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Método de ação:
Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 20.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
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Tratamento de infecções complicadas da pele e seus anexos, incluindo pé diabético infectado sem osteomielite concomitante.
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AT .
Para infecções que são presumivelmente ou comprovadamente causadas assim que gram-negativas, bem como bactérias gram-positivas e gram-negativas, bem como com parada diabética infectada sem osteomielite concomitante: a dose recomendada é de 500 mg a cada 8 horas na forma de 120 minutos em / em infusão.
Para infecções comprovadas ou presumivelmente causadas por bactérias gram-positivas: 500 mg - a cada 12 horas na forma de 60 minutos em / em infusões. Este modo de dosagem (com intervalos de 12 horas) não foi estudado em pacientes com pé diabético infectado.
A duração da terapia é geralmente de 7 a 14 dias.
Doses em pacientes idosos. Pacientes mais velhos não precisam de correção da dose.
Doses em pacientes com insuficiência renal. Em pacientes com uma função renal ligeira comprometida (ou seja,. com Cl creatinina 50–80 ml / min) a dose não precisa ser alterada. Em pacientes com insuficiência renal (Cl creatinina 30 – ≤50 ml / min), a dose deve ser de 500 mg a cada 12 horas na forma de 120 minutos em / na infusão. Em pacientes com insuficiência renal grave (Cl creatinina <30 ml / min), a dose deve ser de 250 mg a cada 12 horas na forma de 120 minutos em / na infusão.
Devido aos dados clínicos limitados e ao aumento estimado na concentração de ceftobiprol e seus metabólitos, o medicamento Zephter deve ser prescrito com cautela em pacientes com insuficiência renal grave.
Doses em pacientes em diálise. O ceftobiprol é derivado da hemodiálise, mas atualmente não há informações suficientes para alterar a dosagem em pacientes em diálise. Assim, o medicamento Zephter não é recomendado para ser prescrito para pacientes em qualquer tipo de hemodiálise.
Doses em pacientes com insuficiência hepática. Atualmente, não há experiência com ceftopiprol em pacientes com insuficiência hepática. No entanto, dado que o ceftopiprol é submetido a um metabolismo mínimo no fígado e é eliminado principalmente pelos rins, pode-se considerar que pacientes com insuficiência hepática não devem reduzir a dose do medicamento.
Instruções para preparar e manusear a solução
Preparação da solução. O pó liofilado deve ser dissolvido em 10 ml de água para injeção ou 5% da solução injetável de glicose. O conteúdo do frasco deve ser vigorosamente agitado. A dissolução completa do pó leva até 10 minutos. Antes de se reproduzir em uma solução para infusão, é necessário permitir que a formação de espuma se acalme.
Criação. Você deve extrair 10 ml da solução acabada do frasco e inseri-la no vaso apropriado (por exemplo, sacos de PVC ou PE, frascos de vidro) contendo 250 ml de solução de cloreto de sódio a 0,9%, solução de glicose a 5% ou solução de lactato de campainha para perfusão. A solução para infusão é cuidadosamente virada para cima e para baixo 5 a 10 vezes para produzir uma solução homogênea do ceftobiprol. Para evitar a formação de espuma, você não pode agitar vigorosamente a solução.
Para pacientes com insuficiência renal grave, 5 ml da solução acabada do ceftobiprol são criados em 125 ml de 0,9% da solução de cloreto de sódio, 5% da solução de glicose ou solução de lactato de campainha para infusão.
Infusão. A solução de infusão antes da administração é visualmente verificada quanto à ausência de inclusões mecânicas e, quando estas são detectadas, é rejeitada.
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hipersensibilidade ao ceftobiprol, qualquer substância auxiliar que faça parte do medicamento e outras cefalosporinas;
pacientes alérgicos a antibióticos beta-lactâmicos na história;
infância até 18 anos.
Com cautela :
insuficiência renal (cl creatinina <50 ml / min);
epilepsia;
convulsões convulsivas (na história);
colite pseudomembranosa (na história).
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Efeitos indesejados observados em ensaios clínicos. Efeitos indesejados que ocorrem com uma frequência de ≥1% em pacientes que receberam 500 mg de ceftobiprol a cada 8 a 12 horas na forma de infusões de 60 ou 120 minutos estão listados na tabela 2.
Os efeitos indesejáveis que causaram a abolição do ceftobiprol foram erupção cutânea (0,6%), náusea (0,5%), vômito (0,4%), reações de hipersensibilidade (0,3%) e hiponatriemia (0,3%).
Quadro 2
A frequência (porcentagem) de efeitos indesejáveis observados em 2 ensaios clínicos de fase III com uma frequência ≥1%
Sistemas de órgãos | Porcentagem de efeitos indesejados | |
Ceftobiprol 500 mg a cada 12 ou 8 h (n = 932) | Medicamentos de comparação (n = 661) * | |
Infecções e invasões | ||
Infecções fúngicas (infecções fúngicas da vulva e do trato vaginal, cavidade oral e pele) | 2 | 2 |
Sistema imunológico | ||
Hipersensibilidade (inclui urticária, erupção cutânea com comichão e hipersensibilidade medicinal) | 1 | 3 |
Distúrbios metabólicos | ||
Hiponatriemia | 1 | 0 |
Sistema nervoso | ||
Dor de cabeça | 7 | 6 |
Tontura | 3 | 2 |
A perversão do paladar | 6 | 1 |
LCD | ||
Náusea | 12 | 7 |
Diarréia | 7 | 5 |
Vômitos | 7 | 4 |
Dispersão | 2 | 1 |
Couro e tecido subcutâneo | ||
Erupção cutânea (inclui macular, pápula, maculopapulose e erupção cutânea generalizada) | 4 | 3 |
Comichão | 3 | 8 |
Distúrbios gerais e reações locais | ||
Reações cutâneas no local da infusão | 8 | 6 |
Indicadores de laboratório | ||
Níveis crescentes de enzimas hepáticas (inclui um aumento nos níveis de ALT e AST) | 3 | 3 |
* Vancomicina e vancomicina + ceftazidim em estudos que incluíram pacientes com infecções gram-positivas e gram-negativas.
Na maioria dos casos, a náusea era fácil, transmitida por si só e não exigia a abolição do ceftobiprol. A náusea foi observada com menos frequência em pacientes que receberam infusões de 120 minutos (10%) do que naqueles que receberam infusões de 60 minutos (14%).
A frequência de ocorrência de convulsões convulsivas, anafilaxia e colite pseudomembranosa causada Clostridium difficile, atingiu menos de 1% .
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Atualmente, não há informações sobre uma overdose em humanos. A dose diária mais alta, introduzida na fase I dos ensaios clínicos, foi de 3 g (1 g a cada 8 horas).
Tratamento: terapia geral de suporte com monitoramento de indicadores fisiológicos básicos. Diminuir o nível de ceftobiprol no plasma sanguíneo usando hemodiálise.
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O mecanismo de ação. O ceftoprol medocaril é uma prolecura solúvel em água de ceftopiprol - cefalosporina, que possui atividade bactericida em relação a uma ampla gama de bactérias gram-positivas, incluindo espécies resistentes à metilcilina Staphylococcusresistente à penicilina Streptococcus pneumoniaebem como sensível à ampicilina Enterococcus faecalis Ativo também para muitas bactérias gram-negativas, incluindo muitas cepas da família. Enterobacteriaceae e Pseudomonas aeruginosa.
Fortemente associado a muitas proteínas importantes de ligação à penicilina (PBP) de bactérias gram-positivas e gram-negativas. Tem uma atividade bactericida pronunciada em relação Staphylococcusresistente à meticilina, graças à forte ligação aos estafilococos PBP 2a, incluindo resistentes à metilcilina Staphylococcus aureus (MRSA).
Foi estabelecido que o ceftobiprol é ativo em relação à maioria dos isolados dos seguintes microrganismos como in vitroe com infecções nosocomiais.
Barras de ar Gram-positivas: Enterococcus faecalis (apenas isolados sensíveis à vancomicina) Staphylococcus aureus (isola sensível e resistente à meticilina) Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis (isolados resistentes à vanomicina); Staphylococcus coagulazonegativo (isolados sensíveis e resistentes à metilcilina, incluindo Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus lugdunensis e Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus pneumoniae (isolados sensíveis à penicilina, moderadamente resistentes e resistentes à penicilina); Streptococcus grupos viridans.
Barras de ar Gram-negativas: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae; Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa; espécies do gênero Citrobacter (incluindo Citrobacter freundii e Citrobacter koseri), Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii; espécies do gênero Neisseria; espécies do gênero Providencia, Serratia marcescens.
Mecanismo de sustentabilidade. O ceftobiprol é resistente à hidrólise por penicilinases S. aureusbem como a hidrólise por muitas lactamases beta da classe C e classe A, produzidas por bactérias gram-negativas. Como a maioria das cefalosporinas, o ceftobiprol é hidrolisado por beta-lactamases do espectro estendido (ESBL), carbapenemases e metal-beta-lactamazes. In vitro não houve seleção de resistência de alto nível em estafilococos, estreptococos e Haemophilus influenzae.
Resistência cruzada. Resistência ao ceftobiprol causada por mutação espontânea in vitro, é raro. É descrita a resistência cruzada entre o ceftobiprol e algumas outras cefalosporinas das gerações recentes. No entanto, alguns microrganismos resistentes a outras cefalosporinas podem ser sensíveis ao ceftobiprol.
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Concentrações no plasma. Os parâmetros farmacocinéticos médios do ceftobiprol em adultos após a introdução de uma dose de 500 mg na forma de infusão de 60 minutos e doses múltiplas de 500 mg, introduzidas a cada 8 horas na forma de infusões de 120 minutos, são apresentados na tabela 1. As características farmacocinéticas são semelhantes após a introdução de uma dose e após a introdução de doses múltiplas.
Quadro 1
Os parâmetros farmacocinéticos médios (desvio padrão) do ceftobiprol em adultos
Parâmetros | 1 dose de 500 mg na forma de infusão de 60 minutos | Doses múltiplas de 500 mg na forma de infusões de 120 minutos a cada 8 horas |
Cmáx, mcg / ml | 34,2 (6,05) | 33,0 (4,83) |
AUC, mcg / h / ml | 116 (20,2) | 102 (11,9) |
Т1/2h | 2,85 (0,55) | 3,3 (0,3) |
Cl, l / h | 4,46 (0,84) | 4,98 (0,58) |
Cmáx e o ceftobiprol da AUC aumenta proporcionalmente ao intervalo de doses de 125 mg - 1 g. Concentrações estacionárias (equilíbrio) são alcançadas no primeiro dia de tratamento; em pessoas com função renal normal, a introdução do ceftobiprol a cada 8 e 12 horas não causa sua acumulação.
Distribuição. O ceftobiprol está 16% associado às proteínas plasmáticas e esse grau de ligação não depende de sua concentração. O volume estacionário da distribuição (18 l) do ceftobiprol está se aproximando do volume de fluido extracelular em humanos.
Metabolismo. A biotransformação do prolecarf do ceftobiprol medocaril em um medicamento ativo - o ceftobiprol ocorre rapidamente e é catalisado por esterases plasmáticas. As concentrações do protlecarp são insignificantes e só podem ser encontradas no plasma e na urina durante a infusão.
O ceftobiprol sofre metabolismo mínimo em metabolito não cíclico, que é microbiologicamente inativo. A concentração deste metabolito é menor que a concentração do próprio ceftobiprol e é cerca de 4% do último.
A conclusão. O ceftobiprol é derivado principalmente em sua forma inalterada através da excreção renal e T1/2 é cerca de 3 horas. O principal mecanismo de excreção renal é a filtração do clube, uma pequena parte da dose sofre reabsorção canalizante. Em estudos pré-clínicos, o probenezid não afetou a farmacocinética do ceftobiprol, o que indica a ausência de secreção ativa do canal deste último. Após a introdução de 1 dose, aproximadamente 89% é encontrada na urina na forma de ceftobiprol ativo (83%), um metabólito de anel aberto (5%) e um ceft de medocaril (<1%).
Grupos especiais de pacientes
Pacientes com insuficiência renal. Os produtos farmacêuticos de ceftopiprol são semelhantes em voluntários saudáveis e em pacientes com insuficiência renal leve (Cl creatinina 50 –80 ml / min). Comparado à AUC, voluntários saudáveis com função renal normal, o ceftobiprol da AUC foi 2,5 e 3,3 vezes maior em pacientes com insuficiência renal moderada (creatinina Cl 30 – ≤50 ml / min) e insuficiência renal grave (creatinina Cl <30 ml / min), respectivamente. Em pacientes com insuficiência renal moderada a grave, recomenda-se reduzir a dose de ceftobiprol.
O ceftobiprol da AUC e seu metabólito microbiologicamente inativo com uma estrutura de anel aberto aumentam em pacientes que precisam de hemodiálise em comparação com a AUC em voluntários saudáveis.
Pacientes com insuficiência hepática. Em pacientes com insuficiência hepática, a farmacocinética do ceftobiprol não foi estudada. O ceftobiprol sofre metabolismo hepático mínimo e é principalmente excretado pelos rins inalterado e, portanto, não há razão para acreditar que a depuração do ceftobiprol em pacientes com insuficiência hepática seja reduzida.
Pacientes idosos. Estudos populares da farmacocinética do ceftobiprol não revelaram o efeito independente da idade em seus parâmetros farmacocinéticos. Em pacientes idosos com função renal normal, a dose deste medicamento não precisa ser reduzida.
Homens e mulheres. Os parâmetros farmacocinéticos sistêmicos do ceftobiprol em mulheres foram maiores que em homens (Cmáx em 21% e AUC em 15%); no entanto, o indicador t> MIC (onde t é o tempo durante o qual a concentração do medicamento excede a concentração mínima inibidora) foi semelhante em homens e mulheres. Portanto, não há necessidade de ajustar a dose deste medicamento, dependendo do sexo do paciente.
Afiliação racial. Estudos populares de farmacocinética (incluindo peoides caucasianos e um pequeno número de negros e representantes de outras raças) não revelaram o efeito da raça nos parâmetros farmacocinéticos do ceftobiprol. Portanto, não há necessidade de ajustar a dose deste medicamento, dependendo da raça do paciente.
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- Cefalosporinas
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Исследования взаимодействия цефтобипрола с другими препаратами не проводили. Препарат Зефтера обладает минимальной способностью к взаимодействию с другими ЛС.
Цефтобипрол показал минимальную способность ингибировать изоферменты CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, а также отсутствие способности индуцировать эти изоферменты. Благодаря этому и вследствие того, что распределение цефтобипрола ограничено внеклеточной жидкостью, он обладает низкой способностью влиять на CYP450-зависимый метаболический клиренс одновременно вводимых препаратов. Способность других препаратов взаимодействовать с цефтобипролом тоже минимальна, поскольку метаболизму подвергается лишь небольшая часть дозы этого препарата. Таким образом, нет оснований бояться возникновения клинически значимых лекарственных взаимодействий цефтобипрола.
Цефтобипрол не секретируется почечными канальцами, и реабсорбируется лишь незначительная часть его дозы, и поэтому лекарственные взаимодействия на уровне почек мало вероятны.
Не было выявлено влияния на фармакокинетику цефтобипрола следующих одновременно применяемых препаратов: фентанил, лидокаин, парацетамол, диклофенак, ацетилсалициловая кислота, гепарин, дифенгидрамин, пропофол, гидроморфона гидрохлорид, метадон, гидрокодона битартрат, метамизола натрий и фуросемид.
Совместимость цефтобипрола с другими препаратами не изучали. Цефтобипрол не следует смешивать с другими препаратами или добавлять к растворам, содержащим другие ЛС.
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Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Зефтера2 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
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Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий | 1 фл. |
цефтобипрола медокарила натрия | 666,6 мг |
(соответствует 500 мг цефтобипрола) | |
вспомогательные вещества: кислоты лимонной моногидрат; натрия гидроксид; азот (инертный газ при лиофилизации) |
во флаконах стеклянных по 20 мл; в пачке картонной 1 или 10 флаконов.
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Доклинические исследования показали, что цефтобипрол не обладает тератогенной активностью и не влияет на оссификацию, массу тела плода и внутриутробное развитие. Исследования применения цефтобипрола у беременных женщин не проводили. Результаты исследования влияния ЛС на репродуктивную функцию животных не всегда могут быть интерполированы на соответствующую функцию человека, и поэтому цефтобипрол можно назначать беременным женщинам только в тех случаях, когда ожидаемая польза применения для будущей матери перевешивает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, способен ли цефтобипрол проникать в грудное молоко кормящих женщин. Исследования на животных показали, что препарат проникает в молоко. Учитывая это, женщины, получающие препарат Зефтера, должны воздерживаться от грудного вскармливания.
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Влияние на способность вождения автомобиля и работу с механизмами
Не было проведено ни одного исследования влияния препарата Зефтера на вождение автомобиля и работу с механизмами. Однако прием препарата Зефтера может вызвать головокружение, что может оказать воздействие на способность к вождению автомобиля и работе с механизмами. Поэтому не рекомендуется применять препарат Зефтера во время вождения автомобиля и работы с механизмами.
Хранение приготовленного и инфузионного раствора. Приготовленный раствор может храниться в течение 1 ч при температуре 25 °C и 24 ч при температуре 2–8 °C.
Растворение, разведение и инфузию необходимо осуществлять в течение времени, указанного в таблице 3.
Таблица 3
Стабильность инфузионных растворов препарата Зефтера
Растворитель (для приготовления инфузионного раствора) | Температура, условия и время хранения | ||
25 °C | 2–8 °C (холодильник) | ||
в защищенном от света месте | на свету | в защищенном от света месте | |
0,9% раствор хлорида натрия | 24 ч | 8 ч | 96 ч |
5% раствор декстрозы | 12 ч | 8 ч | 96 ч |
Раствор Рингера | 24 ч | 8 ч | не держать в холодильнике |
Приготовленный и инфузионный раствор нельзя замораживать и выставлять на открытые солнечные лучи.
После извлечения из холодильника инфузионным растворам нужно дать нагреться до комнатной температуры и только после этого делать инфузию. В процессе применения инфузионного раствора не требуется его защита от света.
Инфузионный раствор должен быть приготовлен в соответствии с инструкциями по приготовлению раствора и обращению с ним (см. «Способ применения и дозы»).
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- E14.5 A úlcera é diabética
- L08.9 Infecção local da pele e tecido subcutâneo não especificado
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Massa compacta, quebrada ou em pó (liofilizado) de branco ou amarelado a marrom ligeiramente.