Состав:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Коваленко Светланой Олеговной Последнее обновление 26.06.2023
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Нежелательные эффекты, такие как головокружение, сонливость, усталость и нарушения зрения, возможны после приема НПВП. При поражении пациенты не должны водить машину или управлять машиной.
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты, связанные с мефенамовой кислотой, связаны с желудочно-кишечным трактом.
Диарея иногда возникает после применения мефенамовой кислоты. Хотя это может произойти вскоре после начала лечения, оно также может произойти после нескольких месяцев непрерывного использования. Диарея была исследована у некоторых пациентов, которые продолжали принимать этот препарат, несмотря на его постоянное присутствие. Было обнаружено, что у этих пациентов был связанный проктоколит. Если диарея развивается, препарат следует немедленно отозвать, и этот пациент не должен снова получать мефенамовую кислоту.
Частоты не известны для следующих побочных реакций:
Расстройства крови и лимфатической системы
Гемолитическая анемия *, анемия, гипоплазия костного мозга, снижение гематокрита, тромбоцитопеническая пурпура, временное снижение количества лейкоцитов (лейкопения) с риском заражения, сепсиса и диссеминированного внутрисосудистого свертывания.Агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения.
* обратимый, когда мефенамовая кислота остановлена
Расстройства иммунной системы
Реакции гиперчувствительности были зарегистрированы после лечения НПВП. Они могут состоять из (а) неспецифических аллергических реакций и анафилаксии (б) реактивности дыхательных путей, включающей астму, обострение астмы, бронхоспазм или одышку или (в) различные кожные нарушения, включая сыпь различных типов, зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек и реже отшелушивающие или буллезные дерматозы (включая эпидерма многоформная).Метаболизм и нарушения питания
Непереносимость глюкозы у пациентов с диабетом, гипонатриемия.Психические расстройства
Путаница, депрессия, галлюцинации, нервозность.Расстройства нервной системы
Оптический неврит, головные боли, парестезия, головокружение, сонливость, сообщения об асептическом менингите (особенно у пациентов с существующими аутоиммунными нарушениями, такими как системная красная волчанка, смешанная болезнь соединительной ткани), с такими симптомами, как жесткая шея, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация.Размытое зрение, судороги, бессонница.
Нарушения зрения
Раздражение глаз, обратимая потеря цветового зрения, нарушения зрения.Расстройства уха и лабиринта
Боль в ушах, шум в ушах, головокружение.Сердечные / сосудистые нарушения
Отек, гипертония и сердечная недостаточность были зарегистрированы в связи с лечением НПВП.Клинические испытания и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что использование некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с повышенным риском артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта).
Сердцебиение.
Гипотония.
Респираторные, грудной и средостения расстройства
Астма, одышка.Желудочно-кишечные расстройства
Наиболее часто наблюдаемые побочные эффекты носят желудочно-кишечный характер. Могут возникнуть язвенные болезни, перфорация или желудочно-кишечные кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей. Тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, гематемез, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона были зарегистрированы после администрации. Реже наблюдался гастрит.Пожилые или ослабленные пациенты, по-видимому, переносят желудочно-кишечные изъязвления или кровотечение хуже, чем другие люди, и большинство спонтанных сообщений о смертельных событиях желудочно-кишечного тракта находятся в этой группе населения.
Анорексия, колит, энтероколит, изъязвление желудка с кровоизлиянием или без него, панкреатит, стеаторея.
Гепато-желчные расстройства
Пограничное повышение одного или нескольких функциональных тестов печени, холестатическая желтуха.Легкая гепатотоксичность, гепатит, гепаторенальный синдром.
Расстройства кожи и подкожной клетчатки
Ангиодистрофия, отек гортани, мультиформная эритема, отек лица, буллезные реакции, включая синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз) и синдром Стивенса-Джонсона, потоотделение, сыпь, реакция светочувствительности, зуд и крапивница.Почечные и мочевые расстройства
Аллергический гломерулонефрит, острый интерстициальный нефрит, дизурия, гематурия, нефротический синдром, неолигурическая почечная недостаточность (особенно при дегидратации), протеинурия, почечная недостаточность, включая почечный папиллярный некроз.Общие расстройства
Усталость, недомогание, полиорганная недостаточность, гипертермия.Расследования
Было продемонстрировано, что положительная реакция в некоторых тестах на желчь в моче пациентов, получающих мефенамовую кислоту, обусловлена наличием препарата и его метаболитов, а не наличием желчи.Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после разрешения лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет продолжать мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинским работникам предлагается сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через схему желтой карты по адресу: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Важно, чтобы рекомендуемая доза не превышалась, а режим соблюдался, поскольку в некоторых отчетах использовались суточные дозы до 3 г.
(а) Симптомы
Симптомы включают головную боль, тошноту, рвоту, боли в эпигастрии, желудочно-кишечные кровотечения, редко диарею, дезориентацию, возбуждение, кому, сонливость, шум в ушах, обмороки, иногда судороги [Мефенамовая кислота имеет тенденцию вызывать тонико-клонические (большие маль) судороги при передозировке]. В случаях значительного отравления возможна острая почечная недостаточность и повреждение печени.
(б) Терапевтическая мера
Пациенты должны лечиться симптоматически по мере необходимости
В течение одного часа после приема потенциально токсичного количества следует учитывать активированный уголь. В качестве альтернативы, у взрослых промывание желудка следует рассматривать в течение одного часа после приема потенциально опасной для жизни передозировки.
Хороший выход мочи должен быть обеспечен
Почечная и печеночная функции должны тщательно контролироваться.
Пациенты должны наблюдаться в течение не менее четырех часов после приема потенциально токсичных количеств
Частые или длительные судороги следует лечить внутривенным диазепамом.
Другие меры могут быть указаны клиническим состоянием пациента.
Гемодиализ имеет небольшую ценность, поскольку мефенамовая кислота и ее метаболиты прочно связаны с белками плазмы.
МОДЕЛИ ЖИВОТНЫХ
Мефенамовая кислота - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с противовоспалительными, анальгетическими и жаропонижающими свойствами.
Его противовоспалительное действие было впервые установлено в модели воспаления ультрафиолета. Дальнейшие исследования включали ингибирование роста грануляционной ткани в подкожных хлопковых гранулах у крыс и тесты на отек лап у крыс, вызванные каррагинином.
Антипиретическая активность была продемонстрирована у дрожжевого пирезиса у крыс. В этой модели его жаропонижающая активность была примерно равна активности фенилбутазона и флуфенамовой кислоты, но меньше, чем у индометацина.
Анальгетическая активность была продемонстрирована в тестах, включающих чувствительность боли лап крыс, воспаленных пивными дрожжами. Мефенамовая кислота была менее мощной, чем флуфенамовая кислота в этой модели.
Простагландины участвуют в ряде болезненных процессов, включая воспаление, модуляцию болевого ответа, дисменорею, меноррагию и гипертермию.
Как и большинство НПВП, мефенамовая кислота ингибирует действие простагландинсинтетазы (циклооксигеназы). Это приводит к снижению скорости синтеза простагландина и снижению уровня простагландина.
Противовоспалительная активность НПВП в тесте на отек лап крысы коррелирует с их способностью ингибировать простагландинсинтетазу. Когда мефенамовая кислота ранжируется в обоих этих тестах, она попадает между индометацином и фенилбутазоном, и вполне вероятно, что ингибирование синтеза простагландина способствует фармакологической активности и клинической эффективности мефенамовой кислоты.
Существуют также значительные доказательства того, что фенаматы подавляют действие простагландинов после их образования. Поэтому они оба ингибируют синтез и реакцию на простагландины. Эта двойная блокада вполне может быть важна в их способе действия.
Поглощение и Распределение
Мефенамовая кислота всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пиковые уровни 10 мг / л возникают через два часа после введения пероральной дозы 1 г взрослым.
Метаболизм
Мефенамовая кислота преимущественно метаболизируется ферментом цитохрома P450 CYP2C9 в печени, сначала до 3-гидроксиметилпроизводного (метаболит I), а затем 3-карбоксильного производного (метаболит II). Оба метаболита подвергаются вторичной конъюгации с образованием глюкуронидов.
Поэтому у пациентов, которые известны или предположительно являются плохими метаболизаторами CYP2C9 на основании предыдущего анамнеза / опыта с другими субстратами CYP2C9, мефенамовую кислоту следует вводить с осторожностью, поскольку они могут иметь аномально высокие уровни в плазме из-за снижения метаболического клиренса.
Ликвидация
Пятьдесят два процента дозы извлекаются из мочи, 6% - в виде мефенамовой кислоты, 25% - в качестве метаболита I и 21% - в качестве метаболита II. Анализ стула за 3 дня составил 10-20% дозы, главным образом, в виде неконъюгированного метаболита II
Уровень неконъюгированной мефенамовой кислоты в плазме снижается с периодом полураспада около двух часов.
Доклинические данные о безопасности не добавляют ничего более значимого для врача.
Лактоза, предварительно желатинизированный крахмал, кукурузный крахмал, повидон, диоксид кремния, тальк, стеарат магния, кроскармеллоза натрия типа А, лаурилсульфат натрия, очищенная вода *, Opadry OY-LS-22808 (HPMC2910 15cP, лактоза, полиэтиленгликоль 4000, ванилин, E1111110.
*не обнаруживается
36 месяцев для янтарной бутылки из полистирола
48 месяцев для блистерной и HDPE DUMA и полипропиленовой тары
Хранить при температуре ниже 30 ° C
а) Алюминиевая фольга / ПВХ блистерная упаковка в картонной коробке. Размеры упаковки: 100
б) HDPE DUMA и полипропиленовый контейнер. Размеры упаковки: 100 и 500
в) Янтарная полистирольная бутылка с антиартритной крышкой из полиэтилена высокой плотности. Размеры упаковки: 6, 12, 84, 100 и 500.
Непригодный
Chemidex Pharma Limited
Дом Chemidex
Egham Business Village
Крэбтри Роуд
Egham
Суррей TW20 8RB
Объединенное Королевство
PL 17736/0007
10/10/2005
12/07/2015
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу
