Componentes:
Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 07.04.2022
Atenção! As informações na página são apenas para profissionais de saúde! As informações são coletadas em fontes abertas e podem conter erros significativos! Tenha cuidado e verifique novamente todas as informações desta página!
20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Como parte do programa iPLEDGE, a ABSORVICA só pode ser administrada a dias incluídos no programa.
Os profissionais de saúde que prescrevem ABSORVICA devem ser certificados no programa iPLEDGE e devem cumprir com a monitorização necessária para garantir a utilização segura da ABSORVICA.
Posologia Recomendada
O intervalo posológico recomendado para a ABSORVICA é de 0, 5 a 1 mg/kg/dia, administrado em duas doses divididas, empregatício das refeições, durante 15 a 20 semanas (Ver quadro 1). Para diminuir o risco de irritação esofágica, as pessoas devem engolir as cápsulas com um copo cheio de líquido.
80 | ||||
Efectuar um perfil lipídico em jejum, incluindo triglicéridos, antes da utilização de ABSORVICA.
).
110 | ||||
70 | ||||
198 | 90 | |||
100 | ||||
Adultos, incluindo adolescentes e idosos:
Em dias com dificuldade renal grave, o tratamento deve ser iniciado com uma dose mais baixa (por exemplo, 10 mg/dia). A dose deve então ser aumentada até 1 mg / kg / dia ou até o dia estar a receber uma dose máxima tolerada.
O Isoprotil só deve ser prescrito por uo sob a supervisão de médicos com experiência na utilização de retinóides sistémicos para o tratamento da acne grave e com plena compreensão dos riscos da terapêutica com Isoprotilo e dos Requisitos de monitorização.
Em dias com dificuldade renal grave, o tratamento deve ser iniciado com uma dose mais baixa (por exemplo, 10 mg/dia). A dose deve então ser aumentada até 1 mg / kg / dia ou até o dia estar a receber uma dose máxima tolerada.
Doentes com intolerância
Os doentes devem ser avisados de que uma aplicação excessiva não melhora a eficácia, mas pode aumentar o risco de irritação cutânea.
A ABSORVICA pode causar danos fetais quando administrada a uma mulher grata. Malformações congénitas importantes, abortos espontâneos e nascimentos prematuros foram documentados após a exposição da gravidez à isotretinoína em qualquer quantidade e mesmo por curtos períodos de tempo. ADSORICA está contra-indicada em mulheres gráficas ou que podem vir a gravar. Se este medicamento for utilizado durante a gravidez, ou se um doente gravar enquanto estiver a tomar este medicamento, o tratamento deve ser interpretado e um doente deve ser informada do risco potencial para o feto.
Gravidez
O Isoprotil (isotretinoína) está contra-indicado em doentes hipersensíveis a este medicamento ou a qualquer um dos seus componentes. Isoprotil (isotretinoína) não deve ser administrado um dias sensiveis um parabenos, que são utilizados como conservadores na cápsula de gelatina (ver secção 4. 4).
A isotretinoína está contra-indicada em mulheres em idade fértil, a menos que sejam cumpridas todas as condições do Programa de prevenção da gravidez.
Com hipersensibilidad ao Isoprotilo ou a qualquer um dos excipientes
Alergia ao óleo de amendoim ou de soja, uma vez que o Isoprotil contém óleo de soja
PRECAUCAO seccao.
Como doentes devem ser informadas para não doar sangue durante a terapêutica com isotretinoína e durante um mês após a interrupção do medicamento, uma vez que o sangue pode ser administrado a uma doente grávida cujo feto não deve ser exposto à isotretinoína.
- O iPLEDGE Program Guide to Isotretinoin for Male Patients and Female Patients Who Cannot Get Pregnant
- Os atacadas e distribuidores que distribuem a ABSORVICA devem ser registos com a iPLEDGE e concordar em cumprir os requisitos REMS.
Os médicos prescritores devem ler uma brochura, reconhecendo perturbações psicológicas em adolescentes e adultos jovens: um guia para os prescritores de isotretinoína. Os médicos devem estar apresenta aos segundos de aviso das perturbações psicóticas para orientarem os doentes a receber a ajuda de que necessitam. Assim, antes de iniciar uma terapêutica com ABSORVICA, os doentes e os membros da família devem ser questionados sobre qualquer história de perturbação psiquiátrica, e em cada visita durante uma terapêutica os doentes devem ser avaliados quanto aos sintomas de depressão, perturbação fazer humor, psicose uo agressão, para determinar se poderá ser necessária uma avaliação adicional. Sinais e sintomas de depressão, como descrito nenhum folheto (Reconhecimento de Transtornos Psiquiátricos em Adolescentes e Adultos Jovens), incluem o humor triste, desespero, sentimentos de culpa, de inutilidade ou de desamparo, perda de prazer uo interesse em atividades, fadiga, dificuldade de concentração, alteração sem padrão de sono, mudanças no peso uo apetite, pensamentos suicidas uo tentativas, inquietação, irritabilidade, agindo em perigosos impulsos, e sintomas físicos persistentes que não respondem ao tratamento. Os doentes devem parar de absorver e o doente uo de um membro da família devem contactar imediatamente o seu médico se o doente desenvolver depressão, perturbação fazer humor, psicose uo agressão, sem esperar até à próxima visita. A interrupção da terapia com ABSORVICA pode ser insubstituível, pode ser necessária uma avaliação adicional. . Embora esta monitorização possa ser útil, pode não destinar todos os dias em risco. Os doentes podem comunicar problemas de saúde mental ou antecedentes familiares de perturbações do foro psiquiátrico. Estas notificações devem ser efectuadas com o devido e / ou a família do doente. Pode ser necessário recorrer a um profissional de saúde mental. O médico deve considerar se a terapia com ABSORVICA é apropriada neste contexto, para alguns dos riscos podem ser superiores aos benefícios da terapeutica com ABSORVICA
Pancreatite
Perturbações Auditivas
Hepatotoxicidade
A isotretinoína tem sido associada a doença inflamatória intestinal (incluindo ileíte regional) em doentes sem antecedentes de doenças intestinais. Em alguns casos, foi relatado que os sintomas persistem após a interrupção do tratamento com isotretinoína. Os dentes com dor abdominal, hemorragia rectal ou diarreia grave devem interromper imediatamente a absorção.
Hiperostose
Ocorreram opacidades da córnea em doentes a receber isotretinoína para a acne e mais frequentemente quando foram utilizadas doses mais elevadas de fármaco em doentes com distúrbios da queratinização. Como opacidades da córnea observadas nos ensaios clínicos em doentes tratados com isotretinoína resolveram-se completamente uo resolveram-se não seguimento de 6 a 7 semanas após a descontinuação fazer fármaco.
Foi notificada diminuição da visão nocturna durante a terapêutica com isotretinoína e, em alguns casos, o acontecimento persistiu após a interrupção da terapêutica. Uma vez que o início em alguns dias foi atrasado, os dias devem ser alertados para este problema potencial e outros para serem cautelos ao produzir ou operando qualquer veículo à noite.
Alguns doentes submetidos a uma actividade física vigorosa durante a terapêutica com isotretinoína apresentaram níveis elevados de CPK, no entanto, o significado clínico é Desconhecido. Após terem sido notificados casos raros de rabdomiólise, alguns associados a actividade física extensa. Num ensaio clínico com isotretinoína em 924 doentes, observaram-se elevações satisfeitas da CPK (≥ 350 U / L) em aproximadamente 24% dos doentes. Num outro ensaio clínico com 217 doentes pediátricos (12 – 17 anos) foram observadas elevações da CPK em 12% dos doentes, incluindo os que foram submetidos a uma atividade física extenuante em associação com expectativas # adversos musculosqueléticos notificados, tais como dor nas costas, artralgia, lesões dos Membros uo entorse muscular. Nestesdoentes, aproximadamente Meta das elevações da CPK voltaram ao normal em 2 semanas e meta voltou ao normal em 4 semanas.
- Os médicos devem estar apresenta aos segundos de aviso das perturbações psicóticas para orientarem os doentes a receber a ajuda de que necessitam. Assim, antes de iniciar o tratamento com ABSORVICA, os doentes e os membros da família devem ser questionados sobre qualquer história de perturbação psiquiátrica, e em cada visita durante o tratamento os doentes devem ser avaliados quanto aos sintomas de depressão, perturbação fazer humor, psicose uo agressão, para determinar se poderá ser necessária uma avaliação adicional. Informar aos pacientes que os sintomas da depressão incluem o humor triste, desespero, sentimentos de culpa, de inutilidade ou de desamparo, perda de prazer uo interesse em atividades, fadiga, dificuldade de concentração, alteração sem padrão de sono, mudanças no peso uo apetite, pensamentos suicidas uo tentativas, inquietação, irritabilidade, agindo em perigosos impulsos, e sintomas físicos persistentes que não respondem ao tratamento. Os doentes devem interromper o tratamento e o doente uo de um membro da família devem contactar imediatamente o seu médico se o doente desenvolver depressão, perturbação fazer humor, psicose uo agressão, sem esperar até à próxima consulta. A interrupção do tratamento com ABSORVICA pode ser insubstituível, podendo ser necessária uma avaliação adicional. . Embora esta monitorização possa ser útil, pode não destinado a todos os dias em risco. Os doentes podem comunicar problemas de saúde mental ou antecedentes familiares de perturbações do foro psiquiátrico. Estas notificações devem ser efectuadas com o devido e / ou a família do doente. Pode ser necessário recorrer a um profissional de saúde mental. O médico deve considerar se a terapia com ABSORVICA é apropriada neste contexto, para alguns dos riscos podem ser superiores aos benefícios da terapeutica com ABSORVICA
- Os doentes devem ser informados de que 16% dos doentes tratados com isotretinoína num ensaio clínico desenvolveram sintomas musculosqueléticos (incluindo artralgia) durante o tratamento. De um modo geral, estes sintomas foram ligeiros a moderados, mas occasionalmente exigiram a interrupção do fármaco. Foi notificada menos frequentemente Door transitória no péito. Nenhum ensaio clínico, estes sintomas germinam rapidamente após a interrupção da terapêutica, mas em alguns casos persistiram.
- Os doentes pediátricos e os seus prestadores de cuidados devem ser informados de que aproximadamente 17% a 29% dos doentes pediátricos tratados com isotretinoína desenvolveram dor nas costas. Num ensaio clínico, a dor lombar foi grave em 13.5% dos casos e contactos com maior frequência em dias do sexo feminino do que em dias do sexo masculino. O tratamento com artralgias foi observado em 22% (79 /58) dos doentes pediátricos. Os artralgias foram graves em 7.6% (6 / 79) dos doentes. Deve ser realizada uma avaliação adequada do sistema numérico em dentes que apresentam estes sintomas durante ou após o tratamento. Deve considerar - se a continuação da isotretinoína caso se verifichichique qualquer anomalia significativa
Pancreatite
O Isoprotil (isotretinoína) deve ser interrompido se a hipertrigliceridemia não puder ser controlada a um nível aceitável ou se ocorrerem sintomas de pancreatite.
Lipidio
Foram notificados aos números dos triglicéridos sírios superiores a 800 mg / dL em dias tratados com Isoprotilo (isotretinoína))).). Em ensaios clínicos, foram notificados aumentos significativos dos triglicerídeos séricos em aproximadamente 25% dos doentes a receber Isoprotil (isotretinoína). Além disso, aproximadamente 15% desvolveram uma diminuição nas lipoproteínas de alta densidade e cerca de 7% mostram um aumento nos niveis de colesterol. Em ensaios clínicos, os efeitos nos triglicerídeos, HDL e colesterol foram reversíveis após interrupção da terapêutica com Isoproteína (isotretinoína). Alguns doentes conseguiram reverter uma espantosa elevação dos triglicerídeos através da redução do peso, redução da gordura e do leite dietéticos e redução da dose, continuando o Isoproturão (isotretinoína)).)
Estudos Em Animais
Descrição-se os efeitos de ciclos múltiplos de Isoprotil (isotretinoína) no sistema músculo-esquelético em desenvolvimento. Existem alguns indícios de que ciclos terapêuticos a longo prazo, de dose elevada uo múltiplos com isotretinoína têm mais efeito do que um ciclo terapêutico único no sistema músculo-esquelético. Num ensaio clínico aberto (N = 217) de um único curso terapêutico com Isoproteína (isotretinoína) para acne nodular recalcitrante graves, como medições da densidade óssea em vários locais esqueléticos não diminuíram significativamente (alteração da coluna lombar > -4% e alteração total da anca > -5%) ou aumentaram na maioria dos doentes. Um dente teve uma diminuição na densidade mineral óssea da colina Lombard > 4%, com base em dados não ajudos. Dezesseis (7.9%) Os doentes apresentaram diminuições na densidade mineral óssea da coluna lombar > 4%, e todos os outros doentes (92%) não apresentaram diminuições significativas uo tiveram uma quimíca uma quimíca aumentos (ajustados para o índice de massa corporal). Neve doentes (4.5%) apresentaram uma diminuição na densidade mineral óssea total da anca > 5%, com base em dados não ajudos. . 21 (10.6%) Os doentes apresentaram diminuições na densidade mineral óssea total da anca > 5%, e todos os outros doentes (89%) não apresentaram diminuições significativas uo tiveram uma quimíca uma quimíca aumentos (ajustados para o índice de massa corporal). Os estudos de acompanhamento realizados em 8 dos doentes com menor densidade mineral óssea até 11 meses depois demonstraram aumento da densidade óssea em 5 doentes na coluna lombar, enquanto os outros 3 doentes apresentaram medições da densidade óssea abaixo dos valores basais. As densidades minerais totais do osso da anca permaneceram abaixo dos valores basais (intervalo-1.6% a-7.6%) em 5 de 8 doentes (62.5%)
Hiperostose
Reacções adversas: sentidos especiais
Opacidades Da Córnea
os requisitos do programa iPLEDGE para atacadistas, prescritores e farmacêuticos são descritos abaixo:
Para efeitos do programa iPLEDGE, o termo grossista arbitre-se a grossista, distribuidor e/ou distribuidor de farmácia em cadeia. Para distribuir Isoprotil ( isotretinoína), os atacadistas devem ser registrados com o iPLEDGE, e concordar em cumprir todos os requisitos de fazer iPLEDGE para a distribuição por atacado de produtos isotretinoína. Os grossistas devem registar-se sem iPLEDGE assinando e devolvendo o acordo iPLEDGE atacadista que afirma cumprir todos os requisitos de fazer iPLEDGE para a distribuição da isotretinoína. Estesincluem::
- Registar antes da distribuição da isotretinoína e voltar a registar-se anualmente a partir dessa data
- Registre dada paciente no programa iPLEDGE.
A isotretinoína só deve ser prescrita a data do sexo feminino que se dita não está semanas, tal como confirmado por um teste de gravidez realizado num laboratório negativo certificado por CLIA.
A isotretinoína só deve ser dispensada por uma farmácia registada e activada com o programa de gestão do risco de gravidez iPLEDGE e apenas quando um doente registada cumprir todos os requisitos do programa iPLEDGE. O cumprimento dos requisitos para uma solução do sexo feminino com potencial para gravidade significa que ela:
- foi aceite e assinado um formulário de informação/consentimento do doente como relacionado com o aumento sobre os prejuízos congénitos se o feto for exposto à isotretinoína. O paciente deve associar o formulário de consentimento informado antes de iniciar o tratamento e o Acordo do paciente também deve ser feito naquele momento e em uma base mensal a partir daí.
A utilização simultânea de duas formas de contracepção produz as substâncias em hipoteses de uma mulher grávida deve ao risco de gravidade com qualquer das formas isoladas. Uma intervenção médica que diminui a eficácia dos contraceptivos hormonais não foi totalmente excluída para o Isoprotil (ver
- Dever
- ser conferente na compensação e execução de instruções
- não dar sangue durante o tratamento com isotretinoína e durante 1 mês após o fim do tratamento
A isotretinoína está contra-indicada em dentes do sexo feminino graças. Para além dos requisitos para todos os agentes acima descritos, as pessoas do sexo feminino em identidade militar devem cumprir as seguintes condições::
- Não estou viva ou a adorar.
- Dever
Para dispensar a isotretinoína, as farmácias devem ser registadas e activadas com o programa de gestão do risco de gravidez iPLEDGE.
O farmacêutico responsável deve registar a exploração assinando e desconcentrar o formulário de Registo antecipado. Após a inscrição, o farmacêutico do Site responsável só pode ativar o registro de farmácia, afirmando que eles cumprem os requisitos e vai cumprir com todos os requisitos de iPLEDGE, atestando os seguintes pontos:
- Conheço o risco e a gravidade da doença/derrotos congênitos da isotretinoína.
- Vai treinar todos os farmacêuticos, que participam no preenchimento e dispensa de receitas de isotretinoína, sobre os requisitos do programa iPLEDGE.
- Guia farmacêutico para o programa iPLEDGE
- antes da data de" não dispensar o doente após " fornecida pelo sistema iPLEDGE (sem prazo de 30 dias a contar da visita de escritório, de uma doentes fazer sexo masculino e do sexo feminino sem potencial para engravidar e sem prazo de 7 dias a contar da data de recolha fazer espécime para doentes fazer sexo feminino com potencial para engravidar)
Guia De Medicina
- Tem acne grave (tal como a acne nodular uo conglobato uo acne em risco de cicatrização Permanente) resiste a uma ciclos adequados de terapeutica padrão com anti-bacterianos sistemas e terapêutica tópica.
- Ela compreende e aceita a necessidade de contracepção eficaz, sem interrupção, 1 meses do início do tratamento, durante a duração do tratamento e 1 meses após o final do tratamento. Devem ser utilizadas pelo menos uma e, de preferência, duas formas complementares de contracepção, incluindo um método de barreira.
- Ela compreende a necessidade e aceita submeter-se a testes de gravidez antes, durante e 5 semanas após o final do tratamento.
- Reconheceu ter incluído os perigos e as precauções necessárias associadas à utilização da isotretinoína.
menos
De acordo com a prática local, recomenda-se a realização de testes de gravidez com uma sensibilidade mínima de 25 mUI/mL nos primeiros 3 dias do ciclo menstrual, como segue.
Um fim de excluir a possibilidade de gravidez antes do início da contracepção, recomenda-se a realização de um primeiro teste de gravidez sob supervisão médica e registo da sua data e resultado. Em dias sem menstruação regular, o momento deste teste de gravidez deve refletir uma atividade sexual da doente e deve ser realizado aproximadamente 3 semanas após a última vez que um doente teve relações sexuais enviadas. O médico deve informar a pessoa sobre a contracepção.
Deve também realizar-se um teste de gravidez sob supervisão médica durante a consulta, quando a isotretinoína é prescrita uo nos 3 dias anteriores à visita ao médico prescritor, devendo ter sido adiada até que um doente tenha utilizado contracepção eficaz durante pelo menos 1 mês. Este teste deve verificar que a razão não está a funcionar o tratamento com isotretinoína.
Uma informação completa do doente sobre o risco teratogénico e como medidas rigorosas de prevenção da gravidez, tal como especificado nenhum Programa de prevenção da gravidez, deve ser dada pelo médico a todos os doentes, tanto homens como mulheres.
Operações dos tecidos
A exposição à luz solar intensa ou aos raios UV deve ser evitada. Se necessário, deve ser utilizado um produto Protector solar com um elevado factor de protecção de, pelo menos, 15 FPS.
Foi também notificada diminuição da visão nocturna e o início em alguns dias doentes foi súbito. Os doentes com dificuldades visuais devem ser encomendados para um parecer oftalmológico especializado. Pode ser necessário retirar a isotretinoína.
Foram notificados casos de mialgia, artralgia e aumento dos valores séricos de creatina fosfoquinase em doentes a receber isotretinoína, particularmente nos que desenvolvem actividade física vigorosa. Em alguns casos, isto pode progredir para rabdomiólise potencialmente fatal.
Afecções hepatobiliares
Os lípidos séricos (valores em jejum) devem ser verificados antes do tratamento, 1 mês após o início fazer tratamento e, subsequentemente, a intervalos de 3 meses, a menos que uma monitorização mais frequente seja clinicamente indicada. Valores éticos elevados dos políticos regressam normalmente ao normal com a redução da dose ou interrupção do tratamento e podem tambémm responder a medidas dietéticas.
A isotretinoína tem sido associada a doença inflamatória intestinal (incluindo ileíte regional) em doentes sem antecedentes de doenças intestinais. Os doentes com diarreia grave (hemorrágica) devem interromper imediatamente a isotretinoína.
Doentes De Alto Risco
Programa De Prevenção Da Gravidez
Ela compreende o risco teratogénico.
Estas condições também dizem respeito a mulheres que não são sexualmente activas actualmente, a menos que o médico considere existirem razões imperiosas para indicar que não existe risco de gravidez.
A concorrência com as condições de prevenção da gravidade, conforme listado acima, inclui a confirmação de que ela tem um mínimo adequado de concorrência.
Foram obtidos resultados negativos nos testes de gravidez antes, durante e 5 semanas após o final do tratamento. As datas e os resultados dos testes de gravidez devem ser documentados.
Os agentes devem ser instruídos a não dar este medicamento a outra pessoa e a devolução as cápsulas não utilizadas ao seu farmacêutico no final do tratamento.
Agressivos químicos, dermoabrasão e cutânea tratamento com laser devem ser evitados em pacientes em Isoprotil por um período de 5 a 6 meses após o término fazer o tratamento, devido ao risco de cicatrizes hipertróficas atípicas áreas e, mais raramente, pós-inflamatória hiper uo hipopigmentação nas áreas tratadas. Deve evitar-se uma deposição de cera em dias a tomar Isoprotilo durante pelo menos um período de 6 meses após o tratamento devido ao risco de decapagem epidérmica.
O butil-hidroxitolueno (BHT) pode causar reacções cutâneas locais (por exemplo dermatite de contacto) ou irritação nos olhos e membranas mucosas.
- Perturbações Do Foro Psiquiátrico
- Perturbações Auditivas
- Doenças Gastrointestinais
Foram notificadas como seguintes reacções adversas com isotretinoína: doença trombótica vascular, ácido vascular cerebral, palpitações, taquicardia.
Foram notificadas line seguintes reacções adversas num ensaio clínico realizado com ADSORICA e um medicamento genérico de Accutane® (isotretinoína): diminuição do apetite, flutuação de peso, hiperlipidemia. Para além das reacções adversas acima referidas, foram notificadas line seguintes reacções adversas com isotretinoína: hipertrigliceridemia, alterações do açúcar sem sangue.
Relação Entre A Dose E A Dose
Recursos e reacções adversas
Corpo como um todo
), alterações dos niveis de açúcar no sangue (ver Precauções: Exames Laboratoriais
), hemorragia e inflamação das gengivas, colite, esofagite / ulceração esofágica, ileíte, náuseas, outros sintomas gastrointestinais não específicos
). Versao Precauções: Exames Laboratoriais
hiperostose esquelética, calcificação dos tendões e ligamentos, encerramento epifiseal prematuro, diminuição da densidade mineral óssea (ver secção 4. 4).
idéia de suicídio, tentativas de suicídio, suicídio, depressão, psicose, agresão, comportamentos violentos (ver
Doenças Dos Órgãos Gerais E Da Mama
)
Sentidos Especiais
), Cataratas, alteração da visão colorida, conjuntivite, olhos secos, inflamação das palpebras, queratite, nevrite óptica, fotofobia, perturbações visuais
Sistema Urinário
), diminuição dos niveis sírios de lipoproteína de alta densidade (HDL), aumento do colesterol sérico durante o tratamento.
Aumento da fosfatase alcalina, SGOT( AST), SGPT( ALT), GGTP ou LDH (ver
Aumento do açúcar no sangue em jejum, aumento da CPK (ver ), hiperuricemia
Leucócitos na urina, proteinúria, hematúria microscópica ou grave
Resumo do perfil de segurança
A incidência das reacções adversas calculada a partir de dados agrupados de ensaios clínicos envolvendo 824 doentes e de dados pós-comercialização é apresentada na tabela abaixo. As reacções adversas estão incluídas por classes de sistemas de órgãos segundo a base de dados MedDRA (SOC) e categorias de frequência. As categorias de freqüências são definidas como Muito comum (>1/10), Comum (>1/100, <1/10), Incomum (>1/1 .000, <1 / 100), Raros (>1 / 10 .000, <1/1 .000), Muito raros (>1/10 .000, <1 / 1. 000) e não conhecos (não podem ser estimados a partir dos dados disponíveis). Para cada grupo de frequência e SOC, as reacções adversas são apresentadas por ordem decrescente de gravidade.
Tabela 1 lista de reacções adversas em doentes tratados com isotretinoína
Notificação de suspensões de acções adversas
A notificação de suspensões de reacções adversas após autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício/risco do medicamento. Os profissionais de saúde são convidados a comunicar quaisquer suspeitas de reacções adversas através do sistema de cartões amarelos em www.mhra.gov.uk/yellowcard uo procurar por MHRA cartão amarelo no Google Play uo Apple App Store.
A frequência dos eventos adversos listados abaixo é definida utilizando a seguinte convenção: muito comum (> 1/10), comum (> 1/100, < 1/10), incomum (> 1/1,000, < 1/100), raros (> 1/10,000, < 1/1,000), muito raros (< 1/10,000). Os efeitos indesejáveis são apresentados por ordem decrescente de gravidade dentro de cada classe de frequência.
a isotretinoína é superior a 4000 mg / kg em ratos e ratinhos (>600 vezes uma dose clínica recomendada de 1.0 mg / kg / dia após normalização da dose no rato para a área total da superfície corporal e > 300 vezes a dose clínica recomendada de 1.0 mg/kg / dia após a normalização da dose de ratinho para a área total da superfície corporal) e é aproximadamente 1960 mg/kg em coelhos (653 vezes a dose clínica recomendada de 1.0 mg / kg / dia após normalização para a área total da superfície corporal). Em humanos, a sobredosagem tem sido associada a vómitos, rubor facial, queilose, dor abdominal, dor de cabeça, tonturas e ataxia. Estes sintomas resolvem-se rapidamente sem efeitos residuais aparentes
Eficácia clínica e segurança
Isoprotil é um estereoisómero do árido retinóico (tretinoína). O mecanismo de Acção exacto fazer Isoprotilo ainda não foi elucidado em pormenor, mas foi estabelecido que a melhoria observada nenhum quadro clínico da acne grave está associada à supressão da atividade da glândula sebácea e a uma redução demonstrada histologicamente não há tamanho das glândulas sebáceas. Além disso, foi estabelecido um efeito anti-inflamatório do Isoprotil.
A hipercornificação do aumento epitelial da União pilosebácea leva ao derramamento de córneos no ducto e ao bloqueio por queratina e excesso de sebum. Isto é seguido pela formação de uma comedona e, eventualmente, lesões inflamatorias. O Isoprotil inibe a proliferação dos sebócitos e parece actual no acne, restaaabelecendo o programa ordenado de diferenciação. O Sebum é um importante substrato para o crescimento de assim, a redução da produção de sebo inibe a colonização bacteriana do ducto.
- contesta a hiperqueratose característica da acne vulgaris
A acção farmacológica da isotretinoína permanente por elucidar completamente.
Existem estudos que mostram uma actividade semelhante à das acções sistemicas quando administradas topicamente. Foi demonstrada a informação da produção de sebum por isotretinoína escuta nas orilhas e nos flancos do hamster sistema. A aplicação de isotretinoína na orelha durante 15 dias levou a uma redução de 50% no tamanho da glândula sebácea, e a aplicação de nenhum órgão flanco resultou numa redução de 40% . A aplicação técnica da isotretinoína demonstra tambor ter um efeito na diferença epidérmica da pele do rato rinoceronte. Uma redução fazer tamanho dos ctriculos uo quistos superficiais conducentes a um folículos de aspecto normal foi uma característica predominante fazer tratamento com isotretinoína e tem sido utilizada para quantificar os efeitos antiqueratinizantes da isotretinoína
Tmax (hr) | T½ (hr) | |||
Após uma dose oral única de 40 mg de adsorvida 57 adultos saudáveis, a administração concomitante de alimentos aumentou a uma extensão da formação de todos os metabolitos nenhum plasma, quando comparada com a extensão da formação em jejum.
Todos estes metabolitos possuem actividade retinóide que está em alguns
Eliminacao
Metabolismo
Após uma dose oral única de 80 mg de Isoprotil (isotretinoína) 74 indivíduos adultos saudáveis, a administração concomitante de alimentos aumentou a uma extensão da formação de todos os metabolitos nenhum plasma, quando comparada com a extensão da formação em jejum.
Eliminacao
A isotretinoína liga-se extensamente às proteinas plasmáticas, principalmente à albumina (99, 9 %). O volume de distribuição da isotretinoína no homem não foi determinado uma vez que a isotretinoína não está disponível como preparação intravenosa para uso humano. No ser humano, existe pouca informação disponível sobre a distribuição da isotretinoína nos tecnológicos. As realizações de isotretinoína na epiderme são apenas Meta das realizações sírias. Como concentrações plasmáticas de isotretinoína são cerca de 1, 7 vezes superiores às do sangue total devido à fraca penetração da isotretinoína nos glóbulos vermelhos.
A isotretinoína e tretinoína (ácido retinóico all-trans) são metabolizadas reversivamente (interconvertidas), pelo que o metabolismo da tretinoína encontra-se ligado ao da isotretinoína. Estima-se que 20-30% de uma dose de isotretinoína seja metabolizada por isomerização.
Após a administração oral de Isoprotil marcado radioactivamente, recuperadas na urina e nas ações correspondentes da dose. Após a administração oral de Isoprotil, a semi-vida de eliminação terminal do farmaco inalterado em doentes com acne tem um valor médio de 19 horas. A semi-vida de eliminação terminal do 4-oxo-Isoprotil é maior, com um valor médio de 29 horas.
A dificuldade Renal não reduz significativamente a depuração plasmática do Isoprotil ou do 4-oxo-Isoprotil.
Metabolismo
Estudos In vivo em humanos mostraram que os três principais metabólitos não identificados plasma humano seguinte sistémica (oral) a administração de isotretinoína foram de 4-oxo-isotretinoína, retinoic (tretinoína), e 4-oxo-retinoic (4-oxo-tretinoína). Estudos in vitro indicam que todos estes metabolitos têm actividade retinóide.
A toxicidade oral aguda do Isoprotil foi determinada em várias espécies animais. A DL50 é de aproximadamente 2000 mg/kg em coelos, de aproximadamente 3000 mg/kg em ratinhos e de mais de 4000 mg / kg em ratos.
Todos os efeitos secundários observados da língua de hipervitaminose A foram especialmente reversíveis após a suspensão do Isoprotilo. Mesmo os animais experimentais em um estado geral sobre o sistema recuperado em grande parte em 1-2 semanas.
in vitro
Em um estudo de carcinogenicidade em Fischer 344 ratos dada uma isotretinoína oral até 32 mg/kg/dia, houve um aumento da incidência de phaeochromocytomas em relação aos controles em ambos os sexos, com 32 mg/kg/dia e em machos de 8 mg/kg/dia. Dada a elevação taxa de crescimento espontâneo de feocromoxictoma em ratos Fischer 344, a relevância deste tumor para o ser humano é incerta.
Estudos em ratinhos sem pêlo sugerem que a exposição dérmica concomitante à isotretinoína em doses de até 500 mg/kg, pode aumentar o potencial tumorigénico da irradiação UV. O significado destes estudos para os seres humanos não é claro.
Gravidez
Tópicos de administração de tretinoína em uma dose de 10,5 mg/kg/dia por 3 dias para a pele intacta de hamsters não GDs 7, 8 e 9 resultou em eritema e/ou hiperplasia epidérmica no local da aplicação, mas não causar um significativo teratogênicos resposta.
Tópicos de administração de 5 g de 0,05%, tretinoína pomada (correspondente a uma dose de ~ 10 mg/kg) para o raspada costas de ratas prenhes em GD 12 resultou em algumas retinóide-padrões específicos de anomalias (úmero curto de 9%, raio dobrado 6%, costelas onduladas 80%). Esta dose foi ~100 vezes superior à espera no ser humano.
Não aplicável.
Sem instruções especiais.