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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 27.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
PROCARDIA Cápsulas de gelatina mole são fornecidas em:
Frascos de 100: 10 mg (NDR 0069-2600-66)
As cápsulas devem ser protegidas da luz e umidade e armazenado em temperatura ambiente controlada, 59 ° a 77 ° F (15 ° a 25 ° C) no Recipiente original do fabricante.
Distribuído por: Pfizer Labs, divisão da Pfizer Inc, NY, NY 10017. Revisado: julho de 2016
Angina de peito vasospástica
PROCARDIA (nifedipina) é usado para tratar angina vasospástica confirmada por um dos seguintes critérios: 1) clássico Padrão da angina acompanhado por elevação do segmento ST, 2) angina ou espasmo da artéria coronária causado por ergonovina ou 3) angiograficamente espasmo demonstrado das artérias coronárias. Naqueles pacientes que tiveram angiografia a presença de uma doença obstrutiva sólida significativa não é incompatível o diagnóstico de angina de peito vasospástica se os critérios acima forem atendidos. PROCARDIA também pode ser usado se a apresentação clínica indicar um possível vasospástico Componente, mas onde o vasoespasmo não foi confirmado, por exemplo, onde dor um limiar variável para esforço ou angina refratária contra nitratos e / ou doses adequadas de betabloqueadores.
Angina Pectoris estável crônica (Angina Pectoris associada ao estresse clássico)
PROCARDIA é indicado para o tratamento de crônica angina estável (angina associada ao estresse) sem sinais de vasoespasmo Pacientes que permanecem sintomáticos, apesar de doses suficientes de betabloqueadores e / ou sintomáticos nitratos orgânicos ou aqueles que não podem tolerar esses agentes.
Na angina de peito cronicamente estável (angina de peito associada ao alongamento), O PROCARDIA foi eficaz em estudos controlados com duração de até oito semanas na redução da frequência de angina e no aumento da tolerância ao estresse, mas na confirmação eficácia sustentável e avaliação da segurança a longo prazo nesses pacientes estão incompletos.
Estudos controlados em um pequeno número de pacientes sugerem o uso simultâneo de PROCARDIA e agentes de betablocking pode ser usado Pacientes com angina de peito cronicamente estável, mas as informações disponíveis são insuficientes prever com confiança os efeitos do tratamento simultâneo, especialmente em Pacientes com função ventricular esquerda prejudicada ou condução cardíaca Anormalidades. Deve-se tomar cuidado ao introduzir a terapia que a acompanha monitorar a pressão arterial de perto como uma hipotensão grave da efeitos combinados do medicamento. (Vejo AVISO.)
a dosagem de PROCARDIA é necessária para suprimir angina e isso pode ser tolerado pelo paciente deve ser determinado por titulação. Excessivo As latas podem levar à hipotensão.
A terapia deve ser iniciada com a cápsula de 10 mg. O A dose inicial é uma cápsula de 10 mg, completamente engolida, 3 vezes / dia. Normalmente o intervalo de doses efetivo é de 10 a 20 mg três vezes ao dia. Alguns pacientes, especialmente aqueles com sinais de espasmo das artérias coronárias só reagem a doses mais altas administração mais frequente, ou ambas. Doses de 20 a 30 mg nesses pacientes três ou quatro vezes ao dia pode ser eficaz. Doses acima de 120 mg por dia raramente necessário. Mais de 180 mg por dia não são recomendados.
Na maioria dos casos, a titulação PROKARDIA deve ser superior a uma 7 a 14 dias para que o médico possa avaliar a resposta a cada dose nivelar e monitorar a pressão arterial antes de prosseguir com doses mais altas.
Se os sintomas justificarem isso, a titulação pode continuar rapidamente, desde que o paciente seja frequentemente avaliado. Baseado no atividade física do paciente, frequência de ataque e sublingual consumo de nitroglicerina, a dose de PROCARDIA pode ser aumentada em 10 mg T. I. D. a 20 mg T. I. D. e depois a 30 mg T. I. D. durante um período de três dias.
Em pacientes hospitalizados sob observação cuidadosa, o a dose pode ser aumentada em incrementos de 10 mg durante um período de quatro a seis horas, como segue necessário para controlar a dor e arritmias devido à isquemia. Uma dose única deve raramente exceda 30 mg.
Evite a administração concomitante de nifedipina com toranja Suco (ver FARMACOLOGIA CLÍNICA e EFEITOS DA MUDANÇA MEDICINAIS).
Nenhum "efeito de rebote" foi observado descontinuar PROCARDIA. No entanto, se a descontinuação for do PROCARDIA necessária, uma prática clínica sólida sugere que a dosagem deve ser reduzida gradualmente com estreita supervisão médica.
Uso simultâneo com outros medicamentos antianginais
Nitroglicerina sublingual pode ser usada para o Controle de manifestações agudas de angina de peito, especialmente durante PROKARDIA titulação. Por favor consulte EFEITOS DA MUDANÇA MEDICINAIS, para informações sobre administração simultânea de PROCARDIA com betabloqueadores ou nitratos de ação prolongada.
AVISO
Hipotensão excessiva
Embora na maioria dos pacientes os efeitos hipotensores de A PROCARDIA é humilde e bem tolerada, pacientes ocasionais tiveram excesso e hipotensão mal tolerada. Essas respostas geralmente ocorreram durante titulação inicial ou superior no momento do ajuste subsequente da dose. Embora os pacientes raramente tenham experimentado hipotensão excessiva no PROCARDIA sozinho, isso pode ocorrer com mais frequência em pacientes com terapia concomitante com betabloqueadores. Embora não tenha sido aprovado para esse fim, PROCARDIA e outras liberações instantâneas As cápsulas de nifedipina foram (orais e sublinguais) para agudos Pressão arterial mais baixa. Vários relatórios bem documentados descrevem casos de Hipotensão profunda, infarto do miocárdio e morte com liberação imediata A nifedipina foi usada dessa maneira. As cápsulas de PROCARDIA não devem ser usadas a queda aguda da pressão arterial.
Hipotensão grave e / ou aumento dos requisitos de volume de fluido foram notificados em doentes a tomar PROCARDIA com um betabloqueador, que é uma operação de desvio alto na artéria coronária Dose anestesia de fentanil. A interação com o fentanil em altas doses parece ser devido à combinação de PROCARDIA e um betabloqueador, mas a possibilidade que pode ocorrer apenas com PROCARDIA, com baixas doses de fentanil, em outros intervenções cirúrgicas ou com outros analgésicos narcóticos não podem ser excluídas. No PROCARDIA tratou pacientes submetidos a cirurgia com anestesia com fentanil em altas doses considerado, o médico deve estar ciente desses problemas em potencial e se a condição do paciente permitida, deve ser permitido tempo suficiente (pelo menos 36 horas) permite que PROCARDIA seja lavado do corpo antes da operação.
aumento da angina e / ou infarto do miocárdio
Raramente, pacientes, especialmente aqueles que são graves doença obstrutiva da artéria coronária, se desenvolveram bem documentados. Frequência, duração e / ou gravidade da angina de peito ou infarto agudo do miocárdio ao iniciar o PROCARDIA ou no momento do aumento da dose. O mecanismo disso O efeito não é determinado.
Vários estudos randomizados e bem controlados examinaram o Uso de nifedipina de liberação imediata em pacientes atualmente infarto do miocárdio. Nenhum desses estudos tem liberação imediata A nifedipina parece oferecer todos os benefícios. Em alguns estudos, pacientes que A nifedipina recebida com liberação imediata teve resultados significativamente piores que Pacientes que receberam placebo. As cápsulas de PROCARDIA não devem ser administradas na primeira semana ou duas após o infarto do miocárdio, e você também deve estar evitado ao ajustar a síndrome coronariana aguda (se o infarto puder ser próximo).
Use na hipertensão essencial
PROCARDIA e outras cápsulas de nifedipina com liberação imediata também foram usados para controlar a hipertensão essencial por um longo tempo embora as cápsulas de PROCARDIA não tenham sido aprovadas para esse fim e nenhuma estudos adequadamente controlados foram realizados para definir uma dose adequada ou intervalo de dose para esse tratamento. As cápsulas de PROCARDIA não devem ser usadas controlar a hipertensão essencial.
Retirada do bloqueador beta
Pacientes que foram retirados recentemente por betabloqueadores podem desenvolver uma síndrome de abstinência com aumento da angina, provavelmente relacionada a aumento da sensibilidade às catecolaminas. O tratamento com PROCARDIA começa não impeça esse evento e pode-se esperar que o piore provocando liberação reflexa de catecolamina. Houve relatos ocasionais de aumento angina em um ambiente de retirada de betabloqueadores e introdução ao PROCARDIA. Isto é importante rejuvenescer os betabloqueadores, se possível, em vez de pará-los abruptamente antes do início da PROKARDIA .
Insuficiência cardíaca congestiva
Raramente, pacientes, geralmente aqueles que recebem um betabloqueador desenvolveu insuficiência cardíaca após o início da PROKARDIA. Pacientes com aperto A estenose aórtica pode estar em maior risco para um evento como descarregar Espera-se que o efeito do PROCARDIA seja menos útil para esses pacientes fluir sobre a válvula aórtica devido à sua impedância fixa.
PRECAUÇÕES
geral
Hipotensão
Porque PROCARDIA reduz vasos periféricos Resistência, monitoramento cuidadoso da pressão arterial durante as iniciais é proposta a administração e titulação do PROCARDIA. A observação exata é especial recomendado para pacientes que já estão tomando medicamentos conhecidos por diminuir Pressão sanguínea. (Vejo AVISO.)
Edema periférico
Edema periférico leve a moderado, normalmente associado ocorre com vasodilatação arterial e não devido à disfunção ventricular esquerda em cerca de um em cada dez pacientes tratados com PROCARDIA (nifedipina). Este edema ocorre principalmente nas extremidades inferiores e geralmente reage ao diurético Terapia. Em pacientes cuja angina é complicada por insuficiência cardíaca congestiva deve-se tomar cuidado para distinguir esse edema periférico dos efeitos de aumentando a disfunção ventricular esquerda.
Testes de laboratório
Raro, principalmente temporário, mas ocasionalmente significativo Aumentos em enzimas como fosfatase alcalina, CPK, LDH, SGOT e SGPT foram anotados. A relação com a terapia PROCARDIA é incerta para a maioria Casos, mas provavelmente em alguns. Essas anomalias laboratoriais eram raras associado a sintomas clínicos; no entanto, colestase com ou sem icterícia foi relatado. Casos raros de hepatite alérgica foram relatados.
PROCARDIA diminui como outros bloqueadores dos canais de cálcio Agregação plaquetária in vitro Ensaios clínicos limitados mostraram que a. diminuição moderada, mas estatisticamente significativa, na agregação plaquetária e uma Aumento do tempo de sangramento em alguns pacientes com PROCARDIA. Isso é considerado uma função inibição do transporte de cálcio através da membrana plaquetária. Não clínico a importância para esses resultados foi demonstrada.
Teste positivo de Coombs diretos com / sem anemia hemolítica foi relatado, mas uma relação causal entre a administração do PROCARDIA e a positividade deste teste de laboratório, incluindo hemólise, não poderia ser determinar.
Embora PROCARDIA seja seguro em pacientes com Compromisso renal e foi relatado que tem um efeito positivo em certos casos, foram encontrados aumentos raros e reversíveis na BUN e na creatinina sérica relatado em pacientes com insuficiência renal crônica pré-existente. Relacionamento A terapia com PROKARDIA é insegura na maioria dos casos, mas provavelmente em alguns casos.
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
A nifedipina foi administrada por via oral em ratos por dois anos e não demonstrou ser cancerígeno. Se ratos administrados antes do acasalamento, A nifedipina causou diminuição da fertilidade em uma dose aproximadamente 5 vezes o máximo dose humana recomendada. Há um relatório de literatura sobre redução reversível em a capacidade do esperma humano obtido de um número limitado de homens estéreis Tomar doses recomendadas de nifedipina para ligar e fertilizar um óvulo vitro. in vivo estudos de mutagenicidade foram negativos.
Gravidez
A nifedipina demonstrou fornecer resultados teratogênicos em ratos e coelhos, incluindo anomalias digitais semelhantes às utilizadas fenitoína. Anomalias digitais foram relatadas a outros membros de a classe de di-hidropiridina e pode ser resultado de útero comprometido Fluxo sanguíneo. A administração de nifedipina foi com uma variedade de efeitos embriotóxicos, placentotóxicos e fetotóxicos, incluindo fetos atrofiados (ratos, camundongos, coelhos), deformidades das costelas (camundongos), fenda palatina (camundongos), pequena placentas e vilosidades coriônicas subdesenvolvidas (macacos), embrionárias e fetais Mortes (ratos, camundongos, coelhos) e gravidez prolongada / recém-nascidos diminuídos sobreviver (ratos; não classificado em outras espécies). Todos são baseados em mg / kg Doses associadas aos efeitos embriotóxicos ou fetotóxicos teratogênicos os animais foram maiores (5 a 50 vezes) do que a dose máxima recomendada de 120 mg / dia. Com base em mg / m², algumas doses foram maiores e outras menores que no entanto, a dose máxima recomendada em humanos era de toda a ordem de magnitude isto. As doses associadas aos efeitos placentotóxicos em macacos foram equivalentes muito ou mais baixo que a dose máxima recomendada para seres humanos com base em mg / m².
Não há estudos adequados e bem controlados grávida. PROCARDIA só deve ser utilizado durante a gravidez se o potencial uso justifica o risco potencial.
Amamentação
A nifedipina é transmitida através do leite materno. PROCARDIA só deve ser utilizado durante a amamentação se o benefício potencial justificar o risco potencial.
Uso pediátrico
Segurança e eficácia em pacientes pediátricos não foi fundada. O uso na população pediátrica não é recomendado.
Aplicação geriátrica
A idade parece ter um impacto significativo nisso Farmacocinética da nifedipina. A distância é reduzida, levando a um AUC mais alta em idosos. Essas alterações não se devem a alterações na função renal (Vejo FARMACOLOGIA CLÍNICA, Farmacocinética).
Nenhum "efeito de rebote" foi observado descontinuar PROCARDIA. No entanto, se a descontinuação for do PROCARDIA necessária, uma prática clínica sólida sugere que a dosagem deve ser reduzida gradualmente com estreita supervisão médica.
Uso simultâneo com outros medicamentos antianginais
Nitroglicerina sublingual pode ser usada para o Controle de manifestações agudas de angina de peito, especialmente durante PROKARDIA titulação. Por favor consulte EFEITOS DA MUDANÇA MEDICINAIS, para informações sobre administração simultânea de PROCARDIA com betabloqueadores ou nitratos de ação prolongada.
COMO ENTREGADO
PROCARDIA Cápsulas de gelatina mole são fornecidas em:
Frascos de 100: 10 mg (NDR 0069-2600-66)
As cápsulas devem ser protegidas da luz e umidade e armazenado em temperatura ambiente controlada, 59 ° a 77 ° F (15 ° a 25 ° C) no Recipiente original do fabricante.
Distribuído por: Pfizer Labs, divisão da Pfizer Inc, NY, NY 10017. Revisado: julho de 2016
Efeitos colaterais e interações medicamentosasEfeitos colaterais
Controlado em várias doses nos EUA e no exterior Estudos em que efeitos colaterais foram relatados espontaneamente, efeitos colaterais eram comuns, mas geralmente não eram graves e raramente exigiam a descontinuação Terapia ou ajuste da dose. A maioria era esperada das consequências do efeitos vasodilatadores do PROCARDIA .
Máx
Há também uma grande experiência descontrolada em cerca de 2100 pacientes nos Estados Unidos. A maioria dos pacientes tinha vasospastic ou angina de peito resistente e cerca de metade teve tratamento simultâneo agente bloqueador de betaadrenerge. Os eventos adversos mais comuns foram:
Incidência aprox. 10%
Cardiovascular : edema periférico
Sistema nervoso central : Tontura ou Insensibilidade
Gastrointestinal: náusea
Sistêmico: Dor de cabeça e enxágüe, fraqueza
Incidência aprox. 5%
Cardiovascular : hipotensão temporária
Incidência 2% ou menos
Cardiovascular : Palpitações
Trato respiratório : congestão nasal e tórax, falta de ar Respiração
Gastrointestinal: Diarréia, constipação, cãibras, Flatulência
Musculoesquelético -: Inflamação, rigidez, Cãibras musculares
sistema nervoso central : tremer, nervosismo, Nervosismo, distúrbios do sono, visão turva, dificuldades de equilíbrio
De outros: dermatite, prurido, urticária, febre, Suar, calafrios, dificuldades sexuais
Incidência aprox. 0,5%
Cardiovascular : Síncope (geralmente com inicial Dosagem e / ou aumento da dose), eritromelalgia
Incidência abaixo de 0,5%
Hematológico : Trombocitopenia, anemia, leucopenia, púrpura
Gastrointestinal: hepatite alérgica
Rosto e pescoço : Angioedema (principalmente orofaríngeo edema com dificuldade em respirar em alguns pacientes), hiperplasia gengival
CNS : depressão, síndrome paranóica
Sentidos especiais : cegueira temporária no pico Nível plasmático, zumbido
Urogenital : nocturie, poliúria
De outros: artrite com ANA (+), descascando dermatite, ginecomastia
Musculoesquelético -: Mialgia
Alguns desses efeitos colaterais parecem depender da dose. Edema periférico ocorreu em aproximadamente um em 25 pacientes em doses inferiores a 60 mg por dia e em cerca de um em cada oito pacientes a 120 mg por dia ou mais. Transitório Hipotensão, geralmente leve a moderada, grave e raramente necessária descontinuação da terapia ocorreu em um dos 50 pacientes em menos de 60 mg por dia e em um em cada 20 pacientes a 120 mg por dia ou mais.
A introdução da terapia com PROCARDIA foi muito rara associado a um aumento da dor anginal, possivelmente devido a associados Hipotensão. Perda temporária de visão unilateral também ocorreu.
Eventos adversos mais graves também foram observados não é fácil distinguir da história natural da doença nelas Paciente. No entanto, continua sendo possível que alguns ou muitos desses eventos tenham ocorrido relacionado a drogas. O infarto do miocárdio ocorreu em aproximadamente 4% dos pacientes e insuficiência cardíaca congestiva ou edema pulmonar em cerca de 2%. Ventricular Arritmias ou distúrbios de condução ocorreram em menos de 0,5% da Paciente.
Em um subconjunto de mais de 1000 pacientes que recebem PROCARDIA com terapia simultânea com betabloqueadores, o padrão e a frequência de indesejáveis as experiências não diferiram das de todo o grupo PROCARDIA Pacientes tratados com (Nifedipina). (Vejo PRECAUÇÕES.)
Em um subgrupo de aproximadamente 250 pacientes com um Diagnóstico de insuficiência cardíaca congestiva e angina de peito (cerca de 10% da toda a população de pacientes), tontura ou sonolência, edema periférico Dor de cabeça ou enxágüe ocorreram em um em cada oito pacientes. Hipotensão ocorreu em cerca de um em cada 20 pacientes. A síncope ocorreu em cerca de um Pacientes no dia 250. Infarto do miocárdio ou sintomas de insuficiência cardíaca congestiva cada um ocorreu em cerca de um paciente em 15. Disritmias atriais ou ventriculares. ocorreu em cerca de um paciente em 150.
Raramente havia experiência pós-comercialização Relatos de dermatite esfoliativa por nifedipina. Raramente havia Relatos de efeitos colaterais esfoliativos ou bolhosos da pele (como eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica) e reações de sensibilidade à luz. Pustulose aguda generalizada também tem foi relatado.
Interações com MEDICAMENTOS
Bloqueador de beta-adrenerge
(Vejo NOTAS E USO e AVISO). A experiência com mais de 1400 pacientes em um ensaio clínico não comparativo mostrou esta é a administração simultânea de PROCARDIA e betabloqueadores geralmente bem tolerado, mas houve relatos ocasionais de literatura o que sugere que a combinação pode aumentar a probabilidade de um coração congestivo Falha, hipotensão grave ou agravamento da angina.
nitratos de ação prolongada
PROCARDIA pode ser administrado com segurança juntamente com nitratos mas não houve estudos controlados para avaliar o antianginal Eficácia desta combinação.
Digitalizado
Houve relatos isolados de pacientes com aumento dos níveis de digoxina e porque há uma possível interação entre eles recomenda-se a digoxina e a nifedipina para monitorar os níveis de digoxina, se iniciar, ajustar e interromper a nifedipina para possível excesso ou sub-digitalização.
Chinidina
Houve raros relatos de interação entre eles Quinidina e nifedipina (com um nível plasmático reduzido de quinidina).
Anticoagulantes de cumarina
Houve raros relatos de aumento da protrombina Tempo em pacientes que receberam anticoagulantes de cumarina onde estava PROCARDIA administrado. No entanto, a relação com a terapia PROCARDIA é incerta.
Cimetidina
Um estudo em seis indivíduos saudáveis mostrou que um estudo significativo Aumento dos níveis plasmáticos máximos de nifedipina (80%) e da área sob a curva (74%) após um curso de uma semana de cimetidina a 1000 mg por dia e nifedipina a 40 mg por dia. A ranitidina produziu aumentos menores e insignificantes. Efeito pode ser mediado pela inibição conhecida da cimetidina no citocromo hepático P-450, o sistema enzimático que é provável para o metabolismo de primeira passagem de Nifedipina. Quando a terapia com nifedipina é iniciada em um paciente atualmente Cimetidina, é recomendada uma titulação cautelosa.
A nifedipina é metabolizada pelo CYP3A4. Co-administração de A nifedipina com fenitoína, um indutor do CYP3A4, diminui a exposição sistêmica nifedipina em cerca de 70%. Evite a administração concomitante de nifedipina considere fenitoína ou um indutor conhecido do CYP3A4 ou uma alternativa terapia anti-hipertensiva.
Inibidores do CYP3A, como fluconazol, itraconazol, claritromicina, eritromicina, nefazodona, fluoxetina, saquinavir, indinavir, e nelfinavir pode aumentar a exposição à nifedipina se co-administrador. Pode ser necessário monitoramento cuidadoso e ajuste da dose considere iniciar a nifedipina na dose mais baixa disponível quando administrada ao mesmo tempo que esses medicamentos.
Outras interações
Suco de toranja
Administração simultânea de nifedipina com suco de toranja resultou em aproximadamente duplicação da AUC e da Cmax da nifedipina sem alterações na meia-vida. As concentrações plasmáticas aumentadas provavelmente resultam da inibição metabolismo de primeira passagem relacionado ao CYP 3A4. Evite tomar toranja e Suco de toranja enquanto estiver a tomar nifedipina.
A nifedipina demonstrou fornecer resultados teratogênicos em ratos e coelhos, incluindo anomalias digitais semelhantes às utilizadas fenitoína. Anomalias digitais foram relatadas a outros membros de a classe de di-hidropiridina e pode ser resultado de útero comprometido Fluxo sanguíneo. A administração de nifedipina foi com uma variedade de efeitos embriotóxicos, placentotóxicos e fetotóxicos, incluindo fetos atrofiados (ratos, camundongos, coelhos), deformidades das costelas (camundongos), fenda palatina (camundongos), pequena placentas e vilosidades coriônicas subdesenvolvidas (macacos), embrionárias e fetais Mortes (ratos, camundongos, coelhos) e gravidez prolongada / recém-nascidos diminuídos sobreviver (ratos; não classificado em outras espécies). Todos são baseados em mg / kg Doses associadas aos efeitos embriotóxicos ou fetotóxicos teratogênicos os animais foram maiores (5 a 50 vezes) do que a dose máxima recomendada de 120 mg / dia. Com base em mg / m², algumas doses foram maiores e outras menores que no entanto, a dose máxima recomendada em humanos era de toda a ordem de magnitude isto. As doses associadas aos efeitos placentotóxicos em macacos foram equivalentes muito ou mais baixo que a dose máxima recomendada para seres humanos com base em mg / m².
Não há estudos adequados e bem controlados grávida. PROCARDIA só deve ser utilizado durante a gravidez se o potencial uso justifica o risco potencial.
Controlado em várias doses nos EUA e no exterior Estudos em que efeitos colaterais foram relatados espontaneamente, efeitos colaterais eram comuns, mas geralmente não eram graves e raramente exigiam a descontinuação Terapia ou ajuste da dose. A maioria era esperada das consequências do efeitos vasodilatadores do PROCARDIA .
Máx
Há também uma grande experiência descontrolada em cerca de 2100 pacientes nos Estados Unidos. A maioria dos pacientes tinha vasospastic ou angina de peito resistente e cerca de metade teve tratamento simultâneo agente bloqueador de betaadrenerge. Os eventos adversos mais comuns foram:
Incidência aprox. 10%
Cardiovascular : edema periférico
Sistema nervoso central : Tontura ou Insensibilidade
Gastrointestinal: náusea
Sistêmico: Dor de cabeça e enxágüe, fraqueza
Incidência aprox. 5%
Cardiovascular : hipotensão temporária
Incidência 2% ou menos
Cardiovascular : Palpitações
Trato respiratório : congestão nasal e tórax, falta de ar Respiração
Gastrointestinal: Diarréia, constipação, cãibras, Flatulência
Musculoesquelético -: Inflamação, rigidez, Cãibras musculares
sistema nervoso central : tremer, nervosismo, Nervosismo, distúrbios do sono, visão turva, dificuldades de equilíbrio
De outros: dermatite, prurido, urticária, febre, Suar, calafrios, dificuldades sexuais
Incidência aprox. 0,5%
Cardiovascular : Síncope (geralmente com inicial Dosagem e / ou aumento da dose), eritromelalgia
Incidência abaixo de 0,5%
Hematológico : Trombocitopenia, anemia, leucopenia, púrpura
Gastrointestinal: hepatite alérgica
Rosto e pescoço : Angioedema (principalmente orofaríngeo edema com dificuldade em respirar em alguns pacientes), hiperplasia gengival
CNS : depressão, síndrome paranóica
Sentidos especiais : cegueira temporária no pico Nível plasmático, zumbido
Urogenital : nocturie, poliúria
De outros: artrite com ANA (+), descascando dermatite, ginecomastia
Musculoesquelético -: Mialgia
Alguns desses efeitos colaterais parecem depender da dose. Edema periférico ocorreu em aproximadamente um em 25 pacientes em doses inferiores a 60 mg por dia e em cerca de um em cada oito pacientes a 120 mg por dia ou mais. Transitório Hipotensão, geralmente leve a moderada, grave e raramente necessária descontinuação da terapia ocorreu em um dos 50 pacientes em menos de 60 mg por dia e em um em cada 20 pacientes a 120 mg por dia ou mais.
A introdução da terapia com PROCARDIA foi muito rara associado a um aumento da dor anginal, possivelmente devido a associados Hipotensão. Perda temporária de visão unilateral também ocorreu.
Eventos adversos mais graves também foram observados não é fácil distinguir da história natural da doença nelas Paciente. No entanto, continua sendo possível que alguns ou muitos desses eventos tenham ocorrido relacionado a drogas. O infarto do miocárdio ocorreu em aproximadamente 4% dos pacientes e insuficiência cardíaca congestiva ou edema pulmonar em cerca de 2%. Ventricular Arritmias ou distúrbios de condução ocorreram em menos de 0,5% da Paciente.
Em um subconjunto de mais de 1000 pacientes que recebem PROCARDIA com terapia simultânea com betabloqueadores, o padrão e a frequência de indesejáveis as experiências não diferiram das de todo o grupo PROCARDIA Pacientes tratados com (Nifedipina). (Vejo PRECAUÇÕES.)
Em um subgrupo de aproximadamente 250 pacientes com um Diagnóstico de insuficiência cardíaca congestiva e angina de peito (cerca de 10% da toda a população de pacientes), tontura ou sonolência, edema periférico Dor de cabeça ou enxágüe ocorreram em um em cada oito pacientes. Hipotensão ocorreu em cerca de um em cada 20 pacientes. A síncope ocorreu em cerca de um Pacientes no dia 250. Infarto do miocárdio ou sintomas de insuficiência cardíaca congestiva cada um ocorreu em cerca de um paciente em 15. Disritmias atriais ou ventriculares. ocorreu em cerca de um paciente em 150.
Raramente havia experiência pós-comercialização Relatos de dermatite esfoliativa por nifedipina. Raramente havia Relatos de efeitos colaterais esfoliativos ou bolhosos da pele (como eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica) e reações de sensibilidade à luz. Pustulose aguda generalizada também tem foi relatado.
a experiência com uma overdose de nifedipina é limitada. Geral, A sobredosagem com nifedipina, que leva a hipotensão pronunciada, requer atividade Suporte cardiovascular, incluindo monitoramento de doenças cardiovasculares e respiratórias Função, aumento das extremidades e uso sensível da infusão de cálcio, Meio de pressão e líquidos. Espera-se a depuração da nifedipina prolongado em pacientes com insuficiência hepática. Porque a nifedipina é alta ligada às proteínas, é improvável que a diálise seja útil; no entanto, herese plasmática pode ser uma vantagem.
TRADUÇÃO
A experiência com uma overdose de nifedipina é limitada. Geral, A sobredosagem com nifedipina, que leva a hipotensão pronunciada, requer atividade Suporte cardiovascular, incluindo monitoramento de doenças cardiovasculares e respiratórias Função, aumento das extremidades e uso sensível da infusão de cálcio, Meio de pressão e líquidos. Espera-se a depuração da nifedipina prolongado em pacientes com insuficiência hepática. Porque a nifedipina é alta ligada às proteínas, é improvável que a diálise seja útil; no entanto, herese plasmática pode ser uma vantagem.
PREÇO
Reação de hipersensibilidade conhecida ao PROCARDIA .
Farmacologia clínicaFARMACOLOGIA CLÍNICA
PROCARDIA é um inibidor do influxo de íons de cálcio (canal lento bloqueador ou antagonista dos íons cálcio) e evita o influxo de transmembranar Íons de cálcio no músculo cardíaco e músculos lisos. Os processos contráteis o músculo cardíaco e os músculos vasculares lisos dependem do movimento de íons extracelulares de cálcio nessas células através de canais de íons específicos. PROCARDIA inibe seletivamente a influência dos íons cálcio através da membrana celular Músculo cardíaco e músculo vascular liso sem alterar o cálcio sérico Concentração.
Mecanismo de ação
Os meios exatos pelos quais essa inibição alivia angina não foi totalmente determinada, mas inclui pelo menos os dois seguintes Mecanismos:
Relaxamento e prevenção de cãibras da artéria coronária
PROCARDIA expande as artérias coronárias e coronárias mais importantes Arteríolos, tanto nas regiões normal quanto nas isquêmicas, e é um potente inibidor de Espasmo da artéria coronária, espontâneo ou induzido por ergonovina. Alojamento aumenta a ingestão de oxigênio do miocárdio em pacientes com convulsão arterial coronariana e é responsável pela eficácia do PROCARDIA no vasospastic (Prince metal ou variante).. Se esse efeito desempenha um papel angina clássica não é clara, mas estudos de tolerância ao estresse não foram mostrados um aumento no produto de impressão da taxa máxima de treinamento, amplamente aceito Medição da utilização de oxigênio. Isso sugere que geralmente o alívio dos espasmos ou a expansão das artérias coronárias não é um fator importante no clássico Angina.
Redução da utilização de oxigênio
PROCARDIA reduz regularmente a pressão arterial em repouso e em um certo nível de treinamento, expandindo as arteríolas periféricas e reduzindo a resistência periférica total (recarga) contra a qual o coração está trabalhando. Este descarregar o coração reduz o consumo de energia do miocárdio e o oxigênio Requisitos e provavelmente são responsáveis pela eficácia do PROCARDIA em angina de peito estável crônica.
Farmacocinética e metabolismo
PROCARDIA é rápida e completamente absorvida após administração oral Administração. O medicamento é detectável no soro 10 minutos após a administração oral A administração e os níveis máximos de sangue ocorrem em cerca de 30 minutos. Biodisponibilidade é proporcional à dose de 10 a 30 mg; Meia-vida não muda significativo com a dose. Há pouca diferença na biodisponibilidade relativa quando as cápsulas de PROCARDIA são administradas por via oral e completamente engolidas, mordidas e engolido ou mordido e mantido sublingual. No entanto, morda a cápsula antes de engolir leva a concentrações plasmáticas um pouco mais antigas (27 ng / mL 10 minutos após 10 mg) do que se as cápsulas forem engolidas intactas. PROCARDIA está fortemente ligado às proteínas séricas. PROCARDIA é extensivamente convertido em metabolitos inativos e cerca de 80% de PROCARDIS e metabolitos são excretados pelos rins. A meia-vida de eliminação da nifedipina é cerca de duas horas. Porque a biotransformação hepática é a maneira predominante a farmacocinética pode ser alterada para a disposição da nifedipina Pacientes com doença hepática crônica,. Pacientes com disfunção hepática (fígado) Cirrose) tem uma meia-vida de disposição mais longa e uma maior biodisponibilidade da nifedipina como voluntário saudável. O grau de ligação às proteínas séricas da nifedipina é alto (92-98%). A ligação às proteínas pode ser usada em pacientes com rim ou disfunção hepática.
Após administração intravenosa, depuração de A nifedipina diminuiu 33% em indivíduos saudáveis mais velhos em comparação com indivíduos jovens indivíduos saudáveis.
Hemodinâmica
Como outros bloqueadores de canal lento, o PROCARDIA pratica um efeito inotrópico negativo no tecido miocárdico isolado. Isso é raro se já visto em animais ou humanos intactos, provavelmente devido a reações reflexas seus efeitos vasodilatadores. Nos seres humanos, o PROCARDIA causa uma periferia reduzida resistência vascular e uma queda na pressão sistólica e diastólica, geralmente modesto (sistólico de 5 a 10 mm Hg), mas às vezes maior. Geralmente existe um pequeno Aumente a freqüência cardíaca, uma reação reflexa à vasodilatação. Medidas de A função cardíaca em pacientes com função ventricular normal geralmente tem encontrou um pequeno aumento no índice cardíaco sem grande impacto na ejeção Fração, pressão diastólica final do ventrículo esquerdo (LVEDP) ou volume (LVEDV). Estudos mais agudos foram mostrados em pacientes com função ventricular comprometida algum aumento na fração de ejeção e diminuição no preenchimento ventricular esquerdo Pressão.
Efeitos eletrofisiológicos
Embora, como outros membros de sua classe, PROCARDIA reduz a função do nó sinoatrial e a condução atrioventricular em isoladas preparações miocárdicas, esses efeitos não foram observados em estudos intactos Animais ou em humanos. Em estudos eletrofisiológicos formais predominantemente em Pacientes com sistemas de tubulação normais, PROCARDIA não tinha tendência estender a condução atrioventricular, prolongar o tempo de recuperação do nó sinusal ou lentamente taxa de sinusite.
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