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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 29.03.2022
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endocardite.
A vancomicina é eficaz tanto em monoterapia quanto em combinação com aminoglicosídeos para o tratamento da endocardite causada Streptococcus viridans ou S. bovis. Com endocardite causada por enterococos (por exemplo, E. faecalis), a vancomicina é eficaz apenas em combinação com aminoglicosídeos.
Há evidências de que a vancomicina é eficaz no tratamento da endocardite difteroide. A vancomicina é usada com sucesso em combinação com rifampicina, aminoglicosídeos ou com ambos os antibióticos para endocardite precoce devido S. epidermidis ou difteroides depois da prótese da válvula.
Em alguns casos, a vancomicina é mostrada para a prevenção de endocardite;
sepse;
infecções de ossos e articulações;
infecções do trato respiratório inferior;
infecções da pele e tecidos moles.
A vancomicina também pode ser usada para infecções causadas por microrganismos gram-positivos nos casos de:
- alergias à penicilina;
- intolerância ou falta de resposta ao tratamento por outros antibióticos, incluindo penicilinas ou cefalosporinas;
- infecções causadas por microrganismos sensíveis à vancomicina, mas resistentes a outros antimicrobianos;
colite pseudomembranosa - na forma de uma solução para ingestão (ver. "Método de aplicação e doses").
B / v a uma velocidade de entrada não superior a 10 mg / min. A concentração recomendada não é superior a 5 mg / ml; em pacientes com limitação do consumo de líquidos, pode ser aplicada uma concentração de até 10 mg / ml. No entanto, com a introdução de tais concentrações, aumenta a probabilidade de desenvolvimento de efeitos colaterais associados à inflação.
Adultos: a dose para pacientes com função renal normal é de 2 g / pol (500 mg cada 6 h ou 1 g a cada 12 h). Cada dose deve ser inserida a uma velocidade não superior a 10 mg / min e durante pelo menos 60 min. A idade e a obesidade do paciente podem exigir uma alteração na dose habitual com base na determinação da concentração de vancomicina no soro.
Crianças: a dose habitual é de 10 mg / kg e é inserida em / a cada 6 horas. Cada dose deve ser inserida por pelo menos 60 minutos.
Para crianças pequenas e recém-nascidos: para recém-nascidos, a dose inicial deve ser de 15 mg / kg e depois de 10 mg / kg a cada 12 horas durante a 1a semana de sua vida. A partir da 2a semana de vida - a cada 8 horas até a idade de 1 mês. Cada dose deve ser inserida por pelo menos 60 minutos.
Pacientes com insuficiência renal devem selecionar individualmente uma dose. Para selecionar uma dose de vancomicina para este grupo de pacientes, você pode usar o nível sérico de creatinina. Em pacientes idosos, a vancomicina tem menor depuração e mais distribuição. Neste grupo, é aconselhável realizar uma seleção de dose com base na concentração de vancomicina no soro. Em bebês prematuros e em pacientes idosos como resultado da redução da função renal, pode ser necessária uma redução significativa da dose. A concentração de vancomicina no soro deve ser monitorada regularmente. A tabela abaixo mostra as doses de vancomicina, dependendo dos clirens da creatinina.
Mesa
doses de vancomicina para pacientes com insuficiência renal
Depuração da creatinina, ml / min | Dose de vancomicina, mg / 24 h |
100 | 1545 |
90 | 1390 |
80 | 1235 |
70 | 1080 |
60 | 925 |
50 | 770 |
40 | 620 |
30 | 465 |
20 | 310 |
10 | 155 |
Os dados nesta tabela não podem ser usados para determinar a dose do medicamento durante uma anúria. Esses pacientes devem receber uma dose inicial de 15 mg / kg para criar rapidamente concentrações terapêuticas do medicamento no soro. A dose necessária para manter uma concentração estável do medicamento é de 1,9 mg / kg / 24 horas. É aconselhável introduzir doses de suporte de 250 a 1000 mg uma vez por dia com insuficiência renal grave (com Cl creatinina 10 a 50 ml / min - 1 g a cada 3 a 7 dias, menos de 10 ml / min - 1 g a cada 7 -14 dias). Para uma anúria, recomenda-se uma dose de 1 g a cada 7-10 dias.
Preparação de uma solução para administração intravenosa
Uma solução injetável é preparada imediatamente antes da administração do medicamento. Para isso, a quantidade necessária de água para injeção é adicionada ao frasco com pó estéril e seco de vancomicina para obter uma solução com uma concentração de 50 mg / ml. É necessária uma dilatação adicional da solução preparada.
As soluções preparadas de vancomicina antes da administração estão sujeitas a diluição adicional a uma concentração não superior a 5 mg / ml. A dose necessária de vancomicina divorciada da maneira acima deve ser introduzida por infusões / fracionárias por pelo menos 60 minutos. Como solventes, você pode usar uma solução injetável de dextrose a 5% ou uma solução injetável de cloreto de sódio a 0,9%. Antes da injeção, a solução preparada para administração parenteral deve ser verificada visualmente, se possível, quanto a impurezas mecânicas e alterações de cor.
Preparação de uma solução para ingestão
A vancomicina pode ser usada interna para tratar a colite pseudomembranosa causada COM. difficiledevido ao uso de antibióticos, bem como ao tratamento de enterocolita estafilocócica. A administração de B / frasco para injetáveis não tem vantagens para o tratamento dessas doenças. A vancomicina não é eficaz em tomar em caso de outros tipos de infecções. A dose correspondente (adultos - 0,5–2 g 3–4 vezes, crianças - 0,04 g / kg 3–4 vezes) pode ser preparada em 30 ml de água e deixar o paciente beber ou entrar pela sonda. Para melhorar o sabor da solução, você pode adicionar xaropes comestíveis comuns. A duração do tratamento é de 7 a 10 dias.
hipersensibilidade à vanomicina;
gravidez (trimestre);
período de amamentação;
nenhum nervo auditivo;
insuficiência renal.
Com cautela :
deficiência auditiva (incluindo.h. na história);
gravidez (trimestre II e III).
O corpo como um todo: reações anafilactóides.
Sistema cardiovascular : parada cardíaca, marés, diminuição da pressão arterial, choque (esses sintomas estão principalmente associados à infusão rápida do medicamento).
LCD : náusea, colite pseudomembranosa.
Sistema sanguíneo: agranulocitose, eosinofilia, neutropenia, trombocitopenia.
Influência nos rins : jade intersticial, alteração nos testes renais funcionais, função renal comprometida.
Capas de pele : dermatite esfoliativa, reações de hipersensibilidade, dermatose vesicular benigna (IgA), dermatose comichão, erupção cutânea, síndrome do homem vermelho, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica, urticária, vasculite.
Órgãos sensoriais : vertigem, zumbido, efeitos ototóxicos.
Em vários pacientes que receberam vancomicina, foi observado um efeito tóxico. Pode ser transitório ou permanente. É relatado que a maioria desses casos foi observada entre pacientes que receberam doses excessivas de vancomicina, com perda auditiva em anamnese ou em pacientes que receberam tratamento simultâneo com outros medicamentos com o possível desenvolvimento de exoxicidade, por exemplo, aminoglicosídeos.
Outras: calafrios, febre de drogas, necrose tecidual nos locais de injeção, dor nos locais de injeção, tromboflebite.
Durante ou logo após a infusão muito rápida, a vancomicina nos pacientes pode desenvolver reações anafilactóides. A administração rápida do medicamento também pode causar síndrome do “homem vermelho”, vermelhidão da parte superior do corpo ou dor e espasmo dos músculos do peito e das costas. Após o término da infusão, essas reações geralmente ocorrem em 20 minutos, mas às vezes podem durar até várias horas.
Sintomas : maior gravidade dos efeitos colaterais.
Tratamento: terapia corretiva destinada a manter a filtragem do emaranhado. A vancomicina é mal removida durante a diálise. Há evidências de que a hemofiltração e a hemoperfusão através da resina de troca de íons de polissulfão levam a um aumento na depuração de vancomócitos.
O efeito bactericida da vancomicina se manifesta como resultado da inibição da biossíntese da parede celular. Além disso, a vancomicina pode alterar a permeabilidade das membranas celulares das bactérias e alterar a síntese do RNA. A liberação cruzada entre vancomicina e antibióticos de outras classes está ausente.
In vitro a vancomicina é ativa em relação aos microrganismos gram-positivos, incluindo: Staphylococcus aureus e Staphylococcus epidermidis (incluindo.h. cepas heterogêneas resistentes à metilcilina) Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (incluindo estirpes resistentes à penicilina), Streptococcus agalactiae, grupo de orientação Streptococcus bovis e enterocococos (por exemplo, Enterococcus faecalis); Clostridium difficile (por exemplo. cepas tóxicas envolvidas no desenvolvimento de enterocolita pseudomembranosa) e difteroides. Para outros microrganismos sensíveis à vanocomicina in vitro incluir: Listeria monocytogenes, nascimento de bactérias Lactobacillus, Actinomyces, Clostridium e Bacillus.
In vitro algumas cepas isoladas de enterococos e estafilococos mostram resistência à vanomicina. Vancomicina e aminoglicosídeos atuam como sinergistas in vitro em relação a muitas cepas Staphylococcus aureus, estreptococos que não pertencem ao grupo D, enterococos e bactérias do grupo Streptococcus (Grupo Viridans).
A vancomicina é inativa in vitro em relação aos microrganismos gram-negativos, micobactérias e cogumelos.
Pessoas com função renal normal têm múltiplos in / na introdução de 1 g de vancomicina (15 mg / kg) (infusão por 60 minutos) criou concentrações médias no plasma cerca de 63 mg / l imediatamente após o final da infusão; 2 horas após a infusão, concentrações médias no plasma — cerca de 23 mg / l, e 11 horas após a infusão — cerca de 8 mg / l. Infusões múltiplas de 500 mg (introdução dentro de 30 min) criou concentrações médias no plasma cerca de 49 mg / l após o final da infusão; 2 horas após a infusão, as concentrações médias no plasma são de cerca de 19 mg / l, e após 6 horas - cerca de 10 mg / l. As concentrações plasmáticas com administração múltipla são semelhantes às concentrações plasmáticas com entrada única.
T. Médio1/2 banheira de plasma - 4-6 horas em pacientes com função renal normal. Cerca de 75% da dose introduzida de vancomicina é excretada pela urina devido à filtragem da bola nas primeiras 24 horas. O Cl plasmático médio é de cerca de 0,058 l / kg / h, e o Cl renal médio é de cerca de 0,048 l / kg / h. A depuração renal da vancomicina é bastante constante e garante sua remoção em 70 a 80%. O volume de distribuição varia de 0,3 a 0,43 l / kg. O medicamento praticamente não é metabolizado. Como a ultrafiltração demonstrou, em uma concentração de vancomicina no soro de 10 a 100 mg / l, 55% da banheira é encontrada em uma condição relacionada à proteína.
Após a administração, o cloridrato de vancomicina é encontrado nos fluidos pleural, pericárdico, aszítico, sinovial e no tecido do átrio, bem como na urina e no líquido peritoneal em concentrações que inibem o crescimento de microrganismos. A vancomicina penetra lentamente no líquido cefalorraquidiano. Durante a meningite, a droga é penetrada no líquido cefalorraquidiano. A vancomicina penetra através da barreira placentária e no leite materno.
A violação da função dos rins diminui a velocidade da remoção da batomicina. Em pacientes com rins ausentes, o T médio1/2 - 7,5 dias. A depuração sistêmica e renal total da vancomicina pode ser reduzida em pacientes idosos como resultado de uma desaceleração natural da filtragem de esferas.
- Glicópptídeos
Com a introdução simultânea de vancomicina e anestésicos comuns não inalatórios, eritema, vermelhidão da pele e reações anafilactóides foram observadas, existe o risco de uma diminuição da pressão arterial ou o desenvolvimento de um bloqueio neuromuscular. A introdução de vancomicina na forma de infusão de 60 minutos antes da introdução do anestésico pode reduzir a probabilidade dessas reações.
Com o uso sistêmico ou local simultâneo e / ou seqüencial de outros medicamentos potencialmente tóxicos e / ou nefrotóxicos (aminoglicosídeos, anfotericina B, ASK ou outros salicilatos, bacitrazina, capreomicina, carmomicina, ciclosporina, diuréticos de alça, polimicina B, cisplateína, são necessários ácidos.
Anti-histamínicos, meclosina, fenotiazinas, tioxântenos podem mascarar os sintomas do efeito ototóxico da vancomicina (ruído bush, vertigem).
A solução de vancomicina tem um pH baixo, o que pode causar instabilidade física ou química quando misturada com outras soluções. A mistura com soluções alcalinas deve ser evitada.
Variedades de vancomicina e antibióticos beta-lactâmicos são incompatíveis quando misturados. A probabilidade de preposição aumenta com um aumento na concentração de vanomicina. É necessário enxaguar adequadamente o sistema entre o uso desses antibióticos. Além disso, recomenda-se reduzir a concentração de vancomicina para 5 mg / ml ou menos.