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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 22.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
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transtorno de ansiedade generalizada (GTR);
transtorno do pânico;
síndrome da disfunção vegetativa;
síndrome de abstinência alcoólica (como terapia auxiliar);
Distúrbios depressivos - terapia auxiliar (o medicamento não é prescrito para monoterapia da depressão).
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Dentro, sempre na mesma hora do dia, antes ou depois de comer (para evitar flutuações significativas na concentração da substância ativa no plasma sanguíneo durante o dia).
O medicamento não pode ser tomado ocasionalmente para tratar a ansiedade, uma vez que o efeito terapêutico do medicamento é Lebilon® desenvolve-se apenas após admissão repetida e manifesta-se não antes de 7-14 dias de tratamento.
A dose deve ser selecionada para cada paciente individualmente. Dose inicial recomendada - 15 mg; pode ser aumentado por 5 mg / dia a cada 2 ou 3 dias. A dose diária deve ser dividida em 2-3 doses. A dose diária habitual é de 20 a 30 mg. A dose única máxima é de 30 mg; a dose diária máxima não deve exceder 60 mg.
Grupos especiais de pacientes
Idosos doentes. A idade do idoso sozinha não requer refinamento da dose, uma vez que a farmacocinética do boospiron não sofre alterações relacionadas à idade.
Violação da função dos rins. Se a função renal estiver comprometida, o medicamento deve ser usado com cautela e em doses reduzidas.
Violação da função hepática. No caso de insuficiência hepática, o medicamento deve ser usado com cautela e em doses reduzidas, para as quais as doses individuais são reduzidas ou o intervalo entre as doses é aumentado.
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hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento;
insuficiência renal grave (incluindo velocidade de filtragem (SKF) - abaixo de 10 ml / min);
insuficiência hepática grave (PV - mais de 18 c);
uso simultâneo de inibidores da MAO ou um período de 14 dias após a abolição do inibidor irreversível da MAO ou 1 dia após o cancelamento do inibidor reversível da MAO;
glaucoma;
miastenia;
lactação;
suspeita de gravidez ou gravidez;
idade até 18 anos (segurança e eficiência da água fervente para esta faixa etária não são comprovadas).
Com cautela : cirrose hepática, insuficiência renal (ver. "Instruções especiais").
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Buspiron é geralmente bem tolerado. Os efeitos colaterais, se observados, geralmente ocorrem no início do curso do tratamento e desaparecem, apesar da ingestão continuada. Em alguns casos, é necessária uma redução da dose.
Para determinar a frequência dos efeitos colaterais do medicamento, é usada a seguinte classificação: frequentemente (mais de 1/100); raramente (de 1/100 a 1/1000); raramente (menos de 1/1000); muito raramente (<1/10000) (em muitos casos, na ausência de um medicamento de comparação, a conexão de efeitos indesejáveis com o.
Do lado do MSS : frequentemente - dor no peito; com pouca frequência - desmaio, hipotensão, hipertensão; raramente - acidente vascular cerebral, descompensação da insuficiência cardíaca, infarto do miocárdio, miocardiopatia, bradicardia.
Do lado do CNS : frequentemente - tontura, dor de cabeça, aumento da excitabilidade nervosa, distúrbios do sono; raramente - reações disfóricas, despersonalização, disforia, aumento da sensibilidade ao ruído, euforia, hipercinesia, medo, apatia, alucinação, confusão, alongamento do tempo de reação, extremos suicidas, convulsões epilépticas,.
Do lado dos órgãos de visão e audição: frequentemente - zumbido, laringite, inchaço da mucosa nasal; raramente - visão turva, coceira nos olhos, vermelhidão dos olhos, conjuntivite, paladar prejudicado e sensações olfativas; raramente - distúrbios do ouvido interno, dor nos olhos, fotofobia, aumento da PIO
Do sistema endócrino: raramente - galactoreia e lesão da tireóide.
Do lado do LCD: raramente - náusea, meteorismo, anorexia, aumento do apetite, salivação, sangramento intestinal; raramente - diarréia, queimando na língua.
Do sistema geniturinário: raramente - distúrbios disúricos (incluindo.h. micção rápida, atraso na micção), irregularidades menstruais, diminuição do desejo sexual; raramente - amenorréia, inflamação dos órgãos pélvicos, incontinência urinária noturna, atraso na ejaculação, impotência.
Do lado do sistema músculo-esquelético: raramente - cãibras musculares, rigidez muscular, artralgia; raramente - fraqueza muscular.
Do lado respiratório : raramente - hiperventilação, falta de ar, sensação de peso no peito; raramente - sangramentos nasais.
Do lado da pele : com pouca frequência - inchaço, coceira, marés, perda de cabelo, pele seca, inchaço da face, vulnerabilidade da pele, erupção cutânea.
De outros: aumento do peso corporal, febre, diminuição do peso corporal, dor nos músculos e ossos; raramente - abuso de álcool, perda de voz, zumbido, soluços.
Alterações nos indicadores laboratoriais: raramente - um aumento nos níveis de soro sanguíneo ALT e ACT; raramente - eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia.
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Sintomas : distúrbios gastrointestinais, náusea, vômito, tontura e sonolência; opressão da consciência de gravidade variável (com formas graves).
Tratamento: lavagem gástrica e terapia sintomática. A diálise é ineficaz.
A experiência disponível até o momento indica que mesmo doses extremamente altas (375 mg internos únicos) não causam necessariamente sintomas graves.
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As médias anxiolíticas (transquilizantes) da série nebenzodiazepina também têm um efeito antidepressivo. Ao contrário dos ansiolíticos clássicos, ele não possui pílulas antiepilépticas, sedativas, para dormir e efeitos miorelaxativos.
O mecanismo de ação está associado à influência do bóspio nos sistemas serotonongérgico e dopaminérgico. Bloqueia seletivamente os receptores pré-sinápticos de dopamina e aumenta a taxa de excitação dos neurônios da dopamina no cérebro médio. Além disso, o bóspio é um agonista parcial seletivo de 5-NT1Аreceptores de serotonina. O buspiron não tem um efeito significativo nos receptores de benzodiazepina e não afeta a ligação do GAMK, não tem um efeito negativo nas funções psicomotoras, não causa tolerância, dependência de drogas e síndrome de abstinência. Não potencializa o efeito do álcool. De acordo com a atividade ansiolítica, o bóspio é aproximadamente igual aos benzodiazepínicos.
O efeito terapêutico se desenvolve gradualmente e é observado após 7-14 dias desde o início do tratamento, o efeito máximo é registrado após 4 semanas.
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Depois de entrar, a boosterona é rápida e quase completamente absorvida pelo LCD
Buspiron sofre metabolismo intenso da primeira passagem pelo fígado. Portanto, uma substância constante é encontrada no fluxo sanguíneo sistêmico em uma pequena concentração, que apresenta diferenças individuais significativas. A biodisponibilidade é de 4%. Cmáx no plasma sanguíneo é alcançado 60 a 90 minutos após o uso do medicamento. Para voluntários saudáveis, o bóspio apresentava uma farmacocinética linear (dose proporcional) após tomar 10 a 40 mg. Parâmetros farmacocinéticos semelhantes foram encontrados em pacientes idosos. Após uma única ingestão dentro de 20 mg do medicamento, seus níveis plasmáticos no sangue variam de 1 a 6 ng / ml. Aproximadamente 95% do bóspio se liga às proteínas plasmáticas do sangue (86% à albumina plasmática, o restante à α1- glicoproteína ácida).
O buspiron sofre metabolismo oxidativo, principalmente com a participação de isofermas do CYP3A4. Vários metabólitos hidroxilados são formados. O principal metabolito (5-ON-buspiron) está inativo. Metabolito desalquilado - 1- (2-pirimidinil) -piperazina, 1-PP - ativo. Sua atividade ansiolítica é 4-5 vezes menor que a da substância de origem, mas seu nível no plasma sanguíneo é maior e T1/2 aproximadamente 2 vezes mais que o do boospiron. Após uma única introdução 14Bóspiro fumado em C, 29-63% da radioatividade é liberada com urina por 24 horas, principalmente na forma de metabólitos. Aproximadamente 18 a 38% da dose inserida é descarregada com fezes. Após uma única recepção de 10 a 40 mg T1/2 a substância inicial é de aproximadamente 2-3 horas e T1/2 metabolito ativo é de 4,8 horas.
A alimentação simultânea diminui a absorção de água fervente, mas devido a uma diminuição na depuração do pré-sistema (o efeito da primeira passagem), a biodisponibilidade do bósforo aumenta significativamente. Depois de comer, o valor da AUC do boospiron aumenta 84% e seu Cmáx - em 16%.
Css no plasma sanguíneo pode ser alcançado aproximadamente 2 dias após o início da ingestão regular.
Parecendo Vd é 5,3 l / kg.
O Buspiron é liberado no leite materno, mas os dados sobre transmissão placentária não estão disponíveis.
Níveis aumentados de bósforo nos valores plasmáticos e da AUC, bem como no alongamento T1/2 pode ser observado em caso de insuficiência hepática. Em conexão com a liberação de uma substância constante na bílis, é possível um segundo pico da concentração de ferro-ônibus no plasma sanguíneo. Pacientes com cirrose devem prescrever o medicamento em doses mais baixas ou nas mesmas doses em intervalos alongados.
Com insuficiência renal, a depuração da área de transferência pode diminuir em 50%. Em caso de insuficiência renal, o ferro de passar deve ser prescrito com cautela e em doses reduzidas.
Os produtos farmacêuticos Buspiron em pacientes mais velhos não foram alterados.
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- Agente anxiolítico (tranquilizante) [agentes serotoninérgicos]
- Dofaminommetics
- Ferramenta anxiolítica (tranquilizante) [Anxiolítica]
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Dadas as propriedades farmacocinéticas do medicamento (baixa biodisponibilidade, metabolismo intenso no fígado, alta ligação com proteínas), há uma alta probabilidade de interação do buspiron com medicamentos administrados simultaneamente; no entanto, como o buspiron possui latitude terapêutica significativa, as interações farmacocinéticas não levam a alterações farmacodinâmicas clinicamente significativas.
Inibidores da MAO (IMAO). O aumento da pressão arterial e a ocorrência de hipertensão choram após a introdução simultânea de bósforo e medicamentos que operam no MAO (moclobemida, selegilina) são descritos; a este respeito, o bósforo não pode ser combinado com o IMAO. Após a abolição do IMAO irreversível (por exemplo,.selegilina) antes do início da droga Lebilon® (e vice-versa) deve passar pelo menos 14 dias. Da mesma forma, pelo menos 14 dias devem passar após a abolição da droga Lebilon® antes do início da introdução da moclobemida (reversível pelo IMAO). No entanto, Lebilon® pode ser administrado 1 dia após a abolição da moclobemida.
Inibidores e indutores do CYP3A4. Pesquisa in vitro mostrou que o ferro de passar é metabolizado principalmente pelas isóperas do citocromo P450 do CYP3A4. A introdução simultânea de boospiron e inibidores do CYP3A4 (eritromicina, itraconazol, nephazodon, diltiazem, suco de verapamil e toranja) pode levar a interações medicamentosas, e quando um inibidor forte é introduzido, também aumenta o nível de bóspio no plasma sanguíneo; portanto, é necessária uma diminuição na dose de bóspio (por exemplo,.
Indutores fortes do CYP3A4 (por exemplo,. rifampicina) pode reduzir significativamente os níveis de bósforo no plasma sanguíneo e enfraquecer seus efeitos farmacodinâmicos.
Drogas fortemente ligadas a proteínas. Como o ponto de ebulição está fortemente associado às proteínas (95%), sempre existe a possibilidade de interação com outras substâncias ativas relacionadas à proteína. Pesquisa in vitro mostrou que o boospiron não pode deslocar drogas fortemente conectadas (varfarina, fenitoína, propranolol) das proteínas, mas pode substituir drogas frouxas, como a digoxina.
Com introdução conjunta cimetidina com bóspio Cmáx o bóspio aumenta em 40% e sua AUC não muda. A introdução conjunta desses medicamentos requer cuidadosa supervisão médica.
Com introdução conjunta diazepam com o bóspio, o nível do nordiazepam aumenta ligeiramente e podem ocorrer efeitos colaterais: tontura sistêmica, dor de cabeça, náusea.
Substâncias que oprimem o sistema nervoso central e o álcool. A introdução conjunta de bósforo com triazolam ou flurazepam não aumenta a duração ou o efeito do efeito desses benzodiazepínicos. Após uma dose única de 20 mg de bósforo, seus efeitos no SNC não aumentam. A experiência do uso conjunto de bósforo e outros questionários ou outros meios de operação no sistema nervoso central (por exemplo, antipsicóticos e antidepressivos) é insuficiente. Portanto, nesses casos, é necessária uma supervisão médica cuidadosa.
Outras drogas. Devido à falta de dados clínicos relevantes, o uso conjunto de bósforo com medicamentos anti-hipertensivos, glicosídeos cardíacos, contraceptivos orais e medicamentos anti-vetiabéticos é possível apenas em condições de monitoramento médico cuidadoso.
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