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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 17.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
asma brônquica que requer terapia de manutenção para SCS;
doença pulmonar obstrutiva crônica (HOBL);
laringotraqueita de taquigrafia (golpe falsa).
Asma brônquica (como terapia anti-inflamatória básica, com eficiência insuficiente de broncodaturos e / ou ácido cromoglicânico, bem como sódio não cromado, para reduzir a dose de SCS oral).
DPOC - com eficácia clínica comprovada no uso de SCS
Dermatite atópica, psoríase, eczema.
Inalação. A dose do medicamento é selecionada individualmente. Se a dose recomendada não exceder 1 mg / dia, a dose inteira do medicamento pode ser tomada 1 vez (simultaneamente). No caso de receber uma dose mais alta, recomenda-se dividi-la em 2 doses.
Dose inicial recomendada
Crianças a partir dos 6 meses - 0,25–0,5 mg / dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 1 mg / dia.
Pacientes adultos / idosos - 1–2 mg / dia.
Dose com tratamento de suporte
Crianças a partir dos 6 meses - 0,25–2 mg / dia.
Adultos - 0,5–4 mg / dia. Em caso de exacerbações graves, a dose pode ser aumentada.
Tabela para determinar a dose
Dose, mg | O volume da droga Pulmicort®suspensão por inalação | |
0,25 mg / ml de budesonida | 0,5 mg / ml de budesonida | |
0,25 | 1 ml * | − |
0,5 | 2 ml | − |
0,75 | 3 ml | − |
1 | 4 ml | 2 ml |
1.5 | − | 3 ml |
2 | − | 4 ml |
* Deve diluir 0,9% com uma solução de cloreto de sódio para um volume de 2 ml.
Para todos os pacientes, é aconselhável determinar a dose mínima de suporte eficaz.
Se for necessário obter um efeito terapêutico adicional, pode ser recomendado um aumento na dose diária de Pulmicort® (até 1 mg / dia) em vez de uma combinação do medicamento com SCS oral, devido ao menor risco de desenvolver efeitos sistêmicos.
Pacientes recebendo SCS oral
A abolição do SCS oral deve começar no contexto da saúde de um paciente estável. Dentro de 10 dias, você deve tomar uma dose alta de Pulmicort® no contexto de receber SCS oral na dose habitual. No futuro, dentro de 1 mês, a dose de SCS oral (por exemplo, 2,5 mg de pré-nisolona ou seu análogo) deve ser gradualmente reduzida para uma dose efetiva mínima. Em muitos casos, é possível recusar completamente a aceitação de SCS oral
Porque Pulmicort®usado na forma de suspensão com um nebulizador, entra nos pulmões quando inalado, é importante instruir o paciente que é necessário inalar o medicamento através do mundstuk do nebulizador de maneira calma e uniforme.
Não há dados sobre o uso de budesonida em pacientes com insuficiência renal ou insuficiência hepática. Levando em conta o fato de que a budesonida é derivada pela biotransformação no fígado, podemos esperar um aumento na duração do medicamento em pacientes com cirrose grave.
Laringotraqueíte estenosante (golpe falsa)
Crianças a partir dos 6 meses - 2 mg / dia. A dose do medicamento pode ser tomada 1 vez (simultaneamente) ou dividida em 2 doses de 1 mg com um intervalo de 30 minutos.
Inalação, usando um nebulizador.
A dosagem do medicamento deve ser individual. Adultos: dose inicial - 1–2 mg / dia, suportando - 0,5–4 mg / dia. Após receber o efeito, a dose é reduzida para o mínimo efetivo necessário para manter um estado estável. Para obter um efeito terapêutico rápido, é possível um aumento da dose.
No caso de receber o sistema SCS, recomenda-se que a transferência para o tratamento com Uceris (retal) com um nebulizador seja realizada em uma fase estável da doença. Durante 10 a 14 dias, as inalações e a ingestão de SCS dentro da dose habitual são combinadas e reduzem gradualmente as doses de SCS oral até que sejam completamente canceladas.
Se necessário, o medicamento pode ser diluído com uma solução fisiológica para o volume desejado.
Acumulativamente, uma fina camada de pomada ou creme é aplicada à área afetada 1–2 vezes ao dia; com terapia de manutenção, o uso é suficiente 1 vez por dia. O curso geralmente não passa de 4 semanas.
Intranasalmente.
Adultos e crianças com mais de 6 anos de idade : inicialmente 2 doses de 50 μg de budesonida por noite 2 vezes ao dia. A dose habitual de suporte é de 1 dose por noite, 2 vezes ao dia ou 2 doses em cada arco-íris 1 vez ao dia, pela manhã. Uma dose que suporta a dose deve ser a dose eficaz mais baixa para eliminar os sintomas da rinite.
A dose única máxima é de 200 mcg (100 mcg por nariz), a dose diária máxima é de 400 mcg por não mais de 3 meses.
Um efeito terapêutico completo requer uso regular e correto.
Se a dose for esquecida, ela deve ser aceita o mais rápido possível, mas pelo menos 1 hora antes da próxima dose ser aceita.
Indicação do uso de Tafen® Nazal
Quando o medicamento é usado corretamente, seu efeito terapêutico se manifesta totalmente e os efeitos indesejados são menos pronunciados.
1. Limpe cuidadosamente as passagens nasais do muco, melhor com a ajuda de uma solução fisiológica.
2). Retire a tampa à prova de poeira da garrafa.
3). Agite a garrafa.
4). Quando usado primeiro, Tafen® coloque uma pequena quantidade da droga no ar várias vezes no bico e coloque o indicador e os dedos médios nas placas laterais da garrafa e mantenha o fundo com o polegar (a garrafa deve estar na posição vertical).
Uma pequena nuvem de spray será perceptível.
Este procedimento deve ser repetido se o paciente não usar o medicamento por vários dias. Se um medicamento seco se acumulou na abertura do bico, é necessário removê-lo e enxaguá-lo (conforme indicado na seção "Limpar").
5). Incline a cabeça para frente e para baixo. Com a mão direita, insira o bico no arco esquerdo em direção à parede externa.
6. Pressione o bico, liberando assim uma dose medida do medicamento e, ao mesmo tempo, respire pelo nariz.
7). Com a mão esquerda, insira o bico na direção do nariz direita em direção à parede externa, pressione o bico e, ao mesmo tempo, respire pelo nariz.
8). Depois de usar a droga, limpe o bico com um guardanapo limpo e feche a garrafa com uma tampa. A garrafa deve ser mantida bem fechada.
Limpeza
1. O bico e a tampa devem ser limpos regularmente.
2). Retire cuidadosamente o bico e a tampa, enxágue com água morna e enxágue com água fria, deixe secar no ar. Coloque cuidadosamente o bico em seu lugar anterior e feche-o com uma tampa.
Se um medicamento seco se acumular nos orifícios, segure o bico em um vaso com água morna e enxágue conforme descrito acima. Não limpe o orifício do bico com a agulha ou outros objetos pontiagudos.
hipersensibilidade à budesonida;
infância até 6 meses.
Com cautela (é necessário um monitoramento mais cuidadoso dos pacientes): em pacientes com forma ativa de tuberculose pulmonar; infecções fúngicas, virais e bacterianas do sistema respiratório, cirrose hepática; quando atribuído, a possível manifestação da ação sistêmica do SCS deve ser levada em consideração.
Maior sensibilidade, broncoespasmo agudo (como ambulância), status asmático (como medicamento primário), bronquite de natureza não asmática.
Forma ativa de tuberculose pulmonar, infecções fúngicas, bacterianas e virais do sistema respiratório.
Crianças menores de 16 anos.
Com cautela : gravidez, lactação, cirrose hepática, glaucoma, hipotireoidismo, infecções parasitárias (incluindo h. amebiaz), osteoporose.
Hipersensibilidade, infecções cutâneas virais, fúngicas, bacterianas (incluindo tuberculose), líquen comum, rosácea, dermatite menstrual, gravidez, amamentação.
A frequência de efeitos indesejados é a seguinte: frequentemente (> 1/100, <1/10); raramente (> 1/1000, <1/100); raramente (> 1/10000, <1/1000); muito raramente (<1/1000), incluindo mensagens individuais.
Do trato respiratório : frequentemente - candidose do rotoglot, irritação da membrana mucosa da garganta, tosse, ocrieza da voz, boca seca; raramente - broncoespasmo.
Geral: raramente - inchaço angioneurótico, dor de cabeça.
Do lado da pele : raramente - o aparecimento de hematomas na pele, erupção cutânea, dermatite de contato, urticária.
Do lado do Serviço Fiscal Central : raramente - nervosismo, excitabilidade, depressão, distúrbios comportamentais.
Dado o risco de desenvolver candidíase por rotoglot, o paciente deve lavar a boca com água após cada inalação do medicamento.
Em casos raros, os sintomas podem ocorrer devido à ação sistêmica do SCS, incluindo hipofunção adrenal.
Foram observados casos de irritação na pele do rosto ao usar um nebulizador com uma máscara. Para evitar irritações após o uso da máscara, o rosto deve ser lavado com água.
Frequentemente (> 1/100) - tosse, boca seca, ocripidez da voz, disfonia, irritação da mucosa e garganta orais, estomatite candidíase, secura da membrana mucosa da garganta, dor de cabeça, náusea.
Raramente (> 1/1000) - a formação de contusões ou refinamento da pele, sensações desagradáveis do paladar, broncoespasmo paradoxal (para prevenção - uma combinação de inalação com beta2-adrenomimetiki), candidíase esofágica.
Altas doses do medicamento podem levar ao desenvolvimento de efeitos colaterais sistêmicos do GKS
Efeitos sistêmicos dos glicocorticosteróides (com uso prolongado de curativos por oclusão); hemorragias, atrofia da pele (com uso prolongado na mesma área); superinfecção, dermatite, foliculite, hipopigmentação, estria, hipertricose, dermatite papulez, sensação de queimação, coceira.
Não foram identificados casos de overdose.
Tratamento: sintomático.
Sintomas : com uma overdose aguda de manifestações clínicas não ocorre. Com o uso prolongado do medicamento em doses que excedem significativamente as recomendadas, pode-se desenvolver um efeito glicocorticosteróide sistêmico na forma de hipercorticismo e supressão da função da glândula adrenal.
Com uma overdose aguda de manifestações clínicas, não ocorre.
Com o uso prolongado do medicamento em doses que excedem significativamente as recomendadas, pode-se desenvolver um efeito glicocorticosteróide sistêmico na forma de corticismo e supressão da função das glândulas supra-renais.
O budesonida é um SCS não contendo halogênio com propriedades anti-inflamatórias, anti-alérgicas, anti-excudativas e anti-roubo.
Essas propriedades são baseadas em uma diminuição na seleção de mediadores de células adiposas, basófilos e macrófagos; redistribuição e supressão da migração de células inflamatórias, inibição de reações inflamatórias; ação membranostabilizante.
A indução de algumas proteínas (como a macrocortina) é possivelmente um dos mecanismos específicos para a operação da budesonida. Inibição da fosfolipase A2, essas proteínas participam do metabolismo do ácido amendoônico e, portanto, impedem a formação de mediais de inflamação do LT e GEE. Como o processo de indução da síntese protéica requer um certo período de tempo, o efeito terapêutico completo da budesonida se desenvolve gradualmente.
Budesonida, um SCS inalado, nas doses recomendadas tem um efeito anti-inflamatório nos brônquios, reduzir a gravidade dos sintomas e a taxa de exacerbação da asma brônquica com uma frequência mais baixa de efeitos colaterais do que ao usar o sistema SCS. Reduz a gravidade do edema do muco brônquico, produtos mucosos, formação úmida e hiperatividade do trato respiratório. É bem tolerado com tratamento prolongado, não possui atividade mineralocorticosteróide.
A hora de início do efeito terapêutico após a inalação de uma dose do medicamento é de várias horas. O efeito terapêutico máximo é alcançado após 1-2 semanas após o tratamento. A budesonida tem um efeito preventivo no curso da asma brônquica e não afeta as manifestações agudas da doença.
O efeito dependente da dose no conteúdo de cortisol no plasma e na urina é mostrado no fundo da recepção do Pulmicort® Nas doses recomendadas, o medicamento tem um efeito significativamente menor na função adrenal do que a prednisona na dose de 10 mg, como foi mostrado nos testes de ACTG.
Absorção. Amigos intragados são rapidamente absorvidos. Nos adultos, a biodisponibilidade sistêmica do budesonídeo após a inalação de Pulmicort® suspensões através de um nebulizador, é aproximadamente 15% da dose total atribuída e cerca de 40 a 70% da dose administrada. Cmáx no plasma sanguíneo é alcançado 30 minutos após o início da inalação.
Metabolismo e distribuição. A ligação das proteínas plasmáticas é em média de 90%. Vd budesonida é de aproximadamente 3 l / kg. Após a sucção, os amigos sofrem biotransformação intensiva (mais de 90%) no fígado com a formação de metabólitos com baixa atividade glicocorticosteróide. A atividade glicocorticosteróide dos principais metabólitos da 6β-hidroxi-budesonida e 16α-hidroxidernisolona é inferior a 1% da atividade glicocorticosteróide da budesonida.
A conclusão. A budesonida é metabolizada principalmente com a participação da enzima CYP3A4. Os metabólitos são exibidos inalterados na urina ou na forma conjugada. A budesonida possui uma alta folga do sistema (cerca de 1,2 l / min). A farmacocinética do broto é proporcional ao valor da dose do medicamento.
A farmacocinética da budesonida em crianças e pacientes com insuficiência renal não foi investigada. Em pacientes com doenças hepáticas, o tempo gasto pela budesonida no corpo pode aumentar.
A absorção é baixa. Após a inalação, uma dose de 20 a 25% atinge pequenos brônquios, parte da dose recebida no LCD é absorvida e quase completamente (90%) sofre biotransformação no fígado para metabólitos inativos. A biodisponibilidade sistêmica dos amigos é de 38% da dose tomada, com 1/6 desse valor formado pela ingestão de parte do medicamento. Cmáx no plasma sanguíneo é alcançado após 15 a 45 minutos após a administração por inalação e é de 0,01 mmol / l. Ligação às proteínas plasmáticas - 88%. A distribuição de budesonida é de aproximadamente 3 l / kg. É caracterizada por uma alta folga do sistema - 84 l / h. T1/2 - 2,8 horas. É exibido na forma de metabólitos, através do intestino - 10%, pelos rins - 70%.
Em pacientes com doenças hepáticas, o tempo gasto pela budesonida no corpo pode aumentar.
- Glucocorticosteróide para uso local [Glucocorticosteróides]
Interações farmacodinâmicas
Glicosídeos cardíacos. O efeito dos glicosídeos cardíacos pode ser aumentado devido à deficiência de potássio.
Diuréticos. A excreção de potássio pode aumentar.
Interações farmacocinéticas
Inibidores do citocromo CYP3A (P450)por exemplo, cetoconazol, itraconazol, ritonavir, troleandomicina, reditromicina, clarytromicina, ciclosporina, suco de toranja podem aumentar o efeito do GKS
Indutores do citocromo CYP3A (P450), como carbamazepina e rifampicina, pode reduzir a exposição sistêmica e local aos amigos na mucosa intestinal. Nesse caso, é necessária uma dose de budesonida.
Substratos CYP3A (P450) pode competir com buddionid. Compostos e drogas que metabolizam com o CYP3A podem levar a um aumento na concentração de buddesonida no plasma sanguíneo se uma substância concorrente estiver muito relacionada ao CYP3A ou a buddesonida tiver grande afinidade pelo CYP3A, é possível um aumento na concentração de uma substância concorrente no plasma sanguíneo.
O aumento dos efeitos dos corticosteróides associados a um aumento na concentração no plasma sanguíneo foi observado em mulheres que tomaram estrogênio ou grandes doses de contraceptivos orais combinados. Este fato não foi observado ao usar COCs de baixa dose.
O uso simultâneo de cimetidina e budesonida pode levar a um aumento clinicamente insignificante no nível de budsonida no plasma sanguíneo.
Teoricamente, é impossível excluir a interação com resinas de troca iônica capazes de ligar esteróides (por exemplo, colesterol), bem como antiácidos. Com a ingestão simultânea desses medicamentos com o medicamento Budenofalk, o efeito terapêutico da budesonida pode diminuir como resultado da interação. A ingestão simultânea de budesonida com esses medicamentos é possível pelo menos 2 horas.
Não houve interação da budesonida com outros medicamentos utilizados no tratamento da asma brônquica.
O cetoconazol (na dose de 200 mg 1 vez por dia) aumenta a concentração plasmática de budesonida oral (na dose de 3 mg 1 vez por dia) em média 6 vezes quando tomado em conjunto. Ao tomar cetoconazol 12 horas após tomar buddesonida, a concentração deste último no plasma sanguíneo aumentou em média 3 vezes. Informações sobre essa interação ao tomar buddesonida na forma de inalação não estão disponíveis, mas supõe-se que, neste caso, seja esperado um aumento na concentração de budesonida no plasma sanguíneo. Se for necessário tomar cetoconazol e budesonida, o tempo entre o uso de drogas deve ser aumentado ao máximo possível. Também deve ser considerada a redução da dose de budesonida. Outro inibidor potencial do CYP3A4 (por exemplo,., itraconazol) também aumenta significativamente a concentração plasmática de budesonida.
A inalação preliminar de beta-adrenostimulantes expande os brônquios, melhora o fluxo de budsonida no trato respiratório e melhora seu efeito terapêutico.
Fenobarbital, fenitoína, rifampicina reduzem a eficiência (indução de enzimas de oxidação microssômica) da budesonida.
A metandrostenolona, os estrógenos aumentam o efeito da budesonida.
A inalação preliminar de beta-adrenostimulantes expande os brônquios, melhora o fluxo de budsonida no trato respiratório e melhora seu efeito terapêutico.
Fenobarbital, fenitoína, rifampicina reduzem a eficácia do medicamento (indução de enzimas de oxidação microssomal).
A metandrostenolona, os estrógenos aumentam o efeito da budesonida.
Tomar 200 mg de cetoconazol 1 vez ao dia aumenta a concentração no plasma do budesonídeo tomado por via oral na dose de 3 mg em uma média de 6 vezes. Ao atribuir cetoconazol 12 horas após tomar buddesonida, a concentração deste último no plasma aumenta em 3 vezes. Não há informações sobre essa interação com formas de dosagem por inalação de budesonida, mas deve-se esperar um aumento notável na concentração do medicamento no plasma.
However, we will provide data for each active ingredient