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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 14.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
O uso de tensaril deve ser evitado em combinação com outros medicamentos que prolongam o intervalo QTc e em pacientes com síndrome do QT longo congênito ou com histórico de arritmias cardíacas.
Medicamentos com atividade isozima reduzida do citocromo P450 2D6 que inibem essa isozima (por exemplo,., fluoxetina e paroxetina) e alguns outros medicamentos (por exemplo,., fluvoxamina, propranolol e pindolol) parecem inibir sensivelmente o metabolismo do Tensaril. Espera-se que os níveis elevados resultantes de Tensaril aumentem o prolongamento do intervalo QTc associado ao Tensaril e possam aumentar o risco de arritmias cardíacas graves, potencialmente fatais, como arritmias do tipo torsade de pointes. Esse risco aumentado pode resultar também do efeito aditivo de co-administrar Tensaril com outros agentes que prolongam o intervalo QTc.
Portanto, o tensaril é contra-indicado com esses medicamentos, bem como em pacientes, compreendendo cerca de 7% da população normal, que são conhecidos por terem um defeito genético que leva a níveis reduzidos de atividade do P450 2D6 (ver AVISO e PRECAUÇÕES). Em comum com outras fenotiazinas, o tensaril é contra-indicado na depressão grave do sistema nervoso central ou nos estados de coma de qualquer causa, incluindo depressão do sistema nervoso central induzida por drogas (ver AVISO). Deve-se notar também que doenças cardíacas hipertensas ou hipotensivas de grau extremo são uma contra-indicação da administração de fenotiazina.
AVISO
Potencial para efeitos pró-arrítmicos
DEVIDO AO POTENCIAL PARA SIGNIFICANTE, POSSÍVEL AMEAÇAMENTO DA VIDA, EFEITOS PROARRÉTICOS COM TRATAMENTO Tensaril, O Tensaril DEVE SER RESERVADO PARA USO NO TRATAMENTO DE PACIENTES ESQUIZOFRÊNICOS QUE NÃO MOSTRAM UMA RESPOSTA ACEITÁVEL AOS CURSOS DE TRATAMENTO COM OUTRAS DROGAS ANTIPSICÓTICAS, POR CAUSA DE EFICÁCIA INSUFICIENTE OU DA INABILIDADE DE ALCANÇAR UMA DOSE EFICAZ DEVIDO A EFEITOS ADVERSOS INTOLERÁVEIS DAS DROGAS. CONSEQUENTEMENTE, ANTES DE INICIAR O TRATAMENTO COM Tensaril, É FORTE RECOMENDADO QUE UM PACIENTE SERÁ DADO PELO MENOS DOIS JULGAMENTOS, CADA UM DIFERENTE PRODUTO ANTIPSICÓTICO DE DROGAS, EM UMA DOSE ADEQUADA, E PARA UMA DURAÇÃO ADEQUADA. O Tensaril NÃO FOI ESTAMATICAMENTE EVALUADO EM Julgamentos Controlados no TRATAMENTO DE PACIENTES SCHIZOFRENIC REFRACTÓRIOS E SUA EFICÁCIA EM TAIS PACIENTES É DESCONHECIDA
Um estudo cruzado em nove homens saudáveis comparando doses únicas de Tensaril 10 mg e 50 mg com placebo demonstrou um prolongamento relacionado à dose do intervalo QTc. O aumento máximo médio no intervalo QTc após a dose de 50 mg foi de cerca de 23 ms; maior prolongamento pode ser observado no tratamento clínico de pacientes não rastreados.
O prolongamento do intervalo QTc tem sido associado à capacidade de causar arritmias do tipo torsade de pointes, uma taquicardia ventricular polimórfica potencialmente fatal e morte súbita. Existem vários relatos de casos publicados de torsade de pointes e morte súbita associada ao tratamento com Tensaril. Uma relação causal entre esses eventos e a terapia com Tensaril não foi estabelecida, mas, dada a capacidade do Tensaril de prolongar o intervalo QTc, essa relação é possível.
Certas circunstâncias podem aumentar o risco de torsade de pointes e / ou morte súbita em associação com o uso de drogas que prolongam o intervalo QTc, incluindo 1) bradicardia, 2)) hipocalemia, 3)) uso concomitante de outros medicamentos que prolongam o intervalo QTc, 4)) presença de prolongamento congênito do intervalo QT, e 5) para Tensaril em particular, o seu uso em doentes com atividade reduzida de P450 2D6 ou a sua administração concomitante com medicamentos que podem inibir P450 2D6 ou por algum outro mecanismo interferir na depuração do Tensaril (Vejo CONTRA-INDICAÇÕES e PRECAUÇÕES).
Recomenda-se que os pacientes considerados para o tratamento com Tensaril tenham um ECG basal realizado e os níveis séricos de potássio medidos. O potássio sérico deve ser normalizado antes de iniciar o tratamento e pacientes com um intervalo QTc superior a 450 ms não devem receber tratamento com Tensaril. Também pode ser útil monitorar periodicamente ECGs e potássio sérico durante o tratamento com Tensaril, especialmente durante um período de ajuste da dose. O tensaril deve ser descontinuado em pacientes com intervalo QTc superior a 500 ms.
Pacientes em uso de Tensaril que apresentam sintomas que podem estar associados à ocorrência de torsade de pointes (por exemplo,.tonturas, palpitações ou síncope) podem justificar uma avaliação cardíaca adicional; em particular, o monitoramento Holter deve ser considerado.
Discinesia tardia
Discinesia tardia, uma síndrome que consiste em movimentos diskinéticos potencialmente irreversíveis e involuntários, pode se desenvolver em pacientes tratados com medicamentos antipsicóticos. Embora a prevalência da síndrome pareça ser mais alta entre os idosos, especialmente as mulheres idosas, é impossível contar com estimativas de prevalência para prever, no início do tratamento antipsicótico, quais pacientes provavelmente desenvolverão a síndrome. Se os medicamentos antipsicóticos diferem em seu potencial de causar discinesia tardia é desconhecido. Acredita-se que o risco de desenvolver a síndrome e a probabilidade de ela se tornar irreversível aumentem à medida que a duração do tratamento e a dose cumulativa total de medicamentos antipsicóticos administrados ao paciente aumentam. No entanto, a síndrome pode se desenvolver, embora muito menos comumente, após períodos de tratamento relativamente breves em doses baixas.
Não existe tratamento conhecido para casos estabelecidos de discinesia tardia, embora a síndrome possa remeter, parcial ou completamente, se o tratamento antipsicótico for retirado. O próprio tratamento antipsicótico, no entanto, pode suprimir (ou suprimir parcialmente) os sinais e sintomas da síndrome e, assim, possivelmente mascarar o processo subjacente da doença. O efeito que a supressão sintomática tem no curso a longo prazo da síndrome é desconhecido.
Dadas essas considerações, os antipsicóticos devem ser prescritos de maneira a minimizar a ocorrência de discinesia tardia. O tratamento antipsicótico crônico deve geralmente ser reservado para pacientes que sofrem de uma doença crônica que, 1) é conhecida por responder a medicamentos antipsicóticos e 2) para os quais tratamentos alternativos, igualmente eficazes, mas potencialmente menos prejudiciais, não estão disponíveis ou são adequados. Nos pacientes que necessitam de tratamento crônico, deve-se procurar a menor dose e a menor duração do tratamento, produzindo uma resposta clínica satisfatória. A necessidade de tratamento continuado deve ser reavaliada periodicamente. Se sinais e sintomas de discinesia tardia aparecerem em um paciente em uso de antipsicóticos, a descontinuação do medicamento deve ser considerada. No entanto, alguns pacientes podem precisar de tratamento, apesar da presença da síndrome.
(Para mais informações sobre a descrição da discinesia tardia e sua detecção clínica, consulte as seções Informações para pacientes e REAÇÕES ADVERSAS .)
Foi sugerido em relação às fenotiazinas em geral, que pessoas que demonstraram uma reação de hipersensibilidade (por exemplo,.discrasias sanguíneas, icterícia) a uma pode ser mais propensa a demonstrar uma reação a outras pessoas. Deve-se prestar atenção ao fato de que as fenotiazinas são capazes de potencializar depressores do sistema nervoso central (por exemplo,.anestésicos, opiáceos, álcool, etc.), bem como inseticidas de atropina e fósforo. Os médicos devem considerar cuidadosamente benefício versus risco ao tratar distúrbios menos graves. Estudos reprodutivos em animais e experiência clínica até o momento não demonstraram um efeito teratogênico com o Tensaril. No entanto, tendo em vista a conveniência de manter a administração de todos os medicamentos no mínimo durante a gravidez, o Tensaril deve ser administrado somente quando os benefícios derivados do tratamento excederem os possíveis riscos para a mãe e o feto.
Síndrome Maligna Neuroléptica (SNM)
Um complexo de sintomas potencialmente fatal, às vezes chamado de Síndrome Neuroléptica Maligna (SNM), foi relatado em associação com medicamentos antipsicóticos. As manifestações clínicas da SMN são hiperpirexia, rigidez muscular, estado mental alterado e evidência de instabilidade autonômica (pulso ou pressão arterial irregular, taquicardia, diaforese e disritmias cardíacas).
A avaliação diagnóstica de pacientes com essa síndrome é complicada. Ao chegar a um diagnóstico, é importante identificar casos em que a apresentação clínica inclui ambas as doenças médicas graves (por exemplo,., pneumonia, infecção sistêmica, etc.) e sinais e sintomas extrapiramidais não tratados ou inadequadamente tratados (EPS). Outras considerações importantes no diagnóstico diferencial incluem toxicidade anticolinérgica central, insolação, febre do medicamento e patologia do sistema nervoso central primário (SNC).
O manejo da SMN deve incluir: 1) descontinuação imediata de medicamentos antipsicóticos e outros medicamentos não essenciais à terapia concomitante; 2) tratamento sintomático intensivo e monitoramento médico; e 3) tratamento de quaisquer problemas médicos graves concomitantes para os quais tratamentos específicos estejam disponíveis. Não há acordo geral sobre regimes específicos de tratamento farmacológico para a SMN não complicada
Se um paciente necessitar de tratamento antipsicótico após a recuperação da SMN, a potencial reintrodução da terapia medicamentosa deve ser cuidadosamente considerada. O paciente deve ser cuidadosamente monitorado, uma vez que foram relatadas recorrências de SMN.
Depressores do sistema nervoso central
Como no caso de outras fenotiazinas, o tensaril é capaz de potencializar depressores do sistema nervoso central (por exemplo,.álcool, anestésicos, barbitúricos, narcóticos, opiáceos, outras drogas psicoativas, etc.), bem como inseticidas de atropina e fósforo. Depressão respiratória grave e parada respiratória foram relatadas quando um paciente recebeu fenotiazina e uma dose alta concomitante de um barbitúrico.
PRECAUÇÕES
Leucopenia e / ou agranulocitose e convulsões convulsivas foram relatadas, mas são pouco frequentes. Em pacientes esquizofrênicos com epilepsia, a medicação anticonvulsivante deve ser mantida durante o tratamento com Tensaril. A retinopatia pigmentar, que foi observada principalmente em pacientes que tomam doses maiores que as recomendadas, é caracterizada pela diminuição da acuidade visual, coloração acastanhada da visão e comprometimento da visão noturna; o exame do fundo divulga depósitos de pigmento. A possibilidade dessa complicação pode ser reduzida permanecendo dentro dos limites recomendados de dosagem.
Onde os pacientes estão participando de atividades que requerem atenção mental completa (por exemplo,., dirigindo) é aconselhável administrar as fenotiazinas com cautela e aumentar a dose gradualmente. Pacientes do sexo feminino parecem ter uma tendência maior à hipotensão ortostática do que pacientes do sexo masculino. A administração de epinefrina deve ser evitada no tratamento da hipotensão induzida por drogas, tendo em vista o fato de que as fenotiazinas podem induzir um efeito epinefrino reverso na ocasião. Se for necessário um vasoconstritor, os mais adequados são levarterenol e fenilefrina.
Os medicamentos antipsicóticos elevam os níveis de prolactina; a elevação persiste durante a administração crônica. Experimentos de cultura de tecidos indicam que aproximadamente um terço dos cânceres de mama humanos são dependentes da prolactina in vitro, um fator de importância potencial se a prescrição desses medicamentos for contemplada em um paciente com câncer de mama detectado anteriormente. Embora tenham sido relatados distúrbios como galactorréia, amenorréia, ginecomastia e impotência, o significado clínico dos níveis séricos elevados de prolactina é desconhecido para a maioria dos pacientes. Um aumento nas neoplasias mamárias foi encontrado em roedores após administração crônica de drogas neurolépticas. Nem estudos clínicos nem estudos epidemiológicos realizados até o momento demonstraram uma associação entre a administração crônica desses medicamentos e a tumorigênese mamária; a evidência disponível é considerada muito limitada para ser conclusiva no momento.
Muitos dos sintomas observados são extensões dos efeitos colaterais descritos em REAÇÕES ADVERSAS . O tensaril pode ser tóxico em sobredosagem, sendo a toxicidade cardíaca uma preocupação particular. Recomenda-se o monitoramento frequente de ECG e sinais vitais de pacientes com sobredosagem. A observação por vários dias pode ser necessária devido ao risco de efeitos retardados.
Sinais e sintomas
Efeitos e complicações clínicas de sobredosagem aguda envolvendo fenotiazinas podem incluir:
Cardiovascular: Arritmias cardíacas, hipotensão, choque, alterações no ECG, aumento dos intervalos QT e PR, alterações inespecíficas das ondas ST e T, bradicardia, taquicardia sinusal, bloqueio atrioventricular, taquicardia ventricular, fibrilação ventricular, Torsade de pointes, depressão miocárdica.
Sistema nervoso central : Sedação, efeitos extrapiramidais, confusão, agitação, hipotermia, hipertermia, inquietação, convulsões, areflexia, coma.
Sistema Nervoso Autônomo : Miríase, miose, pele seca, boca seca, congestão nasal, retenção urinária, visão turva.
Respiratório: Depressão respiratória, apneia, edema pulmonar.
Gastrointestinal: Hipomotilidade, constipação, íleo.
Renal: Oligúria, uremia.
As doses tóxicas e as faixas de concentração sanguínea para as fenotiazinas não foram firmemente estabelecidas. Foi sugerido que a faixa de concentração sanguínea tóxica para Tensaril começa em 1 mg / dL e 2 a 8 mg / dL é a faixa de concentração letal.
Tratamento
Uma via aérea deve ser estabelecida e mantida. Oxigenação e ventilação adequadas devem ser garantidas.
O monitoramento cardiovascular deve começar imediatamente e deve incluir monitoramento eletrocardiográfico contínuo para detectar possíveis arritmias. O tratamento pode incluir uma ou mais das seguintes intervenções terapêuticas: correção de anormalidades eletrolíticas e equilíbrio ácido-base, lidocaína, fenitoína, isoproterenol, ritmo ventricular e desfibrilação. A disopiramida, a procainamida e a quinidina podem produzir efeitos aditivos de prolongamento do intervalo QT quando administrados a pacientes com sobredosagem aguda de Tensaril e devem ser evitados (ver AVISO e
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