3Cef (Cefprozil)

3Cef (Цефпрозил)

Цефпрозил

3Cef (Цефпрозил) (Цефпрозил) показан для лечения пациентов с легкими и умеренными инфекциями, вызванными чувствительными штаммами указанных микроорганизмов в условиях, перечисленных ниже:

Верхние Дыхательные Пути

Фарингит/тонзиллит caused by Streptococcus pyogenes.

ПРИМЕЧАНИЕ: Обычным препаратом выбора при лечении и профилактике стрептококковых инфекций, включая профилактику ревматизма, является пенициллин, вводимый внутримышечно. Цефпрозил, как правило, эффективен при эрадикации Streptococcus pyogenes из носоглотки

Средний отит caused by Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (including β-lactamase-producing strains), and Moraxella (Branhamella) catarrhalis (including β-lactamase-producing strains). (See КЛИНИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ.)

ЗАПИСКА: In the treatment of otitis media due to β-lactamase producing organisms, cefprozil had bacteriologic eradication rates somewhat lower than those observed with a product containing a specific β-lactamase inhibitor. In considering the use of cefprozil, lower overall eradication rates should be balanced against the susceptibility patterns of the common microbes in a given geographic area and the increased potential for toxicity with products containing β-lactamase inhibitors.

Острый гайморит caused by Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (including β-lactamase-producing strains), and Moraxella (Branhamella) catarrhalis (including β-lactamase-producing strains).

Нижние Дыхательные Пути

Вторичная бактериальная инфекция Острого бронхита и Острое бактериальное обострение хронического бронхита caused by Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (including β-lactamase-producing strains), and Moraxella (Branhamella) catarrhalis (including β-lactamase-producing strains).

Кожа И Структура Кожи

Неосложненные инфекции кожи и структуры кожи caused by Золотистый стафилококк (including penicillinase-producing strains) and Streptococcus pyogenes. Abscesses usually require surgical drainage.

Для снижения развития лекарственно-устойчивых бактерий и поддержания эффективности 3Cef (Цефпрозил) (Цефпрозил) и других антибактериальных препаратов 3Cef (Цефпрозил) (цефпрозил) следует применять только для лечения или профилактики инфекций, которые доказаны или подозреваются как сильно вызванные чувствительными бактериями. При наличии информации о культуре и восприимчивости они должны учитываться при выборе или модификации антибактериальной терапии. В отсутствие таких данных местная эпидемиология и паттерны восприимчивости могут способствовать эмпирическому выбору терапии.

3Cef (Cefprozil) (цефпрозил) вводят перорально.

Нарушение функции почек

Цефпрозил можно назначать пациентам с нарушением функции почек. Следует использовать следующий график дозирования.

Печеночная недостаточность

Пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

3Cef (Cefprozil) (цефпрозил) противопоказан пациентам с известной аллергией на антибиотики класса цефалоспоринов.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

ПЕРЕД НАЧАЛОМ ТЕРАПИИ 3Cef (Цефпрозил) (Цефпрозил) СЛЕДУЕТ ПРОВЕСТИ ТЩАТЕЛЬНОЕ ИССЛЕДОВАНИЕ, ЧТОБЫ ОПРЕДЕЛИТЬ , БЫЛИ ЛИ У ПАЦИЕНТА РАНЕЕ РЕАКЦИИ ГИПЕРЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ К 3Cef (Цефпрозил) (цефпрозил), ЦЕФАЛОСПОРИНАМ, ПЕНИЦИЛЛИНАМ ИЛИ ДРУГИМ ЛЕКАРСТВЕННЫМ СРЕДСТВАМ. ЕСЛИ ЭТОТ ПРЕПАРАТ НАЗНАЧАЕТСЯ ПАЦИЕНТАМ, ЧУВСТВИТЕЛЬНЫМ К ПЕНИЦИЛЛИНУ, СЛЕДУЕТ СОБЛЮДАТЬ ОСТОРОЖНОСТЬ, ПОСКОЛЬКУ ПЕРЕКРЕСТНАЯ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ СРЕДИ β-ЛАКТАМНЫХ АНТИБИОТИКОВ ЧЕТКО ДОКУМЕНТИРОВАНА И МОЖЕТ НАБЛЮДАТЬСЯ ДО 10% ПАЦИЕНТОВ С АЛЛЕРГИЕЙ На ПЕНИЦИЛЛИН В АНАМНЕЗЕ. ЕСЛИ ВОЗНИКАЕТ АЛЛЕРГИЧЕСКАЯ РЕАКЦИЯ НА 3Cef (Цефпрозил) (цефпрозил), ПРЕКРАТИТЕ ПРИЕМ ПРЕПАРАТА. СЕРЬЕЗНЫЕ ОСТРЫЕ РЕАКЦИИ ГИПЕРЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ МОГУТ ПОТРЕБОВАТЬ ЛЕЧЕНИЯ АДРЕНАЛИНОМ И ДРУГИХ НЕОТЛОЖНЫХ МЕР, ВКЛЮЧАЯ КИСЛОРОД, ВНУТРИВЕННЫЕ ЖИДКОСТИ, ВНУТРИВЕННЫЕ АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ, КОРТИКОСТЕРОИДЫ, ПРЕССОРНЫЕ АМИНЫ И УПРАВЛЕНИЕ ДЫХАТЕЛЬНЫМИ ПУТЯМИ, КАК ЭТО КЛИНИЧЕСКИ ПОКАЗАНО

Clostridium difficile associated diarrhea (CDAD) has been reported with use of nearly all antibacterial agents, including 3Cef (Cefprozil) (cefprozil) , and may range in severity from mild diarrhea to fatal colitis. Treatment with antibacterial agents alters the normal flora of the colon leading to overgrowth of C. difficile.

C. difficile produces toxins A and B which contribute to the development of CDAD. Hypertoxin-producing strains of C. difficile cause increased morbidity and mortality, as these infections can be refractory to antimicrobial therapy and may require colectomy. CDAD must be considered in all patients who present with diarrhea following antibiotic use. Careful medical history is necessary since CDAD has been reported to occur over two months after the administration of antibacterial agents.

Если это является подозреваемой или подтвержденной, постоянное использование антибиотиков, не направленных против C. difficile, возможно, потребуется отменить. Соответствующее управление жидкостью и электролитами, белковые добавки, лечение антибиотиками C. difficile и хирургическое обследование должны быть назначены по клиническим показаниям.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Общие

Назначение 3Cef (Цефпрозил) (цефпрозил) при отсутствии доказанной или сильно подозреваемой бактериальной инфекции или профилактических показаний вряд ли принесет пользу пациенту и повышает риск развития лекарственно-устойчивых бактерий.

У пациентов с известной или подозреваемой почечной недостаточностью (см. ДОЗИРОВКА И ПРИМЕНЕНИЕ), тщательное клиническое наблюдение и соответствующие лабораторные исследования должны быть проведены до и во время терапии. Общая суточная доза 3Cef (Цефпрозил) (цефпрозил) должна быть снижена у этих пациентов, поскольку у таких лиц могут наблюдаться высокие и/или длительные концентрации антибиотиков в плазме крови по сравнению с обычными дозами. Цефалоспорины, в том числе 3Cef (Цефпрозил) (Cefprozil) , следует с осторожностью назначать пациентам, получающим одновременное лечение сильнодействующими диуретиками, поскольку эти агенты подозреваются в неблагоприятном влиянии на функцию почек.

Длительное применение 3Cef (Цефпрозил) (цефпрозил) может привести к чрезмерному росту невосприимчивых организмов. Необходимо тщательное наблюдение за пациентом. Если во время терапии возникает суперинфекция, следует принять соответствующие меры.

Цефпрозил следует назначать с осторожностью лицам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, особенно с колитом.

Положительные прямые тесты Кумбса были зарегистрированы во время лечения цефалоспориновыми антибиотиками.

Канцерогенез, мутагенез и Нарушение фертильности

Долгосрочный период исследования in vivo для оценки канцерогенного потенциала цефпрозила не проводились.

Цефпрозил не был обнаружен мутагенным ни в одном из Эймсов Анализ реверсии сальмонеллы или E. coli WP2 urvA или анализ прямой мутации гена HGPRT в клетках яичников китайского хомяка, и он не вызывал хромосомных аномалий в клетках яичников китайского хомяка или незапланированного синтеза ДНК в гепатоцитах крыс in vitro. Хромосомные аберрации не наблюдались в клетках костного мозга крыс, получавших перорально более чем в 30 раз большую рекомендуемую человеческую дозу в расчете на мг/м2.

Нарушение фертильности не наблюдалось у самцов или самок крыс, получавших пероральные дозы цефпрозила до 18,5 раз выше самой высокой рекомендуемой дозы человека в пересчете на мг/м2.

Беременность

Тератогенные эффекты: Беременность категории В

Репродуктивные исследования проводились на кроликах, мышах и крысах с использованием пероральных доз цефпрозила в 0,8, 8,5 и 18,5 раза превышающих максимальную суточную дозу человека (1000 мг) в пересчете на мг/м2, и не выявили вреда для плода. Однако адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Поскольку исследования репродукции животных не всегда предсказывают реакцию человека, этот препарат следует применять во время беременности только в случае явной необходимости.

Труд и доставка

Цефпрозил не изучался для применения во время родов и родов. Лечение следует назначать только в случае явной необходимости.

Кормящие Матери

Небольшое количество цефпрозила ( < 0,3% от дозы) было обнаружено в человеческом молоке после однократного введения 1 граммовой дозы кормящим женщинам. Средние уровни в течение 24 часов колебались от 0,25 до 3,3 Мкг/мл. Следует соблюдать осторожность при введении 3Cef (Цефпрозил) (цефпрозил) кормящей женщине, так как влияние цефпрозила на грудных детей неизвестно.

Педиатрическое применение

(См. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ, ДОЗИРОВКА И ВВЕДЕНИЕ.)

Безопасность и эффективность применения цефпрозила при лечении среднего отита были установлены в возрастных группах от 6 месяцев до 12 лет. Применение 3Cef (Цефпрозил) (цефпрозил) для лечения среднего отита подтверждается данными адекватных и хорошо контролируемых исследований цефпрозила у педиатрических пациентов. (См. КЛИНИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ.)

Безопасность и эффективность цефпрозила при лечении фарингита/тонзиллита или неосложненных инфекций кожи и кожных структур были установлены в возрастных группах от 2 до 12 лет. Применение 3Cef (Цефпрозил) (цефпрозил) для лечения этих инфекций подтверждается данными адекватных и хорошо контролируемых исследований цефпрозила у педиатрических пациентов.

Безопасность и эффективность применения цефпрозила при лечении острого синусита были установлены в возрастных группах от 6 месяцев до 12 лет. Применение 3Cef (Цефпрозил) (цефпрозил) в этих возрастных группах подтверждается данными адекватных и хорошо контролируемых исследований цефпрозила у взрослых.

Безопасность и эффективность у педиатрических пациентов в возрасте до 6 месяцев не были установлены для лечения среднего отита или острого синусита, а также в возрасте до 2 лет для лечения фарингита/тонзиллита или неосложненных инфекций кожи и кожных структур. Однако сообщалось о накоплении других цефалоспориновых антибиотиков у новорожденных (в результате длительного периода полувыведения препарата в этой возрастной группе).

Гериатрические Использования

Из более чем 4500 взрослых, получавших 3Cef (Цефпрозил) (цефпрозил) в клинических исследованиях, 14% были старше 65 лет, а 5% - старше 75 лет. Когда гериатрические пациенты получали обычные рекомендуемые взрослые дозы, их клиническая эффективность и безопасность были сопоставимы с клинической эффективностью и безопасностью у негериатрических взрослых пациентов. Другой сообщенный клинический опыт не выявил различий в ответах между пожилыми и молодыми пациентами, но большая чувствительность некоторых пожилых людей к эффектам 3Cef (Цефпрозила) не может быть исключена (см. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ).

Известно, что 3Cef (Цефпрозил) (цефпрозил) в значительной степени выводится почками, и риск токсических реакций на этот препарат может быть выше у пациентов с нарушением функции почек. Поскольку пожилые пациенты с большей вероятностью имеют сниженную функцию почек, следует соблюдать осторожность при выборе дозы и может быть полезно контролировать функцию почек. Видеть ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ для рекомендаций по дозированию у пациентов с нарушением функции почек.

Побочные реакции на цефпрозил аналогичны тем, которые наблюдаются при применении других перорально вводимых цефалоспоринов. Цефпрозил обычно хорошо переносился в контролируемых клинических испытаниях. Примерно 2% пациентов прекратили терапию цефпрозилом из-за нежелательных явлений.

Наиболее распространенными побочными эффектами, наблюдаемыми у пациентов, получающих цефпрозил, являются:

Желудочно-кишечный: Diarrhea (2.9%), nausea (3.5%), vomiting (1%), and abdominal pain (1%).

Гепатобилиарные: Повышение уровня АСТ (СГОТ) (2%), АЛТ (СГПТ) (2%), щелочной фосфатазы (0,2%) и билирубина ( < 0,1%). Как и в случае некоторых пенициллинов и некоторых других цефалоспориновых антибиотиков, холестатическая желтуха отмечалась редко.

Гиперчувствительность: Rash (0.9%), urticaria (0.1%). Such reactions have been reported more frequently in children than in adults. Signs and symptoms usually occur a few days after initiation of therapy and subside within a few days after cessation of therapy.

ЦНС: Dizziness (1%), hyperactivity, headache, nervousness, insomnia, confusion, and somnolence have been reported rarely ( < 1%). All were reversible.

Гемопоэтических: Decreased leukocyte count (0.2%), eosinophilia (2.3%).

Почечный: Elevated BUN (0.1%), serum creatinine (0.1%).

Другой: Diaper rash and superinfection (1.5%), genital pruritus and vaginitis (1.6%).

Во время постмаркетингового наблюдения редко сообщалось о следующих нежелательных явлениях, независимо от установленной причинно-следственной связи с 3Cef (Цефпрозил) (Цефпрозил): анафилаксия , ангионевротический отек, колит (включая псевдомембранозный колит), мультиформная эритема, лихорадка, реакции, подобные сывороточной болезни, синдром Стивенса-Джонсона и тромбоцитопения.

Параграф класса цефалоспоринов

В дополнение к перечисленным выше побочным реакциям, которые наблюдались у пациентов, получавших цефпрозил, были зарегистрированы следующие побочные реакции и изменения лабораторных тестов на антибиотики класса цефалоспоринов:

Апластическая анемия, гемолитическая анемия, кровоизлияние, нарушение функции почек, токсический эпидермальный некролиз, токсическая нефропатия, удлиненное протромбиновое время, положительный тест Кумбса, повышенный уровень ЛДГ, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Некоторые цефалоспорины были вовлечены в запуск судорог, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, когда доза не была снижена. (См. При возникновении судорог, связанных с медикаментозной терапией, прием препарата следует прекратить. Противосудорожная терапия может быть назначена при наличии клинических показаний.

Однократные пероральные дозы цефпрозила в дозе 5000 мг/кг не вызывали смертности или признаков токсичности у взрослых, отлученных от груди, новорожденных крыс или взрослых мышей. Однократная пероральная доза 3000 мг / кг вызывала диарею и потерю аппетита у обезьян cynomolgus, но не приводила к летальному исходу.

Цефпрозил выводится преимущественно почками. В случае тяжелой передозировки, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек, гемодиализ поможет вывести цефпрозил из организма.