у пожилых пациентов, страдающих обезвоживанием и заболеваниями почек. Неолигурическая почечная недостаточность и проктоколит были зарегистрированы в основном у пожилых пациентов, которые не прекращали прием мефенамовой кислоты после развития диареи.

Дети

Детям в возрасте до 12 лет рекомендуется давать суспензию Мефенамовой кислоты (50 мг / 5 мл).

Капсулы Альгифемина следует принимать предпочтительно во время или после еды.

Не превышайте заявленную дозу.

Повышенная чувствительность к мефенамовой кислоте или любому другому ингредиенту.

Воспалительные заболевания кишечника

В анамнезе желудочно-кишечные кровотечения или перфорации, связанные с предшествующей терапией НПВП.

Активная или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизода доказанного изъязвления или кровотечения).

Тяжелая сердечная недостаточность, печеночная недостаточность и почечная недостаточность.

Поскольку существует потенциальная перекрестная чувствительность к аспирину, ибупрофену или другим нестероидным противовоспалительным препаратам, мефенамовую кислоту нельзя назначать пациентам, у которых ранее наблюдалась реакция гиперчувствительности (например, астма, бронхоспазм, ринит, ангионевротический отек или крапивница) к этим препаратам.

В последнем триместре беременности.

Лечение боли после операции аортокоронарного шунтирования (АКШ).

Пациенты, получающие длительную терапию, должны находиться под регулярным наблюдением с особым вниманием к дисфункции печени, сыпи, дискразиям крови или развитию диареи.).

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты: Пациентам с артериальной гипертензией в анамнезе и/или легкой или умеренной застойной сердечной недостаточностью требуется соответствующий мониторинг и консультация, поскольку сообщалось о задержке жидкости и отеках в связи с терапией НПВП.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышенным риском развития артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Пациенты с токсичностью ЖЕЛУДОЧНО-кишечного тракта в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечении из желудочно-кишечного тракта), особенно на начальных стадиях лечения.

Следует соблюдать осторожность у пациентов, получающих сопутствующие лекарства, которые могут увеличить риск гастротоксичности или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как аспирин.

При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или изъязвления у пациентов, получающих мефенамовую кислоту, лечение следует отменить.

СКВ и смешанные заболевания соединительной ткани: У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани может быть повышен риск развития асептического менингита.

Кожные реакции: Сообщалось о серьезных кожных реакциях, некоторые из которых приводили к летальному исходу, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в связи с применением НПВП. Пациенты, по-видимому, подвергаются наибольшему риску возникновения этих реакций в начале курса терапии, причем начало реакции происходит в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Мефенамовую кислоту следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.

Женская фертильность: Применение мефенамовой кислоты может ухудшить женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, пытающимся забеременеть. У женщин, испытывающих трудности с зачатием или проходящих обследование на бесплодие, следует рассмотреть вопрос об отмене мефенамовой кислоты.

При дисменорее и меноррагии отсутствие реакции должно насторожить врача, чтобы исследовать другие причины.

Эпилепсия: Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, страдающих эпилепсией.

Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать это лекарство.

У пациентов, которые известны или подозреваются в плохом метаболизме CYP2C9 на основании предыдущего анамнеза/опыта применения других субстратов CYP2C9, мефенамовую кислоту следует назначать с осторожностью, так как они могут иметь аномально высокие уровни в плазме крови из-за снижения метаболического клиренса.

Нежелательные эффекты, такие как головокружение, сонливость, усталость и нарушения зрения, возможны после приема НПВП. При поражении пациенты не должны водить машину или управлять механизмами.

Наиболее часто сообщаемые побочные эффекты, связанные с мефенамовой кислотой, затрагивают желудочно-кишечный тракт.

Диарея иногда возникает после применения мефенамовой кислоты. Хотя это может произойти вскоре после начала лечения, это также может произойти после нескольких месяцев непрерывного использования. Диарея была исследована у некоторых пациентов, которые продолжали принимать этот препарат, несмотря на его постоянное присутствие. У этих пациентов был обнаружен ассоциированный проктоколит. Если диарея действительно развивается, препарат следует немедленно отменить, и этот пациент не должен снова получать мефенамовую кислоту.

Частота возникновения следующих побочных реакций неизвестна:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Haemolytic anaemia*, anaemia, hypoplasia bone marrow, haematocrit decreased, thrombocytopenic purpura, temporary lowering of the white blood cell count (leukopenia) with a risk of infection, sepsis, and disseminated intravascular coagulation.

Агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения.

*обратимо, когда мефенамовая кислота прекращается.

Нарушения иммунной системы

Hypersensitivity reactions have been reported following treatment with NSAIDs. These may consist of (a) non-specific allergic reactions and anaphylaxis (b) respiratory tract reactivity comprising asthma, aggravated asthma, bronchospasm, or dyspnoea or (c) assorted skin disorders including rashes of various types, pruritus, urticaria, purpura, angioedema, and more rarely exfoliative or bullous dermatoses (including epidermal necrolysis and erythema multiforme).

Нарушения обмена веществ и питания

Glucose intolerance in diabetic patients, hyponatraemia.

Психические расстройства

Confusion, depression, hallucinations, nervousness.

Расстройства нервной системы

Optic neuritis, headaches, paraesthesia, dizziness, drowsiness, reports of aseptic meningitis (especially in patients with existing auto-immune disorders, such as systemic lupus erythematosus, mixed connective tissue disease), with symptoms such as stiff neck, headache, nausea, vomiting, fever or disorientation.

Помутнение зрения, судороги, бессонница.

Заболевания глаз

Eye irritation, reversible loss of colour vision, visual disturbances.

Нарушения слуха и лабиринта

Ear pain, tinnitus, vertigo.

Сердечно-сосудистые заболевания

Oedema, hypertension and cardiac failure have been reported in association with NSAID treatment.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с повышенным риском развития артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Учащенное Сердцебиение.

Гипотония.

Заболевания органов дыхания, грудной клетки и средостения

Asthma, dyspnoea.

Желудочно-кишечные расстройства

The most commonly observed adverse events are gastrointestinal in nature. Peptic ulcers, perforation or GI bleeding, sometimes fatal, particularly in the elderly, may occur. Nausea, vomiting, diarrhoea, flatulence, constipation, dyspepsia, abdominal pain, melaena, haematemesis, ulcerative stomatitis, exacerbation of colitis and Crohn's disease have been reported following administration. Less frequently, gastritis has been observed.

Пожилые или ослабленные пациенты, по-видимому, переносят желудочно-кишечные язвы или кровотечения менее хорошо, чем другие люди, и большинство спонтанных сообщений о фатальных событиях в желудочно-кишечном тракте приходится на эту популяцию.

Анорексия, колит, энтероколит, язвенная болезнь желудка с кровотечением или без него, панкреатит, стеаторея.

Печеночно-желчной системы расстройства

Borderline elevations of one or more liver function tests, cholestatic jaundice.

Легкая гепатотоксичность, гепатит, гепаторенальный синдром.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Angioedema, laryngeal oedema, erythema multiforme, face oedema, bullous reactions including Lyell's syndrome (toxic epidermal necrolysis) and Stevens-Johnson syndrome, perspiration, rash, photosensitivity reaction, pruritus and urticaria.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Allergic glomerulonephritis, acute interstitial nephritis, dysuria, haematuria, nephrotic syndrome, non-oliguric renal failure (particularly in dehydration), proteinuria, renal failure including renal papillary necrosis.

Общие расстройства

Fatigue, malaise, multi-organ failure, pyrexia.

Расследования

Было показано, что положительная реакция в некоторых тестах на желчь в моче пациентов, получающих мефенамовую кислоту, обусловлена присутствием препарата и его метаболитов, а не присутствием желчи.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Важно сообщать о подозрительных побочных реакциях после получения разрешения на применение лекарственного средства. Это позволяет продолжать мониторинг баланса пользы/риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозрительных побочных реакциях по схеме Желтой карточки по адресу: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Важно, чтобы рекомендуемая доза не превышалась и режим соблюдался, поскольку в некоторых сообщениях речь шла о ежедневных дозировках под 3g.

а) Симптомы

Симптомы включают головную боль, тошноту, рвоту, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, редко диарею, дезориентацию, возбуждение, кому, сонливость, шум в ушах, обморок, иногда судороги [Мефенамовая кислота имеет тенденцию вызывать тонико-клонические (grand mal) судороги при передозировке]. В случаях значительного отравления возможны острая почечная недостаточность и поражение печени.

b) Терапевтическая мера

Пациенты должны лечиться симптоматически по мере необходимости

В течение одного часа после приема внутрь потенциально токсичного количества следует рассмотреть вопрос об активированном угле. Кроме того, у взрослых следует рассмотреть возможность промывания желудка в течение одного часа после приема потенциально опасной для жизни передозировки.

Должен быть обеспечен хороший выход мочи

Следует тщательно контролировать функцию почек и печени.

Пациенты должны наблюдаться в течение не менее четырех часов после приема потенциально токсичных количеств.

Частые или длительные судороги следует лечить внутривенным введением диазепама.

Другие меры могут быть указаны клиническим состоянием пациента.

Гемодиализ не имеет большого значения, так как мефенамовая кислота и ее метаболиты прочно связываются с белками плазмы.

МОДЕЛИ ЖИВОТНЫХ

Мефенамовая кислота-нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами.

Его противовоспалительный эффект впервые был установлен в УФ-модели воспаления эритемы. Дальнейшие исследования включали ингибирование роста грануляционной ткани в подкожные хлопковые гранулы у крыс и тесты на отек лап крыс, индуцированный каррагенином.

Жаропонижающая активность была продемонстрирована при дрожжевом пирезе у крыс. В этой модели его жаропонижающая активность была примерно равна активности фенилбутазона и флуфенамовой кислоты, но меньше, чем у индометацина.

Анальгетическая активность была продемонстрирована в тестах, включающих болевую чувствительность лап крыс, воспаленных пивными дрожжами. Мефенамовая кислота была менее мощной, чем флуфенамовая кислота в этой модели.

Простагландины участвуют в ряде патологических процессов, включая воспаление, модуляцию болевой реакции, дисменорею, меноррагию и пирексию.

Как и большинство НПВП, мефенамовая кислота ингибирует действие простагландинсинтетазы (циклооксигеназы). Это приводит к снижению скорости синтеза простагландинов и снижению уровня простагландинов.

Противовоспалительная активность НПВП в тесте на отек лапы крысы коррелировала с их способностью ингибировать простагландинсинтетазу. Когда мефенамовая кислота ранжируется в обоих этих тестах, она попадает между индометацином и фенилбутазоном, и вполне вероятно, что ингибирование синтеза простагландинов способствует фармакологической активности и клинической эффективности мефенамовой кислоты.

Существует также значительное доказательство того, что фенаматы ингибируют действие простагландинов после их образования. Поэтому они одновременно ингибируют синтез и реакцию на простагландины. Эта двойная блокада вполне может быть важной в их способе действия.

Поглощение и распределение

Мефенамовая кислота всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пиковые уровни 10 мг/л наступают через два часа после введения взрослым 1 г пероральной дозы.

Метаболизм

Мефенамовая кислота преимущественно метаболизируется ферментом цитохрома Р450 CYP2C9 в печени, сначала до 3-гидроксиметильного производного (метаболит I), а затем до 3-карбоксильного производного (метаболит II). Оба метаболита подвергаются вторичной конъюгации с образованием глюкуронидов.

Поэтому у пациентов, которые известны или подозреваются в плохом метаболизме CYP2C9 на основании предыдущего анамнеза/опыта применения других субстратов CYP2C9, мефенамовую кислоту следует назначать с осторожностью, так как они могут иметь аномально высокие уровни в плазме крови из-за снижения метаболического клиренса.

Устранение

Пятьдесят два процента дозы выводится из мочи, 6% - в виде мефенамовой кислоты, 25% - в виде метаболита I и 21% - в виде метаболита II. Анализ стула в течение 3 дней составлял 10-20% дозы, главным образом в виде неконъюгированного метаболита II.

Уровень неконъюгированной мефенамовой кислоты в плазме крови снижается с периодом полураспада примерно два часа.

Доклинические данные по безопасности не добавляют ничего дополнительного значения для врача.

Никто не знает.

Непригодный.

-

У нас нет точных данных по стоимости лекарства.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу

Средняя стоимость Mefenamic Acid 250 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.48$ до 0.95$, за упаковку от 48$ до 95$.

Средняя стоимость Mefenamic Acid 500 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.58$ до 0.58$, за упаковку от 58$ до 58$.