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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 09.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Tratamento de infecções complicadas da pele e seus anexos, incluindo pé diabético infectado sem osteomielite concomitante.
AT .
Para infecções que são presumivelmente ou comprovadamente causadas assim que gram-negativas, bem como bactérias gram-positivas e gram-negativas, bem como com parada diabética infectada sem osteomielite concomitante: a dose recomendada é de 500 mg a cada 8 horas na forma de 120 minutos em / em infusão.
Para infecções comprovadas ou presumivelmente causadas por bactérias gram-positivas: 500 mg - a cada 12 horas na forma de 60 minutos em / em infusões. Este modo de dosagem (com intervalos de 12 horas) não foi estudado em pacientes com pé diabético infectado.
A duração da terapia é geralmente de 7 a 14 dias.
Doses em pacientes idosos. Pacientes mais velhos não precisam de correção da dose.
Doses em pacientes com insuficiência renal. Em pacientes com uma função renal ligeira comprometida (ou seja,. com Cl creatinina 50–80 ml / min) a dose não precisa ser alterada. Em pacientes com insuficiência renal (Cl creatinina 30 – ≤50 ml / min), a dose deve ser de 500 mg a cada 12 horas na forma de 120 minutos em / na infusão. Em pacientes com insuficiência renal grave (Cl creatinina <30 ml / min), a dose deve ser de 250 mg a cada 12 horas na forma de 120 minutos em / na infusão.
Devido aos dados clínicos limitados e ao aumento estimado na concentração de ceftobiprol e seus metabólitos, o medicamento Zephter deve ser prescrito com cautela em pacientes com insuficiência renal grave.
Doses em pacientes em diálise. O ceftobiprol é derivado da hemodiálise, mas atualmente não há informações suficientes para alterar a dosagem em pacientes em diálise. Assim, o medicamento Zephter não é recomendado para ser prescrito para pacientes em qualquer tipo de hemodiálise.
Doses em pacientes com insuficiência hepática. Atualmente, não há experiência com ceftopiprol em pacientes com insuficiência hepática. No entanto, dado que o ceftopiprol é submetido a um metabolismo mínimo no fígado e é eliminado principalmente pelos rins, pode-se considerar que pacientes com insuficiência hepática não devem reduzir a dose do medicamento.
Instruções para preparar e manusear a solução
Preparação da solução. O pó liofilado deve ser dissolvido em 10 ml de água para injeção ou 5% da solução injetável de glicose. O conteúdo do frasco deve ser vigorosamente agitado. A dissolução completa do pó leva até 10 minutos. Antes de se reproduzir em uma solução para infusão, é necessário permitir que a formação de espuma se acalme.
Criação. Você deve extrair 10 ml da solução acabada do frasco e inseri-la no vaso apropriado (por exemplo, sacos de PVC ou PE, frascos de vidro) contendo 250 ml de solução de cloreto de sódio a 0,9%, solução de glicose a 5% ou solução de lactato de campainha para perfusão. A solução para infusão é cuidadosamente virada para cima e para baixo 5 a 10 vezes para produzir uma solução homogênea do ceftobiprol. Para evitar a formação de espuma, você não pode agitar vigorosamente a solução.
Para pacientes com insuficiência renal grave, 5 ml da solução acabada do ceftobiprol são criados em 125 ml de 0,9% da solução de cloreto de sódio, 5% da solução de glicose ou solução de lactato de campainha para infusão.
Infusão. A solução de infusão antes da administração é visualmente verificada quanto à ausência de inclusões mecânicas e, quando estas são detectadas, é rejeitada.
hipersensibilidade ao ceftobiprol, qualquer substância auxiliar que faça parte do medicamento e outras cefalosporinas;
pacientes alérgicos a antibióticos beta-lactâmicos na história;
infância até 18 anos.
Com cautela :
insuficiência renal (cl creatinina <50 ml / min);
epilepsia;
convulsões convulsivas (na história);
colite pseudomembranosa (na história).
Efeitos indesejados observados em ensaios clínicos. Efeitos indesejados que ocorrem com uma frequência de ≥1% em pacientes que receberam 500 mg de ceftobiprol a cada 8 a 12 horas na forma de infusões de 60 ou 120 minutos estão listados na tabela 2.
Os efeitos indesejáveis que causaram a abolição do ceftobiprol foram erupção cutânea (0,6%), náusea (0,5%), vômito (0,4%), reações de hipersensibilidade (0,3%) e hiponatriemia (0,3%).
Quadro 2
A frequência (porcentagem) de efeitos indesejáveis observados em 2 ensaios clínicos de fase III com uma frequência ≥1%
Sistemas de órgãos | Porcentagem de efeitos indesejados | |
Ceftobiprol 500 mg a cada 12 ou 8 h (n = 932) | Medicamentos de comparação (n = 661) * | |
Infecções e invasões | ||
Infecções fúngicas (infecções fúngicas da vulva e do trato vaginal, cavidade oral e pele) | 2 | 2 |
Sistema imunológico | ||
Hipersensibilidade (inclui urticária, erupção cutânea com comichão e hipersensibilidade medicinal) | 1 | 3 |
Distúrbios metabólicos | ||
Hiponatriemia | 1 | 0 |
Sistema nervoso | ||
Dor de cabeça | 7 | 6 |
Tontura | 3 | 2 |
A perversão do paladar | 6 | 1 |
LCD | ||
Náusea | 12 | 7 |
Diarréia | 7 | 5 |
Vômitos | 7 | 4 |
Dispersão | 2 | 1 |
Couro e tecido subcutâneo | ||
Erupção cutânea (inclui macular, pápula, maculopapulose e erupção cutânea generalizada) | 4 | 3 |
Comichão | 3 | 8 |
Distúrbios gerais e reações locais | ||
Reações cutâneas no local da infusão | 8 | 6 |
Indicadores de laboratório | ||
Níveis crescentes de enzimas hepáticas (inclui um aumento nos níveis de ALT e AST) | 3 | 3 |
* Vancomicina e vancomicina + ceftazidim em estudos que incluíram pacientes com infecções gram-positivas e gram-negativas.
Na maioria dos casos, a náusea era fácil, transmitida por si só e não exigia a abolição do ceftobiprol. A náusea foi observada com menos frequência em pacientes que receberam infusões de 120 minutos (10%) do que naqueles que receberam infusões de 60 minutos (14%).
A frequência de ocorrência de convulsões convulsivas, anafilaxia e colite pseudomembranosa causada Clostridium difficile, atingiu menos de 1% .
Atualmente, não há informações sobre uma overdose em humanos. A dose diária mais alta, introduzida na fase I dos ensaios clínicos, foi de 3 g (1 g a cada 8 horas).
Tratamento: terapia geral de suporte com monitoramento de indicadores fisiológicos básicos. Diminuir o nível de ceftobiprol no plasma sanguíneo usando hemodiálise.
O mecanismo de ação. O ceftoprol medocaril é uma prolecura solúvel em água de ceftopiprol - cefalosporina, que possui atividade bactericida em relação a uma ampla gama de bactérias gram-positivas, incluindo espécies resistentes à metilcilina Staphylococcusresistente à penicilina Streptococcus pneumoniaebem como sensível à ampicilina Enterococcus faecalis Ativo também para muitas bactérias gram-negativas, incluindo muitas cepas da família. Enterobacteriaceae e Pseudomonas aeruginosa.
Fortemente associado a muitas proteínas importantes de ligação à penicilina (PBP) de bactérias gram-positivas e gram-negativas. Tem uma atividade bactericida pronunciada em relação Staphylococcusresistente à meticilina, graças à forte ligação aos estafilococos PBP 2a, incluindo resistentes à metilcilina Staphylococcus aureus (MRSA).
Foi estabelecido que o ceftobiprol é ativo em relação à maioria dos isolados dos seguintes microrganismos como in vitroe com infecções nosocomiais.
Barras de ar Gram-positivas: Enterococcus faecalis (apenas isolados sensíveis à vancomicina) Staphylococcus aureus (isola sensível e resistente à meticilina) Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis (isolados resistentes à vanomicina); Staphylococcus coagulazonegativo (isolados sensíveis e resistentes à metilcilina, incluindo Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus lugdunensis e Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus pneumoniae (isolados sensíveis à penicilina, moderadamente resistentes e resistentes à penicilina); Streptococcus grupos viridans.
Barras de ar Gram-negativas: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae; Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa; espécies do gênero Citrobacter (incluindo Citrobacter freundii e Citrobacter koseri), Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii; espécies do gênero Neisseria; espécies do gênero Providencia, Serratia marcescens.
Mecanismo de sustentabilidade. O ceftobiprol é resistente à hidrólise por penicilinases S. aureusbem como a hidrólise por muitas lactamases beta da classe C e classe A, produzidas por bactérias gram-negativas. Como a maioria das cefalosporinas, o ceftobiprol é hidrolisado por beta-lactamases do espectro estendido (ESBL), carbapenemases e metal-beta-lactamazes. In vitro não houve seleção de resistência de alto nível em estafilococos, estreptococos e Haemophilus influenzae.
Resistência cruzada. Resistência ao ceftobiprol causada por mutação espontânea in vitro, é raro. É descrita a resistência cruzada entre o ceftobiprol e algumas outras cefalosporinas das gerações recentes. No entanto, alguns microrganismos resistentes a outras cefalosporinas podem ser sensíveis ao ceftobiprol.
Concentrações no plasma. Os parâmetros farmacocinéticos médios do ceftobiprol em adultos após a introdução de uma dose de 500 mg na forma de infusão de 60 minutos e doses múltiplas de 500 mg, introduzidas a cada 8 horas na forma de infusões de 120 minutos, são apresentados na tabela 1. As características farmacocinéticas são semelhantes após a introdução de uma dose e após a introdução de doses múltiplas.
Quadro 1
Os parâmetros farmacocinéticos médios (desvio padrão) do ceftobiprol em adultos
Parâmetros | 1 dose de 500 mg na forma de infusão de 60 minutos | Doses múltiplas de 500 mg na forma de infusões de 120 minutos a cada 8 horas |
Cmáx, mcg / ml | 34,2 (6,05) | 33,0 (4,83) |
AUC, mcg / h / ml | 116 (20,2) | 102 (11,9) |
Т1/2h | 2,85 (0,55) | 3,3 (0,3) |
Cl, l / h | 4,46 (0,84) | 4,98 (0,58) |
Cmáx e o ceftobiprol da AUC aumenta proporcionalmente ao intervalo de doses de 125 mg - 1 g. Concentrações estacionárias (equilíbrio) são alcançadas no primeiro dia de tratamento; em pessoas com função renal normal, a introdução do ceftobiprol a cada 8 e 12 horas não causa sua acumulação.
Distribuição. O ceftobiprol está 16% associado às proteínas plasmáticas e esse grau de ligação não depende de sua concentração. O volume estacionário da distribuição (18 l) do ceftobiprol está se aproximando do volume de fluido extracelular em humanos.
Metabolismo. A biotransformação do prolecarf do ceftobiprol medocaril em um medicamento ativo - o ceftobiprol ocorre rapidamente e é catalisado por esterases plasmáticas. As concentrações do protlecarp são insignificantes e só podem ser encontradas no plasma e na urina durante a infusão.
O ceftobiprol sofre metabolismo mínimo em metabolito não cíclico, que é microbiologicamente inativo. A concentração deste metabolito é menor que a concentração do próprio ceftobiprol e é cerca de 4% do último.
A conclusão. O ceftobiprol é derivado principalmente em sua forma inalterada através da excreção renal e T1/2 é cerca de 3 horas. O principal mecanismo de excreção renal é a filtração do clube, uma pequena parte da dose sofre reabsorção canalizante. Em estudos pré-clínicos, o probenezid não afetou a farmacocinética do ceftobiprol, o que indica a ausência de secreção ativa do canal deste último. Após a introdução de 1 dose, aproximadamente 89% é encontrada na urina na forma de ceftobiprol ativo (83%), um metabólito de anel aberto (5%) e um ceft de medocaril (<1%).
Grupos especiais de pacientes
Pacientes com insuficiência renal. Os produtos farmacêuticos de ceftopiprol são semelhantes em voluntários saudáveis e em pacientes com insuficiência renal leve (Cl creatinina 50 –80 ml / min). Comparado à AUC, voluntários saudáveis com função renal normal, o ceftobiprol da AUC foi 2,5 e 3,3 vezes maior em pacientes com insuficiência renal moderada (creatinina Cl 30 – ≤50 ml / min) e insuficiência renal grave (creatinina Cl <30 ml / min), respectivamente. Em pacientes com insuficiência renal moderada a grave, recomenda-se reduzir a dose de ceftobiprol.
O ceftobiprol da AUC e seu metabólito microbiologicamente inativo com uma estrutura de anel aberto aumentam em pacientes que precisam de hemodiálise em comparação com a AUC em voluntários saudáveis.
Pacientes com insuficiência hepática. Em pacientes com insuficiência hepática, a farmacocinética do ceftobiprol não foi estudada. O ceftobiprol sofre metabolismo hepático mínimo e é principalmente excretado pelos rins inalterado e, portanto, não há razão para acreditar que a depuração do ceftobiprol em pacientes com insuficiência hepática seja reduzida.
Pacientes idosos. Estudos populares da farmacocinética do ceftobiprol não revelaram o efeito independente da idade em seus parâmetros farmacocinéticos. Em pacientes idosos com função renal normal, a dose deste medicamento não precisa ser reduzida.
Homens e mulheres. Os parâmetros farmacocinéticos sistêmicos do ceftobiprol em mulheres foram maiores que em homens (Cmáx em 21% e AUC em 15%); no entanto, o indicador t> MIC (onde t é o tempo durante o qual a concentração do medicamento excede a concentração mínima inibidora) foi semelhante em homens e mulheres. Portanto, não há necessidade de ajustar a dose deste medicamento, dependendo do sexo do paciente.
Afiliação racial. Estudos populares de farmacocinética (incluindo peoides caucasianos e um pequeno número de negros e representantes de outras raças) não revelaram o efeito da raça nos parâmetros farmacocinéticos do ceftobiprol. Portanto, não há necessidade de ajustar a dose deste medicamento, dependendo da raça do paciente.
- Cefalosporinas
Estudos sobre a interação do ceftobiprol com outros medicamentos não foram realizados. A droga de Zefter tem capacidade mínima para interagir com outras drogas.
O ceftobiprol mostrou a capacidade mínima de inibir isofênios CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A4, bem como a falta da capacidade de induzir essas isoperas. Devido a isso, e devido ao fato de a distribuição de ceftobiprol ser limitada ao fluido extracelular, ela tem uma baixa capacidade de influenciar a depuração metabólica dependente do CYP450 dos medicamentos administrados simultaneamente. A capacidade de outros medicamentos de interagir com o ceftobiprol também é mínima, uma vez que apenas uma pequena parte da dose deste medicamento está sujeita ao metabolismo. Portanto, não há razão para ter medo do surgimento de interações medicinais clinicamente significativas do ceftobiprol.
O ceftobiprol não é secretado pelos túbulos renais e apenas uma pequena parte de sua dose é reabsorvida e, portanto, são improváveis interações medicinais no nível renal.
O efeito na farmacocinética do ceftobiprol dos seguintes medicamentos usados simultaneamente não foi revelado: fentanil, lidocaína, paracetamol, diclofenaco, ácido acetilsalicílico, heparina, difenidramina, propofol, cloridrato de hidromorfona, bitartarato de metadona, metamizol de sódio e furosemia.
A compatibilidade do ceftobiprol com outros medicamentos não foi estudada. O ceftobiprol não deve ser misturado com outros medicamentos ou adicionado a soluções que contenham outros medicamentos.
Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade de Zefter2 anos.Não se aplique após a data de vencimento indicada no pacote.
Liofilizato para preparar uma solução para perfusão | 1 fl. |
ceftobiprola medocaril sódica | 666,6 mg |
(corresponde a 500 mg de ceftobiprol) | |
substâncias auxiliares : monóxido de limão; hidróxido de sódio; nitrogênio (gás inerte para liofilização) |
em frascos de vidro de 20 ml; em um pacote de papelão 1 ou 10 garrafas.
Estudos pré-clínicos demonstraram que o ceftopiprol não possui atividade teratogênica e não afeta a classificação, o peso corporal do feto e o desenvolvimento intra-uterino. Não foram realizados estudos sobre o uso de ceftoprol em mulheres grávidas. Os resultados de um estudo do efeito de drogas na função reprodutiva dos animais nem sempre podem ser interpolados na função correspondente de uma pessoa, e, portanto, o ceftobiprol pode ser atribuído a mulheres grávidas apenas nos casos em que o uso esperado para a mãe expectante supera o risco potencial para o feto.
Não se sabe se o ceftobiprol é capaz de penetrar no leite materno de mulheres que amamentam. Estudos em animais mostraram que a droga penetra no leite. Com isso em mente, as mulheres que recebem o medicamento de Zeffter devem abster-se de amamentar.
Influência na capacidade de dirigir um carro e trabalhar com mecanismos
Nem um único estudo do efeito de Zefter na condução e no trabalho com mecanismos foi realizado. No entanto, tomar o medicamento de Zefter pode causar tonturas, o que pode afetar a capacidade de dirigir um carro e trabalhar com mecanismos. Portanto, não é recomendável usar o medicamento Zephter enquanto estiver dirigindo e trabalhando com mecanismos.
Armazenamento de uma solução cozida e para infusão. A solução preparada pode ser armazenada por 1 h a uma temperatura de 25 ° C e 24 h a uma temperatura de 2–8 ° C .
A dissolução, criação e infusão devem ser realizadas dentro do prazo especificado na tabela 3.
Quadro 3
A estabilidade das soluções de infusão do medicamento Zephter
Solvente (para preparar uma solução para infusão) | Temperatura, condições e tempo de armazenamento | ||
25 ° C | 2–8 ° C (geladeira) | ||
em um lugar protegido da luz | na luz | em um lugar protegido da luz | |
Solução de cloreto de sódio a 0,9% | 24 h | 8 h | 96 h |
Solução de dextrose a 5% | 12 h | 8 h | 96 h |
Solução de Ringer | 24 h | 8 h | não fique na geladeira |
A solução preparada e para infusão não pode ser congelada e exposta à luz solar aberta.
Após a extração da geladeira, soluções de infusão devem ser administradas para aquecer até a temperatura ambiente e somente após a infusão. Durante o uso de uma solução para infusão, sua proteção contra a luz não é necessária.
A solução de perfusão deve ser preparada de acordo com as instruções para preparar a solução e manuseá-la (consulte. "Método de aplicação e doses").
- E14.5 A úlcera é diabética
- L08.9 Infecção local da pele e tecido subcutâneo não especificado
Massa compacta, quebrada ou em pó (liofilizado) de branco ou amarelado a marrom ligeiramente.