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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 02.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Injeção de PFS de IDAMYCIN (cloridrato de idarrubicina injeção)
Frascos para injetáveis Cytosafe ™ de dose única: somente uso estéril não contém conservante.
NDC 0013-2576-91 Frasco para injetáveis de 5 mg / 5 mL (1 mg / mL), frascos para injetáveis únicos.
NDC 0013-2586-91 frasco para injetáveis de 10 mg / 10 mL (1 mg / mL), simples
frascos.
NDC 0013-2596-91 frasco para injetáveis de 20 mg / 20 mL (1 mg / mL), simples
frascos.
Armazene sob refrigeração de 2 ° a 8 ° C (36 ° a 46 ° F) e proteger da luz. Mantenha-se na caixa até o momento do uso.
REFERÊNCIAS
1. Comitê de Prática Clínica do ONS. Quimioterapia do câncer Diretrizes e recomendações para a prática. Pittsburgh, PA: Enfermagem Oncológica Sociedade. 1999: 32-41.
2). Recomendações para o manuseio seguro do parenteral Medicamentos antineoplásicos. Washington DC; Divisão de Segurança, Centro Clínico Departamento de Farmácia e Serviços de Enfermagem do Câncer, Institutos Nacionais de Saúde ; 1992. Departamento de Saúde e Serviços Humanos dos EUA, Publicação do Serviço de Saúde Pública NIH 92-2621.
3). Conselho de Assuntos Científicos da AMA. Diretrizes para Manuseio de antineoplásticos parenterais. JAMA. 1985; 253: 1590-1591.
4). Comissão Nacional de Estudos sobre Exposição Citotóxica - Recomendações para o manuseio de agentes citotóxicos. 1987. Disponível em Louis P . Jeffrey, Sc.D., Presidente da Comissão Nacional de Estudos sobre Exposição Citotóxica Faculdade de Farmácia e Ciências Aliadas da Saúde de Massachusetts, 179 Longwood Avenue, Boston, MA 02115.
5). Sociedade Oncológica Clínica da Austrália: Diretrizes e recomendações para manuseio seguro de agentes antineoplásicos. Med J Austrália. 1983; 1: 426-428.
6. Jones RB, Frank R, Mass T. Manuseio Seguro de Agentes quimioterapêuticos: um relatório do Centro Médico Mount Sinai. CA Cancer J Clin.1983; 33: 258-263.
7). Sociedade Americana de Farmacêuticos Hospitalares. ASHP Boletim de Assistência Técnica sobre o Tratamento de Drogas Citotóxicas e Perigosas. Sou J Hosp Pharm. 1990; 47: 1033-1049.
8). Controlando a exposição ocupacional a medicamentos perigosos (Diretrizes de prática de trabalho da OSHA). Am J Health-Syst Pharm. 1996; 53: 1669-1685.
Distribuído por: Pharmacia & Upjohn Co., Divisão de Pfizer Inc., Nova York, NY 10017. Jan 2015
Injeção de PFS de IDAMYCIN em combinação com outras aprovadas medicamentos anti-leucêmicos são indicados para o tratamento de leucemia mielóide aguda (AML) em adultos. Isso inclui classificações franco-americanas-britânicas (FAB) M1 através do M7.
(Vejo AVISO)
Para terapia de indução em pacientes adultos com LMA, o recomenda-se o seguinte esquema de doses:
Injeção de PFS de IDAMYCIN 12 mg / m² por dia durante 3 dias por lento (10 a 15 min) injeção intravenosa em combinação com citarabina. O a citarabina pode ser administrada em 100 mg / m² por dia por infusão contínua por 7 dias ou como cytarabina 25 mg / m² bolus intravenoso seguido de citarabina 200 mg / m² por dia por 5 dias de infusão contínua. Em pacientes com evidência inequívoca de leucemia após o primeiro curso de indução, um segundo curso pode ser administrado. A administração do segundo curso deve ser adiada em pacientes que experimente mucosite grave, até que ocorra a recuperação dessa toxicidade e recomenda-se uma redução da dose de 25%. Em pacientes com fígado e / ou insuficiência renal, deve ser considerada uma redução da dose de IDAMYCIN PFS. O PFS de IDAMICINA não deve ser administrado se o nível de bilirrubina exceder 5 mg%. (Vejo AVISO.)
O benefício da consolidação em prolongar a duração remissões e sobrevivência não é comprovada. Não há consenso a respeito regimes opcionais a serem usados para consolidação. (Vejo Estudos clínicos para doses usadas em estudos clínicos dos EUA.)
Precauções de preparação e administração
Cuidado no manuseio da solução deve ser exercido como podem ocorrer reações cutâneas associadas ao IDAMYCIN PFS. Pele acidentalmente exposto ao IDAMYCIN PFS deve ser lavado cuidadosamente com água e sabão e se os olhos estão envolvidos, técnicas padrão de irrigação devem ser usadas imediatamente. Recomenda-se o uso de óculos, luvas e vestidos de proteção durante a preparação e administração do medicamento.
O cuidado na administração do PFS do IDAMYCIN será reduzido a chance de infiltração perivada. Também pode diminuir a chance de local reações como urticária e estrias eritematosas. Durante intravenoso a administração do extravasamento do PFS do IDAMYCIN pode ocorrer com ou sem acompanhamento sensação de picada ou queimação, mesmo que o sangue retorne bem com a aspiração do agulha de infusão. Se algum sinal ou sintoma de extravasamento ocorreu, o injeção ou infusão deve ser imediatamente interrompida e reiniciada em outra veia. Se for conhecido ou suspeito que ocorreu extravasamento subcutâneo, recomenda-se compressas de gelo intermitentes (½ hora imediatamente e depois ½ hora 4 vezes por dia durante 3 dias) ser colocado sobre a área de extravasamento e isso a extremidade afetada seja elevada. Por causa da natureza progressiva de reações extravasantes, a área de injeção deve ser frequentemente examinada e consulta de cirurgia plástica obtida mais cedo, se houver algum sinal de um local reação como dor, eritema, edema ou vesicação. Se a ulceração começar ou há fortes dores persistentes no local do extravasamento, no início excisão da área envolvida deve ser considerada.
O PFS da IDAMICINA deve ser administrado lentamente (acima de 10 a 15 minutos) no tubo de uma infusão intravenosa de sódio que circula livremente Injeção de cloreto, USP (0,9%) ou Injeção de Dextrose a 5%, USP. O tubo deve ser fixado a uma agulha de borboleta ou outro dispositivo adequado e inserido de preferência em uma veia grande.
Incompatibilidade
A menos que dados de compatibilidade específicos estejam disponíveis, O PFS da IDAMICINA não deve ser misturado com outros medicamentos. A precipitação ocorre com heparina. O contato prolongado com qualquer solução de pH alcalino resultará em degradação da droga.
Os medicamentos parenterais devem ser inspecionados visualmente material particulado e descoloração antes da administração sempre que solução e contêineres permitem.
Manuseio e descarte
Procedimentos para manuseio e descarte de medicamentos anticâncer deve ser considerado. Várias diretrizes sobre esse assunto foram publicadas.1-8 Não há acordo geral de que todos os procedimentos recomendados no diretrizes são necessárias ou apropriadas.
Nenhuma informação fornecida.
AVISO
A idarrubicina destina-se à administração sob o supervisão de um médico com experiência em quimioterapia de leucemia.
A idarrubicina é um potente supressor da medula óssea. A idarrubicina não deve ser administrada a pacientes com medula óssea preexistente supressão induzida por terapia medicamentosa anterior ou radioterapia, a menos que seja o benefício garante o risco.
Mielossupressão grave ocorrerá em todos os pacientes administrados uma dose terapêutica deste agente para indução, consolidação ou manutenção. É necessário um monitoramento hematológico cuidadoso. Mortes por infecção e / ou sangramento foi relatado durante o período de mielossupressão grave. Instalações com recursos laboratoriais e de suporte adequados para monitorar medicamentos tolerabilidade e proteger e manter um paciente comprometido pela toxicidade do medicamento deve estar disponível. Deve ser possível tratar rápida e completamente a condição hemorrágica grave e / ou infecção grave.
Doença cardíaca pré-existente e terapia anterior com antraciclinas em altas doses cumulativas ou outros agentes potencialmente cardiotóxicos são co-fatores para aumentar o risco de toxicidade cardíaca induzida por idarubicina e a relação benefício / risco da terapia com idarrubicina nesses pacientes deve ser pesado antes de iniciar o tratamento com idarrubicina.
Toxicidade miocárdica manifestada por potencialmente fatal insuficiência cardíaca congestiva, arritmias agudas com risco de vida ou outras cardiomiopatias podem ocorrer após terapia com idarrubicina. Terapêutico apropriado são medidas para o tratamento da insuficiência cardíaca congestiva e / ou arritmias indicado.
A função cardíaca deve ser cuidadosamente monitorada durante tratamento para minimizar o risco de toxicidade cardíaca do tipo descrito para outros compostos de antraciclina. O risco de tal toxicidade do miocárdio pode ser maior após radiação concomitante ou anterior à área pericárdica mediastinal ou em pacientes com anemia, medula óssea depressão, infecções, pericardite leucêmica e / ou miocardite, ativa ou doença cardiovascular adormecida, terapia anterior com outras antraciclinas ou antracenodiones e uso concomitante de drogas com capacidade de suprimir a contratilidade cardíaca ou medicamentos cardiotóxicos (por exemplo,., trastuzumab, ciclofosfamida e paclitaxel). Faz não administrar idarrubicina com outros agentes cardiotóxicos, a menos que o paciente a função cardíaca é monitorada com frequência. Pacientes recebendo antraciclinas após interromper o tratamento com outros agentes cardiotóxicos, especialmente aqueles com muito tempo meias-vidas, também podem ter um risco aumentado de desenvolver cardiotoxicidade. Evite o uso de terapia à base de antraciclina por pelo menos 5 meias-vidas depois descontinuação do agente cardiotóxico. Se antraciclinas forem usadas antes desta vez, monitore cuidadosamente a função cardíaca. Embora não haja confiabilidade meios para prever insuficiência cardíaca congestiva, cardiomiopatia induzida por antraciclinas é geralmente associada a uma diminuição do ventrículo esquerdo fração de ejeção (LVEF) dos valores basais do pré-tratamento.
Uma vez que a insuficiência hepática e / ou renal pode afetar a disposição da idarrubicina, função hepática e renal deve ser avaliada com testes laboratoriais clínicos convencionais (usando bilirrubina sérica e soro) creatinina como indicadores) antes e durante o tratamento. Em várias fases III ensaios clínicos, o tratamento não foi administrado se bilirrubina e / ou creatinina os níveis séricos excederam 2 mg%. No entanto, em um estudo de Fase III, pacientes com níveis de bilirrubina entre 2,6 e 5 mg% receberam a antraciclina com 50% redução na dose. A redução da dose de idarrubicina deve ser considerada se o os níveis de bilirrubina e / ou creatinina estão acima da faixa normal. (Vejo DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO.)
Categoria de gravidez D
A idarrubicina foi embriotóxica e teratogênica no rato em uma dose de 1,2 mg / m² / dia ou um décimo da dose humana, que não era tóxica barragens. A idarrubicina era embriotóxica, mas não teratogênica no coelho, mesmo em uma dose de 2,4 mg / m² / dia ou dois décimos da dose humana, que era tóxica para as barragens. Lá não há informações conclusivas sobre a idarrubicina que afete adversamente a fertilidade humana ou causando teratogênese. Houve um relato de uma fatalidade fetal depois exposição materna à idarrubicina durante o segundo trimestre.
Não há estudos adequados e bem controlados mulheres grávidas. Se a idarrubicina for usada durante a gravidez ou se a paciente engravida durante o tratamento, o paciente deve ser informado do potencial perigo para o feto. Mulheres com potencial para engravidar devem ser aconselhadas a evitar gravidez.
PRECAUÇÕES
Geral
A terapia com idarrubicina requer uma observação cuidadosa do paciente e monitoramento cuidadoso do laboratório. Hiperuricemia secundária a rápida lise de células leucêmicas pode ser induzida. Medidas apropriadas devem ser tomadas prevenir hiperuricemia e controlar qualquer infecção sistêmica antes de começar terapia.
A extravasação da idarrubicina pode causar tecido local grave necrose. A extravasação pode ocorrer com ou sem uma picada ou sensação de queimação, mesmo que o sangue retorne bem com a aspiração da infusão agulha. Se ocorrerem sinais ou sintomas de extravasamento, a injeção ou infusão deve ser encerrado imediatamente e reiniciado em outra veia. (Vejo DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO.)
Testes de laboratório
Contagens sanguíneas completas frequentes e monitoramento do fígado e testes de função renal são recomendados.
Carcinogênese, Mutagênese, Comprometimento de Fertilidade
Não foram realizados estudos formais de carcinogenicidade a longo prazo conduzido com idarrubicina. Foi demonstrado que a idarrubicina e os compostos relacionados têm propriedades mutagênicas e cancerígenas quando testadas em modelos experimentais (incluindo sistemas bacterianos, células de mamíferos em cultura e Sprague-Dawley feminino ratos).
Em cães machos administrados 1,8 mg / m² / dia 3 vezes / semana (cerca de um sétimo a dose semanal humana em mg / m²) por 13 semanas ou 3 vezes a dose humana, atrofia testicular foi observada com inibição da espermatogênese e maturação espermática com pouco ou nenhum esperma maduro. Esses efeitos não foram prontamente revertido após uma recuperação de 8 semanas.
Categoria de gravidez D
(Vejo AVISO.)
Mães de enfermagem
Não se sabe se este medicamento é excretado em humanos leite. Porque muitas drogas são excretadas no leite humano e por causa disso potencial para reações adversas graves em lactentes de idarrubicina, mães deve interromper a amamentação antes de tomar este medicamento.
Uso pediátrico
Segurança e eficácia em crianças não foram estabelecido.
Uso geriátrico
Pacientes com mais de 60 anos de idade que estavam passando terapia de indução apresentou insuficiência cardíaca congestiva, arritmias graves dor no peito, infarto do miocárdio e declínios assintomáticos na FEVE com mais frequência pacientes mais jovens (ver REAÇÕES ADVERSAS).
EFEITOS SECUNDÁRIOS
Aproximadamente 550 pacientes com LMA receberam idarrubicina em combinação com citarabina em ensaios clínicos controlados em todo o mundo. Além disso, mais de 550 pacientes com leucemia aguda foram tratados em ensaios não controlados utilizando a idarrubicina como agente único ou em combinação. A tabela abaixo lista as experiências adversas relatadas nos EUA
Estudo 2 (ver Estudos clínicos) e é representante das experiências em outros estudos. Essas experiências adversas constituem todas as experiências relatadas ou observadas, incluindo aquelas não consideradas estar relacionado a drogas. Pacientes submetidos à terapia de indução para LBC estão seriamente doentes devido à sua doença, estão recebendo várias transfusões e concomitantes medicamentos, incluindo antibióticos potencialmente tóxicos e agentes antifúngicos. O a contribuição do medicamento do estudo para o perfil de experiência adversa é difícil estabelecer.
Experiências adversas em fase de indução | Porcentagem de pacientes | |
IDR (N = 110) |
DNR (N = 118) |
|
Infecção | 95% | 97% |
Náusea e vômito | 82% | 80% |
Perda de cabelo | 77% | 72% |
Cãibras abdominais / diarréia | 73% | 68% |
Hemorragia | 63% | 65% |
Mucosite | 50% | 55% |
Dermatológico | 46% | 40% |
Estado mental | 41% | 34% |
Clínico Pulmonar | 39% | 39% |
Febre (não classificada em outra parte) | 26% | 28% |
Dor de cabeça | 20% | 24% |
Cardíaco-clínico | 16% | 24% |
Nervos neurológicos-periféricos | 7% | 9% |
Alergia pulmonar | 2% | 4% |
Apreensão | 4% | 5% |
Cerebellar | 4% | 4% |
A duração da aplasia e a incidência de mucosite foram maior no braço de IDR do que no braço de DNR, especialmente durante a consolidação em alguns ensaios controlados nos EUA (ver Estudos clínicos). O seguinte as informações refletem a experiência com base em ensaios clínicos controlados nos EUA.
Mielossupressão
A mielossupressão grave é a principal toxicidade associada com terapia com idarrubicina, mas esse efeito do medicamento é necessário para isso erradicar o clone leucêmico. Durante o período de mielossupressão, pacientes correm o risco de desenvolver infecções e sangramentos que podem ser fatais ou fatal.
Gastrointestinal
Náusea e / ou vômito, mucosite, dor abdominal e diarréia foram relatadas com frequência, mas foram graves (equivalentes ao grau 4 da OMS) em menos de 5% dos pacientes. Enterocolite grave com perfuração tem sido relatado raramente. O risco de perfuração pode ser aumentado por instrumental intervenção. A possibilidade de perfuração deve ser considerada em pacientes que desenvolvem dor abdominal intensa e etapas apropriadas para o diagnóstico e a gestão deve ser tomada.
Dermatológico
Alopecia foi relatada com frequência e dermatológica reações incluindo erupção cutânea generalizada, urticária e um eritrodermatous bolhoso erupção cutânea das palmas e solas ocorreu. As reações dermatológicas eram geralmente atribuído à antibioticoterapia concomitante. Reações locais, incluindo urticária no local da injeção foram relatados. Lembre-se da reação da pele devido a prévia ocorreu radioterapia com a administração de idarrubicina.
Hepático e Renal
Alterações nos testes de função hepática e renal foram observado. Essas alterações eram geralmente transitórias e ocorreram no cenário de sepse e enquanto os pacientes estavam recebendo potencialmente hepatotóxicos e nefrotóxicos antibióticos e agentes antifúngicos. Alterações graves na função renal (equivalente à OMS Grau 4) ocorreu em não mais de 1% dos pacientes, enquanto alterações graves na função hepática (equivalente ao grau 4 da OMS) ocorreu em menos de 5% dos pacientes.
Cardíaco
Insuficiência cardíaca congestiva (frequentemente atribuída ao fluido sobrecarga), arritmias graves, incluindo fibrilação atrial, dor no peito infarto do miocárdio e declínios assintomáticos na FEVE foram relatados em pacientes em terapia de indução para LBC. Insuficiência miocárdica e arritmias eram geralmente reversíveis e ocorriam no cenário de sepse, anemia e administração agressiva de fluidos intravenosos. Os eventos foram relatados mais frequentemente em pacientes com mais de 60 anos e naqueles com cardíaco pré-existente doença.
INTERAÇÕES DE DROGAS
Nenhuma informação fornecida.
Aproximadamente 550 pacientes com LMA receberam idarrubicina em combinação com citarabina em ensaios clínicos controlados em todo o mundo. Além disso, mais de 550 pacientes com leucemia aguda foram tratados em ensaios não controlados utilizando a idarrubicina como agente único ou em combinação. A tabela abaixo lista as experiências adversas relatadas nos EUA
Estudo 2 (ver Estudos clínicos) e é representante das experiências em outros estudos. Essas experiências adversas constituem todas as experiências relatadas ou observadas, incluindo aquelas não consideradas estar relacionado a drogas. Pacientes submetidos à terapia de indução para LBC estão seriamente doentes devido à sua doença, estão recebendo várias transfusões e concomitantes medicamentos, incluindo antibióticos potencialmente tóxicos e agentes antifúngicos. O a contribuição do medicamento do estudo para o perfil de experiência adversa é difícil estabelecer.
Experiências adversas em fase de indução | Porcentagem de pacientes | |
IDR (N = 110) |
DNR (N = 118) |
|
Infecção | 95% | 97% |
Náusea e vômito | 82% | 80% |
Perda de cabelo | 77% | 72% |
Cãibras abdominais / diarréia | 73% | 68% |
Hemorragia | 63% | 65% |
Mucosite | 50% | 55% |
Dermatológico | 46% | 40% |
Estado mental | 41% | 34% |
Clínico Pulmonar | 39% | 39% |
Febre (não classificada em outra parte) | 26% | 28% |
Dor de cabeça | 20% | 24% |
Cardíaco-clínico | 16% | 24% |
Nervos neurológicos-periféricos | 7% | 9% |
Alergia pulmonar | 2% | 4% |
Apreensão | 4% | 5% |
Cerebellar | 4% | 4% |
A duração da aplasia e a incidência de mucosite foram maior no braço de IDR do que no braço de DNR, especialmente durante a consolidação em alguns ensaios controlados nos EUA (ver Estudos clínicos). O seguinte as informações refletem a experiência com base em ensaios clínicos controlados nos EUA.
Mielossupressão
A mielossupressão grave é a principal toxicidade associada com terapia com idarrubicina, mas esse efeito do medicamento é necessário para isso erradicar o clone leucêmico. Durante o período de mielossupressão, pacientes correm o risco de desenvolver infecções e sangramentos que podem ser fatais ou fatal.
Gastrointestinal
Náusea e / ou vômito, mucosite, dor abdominal e diarréia foram relatadas com frequência, mas foram graves (equivalentes ao grau 4 da OMS) em menos de 5% dos pacientes. Enterocolite grave com perfuração tem sido relatado raramente. O risco de perfuração pode ser aumentado por instrumental intervenção. A possibilidade de perfuração deve ser considerada em pacientes que desenvolvem dor abdominal intensa e etapas apropriadas para o diagnóstico e a gestão deve ser tomada.
Dermatológico
Alopecia foi relatada com frequência e dermatológica reações incluindo erupção cutânea generalizada, urticária e um eritrodermatous bolhoso erupção cutânea das palmas e solas ocorreu. As reações dermatológicas eram geralmente atribuído à antibioticoterapia concomitante. Reações locais, incluindo urticária no local da injeção foram relatados. Lembre-se da reação da pele devido a prévia ocorreu radioterapia com a administração de idarrubicina.
Hepático e Renal
Alterações nos testes de função hepática e renal foram observado. Essas alterações eram geralmente transitórias e ocorreram no cenário de sepse e enquanto os pacientes estavam recebendo potencialmente hepatotóxicos e nefrotóxicos antibióticos e agentes antifúngicos. Alterações graves na função renal (equivalente à OMS Grau 4) ocorreu em não mais de 1% dos pacientes, enquanto alterações graves na função hepática (equivalente ao grau 4 da OMS) ocorreu em menos de 5% dos pacientes.
Cardíaco
Insuficiência cardíaca congestiva (frequentemente atribuída ao fluido sobrecarga), arritmias graves, incluindo fibrilação atrial, dor no peito infarto do miocárdio e declínios assintomáticos na FEVE foram relatados em pacientes em terapia de indução para LBC. Insuficiência miocárdica e arritmias eram geralmente reversíveis e ocorriam no cenário de sepse, anemia e administração agressiva de fluidos intravenosos. Os eventos foram relatados mais frequentemente em pacientes com mais de 60 anos e naqueles com cardíaco pré-existente doença.
Não há antídoto conhecido para a idarrubicina. Dois casos de foi relatada sobredosagem fatal em pacientes recebendo terapia para LBC. O as doses foram de 135 mg / m² durante 3 dias e 45 mg / m² de idarrubicina e 90 mg / m² de daunorrubicina durante um período de três dias.
Prevê-se que a superdosagem com idarrubicina o faça resultar em mielossupressão grave e prolongada e possivelmente em aumento gravidade da toxicidade gastrointestinal. Cuidados de suporte adequados, incluindo plaquetas são necessárias transfusões, antibióticos e tratamento sintomático da mucosite. O efeito da sobredosagem aguda na função cardíaca não é totalmente conhecido, mas grave arritmia ocorreu em 1 dos 2 pacientes expostos. Prevê-se isso mesmo altas doses de idarrubicina podem causar toxicidade cardíaca aguda e podem estar associadas com maior incidência de insuficiência cardíaca tardia.
Estudos de disposição com idarrubicina em pacientes em diálise não foram realizados. O multicompartimento profundo comportamento, extensa distribuição extravascular e ligação tecidual, juntamente com a baixa fração não acoplada disponível no pool de plasma torna improvável isso a eficácia terapêutica ortoxicidade seria alterada pelo peritoneal convencional ou hemodiálise.
Farmacocinética geral
Estudos farmacocinéticos foram realizados em adultos pacientes com leucemia com função renal e hepática normal após intravenosa administração de 10 a 12 mg / m² de idarrubicina diariamente por 3 a 4 dias como um único agente ou combinado com citarabina. As concentrações plasmáticas de idarrubicina são melhor descrito por um modelo aberto de dois ou três compartimentos. A taxa de eliminação da idarrubicina do plasma é lenta com uma meia-vida terminal média estimada de 22 horas (intervalo, 4 a 48 horas) quando usado como agente único e 20 horas (intervalo de 7 a 38 horas) quando usado em combinação com citarabina. O a eliminação do metabolito ativo primário, o idarubicinaol, é consideravelmente mais lento que o do medicamento original com uma meia-vida terminal média estimada que excede 45 horas; portanto, seus níveis plasmáticos são mantidos por um período superior a 8 dias.
Distribuição
O perfil de disposição mostra uma fase de distribuição rápida com um volume muito alto de distribuição, presumivelmente refletindo tecidos extensos vinculação. Estudos de drogas celulares (glóbulos nucleados e células da medula óssea) concentrações em pacientes com leucemia mostraram esse pico de idarrubicina celular as concentrações são atingidas alguns minutos após a injeção. Concentrações de a idarrubicina e o idarrubicinaol nas células nucleadas do sangue e da medula óssea são mais cem vezes as concentrações plasmáticas. Taxas de desaparecimento da idarrubicina no plasma e nas células eram comparáveis com uma meia-vida terminal de cerca de 15 horas. A meia-vida terminal do idarubicinaol nas células foi de cerca de 72 horas. O extensão do acúmulo de drogas e metabólitos previsto em pacientes com leucemia para Dias 2 e 3 da administração, com base nos níveis plasmáticos médios e na meia-vida obtidos após a primeira dose, é 1,7 e 2,3 vezes, respectivamente, e sugere que não mudança na cinética após um regime diário de 3. As porcentagens de idarrubicina e o idarubicinol ligado às proteínas plasmáticas humanas foi em média de 97% e 94%, respectivamente em concentrações semelhantes aos níveis plasmáticos máximos obtidos no estudos farmacocinéticos. A ligação é independente da concentração. A depuração plasmática é o dobro do fluxo plasmático hepático esperado, indicando extra-hepático extenso metabolismo.
Metabolismo
O metabolito ativo primário formado é o idarubicinaol. Como o idarubicinaol tem atividade citotóxica, presumivelmente contribui para os efeitos de idarrubicina.
Eliminação
A droga é eliminada predominantemente por biliar e a a menor grau por excreção renal, principalmente na forma de idarubicinaol.