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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 30.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Absorção
O Tegretol LC é absorvido quase completamente, mas relativamente lentamente, pelos comprimidos. Os comprimidos convencionais produzem concentrações plasmáticas máximas médias da substância inalterada dentro de 12 horas (líquido 2 horas) após doses orais únicas. No que diz respeito à quantidade de substância ativa absorvida, não há diferença clinicamente relevante entre as formas de dosagem oral. Após uma dose oral única de 400 mg de Tegretol LC (comprimidos), a concentração média máxima de Tegretol LC inalterado no plasma é de aprox. 4.5Î1⁄4g / ml.
A biodisponibilidade do Tegretol LC em várias formulações orais demonstrou estar entre 85-100%.
A ingestão de alimentos não tem influência significativa na taxa e extensão da absorção, independentemente da forma de dosagem de Tegretol LC
As concentrações plasmáticas de Tegretol LC em estado estacionário são atingidas dentro de cerca de 1-2 semanas, dependendo individualmente da auto-indução por Tegretol LC e hetero-indução por outros medicamentos indutores de enzimas, bem como do status, dosagem e duração do pré-tratamento. tratamento.
Diferentes preparações de Tegretol LC podem variar em biodisponibilidade; para evitar efeitos reduzidos ou risco de convulsões inovadoras ou efeitos colaterais excessivos, pode ser prudente evitar alterações na formulação.
Distribuição
O Tegretol LC está ligado às proteínas séricas na extensão de 70-80%. A concentração da substância inalterada no líquido cefalorraquidiano e na saliva reflete a porção não ligada à proteína no plasma (20-30%). Verificou-se que as concentrações no leite materno são equivalentes a 25-60% dos níveis plasmáticos correspondentes.
Tegretol LC atravessa a barreira placentária. Assumindo a absorção completa de Tegretol LC, o volume aparente de distribuição varia de 0,8 a 1,9 l / kg.
Biotransformação
O Tegretol LC é metabolizado no fígado, onde a via epóxida da biotransformação é a mais importante, produzindo o derivado 10, 11-transdiol e seu glucuronídeo como os principais metabólitos.
O citocromo P450 3A4 foi identificado como a principal isoforma responsável pela formação de Tegretol LC 10, 11-epóxido de Tegretol LC. A epóxido hidrolase microssômica humana foi identificada como a enzima responsável pela formação do derivado de 10,11-transdiol de Tegretol LC-10,11 epóxido. 9-hidroxi-metil-
O 10-carbamoil acridano é um metabolito menor relacionado a essa via. Após uma dose oral única de Tegretol LC, cerca de 30% aparece na urina como produtos finais da via epóxida.
Outras vias importantes de biotransformação para Tegretol LC levam a vários compostos monohidroxilados, bem como ao N-glucuronídeo de Tegretol LC produzido por UGT2B7.
Eliminação
A meia-vida de eliminação do Tegretol LC inalterado é em média de aprox. 36 horas após uma dose oral única, enquanto após administração repetida, a média é de apenas 16 a 24 horas (indução automática do sistema hepático de mono-oxigenase), dependendo da duração do medicamento. Em pacientes recebendo tratamento concomitante com outros medicamentos indutores de enzimas (por exemplo,. fenitoína, fenobarbitona), foram encontrados valores de meia-vida em média de 9 a 10 horas.
A meia-vida média de eliminação do metabolito 10, 11-epóxido no plasma é de cerca de 6 horas após doses orais únicas do próprio epóxido.
Após a administração de uma dose oral única de 400 mg de Tegretol LC, 72% são excretados na urina e 28% nas fezes. Na urina, cerca de 2% da dose é recuperada como medicamento inalterado e cerca de 1% como metabolito farmacologicamente ativo de 10, 11 epóxidos.
Características em pacientes
As concentrações plasmáticas no estado estacionário de Tegretol LC consideradas como "alcance terapêutico" variam consideravelmente inter-individualmente; para a maioria dos pacientes, foi relatado um intervalo entre 4-12 Î1⁄4g / ml, correspondente a 17-50 Î1⁄4mol / l. Concentrações de Tegretol LC 10, 11-epóxido (metabolito farmacologicamente ativo): cerca de 30% dos níveis de Tegretol LC.
Devido à eliminação aprimorada do Tegretol LC, as crianças podem exigir doses mais altas de Tegretol LC (em mg / kg) do que os adultos para manter concentrações terapêuticas.
Não há indicação de farmacocinética alterada do Tegretol LC em pacientes idosos em comparação com adultos jovens.
Não existem dados disponíveis sobre a farmacocinética do Tegretol LC em doentes com insuficiência hepática ou renal.
Absorção
A carbamazepina é absorvida quase completamente, mas relativamente lentamente, dos comprimidos. Os comprimidos convencionais produzem concentrações plasmáticas máximas médias da substância inalterada dentro de 12 horas (líquido 2 horas) após doses orais únicas. No que diz respeito à quantidade de substância ativa absorvida, não há diferença clinicamente relevante entre as formas de dosagem oral. Após uma dose oral única de 400 mg de carbamazepina (comprimidos), a concentração média máxima de carbamazepina inalterada no plasma é de aprox. 4,5 µg / ml.
A biodisponibilidade do Tegretol LC em várias formulações orais demonstrou estar entre 85-100%.
A ingestão de alimentos não tem influência significativa na taxa e extensão da absorção, independentemente da forma de dosagem de Tegretol LC
As concentrações plasmáticas de carbamazepina no estado estacionário são atingidas dentro de cerca de 1-2 semanas, dependendo individualmente da auto-indução por carbamazepina e hetero-indução por outros medicamentos indutores de enzimas, bem como do status pré-tratamento, dosagem e duração do tratamento.
Diferentes preparações de carbamazepina podem variar em biodisponibilidade; para evitar efeitos reduzidos ou risco de convulsões inovadoras ou efeitos colaterais excessivos, pode ser prudente evitar alterações na formulação.
Distribuição
A carbamazepina está ligada às proteínas séricas na extensão de 70-80%. A concentração da substância inalterada no líquido cefalorraquidiano e na saliva reflete a porção não ligada à proteína no plasma (20-30%). Verificou-se que as concentrações no leite materno são equivalentes a 25-60% dos níveis plasmáticos correspondentes.
A carbamazepina atravessa a barreira placentária. Assumindo a absorção completa de carbamazepina, o volume aparente de distribuição varia de 0,8 a 1,9 L / kg.
Biotransformação
A carbamazepina é metabolizada no fígado, onde a via epóxida da biotransformação é a mais importante, produzindo o derivado 10, 11-transdiol e seu glucuronídeo como os principais metabólitos.
O citocromo P450 3A4 foi identificado como a principal isoforma responsável pela formação de carbamazepina 10, 11-epóxido da carbamazepina. A epóxido hidrolase microssomal humana foi identificada como a enzima responsável pela formação do derivado 10,11-transdiol do epóxido de carbamazepina-10,11. O 9-hidroxi-metil-10-carbamoil acridano é um metabolito menor relacionado a essa via. Após uma dose oral única de carbamazepina, cerca de 30% aparece na urina como produtos finais da via epóxida.
Outras vias importantes de biotransformação da carbamazepina levam a vários compostos monohidroxilados, bem como ao N-glucuronido da carbamazepina produzido pela UGT2B7.
Eliminação
A meia-vida de eliminação da carbamazepina inalterada é em média de aprox. 36 horas após uma dose oral única, enquanto após administração repetida, a média é de apenas 16 a 24 horas (auto-indução do sistema hepático de mono-oxigenase), dependendo da duração do medicamento. Em pacientes recebendo tratamento concomitante com outros medicamentos indutores de enzimas (por exemplo,. fenitoína, fenobarbitona), foram encontrados valores de meia-vida em média de 9 a 10 horas.
A meia-vida média de eliminação do metabolito 10, 11-epóxido no plasma é de cerca de 6 horas após doses orais únicas do próprio epóxido.
Após a administração de uma dose oral única de 400 mg de carbamazepina, 72% são excretados na urina e 28% nas fezes. Na urina, cerca de 2% da dose é recuperada como medicamento inalterado e cerca de 1% como metabolito farmacologicamente ativo de 10, 11 epóxidos.
Características em pacientes
As concentrações plasmáticas de carbamazepina no estado estacionário consideradas como "alcance terapêutico" variam consideravelmente inter-individualmente; para a maioria dos pacientes, foi relatado um intervalo entre 4-12 µg / ml, correspondente a 17-50 µmol / l. Concentrações de carbamazepina 10, 11-epóxido (metabolito farmacologicamente ativo): cerca de 30% dos níveis de carbamazepina.
Devido à eliminação aprimorada da carbamazepina, as crianças podem exigir doses mais altas de carbamazepina (em mg / kg) do que os adultos para manter concentrações terapêuticas.
Não há indicação de farmacocinética alterada da carbamazepina em pacientes idosos em comparação com adultos jovens.
Não existem dados disponíveis sobre a farmacocinética da carbamazepina em pacientes com insuficiência hepática ou renal.
Dados não clínicos não revelam riscos especiais para o ser humano, segundo estudos convencionais de toxicidade de dose única e repetida, tolerância local, genotoxicidade e potencial carcinogênico. Os estudos de toxicidade reprodutiva em animais foram insuficientes para descartar um efeito teratogênico do Tegretol LC em humanos.
Carcinogenicidade
Em ratos tratados com Tegretol LC por dois anos, houve um aumento da incidência de tumores hepatocelulares em mulheres e tumores testiculares benignos em homens. No entanto, não há evidências até o momento de que essas observações sejam relevantes para o uso terapêutico do Tegretol LC em humanos.
Toxicidade reprodutiva
Em animais, estudos em camundongos, ratos e coelhos, a administração oral de Tegretol LC durante a organogênese levou ao aumento da mortalidade embrião-fetal e ao retardo do crescimento fetal em doses diárias associadas à toxicidade materna (acima de 200 mg / kg / dia). O Tegretol LC foi teratogênico em vários estudos, particularmente em camundongos, no entanto não mostrou ou apenas um potencial teratogênico menor em doses relevantes para o ser humano. Em um estudo de reprodução em ratos, a prole de enfermagem demonstrou um ganho de peso reduzido em um nível de dosagem materna de 192 mg / kg / dia.
Fertilidade
Em estudos de toxicidade crônica, ocorreu atrofia testicular e aspermatogênese relacionadas à dose em ratos recebendo Tegretol LC. A margem de segurança para esse efeito não é conhecida.
Dados não clínicos não revelam riscos especiais para o ser humano, segundo estudos convencionais de toxicidade de dose única e repetida, tolerância local, genotoxicidade e potencial carcinogênico. Os estudos de toxicidade reprodutiva em animais foram insuficientes para descartar um efeito teratogênico da carbamazepina em humanos.
Carcinogenicidade
Em ratos tratados com carbamazepina por dois anos, houve um aumento da incidência de tumores hepatocelulares em mulheres e tumores testiculares benignos em homens. No entanto, não há evidências até o momento de que essas observações sejam relevantes para o uso terapêutico da carbamazepina em humanos.
Toxicidade reprodutiva
Em animais, estudos em camundongos, ratos e coelhos, a administração oral de carbamazepina durante a organogênese levou ao aumento da mortalidade embrião-fetal e ao retardo do crescimento fetal em doses diárias associadas à toxicidade materna (acima de 200mg / kg / dia). A carbamazepina foi teratogênica em vários estudos, particularmente em camundongos, no entanto não mostrou ou apenas um potencial teratogênico menor em doses relevantes para o ser humano. Em um estudo de reprodução em ratos, a prole de enfermagem demonstrou um ganho de peso reduzido em um nível de dosagem materna de 192 mg / kg / dia.
Fertilidade
Em estudos de toxicidade crônica, ocorreu atrofia testicular relacionada à dose e aspermatogênese em ratos recebendo carbamazepina. A margem de segurança para esse efeito não é conhecida.
However, we will provide data for each active ingredient