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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 28.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
- Angina de peito.
- hipertensão.
- Profilaxia a longo prazo contra infarto do miocárdio após recuperação de infarto agudo do miocárdio
- cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica.
- Tremor essencial.
- Arritmias cardíacas supraventriculares.
- Batimentos cardíacos irregulares ventriculares.
- hipertireoidismo e oxicose da tireóide
- Faeocromocitoma (com um bloqueador alfa).
enxaquecas.
- Profilaxia do sangramento gastrointestinal superior em pacientes com hipertensão portal e varizes esofágicas.
Hipertensão
Prolol-TR é indicado no tratamento da pressão alta. Pode ser usado sozinho ou em combinação com outros agentes anti-hipertensivos, especialmente um diurético tiazídico. Prolol-TR não é indicado no tratamento de emergências hipertensas.
Angina Pectoris Por aterosclerose coronariana
Prolol-TR é indicado para reduzir a frequência de angina e aumentar a tolerância ao estresse em pacientes com angina de peito.
Fibrilação atrial
Prolol-TR é indicado para controlar a taxa ventricular em pacientes com fibrilação atrial e uma resposta ventricular rápida.
Infarto do miocárdio
Prolol-TR é indicado para reduzir a mortalidade cardiovascular em pacientes que sobreviveram à fase aguda do infarto do miocárdio e são clinicamente estáveis.
Enxaqueca
Prolol-TR é indicado para a profilaxia da enxaqueca. A eficácia do propranolol no tratamento de um ataque de enxaqueca iniciado não foi estabelecida e o propranolol não é indicado para esse uso.
Tremor essencial
Prolol-TR é indicado no tratamento de tremor essencial familiar ou hereditário. O tremor familiar ou essencial consiste em movimentos involuntários, rítmicos e oscilantes, que normalmente são limitados aos membros superiores. Está faltando em paz, mas ocorre quando o link é mantido em uma posição firme ou contra a gravidade e durante o movimento ativo. Prolol-TR reduz a amplitude do tremor, mas não a frequência do tremor. Prolol-TR não está indicado no tratamento de tremores relacionados ao parkinsonismo.
Estenose subaórtica hipertrófica
Prolol-TR melhora a classe funcional da NYHA em pacientes sintomáticos com estenose subaórtica hipertrófica.
Faeocromocitoma
Prolol-TR é indicado como um complemento ao bloqueio alfa-adrenérgico para controlar a pressão arterial e reduzir os sintomas de tumores secretores de catecolamina.
Hipertensão
Prolol-TR é indicado no tratamento da pressão alta. Pode ser usado sozinho ou em combinação com outros agentes anti-hipertensivos, especialmente um diurético tiazídico. Prolol-TR não é indicado no tratamento de emergências hipertensas.
Angina Pectoris Por aterosclerose coronariana
Prolol-TR é indicado para reduzir a frequência de angina e aumentar a tolerância ao estresse em pacientes com angina de peito.
Enxaqueca
Prolol-TR é indicado para a profilaxia da enxaqueca. A eficácia do propranolol no tratamento de um ataque de enxaqueca iniciado não foi estabelecida e o propranolol não é indicado para esse uso.
Estenose subaórtica hipertrófica
Prolol-TR melhora a classe funcional da NYHA em pacientes sintomáticos com estenose subaórtica hipertrófica.
Arritmias cardíacas
A administração intravenosa é geralmente reservada para arritmias com risco de vida ou para aquelas que ocorrem sob anestesia.
1. Arritmias supraventriculares
Propranolol intravenoso é indicado para tratamento a curto prazo da taquicardia supraventricular, incluindo síndrome de Wolff-Parkinson-White e oxicose da tireóide, para diminuir a taxa ventricular. O uso em pacientes com vibração atrial ou fibrilação atrial deve ser reservado para arritmias que não respondem à terapia padrão ou quando é necessário controle prolongado. A reversão do ritmo sinusal normal foi observada ocasionalmente, principalmente em pacientes com sinusite ou taquicardia atrial.
2nd. Taquicardia ventricular
Com exceção dos induzidos por catecolaminas ou digital, o propranolol não é o medicamento de primeira escolha. Em situações críticas em que técnicas de cardioversão ou outros medicamentos não são indicados ou não são eficazes, o propranolol pode ser considerado. Se o propranolol for usado após considerar os riscos associados, ele deve ser administrado por via intravenosa em doses baixas e muito lentamente, pois o coração que falha exige um certo impulso simpático para manter o tom do miocárdio. (Vejo DOSAGEM e ADMINISTRAÇÃO). Alguns pacientes podem responder ao ritmo sinusal normal com reversão total, mas é mais provável uma diminuição na taxa ventricular. Arritmias ventriculares não respondem ao propranolol tão previsivelmente quanto arritmias supraventriculares.
Propranolol intravenoso é indicado para o tratamento de extrasístoles ventriculares prematuras persistentes que afetam o bem-estar do paciente e não respondem a medidas convencionais.
3o. Taquiarritmias de intoxicação digital
Propranolol intravenoso é indicado para controlar a taxa ventricular em arritmias digitalizadas com risco de vida. Pode ocorrer bradicardia grave. (Vejo TRADUÇÃO).
4o. Taquiarritmias resistentes devido a efeitos excessivos de catecolamina durante a anestesia
Propranolol intravenoso é indicado para abolir taquiarritmias devido a efeitos excessivos de catecolamina durante a anestesia se outras medidas falharem. Essas arritmias podem ocorrer devido à liberação de catecolaminas endógenas ou à administração de catecolaminas. Todos os anestésicos gerais por inalação produzem uma certa quantidade de depressão do miocárdio. Portanto, quando o propranolol é usado para tratar arritmias durante a anestesia, ele deve ser usado com extrema cautela, geralmente sob monitoramento constante do ECG e da pressão venosa central. (Vejo AVISO).
Adultos:
Hipertensão
Inicialmente 40 mg duas ou três vezes ao dia, que pode ser aumentada em 80 mg por dia em intervalos semanais, dependendo da reação. O intervalo de doses habitual é de 160 a 320 mg por dia. Uma nova queda na pressão arterial é alcançada com diuréticos simultâneos ou outros medicamentos anti-hipertensivos.
Angina, enxaquecas e tremor essencial
A dose inicial é de 40 mg duas a três vezes ao dia e aumenta na mesma quantidade em intervalos semanais, dependendo da resposta do paciente. Uma resposta adequada em enxaquecas é geralmente observada na faixa de 80 a 160 mg / dia e em angina de peito e tremor essencial na faixa de 120 a 240 mg / dia.
Arritmias, cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica e tireototoxicose
Um intervalo de doses de 10 a 40 mg três ou quatro vezes ao dia geralmente atinge a reação necessária.
Pós-infarto do miocárdio
O tratamento deve começar entre os dias 5 e 21 após o infarto do miocárdio, com uma dose inicial de 40 mg quatro vezes ao dia por dois ou três dias. Para melhorar a conformidade, a dose diária total pode ser administrada 80 mg duas vezes ao dia.
Hipertireoidismo
A dose é ajustada de acordo com a resposta clínica.
Hipertensão portal
A dosagem deve ser titulada para reduzir calmamente a freqüência cardíaca em aproximadamente 25%. A dosagem deve começar a 40 mg duas vezes ao dia e aumentar para 80 mg duas vezes ao dia, dependendo da reação da frequência cardíaca. Se necessário, a dose pode ser aumentada gradualmente para um máximo de 160 mg duas vezes ao dia.
Faeocromocitoma
(Usado apenas com um medicamento bloqueador do receptor alfa).
Pré-operatório: recomenda-se 60 mg por dia durante 3 dias. Malignidades não operacionais: 30 mg por dia.
disfunção hepática :
A biodisponibilidade do Prolol-TR pode ser aumentada em pacientes com disfunção hepática e podem ser necessários ajustes de dose. Em pacientes com doença hepática grave (por exemplo,. cirrose), recomenda-se uma dose inicial baixa (não mais que 20 mg três vezes ao dia), com a resposta ao tratamento (por exemplo,. o efeito na frequência cardíaca) sendo monitorado de perto.
Compromisso renal:
Os níveis de Prolol-TR podem aumentar em pacientes com insuficiência renal significativa e hemodiálise. Deve-se ter cuidado ao iniciar o tratamento e selecionar a dose inicial.
Tal como acontece com outros bloqueadores dos receptores beta-adrenérgicos, o tratamento não deve ser interrompido abruptamente. A dosagem deve ser retirada gradualmente durante um período de 7 a 14 dias. A dosagem equivalente de outro bloqueador beta adrenoceptor pode ser substituída ou a retirada do Prolol-TR deve ser gradual. Os pacientes devem ser observados durante a retirada, especialmente aqueles com doença cardíaca isquêmica. O (s) risco (s) de interromper o bloqueio beta deve ser determinado para cada paciente.
mais velho:
A evidência da relação entre níveis sanguíneos e idade é contraditória. Prolol-TR deve ser usado para tratar os idosos com cautela. Sugere-se que o tratamento comece com a dose mais baixa. A dose ideal deve ser determinada individualmente de acordo com a resposta clínica.
População pediátrica
Arritmias
A dosagem deve ser determinada de acordo com o estado cardíaco do paciente e as circunstâncias que requerem tratamento. A dose deve ser ajustada individualmente e o seguinte é um guia: Crianças e adolescentes: 0,25-0,5 mg / kg 3-4 vezes ao dia, ajustado de acordo com a resposta clínica.
Enxaqueca
Oral: Menos de 12 anos: 20 mg duas ou três vezes ao dia. Mais de 12 anos: a dose de adulto.
Método de aplicação
Para administração oral.
geral
Devido à biodisponibilidade variável do propranolol, a dose deve ser individualizada com base na resposta.
Hipertensão
A dose inicial usual é de 40 mg de Prolol-TR duas vezes ao dia, independentemente de ser usada sozinha ou adicionada a um diurético. A dosagem pode ser aumentada gradualmente até que seja alcançado um controle suficiente da pressão arterial. A dose habitual de manutenção é de 120 mg a 240 mg por dia. Em alguns casos, pode ser necessária uma dose de 640 mg por dia. O tempo que leva para uma resposta hipotensiva completa a uma dose específica é variável e pode variar de alguns dias a várias semanas.
Embora a dose duas vezes ao dia seja eficaz e possa diminuir a pressão arterial o dia inteiro, alguns pacientes, especialmente aqueles com doses mais baixas, podem experimentar um ligeiro aumento da pressão arterial no final do intervalo de dose de 12 horas. Isso pode ser avaliado medindo a pressão arterial no final do intervalo de dosagem para determinar se um controle satisfatório é mantido durante o dia. Se o controle for insuficiente, uma dose maior ou três vezes ao dia de terapia pode obter um melhor controle.
Angina Pectoris
Foi demonstrado que doses diárias totais de 80 mg a 320 mg de Prolol-TR aumentam a tolerância ao estresse duas vezes ao dia, três vezes ao dia ou quatro vezes ao dia quando administrado por via oral e reduz as alterações isquêmicas no ECG. Se o tratamento for interrompido, reduza gradualmente a dose durante um período de várias semanas. (Vejo AVISO.)
Fibrilação atrial
A dose recomendada é de 10 mg a 30 mg de Prolol-TR três ou quatro vezes ao dia antes das refeições e antes de dormir.
Infarto do miocárdio
No estudo betabloqueador - ataque cardíaco (BHAT), a dose inicial foi de 40 mg..I.d., com titulação após 1 mês a 60 mg a 80 mg t.ich.d. quão tolerado. A dose diária recomendada é de 180 mg a 240 mg de Prolol-TR por dia em doses divididas. Embora um t.ich.d. O regime foi usado no BHAT e um q.ich.d. Os regimes no Estudo Multicêntrico da Noruega têm uma base razoável para o uso de um t.ich.d. ou lance. Regime (ver Farmacodinâmica e efeitos clínicos). A eficácia e segurança de doses diárias de mais de 240 mg para prevenir a mortalidade cardíaca não foram estabelecidas. No entanto, doses mais altas podem ser necessárias para tratar efetivamente doenças coexistentes, como angina de peito ou pressão alta (veja acima).
Enxaqueca
A dose inicial é de 80 mg de Prolol-TR diariamente em doses divididas. O intervalo de doses efetivo usual é de 160 mg a 240 mg por dia. A dosagem pode ser aumentada gradualmente para alcançar a profilaxia ideal da enxaqueca. Se uma resposta satisfatória não for alcançada dentro de quatro a seis semanas após atingir a dose máxima, a terapia com Prolol TR deve ser descontinuada. Pode ser aconselhável retirar gradualmente o medicamento por um período de várias semanas.
Tremor essencial
A dose inicial é de 40 mg de Prolol-TR duas vezes ao dia. Uma redução ideal no tremor essencial é geralmente alcançada na dose de 120 mg por dia. Ocasionalmente, pode ser necessário administrar 240 mg a 320 mg por dia.
Estenose subaórtica hipertrófica
A dose habitual é de 20 mg a 40 mg de Prolol-TR três ou quatro vezes ao dia antes das refeições e antes de dormir.
Faeocromocitoma
A dose habitual é de 60 mg de Prolol-TR diariamente em doses divididas por três dias antes da operação como terapia adicional para bloqueio alfa-adrenérgico. Para o tratamento de tumores inoperáveis, a dose habitual é de 30 mg por dia em doses divididas como terapia adicional para bloqueio alfa-adrenérgico.
geral
Inderal® LA fornece cloridrato de propranolol em uma cápsula retardada para administração uma vez ao dia. Ao mudar de comprimidos inderais para cápsulas de Prolol TR, deve-se tomar cuidado para garantir que o efeito terapêutico desejado seja mantido. Prolol-TR não deve ser considerado um substituto simples de mg por mg para o inderal. Prolol-TR tem cinética diferente e produz níveis sanguíneos mais baixos. Pode ser necessária retitulação, especialmente para manter a eficácia no final do intervalo de dose de 24 horas.
Hipertensão
A dose inicial usual é de 80 mg de Prolol-TR uma vez ao dia, independentemente de ser usada sozinha ou adicionada a um diurético. A dose pode ser aumentada para 120 mg uma vez ao dia ou mais até que seja alcançado um controle suficiente da pressão arterial. A dose habitual de manutenção é de 120 a 160 mg uma vez ao dia. Em alguns casos, pode ser necessária uma dose de 640 mg. O tempo que leva para uma reação hipertensiva completa a uma determinada dose é variável e pode variar de alguns dias a várias semanas.
Angina Pectoris
Começando com 80 mg de Prolol-TR uma vez ao dia, a dose deve ser aumentada gradualmente a cada três a sete dias até que a resposta ideal seja alcançada. Embora pacientes individuais possam responder a cada nível de dose, a dose ideal média parece ser de 160 mg uma vez ao dia. Na angina de peito, o valor e a segurança da dose superior a 320 mg por dia não foram determinados.
Se o tratamento for interrompido, reduza gradualmente a dose durante um período de algumas semanas (ver AVISO).
Enxaqueca
A dose oral inicial é de 80 mg de Prolol-TR uma vez ao dia. O intervalo de doses efetivo usual é de 160 a 240 mg uma vez ao dia. A dosagem pode ser aumentada gradualmente para alcançar a profilaxia ideal da enxaqueca. Se uma resposta satisfatória não for alcançada dentro de quatro a seis semanas após atingir a dose máxima, a terapia inderal de LA deve ser descontinuada. Dependendo da idade do paciente, comorbidade e dose de TR de prolol, pode ser aconselhável retirar gradualmente o medicamento por um período de várias semanas.
Estenose subaórtica hipertrófica
A dose habitual é de 80 a 160 mg de Prolol-TR uma vez ao dia.
Os medicamentos parenterais devem ser inspecionados visualmente quanto a partículas e descoloração antes da administração, se a solução e o recipiente permitirem.
A dose habitual é de 1 a 3 mg, que são administrados sob monitoramento cuidadoso, como eletrocardiografia e pressão venosa central. A taxa de administração não deve exceder 1 mg (1 mL) por minuto para reduzir a possibilidade de baixar a pressão arterial e causar parada cardíaca.
Deve haver tempo suficiente para o medicamento chegar ao local de ação, mesmo que haja circulação lenta. Se necessário, uma segunda dose pode ser administrada após dois minutos. Depois disso, medicamentos adicionais não devem ser administrados em menos de quatro horas. Prolol-TR adicional não deve ser fornecido quando a mudança desejada na taxa ou ritmo for alcançada.
Transfira para terapia oral o mais rápido possível.
- Hipersensibilidade à (s) substância (s) ativa (s) ou a qualquer um dos auxiliares listados na Seção 6.
- Decompensação cardíaca que não é tratada adequadamente.
- Síndrome do sinusal doente / bloqueio SA.
- História de broncoespasmo ou asma brônquica, doença pulmonar obstrutiva crônica.
- Acidose metabólica.
- Bloqueio cardíaco de segundo e terceiro graus.
- Pacientes suscetíveis à hipoglicemia, p. devido ao jejum prolongado ou à reserva limitada de contra-regulação.
- Choque cardiogênico.
- Feocromocitoma não tratado.
- Bradicardia grave.
- Hipotensão grave
- Distúrbios arteriais periféricos graves
- Prinzmetal-angina
Propranolol está contra-indicado em 1) choque cardiogênico; 2) bradicardia sinusal e maior que o bloco de primeiro grau; 3) asma brônquica; e 4) em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao cloridrato de propranolol.
Propranolol está contra-indicado em 1) choque cardiogênico; 2) bradicardia sinusal e maior que o primeiro bloco; 3) asma brônquica; e 4) em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao cloridrato de propranolol.
Propranolol está contra-indicado em 1) choque cardiogênico; 2) bradicardia sinusal e maior que o bloco de primeiro grau; 3) asma brônquica; e 4) em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao prolol-TR .
Prolol-TR como com outros betabloqueadores :
- Embora contra-indicado em insuficiência cardíaca não controlada, pode ser usado em pacientes cujos sinais de insuficiência cardíaca foram controlados. Deve-se ter cuidado em pacientes cuja reserva cardíaca é baixa.
- não deve ser utilizado em combinação com bloqueadores dos canais de cálcio com efeitos inotrópicos negativos (por exemplo,. verapamil, diltiazem), pois isso pode levar a um exagero desses efeitos, particularmente em pacientes com função ventricular comprometida e / ou distúrbios da linha SA ou AV. Isso pode levar a hipotensão grave, bradicardia e insuficiência cardíaca. Nem o betabloqueador nem o cálcio do canal devem ser administrados por via intravenosa dentro de 48 horas após a outra parada.
- Embora contra-indicados em distúrbios circulatórios arteriais periféricos graves, distúrbios circulatórios arteriais periféricos menos graves também podem piorar.
- Devido aos seus efeitos negativos no tempo de condução, deve-se ter cautela quando administrado a pacientes com bloqueio cardíaco de primeiro grau.
- pode bloquear / alterar os sinais e sintomas de hipoglicemia (especialmente taquicardia). O Prolol-TR ocasionalmente causa hipoglicemia, inclusive em não diabéticos, p. recém-nascidos, bebês, crianças, idosos, pacientes em hemodiálise ou pacientes com doença hepática crônica e pacientes com overdose. Hipoglicemia grave associada ao Prolol-TR raramente ocorreu com convulsões e / ou coma em pacientes isolados. Deve-se ter cuidado ao usar Prolol-TR e terapia hipoglicêmica em diabéticos. Prolol-TR pode prolongar a reação hipoglicêmica à insulina.
- pode mascarar os sinais de oxicose da tireóide.
- não deve ser utilizado para feocromocitoma não tratado. No entanto, um bloqueador alfa pode ser administrado simultaneamente em pacientes com feocromocitoma.
- reduz a frequência cardíaca devido aos seus efeitos farmacológicos. Nos raros casos em que um paciente tratado desenvolve sintomas que podem ser atribuídos a uma freqüência cardíaca lenta, a dose pode ser reduzida.
- pode levar a uma reação mais grave a uma variedade de alérgenos em pacientes com reação anafilática a esses alérgenos. Esses pacientes não podem responder às doses usuais de adrenalina usadas para tratar reações alérgicas.
Uma retirada abrupta de betabloqueadores deve ser evitada. A dosagem deve ser retirada gradualmente durante um período de 7 a 14 dias. Os pacientes devem ser observados durante a retirada, especialmente aqueles com doença cardíaca isquêmica.
Se a cirurgia do paciente for realizada e for tomada a decisão de interromper a terapia com bloqueio beta, isso deve ser feito pelo menos 48 horas antes do procedimento. O (s) risco (s) de interromper o bloqueio beta deve ser determinado para cada paciente.
Como a meia-vida pode aumentar em pacientes com insuficiência hepática ou renal significativa, deve-se ter cautela no início do tratamento e ao escolher a dose inicial.
Prolol-TR deve ser usado com cautela em pacientes com cirrose descompensada. A função hepática pode piorar em pacientes com hipertensão portal e encefalopatia hepática. Houve relatos sugerindo que o tratamento com Prolol-TR pode aumentar o risco de encefalopatia hepática.
Em pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica, betabloqueadores não seletivos, como Prolol-TR, podem piorar o estado obstrutivo. Portanto, Prolol-TR não deve ser usado neste estado.
O broncoespasmo geralmente pode ser revertido por broncodilatadores agonistas beta2, como o salbutamol. Podem ser necessárias grandes doses do beta-broncodilatador para superar o bloqueio beta produzido pelo Prolol-TR e a dose deve ser titulada de acordo com a resposta clínica; a administração intravenosa e por inalação deve ser considerada. O uso de aminofilina intravenosa e / ou o uso de ipratrópio (administrado por nebulizador) também pode ser considerado. Também foi relatado que o glucagon (1 a 2 mg administrado por via intravenosa) tem um efeito broncodilatador na asmática. Em casos graves, oxigênio ou ventilação artificial podem ser necessários.
Relatos isolados de síndrome do tipo miastenia gravis ou agravamento da miastenia gravis foram relatados em pacientes que receberam Prolol-TR
Interferência em testes de laboratório :
Foi relatado que o Prolol-TR afeta a estimativa sérica de bilirrubina pelo método diazo e a determinação de catecolaminas por métodos de fluorescência.
Lactose:
Este medicamento contém lactose. Pacientes com problemas hereditários raros com intolerância à galactose, deficiência de Lapp lactase ou má absorção de glicose-galactose não devem tomar este medicamento.
AVISO
Cloridrato de propranolol (Prolol-TR® (proranolol))
As reações de hipersensibilidade, incluindo reações anafiláticas / anafilactóides, foram associadas à administração de propranolol e hidroclorotiazida (ver "Efeitos colaterais").
Insuficiência cardíaca: a estimulação simpática é um componente importante que suporta a função circulatória na insuficiência cardíaca congestiva, e a inibição com a betabloqueada sempre abriga o risco potencial de diminuir ainda mais a contratilidade do miocárdio e desencadear a insuficiência cardíaca. O propranolol atua seletivamente sem abolir o efeito inotrópico do digital no músculo cardíaco (D.H. suportando a força das contrações do miocárdio). Nos pacientes que já recebem digital, o efeito inotrópico positivo do digital pode ser reduzido pelo efeito inotrópico negativo do propranolol.
História de pacientes sem insuficiência cardíaca: A depressão persistente do miocárdio durante um certo período de tempo pode levar à insuficiência cardíaca em alguns casos. Em casos raros, isso foi observado durante a terapia com propranolol. Portanto, os pacientes devem ser totalmente digitalizados ao primeiro sinal ou sintoma de insuficiência cardíaca iminente e / ou tratados com um diurético adicional, e a reação deve ser monitorada de perto: a) se a insuficiência cardíaca persistir, apesar da digitalização e terapia diurética adequadas, a terapia com propranolol deve ser descontinuada (passo a passo, se possível) b) quando a taquiarritmia é controlada, os pacientes devem ser submetidos a uma terapia combinada e o paciente deve ser seguido de perto, até o risco de insuficiência cardíaca.
Angina Pectoris: houve relatos de agravamento da angina e, em alguns casos, um infarto do miocárdio abrupto interromper a terapia com propranolol. Portanto, ao planejar interromper o propranolol, a dose deve ser gradualmente reduzida e o paciente cuidadosamente monitorado. Se o propranolol for prescrito para angina de peito, o paciente também deve ser avisado de uma interrupção ou término da terapia sem orientação médica. Se a terapia com propranolol for interrompida e a aparência da angina piorar, geralmente é aconselhável restabelecer a terapia com propranolol e tomar outras medidas adequadas para o tratamento da angina de peito instável. Como a doença arterial coronariana pode não ser reconhecida, pode ser aconselhável seguir os conselhos acima em pacientes em risco de doença cardíaca aterosclerótica oculta que recebem propranolol para outras indicações.
Broncoespasmo não alérgico (Por exemplo. bronquite crônica, enfisema): PACIENTES com DOENÇAS BRONQUOSPÁSTICAS NÃO DEVEM receber AFICIENTES EM GERAL O propranolol deve ser usado com cautela, pois pode bloquear a broncodilatação causada pela estimulação endógena e exógena da catecolamina dos receptores beta.
Cirurgia Principal: A terapia crônica de bloqueio beta não deve ser rotineiramente retirada antes da cirurgia importante, mas a capacidade prejudicada do coração de responder a estímulos reflexos adrenérgicos pode aumentar o risco de anestesia geral e cirurgia.
Diabetes e hipoglicemia: um bloqueio beta-adrenérgico pode prevenir certos sinais e sintomas prematuros (taxa de pulso e alterações de pressão) da hipoglicemia aguda no diabetes instável dependente de insulina. Pode ser mais difícil ajustar a dose de insulina nesses pacientes. A convulsão hipoglicêmica pode ser acompanhada por um aumento acentuado da pressão arterial em pacientes em uso de propranolol.
A terapia com propranolol, especialmente em bebês e crianças, diabéticos ou não, tem sido associada à hipoglicemia, especialmente durante o jejum, em preparação para a cirurgia. A hipoglicemia também foi diagnosticada após esse tipo de terapia medicamentosa e esforço físico prolongado, e ocorreu na insuficiência renal durante a diálise e esporadicamente em pacientes em uso de propranolol.
Aumentos agudos da pressão arterial ocorreram após hipoglicemia induzida por insulina em pacientes em uso de propranolol.
Treotoxicose: O bloqueio beta pode mascarar certos sinais clínicos de hipertireoidismo. Portanto, uma retirada abrupta de propranolol pode resultar em piora dos sintomas do hipertireoidismo, incluindo uma tempestade de tireóide. O propranolol pode alterar os testes de função da tireóide, T4 aumentar e T3 volte e T3reduzir.
Síndrome de Wolff Parkinson White: Vários casos foram relatados em que a taquicardia de propranolol foi substituída por bradicardia grave, o que exigiu um marcapasso. Em um caso, isso resultou após uma dose inicial de 5 mg de propranolol.
Reações cutâneas: Foram relatadas reações cutâneas, incluindo síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica, dermatite esfoliativa, eritema multiforme e urticária, usando propranolol (ver "Efeitos colaterais").
Hidroclorotiazida
Tiazidas devem ser usadas com cautela em doenças renais graves. A azotemia tiazídica pode desencadear em pacientes com doença renal. Efeitos cumulativos do medicamento podem ocorrer em pacientes com insuficiência renal.
As tiazidas também devem ser usadas com cautela em pacientes com insuficiência hepática ou doença hepática progressiva, pois pequenas alterações no equilíbrio de líquidos e eletrólitos podem desencadear coma hepático.
As tiazidas podem aumentar ou aumentar os efeitos de outros medicamentos anti-hipertensivos. A potencialização ocorre com medicamentos bloqueadores adrenérgicos ganglionares ou periféricos.
Podem ocorrer reações de sensibilidade em pacientes com histórico de alergias ou asma brônquica. Foi relatada a possibilidade de agravar ou ativar o lúpus eritematoso sistêmico.
Miopia aguda e glaucoma secundário de ângulo estreito
A hidroclorotiazida, uma sulfonamida, pode causar uma reação idiossincrática que leva à miopia temporária aguda e glaucoma agudo de oclusão angular. Os sintomas incluem o uso agudo de diminuição da acuidade visual ou dor ocular e geralmente ocorrem dentro de horas a semanas após o início do medicamento. O glaucoma de fechamento de ângulo agudo não tratado pode levar à perda permanente da visão. O tratamento primário é parar a hidroclorotiazida o mais rápido possível. Tratamentos médicos ou cirúrgicos imediatos devem ser considerados se a pressão intra-ocular permanecer descontrolada. Fatores de risco para o desenvolvimento de glaucoma agudo de ângulo estreito podem ser um histórico de alergias à sulfonamida ou penicilina.
PRECAUÇÕES
geral
Cloridrato de propranolol (Prolol-TR®)
Propranolol deve ser utilizado com precaução em doentes com compromisso hepático ou renal. Inderide não está indicado no tratamento de emergências hipertensas.
Risco de uma reação anafilática. Ao tomar betabloqueadores, pacientes com histórico de reação anafilática grave podem reagir de maneira mais reativa a uma variedade de alérgenos a reações repetidas, acidental, diagnóstica ou terapeutica. Esses pacientes podem não responder às doses usuais de adrenalina para tratar reações alérgicas.
Hidroclorotiazida
Todos os pacientes que recebem terapia com tiazida devem ser observados com sinais clínicos de desequilíbrio de líquidos ou eletrólitos, a saber, hiponatremia, alcalose hipocloramêmica e hipocalemia. As determinações de eletrólitos séricos e urinários são particularmente importantes se o paciente receber vômitos excessivos ou fluidos parenterais. Medicamentos como o digital também podem afetar os eletrólitos séricos. Os sinais de alerta, independentemente da causa, são: boca seca, sede, fraqueza, letargia, sonolência, inquietação, dor ou cãibras musculares, fadiga muscular, hipotensão, oligúria, taquicardia e distúrbios gastrointestinais, como náusea e vômito.
A hipocalemia pode se desenvolver, especialmente com diurese viva ou cirrose grave.
Distúrbios com absorção oral de eletrólitos também contribuem para a hipocalemia. A hipocalemia pode sensibilizar ou exagerar a resposta do coração aos efeitos tóxicos dos digitálicos (por exemplo,. aumento da irritabilidade ventricular).
A hipocalemia pode ser evitada ou tratada usando suplementos de potássio ou alimentos com alto teor de potássio.
Todo déficit de cloreto é geralmente leve e geralmente não requer tratamento específico, exceto em circunstâncias excepcionais (como doença hepática ou renal). Hipotremia diluente pode ocorrer em pacientes edematosos em clima quente; Terapia apropriada é a restrição da água em vez da administração do sal, exceto em casos raros em que a hiponatremia é fatal. Se o sal é realmente decomposto, um substituto adequado é a terapia de escolha.
Hiperuricemia ou gota aberta podem ocorrer em certos pacientes que recebem terapia com tiazida.
O diabetes mellitus latente pode se manifestar durante a administração de tiazida. Os efeitos redutores da pressão arterial do medicamento podem ser aumentados em pacientes pós-simpatectomia.
Se a insuficiência renal progressiva se tornar aparente, considere reter ou interromper a terapia diurética.
A excreção de cálcio é reduzida pela tiazida. Alterações patológicas na glândula paratireóide com hipercalcemia e hipofosfatemia foram observadas em alguns pacientes em terapia prolongada com tiazida. As complicações mais comuns do hiperparatireoidismo, como litíase renal, reabsorção óssea e úlceras estomacais, não foram observadas.
Testes de laboratório
Cloridrato de propranolol (Prolol-TR® (proranolol))
Níveis aumentados de uréia no sangue em pacientes com doença cardíaca grave, aumento da transaminase sérica, fosfatase alcalina, desidrogenase de lactato.
Hidroclorotiazida
A determinação periódica dos eletrólitos séricos para demonstrar um possível desequilíbrio eletrolítico deve ser realizada em intervalos adequados.
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
Combinações de propranolol e hidroclorotiazida não foram estudadas quanto ao potencial carcinogênico ou mutagênico ou ao potencial de prejudicar a fertilidade.
Cloridrato de propranolol (Prolol-TR® (proranolol))
Nos estudos de administração alimentar em que camundongos e ratos foram tratados com propranolol em doses de até 150 mg / kg / dia por até 18 meses, não houve evidência de gênese do tumor de drogas.
Em um estudo em que ratos machos e fêmeas foram expostos ao propranolol em suas dietas em concentrações de até 0,05%, 60 dias antes do acasalamento e durante a gravidez e lactação por duas gerações, não houve efeito na fertilidade . Com base nos diferentes resultados dos testes de Ames realizados por diferentes laboratórios, há evidências ambíguas de um efeito genotóxico do propranolol em bactérias (S. typhimurium Tribo TA 1538).
Hidroclorotiazida
Estudos de alimentação de dois anos em camundongos e ratos, sob os auspícios do Programa Nacional de Toxicologia (NTP) foram realizadas, não mostrou evidência de potencial carcinogênico de hidroclorotiazida em camundongos fêmeas (em doses de até cerca de 600 mg / kg / dia) ou em ratos machos e fêmeas (em doses de até cerca de 100 mg / kg / dia). No entanto, o NTP encontrou evidências ambíguas de hepatocarcinogenicidade em camundongos machos.
A hidroclorotiazida não era genotóxica in vitro no ensaio bacteriano de mutagénio de Ames (S. typhimurium - Tribos TA 98, TA 100, TA 1535, TA 1537 e TA 1538) ou no palito de ovo de hamster chinês (CHO) - teste para aberrações cromossômicas. Também não era genotóxico in vivo em ensaios com cromossomos de células germinativas do camundongo, cromossomos da medula óssea de hamster chinês e o Drosophila características letais recessivas ligadas ao gênero. Resultados positivos dos testes foram encontrados no in vitro Troca cromática de CHO (clastogenicidade), célula de linfoma de camundongo (mutagenicidade) e Aspergillus nidulans ensaios não disjuncionais recebidos.
A hidroclorotiazida não teve efeitos adversos na fertilidade de camundongos e ratos de ambos os sexos em estudos nos quais essas espécies podem ser administradas até 100 mg / kg ou.
Gravidez: categoria de gravidez C
Combinações de propranolol e hidroclorotiazida não foram estudadas quanto a efeitos na gravidez em animais. Também existem estudos insuficientes e bem controlados sobre propranolol, hidroclorotiazida ou inderida em mulheres grávidas. Inderide só deve ser utilizado durante a gravidez se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto.
Cloridrato de propranolol (Prolol-TR® (proranolol))
Em vários estudos toxicológicos reprodutivos e de desenvolvimento, o propranolol foi administrado durante a gravidez e lactação de ratos por gavagem ou em alimentos. Em doses de 150 mg / kg / dia (> 30 vezes a dose de propranolol contida na dose diária humana máxima recomendada de inderida) mas não em doses de 80 mg / kg / dia, o tratamento foi com embriotoxicidade (tamanho reduzido da ninhada e aumento dos locais de reabsorção) e toxicidade neonatal (mortes). O propranolol também foi (na alimentação) coelho (durante a gravidez e lactação) em doses de até 150 mg / kg / dia (> 45 vezes a dose de propranolol na dose diária máxima recomendada de inderida). Nenhuma evidência de toxicidade embrionária ou neonatal foi encontrada.
Retardo do crescimento intra-uterino, pequenas placenta e anomalias congênitas foram relatadas em recém-nascidos em humanos cujas mães receberam propranolol durante a gravidez. Os recém-nascidos cujas mães receberam propranolol durante o parto apresentaram bradicardia, hipoglicemia e / ou depressão respiratória. Instalações apropriadas para monitorar esses bebês ao nascer devem estar disponíveis.
Hidroclorotiazida
Estudos em que camundongos e ratos grávidas com hidroclorotiazida em doses de até 3000 ou. 1000 mg / kg / dia foi administrado por via oral, não forneceu evidências de danos ao feto.
As tiazidas atravessam a barreira da placenta e aparecem no sangue do cordão umbilical. O uso de tiazidas em mulheres grávidas exige que o uso esperado seja pesado contra possíveis perigos para o feto. Esses perigos incluem icterícia fetal ou neonatal, trombocitopenia e possivelmente outros efeitos colaterais que ocorreram em adultos.
Mães que amamentam
Cloridrato de propranolol (Prolol-TR & reg;)
O propranolol é excretado no leite materno. Deve-se ter cuidado quando o inderide é administrado a uma mulher que amamenta.
Hidroclorotiazida
Tiazidas aparecem no leite materno. Se o uso de medicamentos for considerado essencial, o paciente deve parar de amamentar.
Uso pediátrico
Segurança e eficácia em pacientes pediátricos não foram estabelecidas.
Aplicação geriátrica
Os ensaios clínicos com Indianid não incluíram um número suficiente de indivíduos com 65 anos ou mais para determinar se você respondeu de maneira diferente dos indivíduos mais jovens. Outras experiências clínicas relatadas não encontraram diferenças nas reações entre pacientes idosos e mais jovens.
Em geral, a seleção da dose para um paciente idoso deve ser cuidadosa, geralmente começando na extremidade inferior do intervalo de doses, refletindo o aumento da frequência de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e uma doença associada ou outra terapia medicamentosa.
AVISO
Angina Pectoris
houve relatos de agravamento da angina de peito e, em alguns casos, um infarto do miocárdio após a interrupção abrupta da terapia com propranolol. Portanto, se uma descontinuação do propranolol estiver planejada, a dose deve ser gradualmente reduzida por pelo menos algumas semanas, e o paciente deve ser avisado de uma interrupção ou término da terapia sem o conselho do médico. Se a terapia com propranolol for interrompida e a aparência da angina piorar, geralmente é aconselhável restabelecer a terapia com propranolol e tomar outras medidas adequadas para o tratamento da angina de peito instável. Como a doença arterial coronariana pode não ser reconhecida, pode ser aconselhável seguir os conselhos acima em pacientes com risco de desenvolver doença cardíaca occulto-clerótica que seja propranolol para outras indicações.
Hipersensibilidade e reações cutâneas
As reações de hipersensibilidade, incluindo reações anafiláticas / anafilactóides, foram associadas à administração de propranolol (ver EFEITOS SECUNDÁRIOS).
Reações cutâneas, incluindo síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica, dermatite esfoliativa, eritema multiforme e urticária, foram relatadas usando propranolol (ver EFEITOS SECUNDÁRIOS).
Insuficiência cardíaca
A estimulação sintomática pode ser um componente importante que suporta o fluxo sanguíneo em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva, e sua inibição por bloqueio beta pode levar a uma falha mais grave. Embora os betabloqueadores devam ser evitados com insuficiência cardíaca aberta, alguns provaram ser muito benéficos se foram seguidos de perto em pacientes com histórico de falha que são bem compensados e que recebem diuréticos, se necessário. Bloqueadores beta-adrenérgicos não eliminam o efeito inotrópico dos digitálicos no músculo cardíaco.
Em pacientes com histórico de insuficiência cardíaca, o uso continuado de betabloqueadores pode, em alguns casos, levar à insuficiência cardíaca.
Broncoespasmo não alérgico (por exemplo,. bronquite crônica, enfisema)
Em geral, pacientes com doença pulmonar broncoespastica não devem receber betabloqueadores. O propranolol deve ser usado com cautela neste ambiente, pois pode causar ataque de asma brônquica bloqueando a bronodilatação causada pela catecolaminestimulação endógena e exógena dos receptores beta.
Cirurgia principal
A terapia crônica com bloqueio beta não deve ser rotineiramente descontinuada antes da cirurgia importante, mas a capacidade prejudicada do coração de responder a estímulos reflexos adrenérgicos pode aumentar o risco de anestesia geral e cirurgia.
Diabetes e hipoglicemia
O bloqueio beta-adrenérgico pode impedir a ocorrência de certos sinais e sintomas prematuros (taxa de pulso e alterações de pressão) de hipoglicemia aguda, especialmente em diabéticos instáveis dependentes de insulina. Pode ser mais difícil ajustar a dose de insulina nesses pacientes.
A terapia com propranolol, especialmente em bebês e crianças, diabéticos ou não, tem sido associada à hipoglicemia, especialmente durante o jejum, em preparação para a cirurgia. Foi relatada hipoglicemia em pacientes em uso de propranolol após esforço físico prolongado e em pacientes com insuficiência renal.
Treotoxicose
O bloqueio beta-adrenérgico pode mascarar certos sinais clínicos de hipertireoidismo. Portanto, uma retirada abrupta de propranolol pode resultar em piora dos sintomas do hipertireoidismo, incluindo uma tempestade de tireóide. O propranolol pode alterar os testes de função da tireóide, T4 aumentar e T3 volte e T3reduzir.
Síndrome de Wolff-Parkins-On-White
O bloqueio beta-adrenérgico em pacientes com síndrome de Wolff-Parkinson-White e taquicardia tem sido associado a bradicardia grave, que requer tratamento com um marcapasso. Em um caso, esse resultado foi relatado após uma dose inicial de 5 mg de propranolol.
PRECAUÇÕES
geral
Propranolol deve ser utilizado com precaução em doentes com compromisso hepático ou renal. Prolol-TR não está indicado no tratamento de emergências hipertensas.
O bloqueio do receptor beta-adrenérgico pode reduzir a pressão intra-ocular. Os pacientes devem ser informados de que o Prolol-TR pode afetar o teste de triagem de glaucoma. A retirada pode levar a um retorno do aumento da pressão intra-ocular.
Ao tomar betabloqueadores, pacientes com histórico de reação anafilática grave podem reagir de maneira mais reativa a uma variedade de alérgenos a reações repetidas, aleatoriamente, diagnóstica ou terapeuticamente. Esses pacientes podem não responder às doses usuais de adrenalina para tratar reações alérgicas.
Testes clínicos de laboratório
Em pacientes com hipertensão, o uso de propranolol tem sido associado a concentrações aumentadas de potássio sérico, transaminases séricas e fosfatase alcalina. Na insuficiência cardíaca grave, o uso de propranolol tem sido associado a um aumento no nitrogênio da uréia no sangue.
Drogas cardiovasculares
Medicamentos antiarrítmicos
A propafenona possui propriedades inotrópicas e betabloqueadoras negativas que podem estar relacionadas às do aditivo propranolol.
A quinidina aumenta a concentração de propranolol e produz níveis maiores de bloqueio beta clínico e pode causar hipotensão postural.
A amiodarona é um medicamento antiarrítmico com propriedades cronotrópicas negativas, que pode estar relacionado àquelas com bloqueadores β, como aditivo de propranolol.
A depuração da lidocaína é reduzida com a administração de propranolol. A lidocaintoxicidade foi relatada após uso concomitante com propranololol.
Deve-se ter cuidado quando Prolol-TR é administrado com medicamentos que diminuem a velocidade da linha do nó aV, por exemplo. bloqueadores dos canais de lidocaína e cálcio.
Digitalis glicosídeos
Tanto os glicosídeos digitálicos quanto os betabloqueadores diminuem a condução atrioventricular e reduzem a freqüência cardíaca. O uso concomitante pode aumentar o risco de bradicardia.
Bloqueador de canal de cálcio
Deve-se ter cuidado quando pacientes que recebem um betabloqueador recebem um medicamento de bloqueio do canal de cálcio com efeitos inotrópicos e / ou cronotrópicos negativos. Ambos os agentes podem afetar a contratilidade do miocárdio ou a condução atrioventricular.
Houve relatos de bradicardia significativa, insuficiência cardíaca e colapso cardiovascular com o uso concomitante de verapamil e betabloqueadores.
O uso concomitante de propranolol e diltiazem em pacientes com doença cardíaca tem sido associado a bradicardia, hipotensão, bloqueio cardíaco de alto grau e insuficiência cardíaca.
Inibidor da ECA
Em combinação com betabloqueadores, os inibidores da ECA podem causar hipotensão, especialmente no infarto agudo do miocárdio.
Os efeitos redutores da pressão arterial da clonidina podem ser antagonizados pelos betabloqueadores. Prolol-TR deve ser administrado cuidadosamente em pacientes que retiram a clonidina.
Bloqueador alfa
A prazosina foi associada ao prolongamento da hipotensão da primeira dose na presença de betabloqueadores.
Hipotensão postural foi relatada em pacientes recebendo betabloqueadores e terazosina ou doxazosina.
Reserpin
Pacientes que recebem medicamentos degradantes da catecolamina, como a reserpin, devem ser monitorados de perto para reduzir a atividade nervosa simpática em repouso, o que pode levar a hipotensão, bradicardia pronunciada, tontura, ataques de síncope ou hipotensão ortostática.
Agente inotrópico
Pacientes que recebem terapia com propranolol a longo prazo podem experimentar hipertensão não controlada quando a epinefrina é administrada como resultado da estimulação não dose do receptor alfa. A epinefrina não é, portanto, indicada no tratamento de uma overdose de propranolol (ver TRADUÇÃO).
Isoproterenol e Dobutamina
O propranolol é um inibidor competitivo dos agonistas dos receptores beta, e seus efeitos podem ser revertidos pela administração desses agentes, por exemplo. dobutamina ou isoproterenol. O propranololol também pode reduzir a sensibilidade à ecocardiografia por estresse com dobutamina em pacientes submetidos a uma avaliação da isquemia miocárdica.
drogas não cardiovasculares
Medicamentos anti-inflamatórios não esteróides
Foi relatado que os anti-inflamatórios não esteróides (AINEs) enfraquecem os efeitos hipotensores dos bloqueadores dos receptores beta-adrenérgicos.
A administração de indometacina com propranolol pode reduzir a eficácia do propranolol na redução da pressão arterial e da freqüência cardíaca.
Antidepressivos
Os efeitos redutores da pressão arterial de inibidores da MAO ou antidepressivos tricíclicos podem ser exacerbados quando administrados com betabloqueadores, perturbando a atividade de bloqueio beta do propranolol.
Anestésicos
O metoxiflurano e o tricloretileno podem suprimir a contratilidade do miocárdio quando administrados com propranolol.
Varfarina
O propranolol quando administrado com varfarina aumenta a concentração de varfarina. O tempo de protrombina deve, portanto, ser monitorado.
Neurolépticos
Hipotensão e parada cardíaca foram relatadas com o uso concomitante de propranolol e haloperidol.
Thyroxine
A tiroxina pode levar a uma concentração de T menor que o esperado quando usada concomitantemente com propranolol.
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
Nos estudos de administração alimentar em que camundongos e ratos foram tratados com cloridrato de propranol em doses de até 150 mg / kg / dia por até 18 meses, não houve evidência de tumorigênese medicamentosa. Com base na superfície corporal, esta dose corresponde aproximadamente à dose diária oral máxima recomendada (MRHD) de 640 mg de cloridrato de propranol no camundongo e no rato. Em um estudo, em que ratos machos e fêmeas foram expostos ao cloridrato de propranol em sua dieta em concentrações de até 0,50 mg / kg de peso corporal e menos que o MRHD) 60 dias antes do acasalamento e durante a gravidez e a amamentação por duas gerações, não houve efeito na fertilidade. Com base nos diferentes resultados dos testes de Ames realizados por diferentes laboratórios, há evidências claras de um efeito genotóxico do propranolol em bactérias. typhimurium Tribo TA 1538).
Gravidez
Categoria de gravidez C
Em vários estudos toxicológicos reprodutivos e de desenvolvimento, ratos propranolol foram administrados durante a gravidez e lactação por gavagem ou em alimentos. Em doses de 150 mg / kg / dia, mas não em doses de 80 mg / kg / dia (corresponde ao MRHD com base nas superfícies do corpo), tratamento com embriotoxicidade (tamanho reduzido da dispersão e taxas aumentadas de reabsorção) e toxicidade neonatal (mortes) foram. O cloridrato de propranolol também foi administrado a coelhos (durante a gravidez e lactação) em doses de até 150 mg / kg / dia (cerca de cinco vezes a dose diária oral máxima recomendada em humanos). Nenhuma evidência de toxicidade embrionária ou neonatal foi encontrada.
Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Retardo do crescimento intra-uterino, pequenas placenta e anomalias congênitas foram relatadas em recém-nascidos cujas mães receberam propranolol durante a gravidez. Os recém-nascidos cujas mães recebem propranolol ao nascer demonstraram bradicardia, hipoglicemia e / ou depressão respiratória. Instalações apropriadas para monitorar esses bebês ao nascer devem estar disponíveis. Prolol-TR deve ser usado apenas durante a gravidez se o uso potencial justificar o risco potencial para o feto.
Mães que amamentam
O propranolol é excretado no leite materno. Deve-se ter cuidado quando Prolol-TR é administrado a uma mulher que amamenta.
Uso pediátrico
A segurança e eficácia do propranolol em pacientes pediátricos não foram estabelecidas. Foi relatado que o broncoespasmo e a insuficiência cardíaca congestiva coincidem com a administração da terapia com propranolol em pacientes pediátricos.
Aplicação geriátrica
Os ensaios clínicos com Prolol-TR não incluíram um número suficiente de indivíduos com 65 anos ou mais para determinar se você respondeu de maneira diferente dos indivíduos mais jovens. Outras experiências clínicas relatadas não encontraram diferenças nas reações entre pacientes idosos e mais jovens. Em geral, a seleção da dose para um paciente idoso deve ser cuidadosa, geralmente começando na extremidade inferior do intervalo de doses, refletindo o aumento da frequência de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e doença concomitante ou outra terapia medicamentosa.
AVISO
Insuficiência cardíaca
A estimulação sintomática pode ser um componente importante que suporta o fluxo sanguíneo em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva, e sua inibição por bloqueio beta pode levar a uma falha mais grave. Embora os betabloqueadores devam ser evitados em caso de insuficiência cardíaca aberta, alguns provaram ser muito benéficos se forem acompanhados de perto em pacientes com histórico de falha que são bem compensados e recebem terapias adicionais, incluindo diuréticos, conforme necessário. Bloqueadores beta-adrenérgicos não eliminam o efeito inotrópico dos digitálicos no músculo cardíaco.
Broncoespasmo não alérgico (por exemplo,., Bronquite crônica, enfisema)
Em geral, pacientes com doença pulmonar broncoespastica não devem receber betabloqueadores. O propranolol deve ser usado com cautela neste ambiente, pois pode bloquear a broncodilatação, que é gerada pela estimulação endógena e exógena da catecolamina dos receptores beta.
Cirurgia principal
A necessidade ou conveniência de retirar a terapia de bloqueio beta antes de uma cirurgia importante é controversa. No entanto, deve-se notar que a capacidade do coração prejudicado de responder a estímulos reflexos adrenérgicos em pacientes tratados com propranolol pode aumentar o risco de anestesia geral e cirurgia.
O propranolol é um inibidor competitivo dos agonistas dos receptores beta, e seus efeitos podem ser revertidos pela administração desses agentes, por exemplo. dobutamina ou isoproterenol. No entanto, esses pacientes podem ser expostos a hipotensão grave prolongada.
Diabetes e hipoglicemia
O bloqueio beta-adrenérgico pode impedir a ocorrência de certos sinais e sintomas prematuros (taxa de pulso e alterações de pressão) de hipoglicemia aguda, especialmente em diabéticos instáveis dependentes de insulina. Pode ser mais difícil ajustar a dose de insulina nesses pacientes.
A terapia com propranolol, especialmente em bebês e crianças, diabéticos ou não, tem sido associada à hipoglicemia, especialmente durante o jejum, como na preparação para a cirurgia. Hipoglicemia foi relatada após esforço físico prolongado e em pacientes com insuficiência renal.
Treotoxicose
O bloqueio beta-adrenérgico pode mascarar certos sinais clínicos de hipertireoidismo. Portanto, uma retirada abrupta de propranolol pode resultar em piora dos sintomas do hipertireoidismo, incluindo uma tempestade de tireóide. O propranolol pode alterar os testes de função da tireóide, T4 aumentar e T3 volte e T3reduzir.
Síndrome de Wolff Parkinson White
O bloqueio beta-adrenérgico em pacientes com síndrome de Wolff-Parkinson-White e taquicardia tem sido associado a bradicardia grave, que requer tratamento com um marcapasso. Em um caso, isso resultou de uma dose inicial de 5 mg de propranolol intravenoso.
PRECAUÇÕES
geral
Propranolol deve ser utilizado com precaução em doentes com compromisso hepático ou renal. Propranolol não está indicado no tratamento de emergências hipertensas.
O bloqueio do receptor beta-adrenérgico pode reduzir a pressão intra-ocular. Os pacientes devem ser informados de que o propranolol pode afetar o teste de triagem de glaucoma. A retirada pode levar a um retorno do aumento da pressão intra-ocular.
Risco de uma reação anafilática. Ao tomar betabloqueadores, pacientes com histórico de reação anafilática grave podem reagir de maneira mais reativa a uma variedade de alérgenos a reações repetidas, aleatoriamente, diagnóstica ou terapeuticamente. Esses pacientes podem não responder às doses usuais de adrenalina para tratar reações alérgicas.
Angina Pectoris
Houve relatos de agravamento da angina de peito e, em alguns casos, infarto do miocárdio após interrupção abrupta da terapia com propranolol. Se a descontinuação do propranololol estiver planejada, a dose deve ser gradualmente reduzida por pelo menos algumas semanas, e o paciente deve ser avisado de uma interrupção ou término da terapia sem orientação médica. Se a terapia com propranolol for interrompida e a aparência da angina de peito piorar, geralmente é aconselhável restaurar a terapia com propranolol e tomar outras medidas adequadas para o tratamento da angina de peito. Como a doença arterial coronariana pode não ser reconhecida, pode ser aconselhável seguir os conselhos acima em pacientes em risco de doença cardíaca aterosclerótica oculta que recebem propranolol para outras indicações.
Testes clínicos de laboratório
Em pacientes com hipertensão, o uso de propranolol tem sido associado a concentrações aumentadas de potássio sérico, transaminases séricas e fosfatase alcalina. Na insuficiência cardíaca grave, o uso de propranolol tem sido associado a um aumento no nitrogênio da uréia no sangue.
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
Nos estudos de administração alimentar em que camundongos e ratos foram tratados com Prolol-TR em doses de até 150 mg / kg / dia por até 18 meses, não houve evidência de gênese do tumor de drogas. Com base na superfície corporal, esta dose corresponde aproximadamente à dose diária oral máxima recomendada (MRHD) de 640 mg de cloridrato de propranol no camundongo e no rato. Em um estudo, em que ratos machos e fêmeas foram expostos ao Prolol-TR em sua dieta em concentrações de até 0,50 mg / kg de peso corporal e menos que o MRHD) 60 dias antes do acasalamento e durante a gravidez e a amamentação por duas gerações, não houve efeito na fertilidade. Com base nos diferentes resultados dos testes de Ames realizados por diferentes laboratórios, há evidências claras de um efeito genotóxico do cloridrato de propranolol em bactérias (S. typhimurium Tribo TA 1538).
Gravidez
Categoria de gravidez C
Em vários estudos toxicológicos reprodutivos e de desenvolvimento, os ratos Prolol-TR foram administrados durante a gravidez e a amamentação por gavagem ou em alimentos. Em doses de 150 mg / kg / dia, mas não em doses de 80 mg / kg / dia (corresponde ao MRHD com base nas superfícies do corpo), tratamento com embriotoxicidade (tamanho reduzido da dispersão e taxas aumentadas de reabsorção) e toxicidade neonatal (mortes) foram. Prolol-TR também foi administrado a coelhos (durante a gravidez e lactação) em doses de até 150 mg / kg / dia (cerca de cinco vezes a dose diária oral máxima recomendada em humanos). Nenhuma evidência de toxicidade embrionária ou neonatal foi encontrada.
Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Foi relatado um atraso no crescimento intra-uterino em recém-nascidos cujas mães receberam cloridrato de propranol durante a gravidez. Os recém-nascidos cujas mães receberam cloridrato de propranolol ao nascer mostraram bradicardia, hipoglicemia e depressão respiratória. Instalações apropriadas para monitorar esses bebês ao nascer devem estar disponíveis. O propranolol só deve ser utilizado durante a gravidez se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto.
Mães que amamentam
O propranolol é excretado no leite materno. Deve-se ter cuidado quando o propranolol é administrado a uma mulher que amamenta.
Uso pediátrico
A segurança e eficácia do propranolol em pacientes pediátricos não foram estabelecidas.
Aplicação geriátrica
Os estudos clínicos com propranolol intravenoso não incluíram indivíduos suficientes com 65 anos ou mais para determinar se você respondeu de maneira diferente dos indivíduos mais jovens. Os indivíduos mais velhos têm uma depuração reduzida e uma meia-vida média de eliminação mais longa. Estes resultados sugerem que o ajuste da dose da injeção de propranolol pode ser necessário para os idosos (ver FARMACOLOGIA CLÍNICA, populações especiais, geriatria). Em geral, a seleção da dose para um paciente idoso deve ser cuidadosa, geralmente começando na extremidade inferior do intervalo de doses, refletindo o aumento da frequência de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e doença concomitante ou outra terapia medicamentosa.
Insuficiência hepática
O propranolol é amplamente metabolizado pelo fígado. Comparado a indivíduos normais, pacientes com doença hepática crônica têm uma depuração reduzida de propranolol, um volume aumentado de distribuição, uma ligação reduzida às proteínas e uma variação considerável na meia-vida. Deve-se considerar a redução da dose de propranolol intravenoso em pacientes com insuficiência hepática.
Toxicidade:
A resposta individual varia amplamente, a morte de um adulto seguiu aproximadamente 2 g e tomar mais de 40 mg pode causar sérios problemas em crianças.
Sintomas:
Coração - Bradicardia, hipotensão, edema pulmonar, síncope e choque cardiogênico podem se desenvolver. Podem ocorrer falhas de linha, como bloqueio AV de primeiro ou segundo grau. Arritmias raramente podem ocorrer. O desenvolvimento de complicações cardiovasculares é mais provável se outros medicamentos cardioativos, especialmente bloqueadores dos canais de cálcio, antidepressivos cíclicos de digoxina ou neurolépticos, também tiverem sido tomados. Pessoas idosas e pessoas com doença cardíaca isquêmica subjacente correm o risco de desenvolver doenças cardiovasculares graves.
CNS - Podem ocorrer sonolência, confusão, convulsões, alucinações, pupilas prolongadas e, em casos graves, coma. Sinais neurológicos, como coma ou falta de reatividade da pupila, são indicadores prognósticos não confiáveis durante a ressuscitação.
Outras características- Broncoespasmo, vômito e ocasionalmente depressão respiratória mediada pelo SNC podem ocorrer. O conceito de cardiosseletividade é muito menos aplicável na situação de sobredosagem e os efeitos sistêmicos do bloqueio beta incluem broncoespasmo e cianose. Especialmente para pessoas com doença respiratória pré-existente. Hipoglicemia e hipocalcemia são raras e ocasionalmente podem ocorrer espasmos generalizados.
Tratamento:
No caso de sobredosagem ou frequência cardíaca extrema ou queda da pressão arterial, o tratamento com Prolol-TR deve ser interrompido. Além das medidas de excreção de veneno primário, os parâmetros vitais na unidade de terapia intensiva devem ser monitorados e corrigidos de acordo. Em caso de parada cardíaca, pode ser indicada ressuscitação de várias horas.
Isso deve incluir medidas gerais sintomáticas e de suporte, incluindo vias aéreas claras e monitoramento de funções vitais até que você fique estável. Considere o carvão ativado (50 g para adultos, 1 g / kg para crianças) se um adulto apresentar uma quantidade dentro de 1 hora após tomar mais de uma dose terapêutica ou uma criança. Se necessário, a atropina deve ser administrada antes da lavagem gástrica, pois existe o risco de estimulação do vago. Como alternativa, você pode considerar a lavagem gástrica em adultos dentro de 1 hora após uma overdose potencialmente fatal.
A bradicardia excessiva pode responder a grandes doses de atropina (3 mg por via intravenosa para um adulto e 0,04 mg / kg para uma criança) e / ou um marcapasso.
Em hipotensão grave, insuficiência cardíaca, ou choque cardiogênico em adultos, um bolus IV de 5-10 mg de glucagon (50-150 microgramas / kg em uma criança) deve ser administrado por 10 minutos para reduzir a probabilidade de vômito, seguido de uma infusão de 1-5 mg / hora (50 microgramas / kg / hora) titulado. Se o glucagon não estiver disponível ou se houver bradicardia e hipotensão graves que não sejam melhoradas pelo glucagon, o efeito de bloqueio beta pode ser neutralizado pela administração intravenosa lenta de cloridrato de isoprenalina, dopamina ou noradrenalina. Em hipotensão grave, pode ser necessário suporte inotrópico adicional de um agonista beta, como Dobutamina 2,5-40 microgramas / kg / min (adultos e crianças). É provável que essas doses não sejam suficientes para reverter os efeitos cardíacos do bloqueio beta se uma overdose grande tiver sido tomada. A dose de dobutamina deve, portanto, ser aumentada, se necessário, para obter a resposta necessária de acordo com a condição clínica do paciente.
Salbutamol em nevoeiro 2,5-5 mg deve ser administrado para broncoespasmo. A aminofilina intravenosa pode ser benéfica em casos graves (5 mg / kg ao longo de 30 minutos, seguida por uma infusão de 0,5-1 mg / kg / hora). Não administre a dose inicial de carga de 5 mg / kg se o paciente estiver tomando teofilina oral ou aminofilina.
A produção de ritmo também pode ser eficaz no aumento da freqüência cardíaca, mas nem sempre corrige a hipotensão como resultado da depressão do miocárdio.
No caso de uma cãibra generalizada, pode ser utilizada uma dose intravenosa lenta de diazepam (0,1-0,3 mg / kg de peso corporal).
O propranolol não pode ser significativamente dialisado. No caso de uma overdose ou uma resposta excessiva, devem ser tomadas as seguintes medidas :
geral: se a ingestão foi ou ocorreu recentemente, evacue o conteúdo do estômago e tome cuidado para evitar a aspiração pulmonar.
Suporte à terapia: Hipotensão e bradicardia foram relatadas após overdose de propranolol e devem ser tratadas adequadamente. O glucagon pode ter fortes efeitos inotrópicos e cronotrópicos e pode ser particularmente útil para o tratamento da hipotensão ou função miocárdica depressiva após uma overdose de propranolol. O glucagon deve ser administrado por via intravenosa a 50150 mcg / kg, seguido de gotejamento contínuo de 1-5 mg / hora para efeitos cronotrópicos positivos. Inibidores de isoproterenol, dopamina ou fosfodiesterase também podem ser úteis. No entanto, a epinefrina pode causar hipertensão não controlada. A bradicardia pode ser tratada com atropina ou isoproterenol. Bradicardia grave pode exigir insuficiência cardíaca temporária.
O eletrocardiograma, pulso, pressão arterial, status neurocomportamental e o equilíbrio de absorção e saída devem ser monitorados. Isoproterenol e aminofilina podem ser usados para broncoespasmo.
O propranolol não pode ser significativamente dialisado. No caso de uma overdose ou uma resposta excessiva, devem ser tomadas as seguintes medidas :
geral
Se a dose foi ou ocorreu recentemente, evacue o conteúdo do estômago e tome cuidado para evitar a aspiração pulmonar.
Suporte à terapia
Hipotensão e bradicardia foram relatadas após overdose de propranolol e devem ser tratadas adequadamente. O glucagon pode ter fortes efeitos inotrópicos e cronotrópicos e pode ser particularmente útil para o tratamento da hipotensão ou função miocárdica depressiva após uma overdose de propranolol. O glucagon deve ser administrado por via intravenosa como 50-150 mcg / kg, seguido de gotejamento contínuo de 1-5 mg / hora para efeitos cronotrópicos positivos. Inibidores de isoproterenol, dopamina ou fosfodiesterase também podem ser úteis. No entanto, a epinefrina pode causar hipertensão não controlada. A bradicardia pode ser tratada com atropina ou isoproterenol. Bradicardia grave pode exigir insuficiência cardíaca temporária.
O eletrocardiograma, pulso, pressão arterial, status neurocomportamental e o equilíbrio de absorção e saída devem ser monitorados. Isoproterenol e aminofilina podem ser usados para broncoespasmo.
O propranolol não pode ser significativamente dialisado. No caso de uma overdose ou uma resposta excessiva, devem ser tomadas as seguintes medidas :
Hipotensão e bradicardia foram relatadas após overdose de propranolol e devem ser tratadas adequadamente. O glucagon pode ter fortes efeitos inotrópicos e cronotrópicos e pode ser particularmente útil para o tratamento da hipotensão ou função miocárdica depressiva após uma overdose de propranolol. O glucagon deve ser administrado por via intravenosa como 50-150 mcg / kg, seguido de gotejamento contínuo de 1-5 mg / hora para efeitos cronotrópicos positivos. Inibidores de isoproterenol, dopamina ou fosfodiesterase também podem ser úteis. No entanto, a epinefrina pode causar hipertensão não controlada. A bradicardia pode ser tratada com atropina ou isoproterenol. Bradicardia grave pode exigir insuficiência cardíaca temporária.
O eletrocardiograma, pulso, pressão arterial, status neurocomportamental e o equilíbrio de absorção e saída devem ser monitorados. Isoproterenol e aminofilina podem ser úteis para broncoespasmo.
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