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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 17.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
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Doença do refluxo gastroesofágico:
tratamento de esofagita de refluxo erosivo;
tratamento de suporte a longo prazo após cicatrização da esofagite do refluxo erosivo para evitar recaídas;
tratamento sintomático da doença do refluxo gastroesofágico.
Úlcera péptica do estômago e duodeno como parte da terapia combinada :
tratamento da úlcera duodenal associada a Helicobacter pylori;
prevenção de repetições da úlcera péptica associada Helicobacter pylori.
Pacientes que tomam NIPs por um longo tempo :
cicatrização de úlceras estomacais associadas à ingestão de NVP;
prevenção de úlceras estomacais e duodeno associados ao uso de NVP em pacientes em risco;
Síndrome de Zollinger-Ellison ou outras condições caracterizadas por hipersecreção patológica.
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Dentro. O comprimido deve ser engolido inteiramente sem mastigar, bebendo água suficiente.
GERB (adultos e crianças a partir dos 12 anos)
Tratamento de esofagita de refluxo erosivo: 40 mg uma vez ao dia durante 4 semanas. Um curso adicional de tratamento de 4 semanas é recomendado nos casos em que após o primeiro curso, a cicatrização da esofagite não ocorre ou os sintomas persistem.
Tratamento de suporte a longo prazo após cicatrização da esofagite do refluxo erosivo, prevenção de recaídas : 20 mg uma vez ao dia.
Tratamento sintomático do GERB : 20 mg 1 vez por dia para pacientes sem esofagite. Se após 4 semanas de tratamento os sintomas não desaparecerem, um exame adicional do paciente deve ser realizado. Depois de eliminar os sintomas, você pode mudar para o regime de medicamentos "se necessário" - 20 mg uma vez ao dia quando os sintomas forem retomados. Para pacientes que tomam NSAIs e correm o risco de desenvolver úlcera no estômago ou intestino duodenal, o tratamento não é recomendado, se necessário.
Úlcera péptica (adultos)
Como parte de uma terapia combinada para a montagem do Helicobacter pylori :
- tratamento da úlcera duodenal associada Helicobacter pylori: Esomeprazol Canon 20 mg, amoxicilina 1000 mg e clarytromicina 500 mg. Todos os medicamentos são tomados 2 vezes ao dia durante 1 semana;
- Prevenção de recaída da úlcera péptica associada Helicobacter pylori: Esomeprazol Canon 20 mg, amoxicilina 1000 mg e clarytromicina 500 mg. Todos os medicamentos são tomados 2 vezes ao dia durante 1 semana.
Terapia de supressão de ácido a longo prazo em pacientes que tiveram sangramento da úlcera péptica (após / no uso de drogas que diminuem a secreção das glândulas estomacais para evitar recaídas): Ezomeprazol Canon 40 mg 1 vez por dia durante 4 semanas após / no uso de medicamentos que diminuem a secreção das glândulas do estômago.
Pacientes tomando NSAs por um longo tempo
Tratamento de úlceras estomacais devido ao uso de AINEs: Ezomeprazol Canon 20 mg 1 vez por dia; duração do tratamento 4-8 semanas.
Prevenção de úlceras estomacais e úlceras de duodeno devido ao uso do VPL: Ezomeprazol Canon 20 mg 1 vez por dia.
Estados caracterizados por hipersecreção patológica das glândulas do estômago, incluindo.h. Síndrome de Zollinger-Ellison e hipersecreção idiopática: dose inicial recomendada de Ezomeprazol Canon 40 mg 2 vezes ao dia. Além disso, a dose é selecionada individualmente, a duração do tratamento é determinada pelo quadro clínico da doença.
Existe experiência no uso de 80 a 160 mg / dia de esomeprazol; ao tomar o medicamento mais de 80 mg / dia, recomenda-se dividir a dose necessária em 2 doses.
Falha renal: não é necessária a correção da dose de Ezomeprazol Canon. No entanto, a experiência de usar esomeprazol em pacientes com insuficiência renal grave é limitada e deve-se ter cautela ao prescrever um medicamento dessa categoria de pacientes.
Insuficiência pediátrica: para insuficiência hepática de gravidade leve a moderada, não é necessária correção da dose. Para pacientes com insuficiência hepática grave, a dose diária máxima não deve exceder 20 mg.
Pacientes idosos: a correção da dose do medicamento não é necessária.
Dentro. O comprimido deve ser engolido inteiramente sem mastigar, bebendo água suficiente.
GERB (adultos e crianças a partir dos 12 anos)
Tratamento de esofagita de refluxo erosivo: 40 mg uma vez ao dia durante 4 semanas. Um curso adicional de tratamento de 4 semanas é recomendado nos casos em que após o primeiro curso, a cicatrização da esofagite não ocorre ou os sintomas persistem.
Tratamento de suporte a longo prazo após cicatrização da esofagite do refluxo erosivo, prevenção de recaídas : 20 mg uma vez ao dia.
Tratamento sintomático do GERB : 20 mg 1 vez por dia para pacientes sem esofagite. Se após 4 semanas de tratamento os sintomas não desaparecerem, um exame adicional do paciente deve ser realizado. Depois de eliminar os sintomas, você pode mudar para o regime de medicamentos "se necessário" - 20 mg uma vez ao dia quando os sintomas forem retomados. Para pacientes que tomam NSAIs e correm o risco de desenvolver úlcera no estômago ou intestino duodenal, o tratamento não é recomendado, se necessário.
Úlcera péptica (adultos)
Como parte de uma terapia combinada para a montagem do Helicobacter pylori :
- tratamento da úlcera duodenal associada Helicobacter pylori: Xsom 20 mg, amoxicilina 1000 mg e clarytromicina 500 mg. Todos os medicamentos são tomados 2 vezes ao dia durante 1 semana;
- Prevenção de recaída da úlcera péptica associada Helicobacter pylori: Xsom 20 mg, amoxicilina 1000 mg e clarytromicina 500 mg. Todos os medicamentos são tomados 2 vezes ao dia durante 1 semana.
Terapia de supressão de ácido a longo prazo em pacientes que tiveram sangramento da úlcera péptica (após / no uso de drogas que diminuem a secreção das glândulas estomacais para evitar recaídas): Xsom 40 mg uma vez ao dia durante 4 semanas após / no uso de drogas que diminuem a secreção das glândulas estomacais.
Pacientes tomando NSAs por um longo tempo
Tratamento de úlceras estomacais devido ao uso de AINEs: Xsom 20 mg 1 vez por dia; duração do tratamento 4-8 semanas.
Prevenção de úlceras estomacais e úlceras de duodeno devido ao uso do VPL: Xsom 20 mg 1 vez por dia.
Estados caracterizados por hipersecreção patológica das glândulas do estômago, incluindo.h. Síndrome de Zollinger-Ellison e hipersecreção idiopática: dose inicial recomendada de Xsom 40 mg 2 vezes ao dia. Além disso, a dose é selecionada individualmente, a duração do tratamento é determinada pelo quadro clínico da doença.
Existe experiência no uso de 80 a 160 mg / dia de esomeprazol; ao tomar o medicamento mais de 80 mg / dia, recomenda-se dividir a dose necessária em 2 doses.
Falha renal: A correção da dose de Xsom não é necessária. No entanto, a experiência de usar esomeprazol em pacientes com insuficiência renal grave é limitada e deve-se ter cautela ao prescrever um medicamento dessa categoria de pacientes.
Insuficiência pediátrica: para insuficiência hepática de gravidade leve a moderada, não é necessária correção da dose. Para pacientes com insuficiência hepática grave, a dose diária máxima não deve exceder 20 mg.
Pacientes idosos: a correção da dose do medicamento não é necessária.
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hipersensibilidade ao esomeprazol, benzimidazóis substituídos e outros componentes que compõem o medicamento;
intolerância hereditária à frutose, má absorção de glicose-galactose ou deficiência de açúcar-isomaltase;
recepção simultânea com atazanavir e não-lfinavir (como outros inibidores da bomba de prótons);
período de lactação;
infância até 12 anos (eficiência e segurança não estabelecidas);
infância com mais de 12 anos de idade por outras razões que não a doença do refluxo gastroesofágico.
Com cautela : gravidez; insuficiência renal grave (a experiência de uso é limitada).
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Os efeitos colaterais indicados não dependiam da dose. As reações são classificadas de acordo com a frequência da ocorrência - geralmente ≥1 / 100, <1/10; raramente ≥1 / 1000, <1/100; raramente ≥1 / 10000, <1/1000; muito raramente <1/10000; desconhecido (impossível avaliar com base nos dados disponíveis).
Do lado do sistema formador de sangue : raramente - leucopenia, trombocitopenia; muito raramente - agranulocitose, terapia com casca.
Do lado do sistema nervoso central e dos sentidos: frequentemente - dor de cabeça; raramente - insônia, tontura, parestesia, sonolência, visão turva; raramente - agitação, confusão, depressão; muito raramente - agressão, alucinações.
Do lado do LCD: frequentemente - dor abdominal, constipação, diarréia, meteorismo, náusea / vômito; raramente - boca seca; raramente - distúrbio do paladar, estomatite, candidíase gastrointestinal, hepatite com ou sem icterícia; muito raramente - insuficiência hepática, encefalopatia em pacientes que anteriormente tinham doença hepática; frequência de desconhecido -.
Do sistema respiratório : raramente - broncoespasmo.
Do lado da pele : raramente - dermatite, coceira, erupção cutânea, urticária; raramente - alopecia, fotosensibilidade, mal-estar, aumento da transpiração; muito raramente - eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica (RTE).
Do lado do sistema músculo-esquelético: raramente - artralgia, mialgia; muito raramente - fraqueza muscular.
Do sistema geniturinário: muito raramente - jade intersticial.
Do sistema reprodutivo e das glândulas mamárias: muito raramente - ginecomastia.
Reações alérgicas: raramente - reações de hipersensibilidade, como febre, inchaço angioneurótico e reação / choque anafilático.
Distúrbios metabólicos e nutricionais: raramente - edema periférico; raramente - hiponatriemia; muito raramente - hipomagnésia, hipomagniemia grave pode se correlacionar com hipocalcemia.
Indicadores laboratoriais : com pouca frequência - um aumento na atividade das transaminases hepáticas..
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Sintomas : casos extremamente raros de sobredosagem intencional são atualmente descritos. A administração oral de esomeprazol na dose de 280 mg foi acompanhada por uma fraqueza e sintomas gerais do trato gastrointestinal. O uso único de esomeprazol na dose de 80 mg não causou consequências negativas.
Tratamento: antídoto específico é desconhecido. O ezomeprazol se liga às proteínas plasmáticas, portanto a diálise é ineficaz. Em caso de sobredosagem, é necessário tratamento de suporte sintomático e geral.
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O esomeprazol é um isômero de Omprazol S e reduz a secreção de ácido clorídrico no estômago, inibindo especificamente a bomba de prótons nas células parietais. Ambos os isômeros dos isômeros de omprazol, S e R, têm atividade farmacodinâmica semelhante.
O mecanismo de ação
O ezomeprazol é uma base fraca, acumula-se em túbulos secretos de células parietais no ambiente de alto ácido do estômago, onde uma bomba de prótons é ativada e inibe - a enzima H + / K + -ATFazu. O ezomeprazol inibe a secreção basal e estimulada do ácido clorídrico.
Influência na secreção de ácido no estômago
A ação do esomeprazol se desenvolve dentro de 1 hora após a administração oral de 20 ou 40 mg. Com medicação diária por 5 dias na dose de 20 mg 1 vez por dia, C. médiomáx o ácido clorídrico após estimulação com pentagastrina diminui 90% (ao medir a concentração de ácido após 6 a 7 horas após tomar o medicamento no quinto dia de terapia).
Em pacientes com ERB e a presença de sintomas clínicos após 5 dias de ingestão diária de esomeprazol para dentro na dose de 20 ou 40 mg de pH no estômago foi superior a 4 para uma média de 13 e 17 de 24 horas. No contexto de tomar o medicamento na dose de 20 mg / dia, o pH da intraventura acima de 4 foi mantido por 8, 12 e 16 horas em 76, 54 e 24% dos pacientes, respectivamente. Para 40 mg de esomeprazol, essa proporção é de 97, 92 e 56%, respectivamente.
Foi revelada uma correlação entre a secreção de ácido e a concentração do medicamento no plasma (o parâmetro da AUC foi usado para estimar a concentração).
Efeito terapêutico alcançado pela inibição da secreção ácida
Ao tomar esomeprazol na dose de 40 mg / dia, a cura para o esofagita de refluxo ocorre em aproximadamente 78% dos pacientes durante 4 semanas de terapia e em 93% a 8 semanas de terapia.
O tratamento com ezomeprazol na dose de 20 mg 2 vezes ao dia em combinação com antibióticos apropriados dentro de uma semana leva a uma eradiação bem-sucedida Helicobacter pylori aproximadamente 90% dos pacientes. Pacientes com doença ulcerativa não complicada após um curso eradical semanal não precisam de monoterapia subsequente com medicamentos anti-secretos para curar a úlcera e eliminar os sintomas.
Outros efeitos associados à inibição da secreção ácida
Durante o tratamento com medicamentos anti-secretos, o nível de gastrite no plasma aumenta como resultado de uma diminuição na secreção ácida.
Em pacientes que receberam esomeprazol por um longo tempo, há um aumento no número de células do tipo enterocromafina, provavelmente associadas a um aumento no nível de gastrina no plasma.
Em pacientes que usam medicamentos anti-secretários há muito tempo, a formação de cistos glandulares no estômago é mais frequentemente observada. Esse fenômeno é devido a alterações fisiológicas como resultado da inibição da secreção ácida. Os cistos são benignos e são expostos ao desenvolvimento reverso.
Em dois estudos comparativos com ranitidina, o esomeprazol mostrou melhor eficiência na cicatrização de úlceras pépticas em pacientes que receberam terapia anti-inflamatória não esteróide, incluindo inibidores seletivos do TSOG-2.
Em dois estudos que avaliaram a eficácia do esomeprazol, ele mostrou alta eficiência na prevenção de úlceras pépticas em pacientes (grupo etário com mais de 60 anos e / ou com úlcera péptica na anamnese) que receberam NVPIs, incluindo o uso de inibidores seletivos do TSOG-2 .
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Absorção e distribuição
O esomeprazol é instável em um ambiente ácido; portanto, os comprimidos são usados para administração oral, que incluem grânulos com casca resistente à ação do suco gástrico. A conversão de esomeprazol em um isômero R em condições in vivo é insignificante.
A absorção de esomeprazol é rápida, Tmáx é de 1-2 horas após a entrada. A biodisponibilidade absoluta é de 64% após um único medicamento na dose de 40 mg e sobe para 89% após a ingestão repetida. Para o esomeprazol na dose de 20 mg, os valores foram de 50 e 68%, respectivamente. Vd - 0,22 l / kg. A conexão com proteínas plasmáticas é de 97%.
Comer diminui a velocidade e reduz a absorção de esomeprazol no estômago, mas isso não afeta significativamente a eficiência da inibição da secreção de ácido clorídrico.
Metabolismo e criação
O esomeprazol é completamente metabolizado pelo sistema citocromo P450 (CYP). A maior parte do esomeprazol é metabolizada usando a isoforma polimórfica específica CYP2C19, enquanto são formados metabolitos hidróxido e desmetilados do esomeprazol. O metabolismo do restante é realizado por outra isoforma específica CYP3A4; neste caso, é formado esomeprazol sulfonderoso, que é o principal metabolito definido no plasma.
Em pacientes com isoprozima ativa CYP2C19 (metabolizadores rápidos), a depuração do sistema é de 17 l / h após uma única consulta e 9 l / h após ingestão múltipla. T1/2 - 1,3 horas com recepção sistemática no modo de dosagem 1 vez por dia. A AUC aumenta em meio a doses múltiplas (dose não linear e dependência da AUC com ingestão sistemática, o que é uma conseqüência de uma diminuição no metabolismo durante a primeira passagem pelo fígado, bem como uma diminuição na depuração do sistema causada pela inibição do isoprazeno CYP2C19 e / ou metabolito sulfônico).
Com a ingestão diária 1 vez por dia, o esomeprazol é completamente removido do plasma sanguíneo entre as doses e não acumula. O principal metabolicia do esomeprazol não afeta a secreção de ácido clorídrico no estômago. Com o uso oral, até 80% da dose aceita é excretada por rins com urina (menos de 1% - inalterada), o restante é excretado com fezes.
Farmacocinética em alguns grupos de pacientes
Em aproximadamente (2,9 ± 1,5)% da população, a enzima CYP2C19 é inativa (pacientes com metabolismo inativo) e o metabolismo do esomeprazol é realizado principalmente pela enzima CYP3A4. Com uma ingestão sistemática de 40 mg de esomeprazol 1 vez por dia, a AUC média é 100% superior ao valor desse parâmetro em pacientes com metabolismo ativo (com a participação da enzima CYP2C19). Valores médios Cmáx no plasma em pacientes com metabolismo inativo aumentou aproximadamente 60%. Esses recursos não afetam a dosagem e o método de uso do esomeprazol.
Em pacientes idosos (71 a 80 anos), o metabolismo do esomeprazol não sofre alterações significativas.
Após uma única recepção de 40 mg de esomeprazol, o valor médio da AUC em mulheres é 30% superior ao dos homens. Com a ingestão diária do medicamento 1 vez por dia, não há diferenças na farmacocinética em homens e mulheres.
Esses recursos não afetam a dosagem e o método de uso do esomeprazol.
O metabolismo do esomeprazol em pacientes com insuficiência hepática leve ou média é semelhante ao de pacientes com função hepática normal. Com insuficiência hepática grave, a taxa metabólica é reduzida, o que é acompanhado por um aumento da AUC em 2 vezes, por isso é recomendável prescrever a dose diária máxima do medicamento - 20 mg.
O estudo da farmacocinética em pacientes com insuficiência renal não foi realizado. Como os rins não removem o próprio esomeprazol, mas seus metabólitos, pode-se supor que o metabolismo do esomeprazol em pacientes com insuficiência renal não muda. Em crianças de 12 a 18 anos após receber novamente 20 e 40 mg de esomeprazol, o valor de AUC e Tmáx no plasma sanguíneo foi semelhante aos valores de AUC e Tmáx em adultos.
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- Uma ferramenta que reduz a secreção de glândulas estomacais é o inibidor da bomba de prótons [inibidores da bomba Toppal]
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O efeito do esomeprazol na farmacocinética de outros medicamentos
A acidez reduzida no estômago no tratamento do esomeprazol pode levar a uma diminuição ou aumento da absorção de outras drogas, cujo mecanismo de sucção depende da acidez do meio. Tal como acontece com outros medicamentos que suprimem a secreção de ácido clorídrico ou antácidos, o tratamento com esomeprazol pode levar a uma diminuição na absorção de cetoconazol ou itraconazol e erlotinibe e a um aumento na absorção de medicamentos como a digoxina. A ingestão conjunta de omeprazol na dose de 20 mg uma vez ao dia e digoxina aumenta a biodisponibilidade da digoxina em 10% (em 20% dos pacientes, a biodisponibilidade da digoxina aumentou em até 30%).
Foi demonstrado que o omprazol interage com alguns medicamentos anti-retrovirais. Os mecanismos e o significado clínico dessa interação nem sempre são conhecidos. Um aumento no pH no contexto da terapia com omeprazol pode afetar a absorção de medicamentos anti-retrovirais. Também é possível interagir no nível do isopurmio do CYP2C19. Com a nomeação conjunta de omeprazol e alguns medicamentos anti-retrovirais, como atazanavir e nelfinavir, observa-se uma diminuição na concentração sérica no contexto da terapia com omeprazol. Portanto, sua aplicação simultânea não é recomendada. A nomeação conjunta de omeprazol (40 mg 1 vez por dia) com um atazanavir de 300 mg / ritonavir de 100 mg a voluntários saudáveis levou a uma diminuição significativa da biodisponibilidade do atazanavir (AUC, Cmáx e Cmin no plasma sanguíneo diminuiu aproximadamente 75%). Um aumento na dose de atazanavir para 400 mg não compensou o efeito do omeprazol na biodisponibilidade do atazanavir. Com a nomeação simultânea de omprazol e saquinavir, foi observado um aumento na concentração de saquinavir no soro, quando prescrito com alguns outros medicamentos anti-retrovirais, sua concentração não mudou. Dadas as propriedades farmacocinéticas e farmacodinâmicas semelhantes do omeprazol e esomeprazol, não é recomendado o uso conjunto de esomeprazol com medicamentos anti-retrovirais, como atazanavir e não-lfinavir.
O ezomeprazol inibe o CYP2C19, a principal iso-fazenda envolvida em seu metabolismo. O uso conjunto de esomeprazol com outros medicamentos no metabolismo dos quais o isopurmento do CYP2C19, como diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoína, pode levar a um aumento na concentração desses medicamentos no plasma sanguíneo e exigir uma diminuição na dose. Com a ingestão conjunta de esomeprazol por via oral na dose de 30 mg e diazepam, a depuração do diazepam, que é um substrato do CYP2C19, é reduzida em 45%.
Com a ingestão conjunta de esomeprazol por via oral na dose de 40 mg e fenitoína em pacientes com epilepsia, a concentração residual de fenitoína no plasma aumentou 13%. A este respeito, recomenda-se controlar a concentração de fenitoína no plasma no início do tratamento com esomeprazol e quando é cancelada.
O uso de omeprazol em uma dose de 40 mg uma vez ao dia levou a um aumento na AUC e Cmáx variconazol (substrato do isopurmento CYP2C19) em 15 e 41%, respectivamente.
Ao usar esomeprazol por via oral na dose de 40 mg em pacientes recebendo varfarina, o tempo de coagulação permaneceu dentro dos valores permitidos. No entanto, vários casos de aumentos clinicamente significativos no índice MHO foram relatados para o uso combinado de varfarina e esomeprazol. Nesse sentido, recomenda-se o monitoramento do MHO no início e no final do uso conjunto desses medicamentos.
O uso de omeprazol em uma dose de 40 mg 1 vez por dia levou a um aumento de Cmáx e AUC do tilostazol em 18 e 26%, respectivamente; para um dos metabólitos ativos do tilostazol, o aumento foi de 29 e 69%, respectivamente.
Para voluntários saudáveis, a administração oral conjunta de esomeprazol na dose de 40 mg e cisaprida aumentou a AUC em 32% e aumentou T em 31%1/2 cisaprida; Cmáx o cisaprida no plasma não mudou significativamente. O ligeiro alongamento do intervalo QT, observado durante a monoterapia com cisaprida, não aumentou quando o esomeprazol foi adicionado. É demonstrado que o esomeprazol não causa alterações clinicamente significativas na farmacocinética da amoxicilina e da chinidina.
O efeito dos medicamentos na farmacocinética do esomeprazol
Isoporsium CYP2C19 e CYP3A4 estão envolvidos no metabolismo do esomeprazol. O uso oral conjunto de esomeprazol e claritromicina, o inibidor de isofênio do CYP3A4 (500 mg 2 vezes 1 por dia) leva a um aumento duplo no valor da AUC para o esomeprazol.
O uso conjunto de esomeprazol e o inibidor combinado de isofênio CYP3A4 e CYP2C19, como o variconazol, pode levar a um aumento na AUC do esomeprazol em mais de 2 vezes. Como regra, nesses casos, a correção da dose de esomeprazol não é necessária. A correção de uma dose de esomeprazol pode ser necessária em pacientes com insuficiência hepática grave e com uso prolongado.
Os medicamentos que induzem isoperas CYP2C19 e CYP3A4, como rifampicina e produtos animais perfurados, quando usados em conjunto com esomeprazol, podem levar a uma diminuição na concentração de esomeprazol no plasma sanguíneo, acelerando o metabolismo do esomeprazol.