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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 26.06.2023

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O principal passo no metabolismo do roflumilast é a n-oxidação do roflumilast em N-óxido de roflumilast pelo citocromo CYP3A4 e CYP1A2. Tanto o roflumilast quanto o N-óxido de roflumilast possuem atividade inibitória intrinseca do PDE4. Portanto, após a administração de roflumilast, a actividade económica total da PDE4 é a exposição total ao roflumilast e ao N-óxido de roflumilast. Estudos clínicos de interacção com inibidores do citocromo CYP3A4 eritromicina e cetoconazole mostram um aumento de 9% na actividade inibitória total da PDE4%. Estudos de interação com o inibidor fazer citocromo CYP1A2 fluvoxamina, e os inibidores da CYP3A4 e CYP31A2 enoxacina e cimetidina, mostraram um aumento na atividade inibitória total de PDE4 em 59%, 25% e 47%, respectivamente. O uso combinado de daxxas com essas substâncias ativas pode levar ao aumento da ação e ao desenvolvimento de intolerância. Neste caso, é necessário reconsiderar o tratamento com daxxas
A ingerão do indutor do citocromo P450 rifampicina resultou em uma diminuição na actividade inibitória total da PDE4 em cerca de 60%. Portanto, o uso de indutores potentes fazer citocromo P450 (por exemplo, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína) pode levar a uma diminuição nenhum efeito terapêutico fazer roflumilast. A administração simultânea com teofilina levou a um aumento de 8% na actividade económica total da PDE4. No estudo da interacção com contraceptivos orais contendo gestodeno e etinilestradiol, a actividade inibitória total da PDE4 aumentou em 17%.
Nenhuma interação foi observada com medicamentos inalados (salbutamol, formoterol, budesonida) e administrados por via oral (montelucaste, digoxina, varfarina, sildenafil e midazolam).
A administração simultânea com medicamentos antiácidos (uma combinação de hidróxido de alumínio e hidróxido de magnésio) não alterou os indicadores de absorção ou como propriedades farmacocinéticas fazer roflumilast ou N-óxido de roflumilast.
O principal passo no metabolismo do roflumilast é a n-oxidação do roflumilast em N-óxido de roflumilast pelo citocromo CYP3A4 e CYP1A2. Tanto o roflumilast quanto o N-óxido de roflumilast possuem atividade inibitória intrinseca do PDE4. Portanto, após a administração de roflumilast, a actividade económica total da PDE4 é a exposição total ao roflumilast e ao N-óxido de roflumilast. Estudos clínicos de interacção com inibidores do citocromo CYP3A4 eritromicina e cetoconazole mostram um aumento de 9% na actividade inibitória total da PDE4%. Estudos de interação com o inibidor fazer citocromo CYP1A2 fluvoxamina, e os inibidores da CYP3A4 e CYP31A2 enoxacina e cimetidina, mostraram um aumento na atividade inibitória total de PDE4 em 59%, 25% e 47%, respectivamente. O uso combinado de daxxas com essas substâncias ativas pode levar ao aumento da ação e ao desenvolvimento de intolerância. Neste caso, é necessário reconsiderar o tratamento com daxxas
A ingerão do indutor do citocromo P450 rifampicina resultou em uma diminuição na actividade inibitória total da PDE4 em cerca de 60%. Portanto, o uso de indutores potentes fazer citocromo P450 (por exemplo, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína) pode levar a uma diminuição nenhum efeito terapêutico fazer roflumilast. A administração simultânea com teofilina levou a um aumento de 8% na actividade económica total da PDE4. No estudo da interacção com contraceptivos orais contendo gestodeno e etinilestradiol, a actividade inibitória total da PDE4 aumentou em 17%.
Nenhuma interação foi observada com medicamentos inalados (salbutamol, formoterol, budesonida) e administrados por via oral (montelucaste, digoxina, varfarina, sildenafil e midazolam).
A administração simultânea com medicamentos antiácidos (uma combinação de hidróxido de alumínio e hidróxido de magnésio) não alterou os indicadores de absorção ou como propriedades farmacocinéticas fazer roflumilast ou N-óxido de roflumilast.
O principal passo no metabolismo do roflumilast é a n-oxidação do roflumilast em N-óxido de roflumilast pelo citocromo CYP3A4 e CYP1A2. Tanto o roflumilast quanto o N-óxido de roflumilast possuem atividade inibitória intrinseca do PDE4. Portanto, após a administração de roflumilast, a actividade económica total da PDE4 é a exposição total ao roflumilast e ao N-óxido de roflumilast. Estudos clínicos de interacção com inibidores do citocromo CYP3A4 eritromicina e cetoconazole mostram um aumento de 9% na actividade inibitória total da PDE4%. Estudos de interação com o inibidor fazer citocromo CYP1A2 fluvoxamina, e os inibidores da CYP3A4 e CYP31A2 enoxacina e cimetidina, mostraram um aumento na atividade inibitória total de PDE4 em 59%, 25% e 47%, respectivamente. O uso combinado de daxxas com essas substâncias ativas pode levar ao aumento da ação e ao desenvolvimento de intolerância. Neste caso, é necessário reconsiderar o tratamento com daxxas
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Nenhuma interação foi observada com medicamentos inalados (salbutamol, formoterol, budesonida) e administrados por via oral (montelucaste, digoxina, varfarina, sildenafil e midazolam).
A administração simultânea com medicamentos antiácidos (uma combinação de hidróxido de alumínio e hidróxido de magnésio) não alterou os indicadores de absorção ou como propriedades farmacocinéticas fazer roflumilast ou N-óxido de roflumilast.
O principal passo no metabolismo do roflumilast é a n-oxidação do roflumilast em N-óxido de roflumilast pelo citocromo CYP3A4 e CYP1A2. Tanto o roflumilast quanto o N-óxido de roflumilast possuem atividade inibitória intrinseca do PDE4. Portanto, após a administração de roflumilast, a actividade económica total da PDE4 é a exposição total ao roflumilast e ao N-óxido de roflumilast. Estudos clínicos de interacção com inibidores do citocromo CYP3A4 eritromicina e cetoconazole mostram um aumento de 9% na actividade inibitória total da PDE4%. Estudos de interação com o inibidor fazer citocromo CYP1A2 fluvoxamina, e os inibidores da CYP3A4 e CYP31A2 enoxacina e cimetidina, mostraram um aumento na atividade inibitória total de PDE4 em 59%, 25% e 47%, respectivamente. O uso combinado de daxxas com essas substâncias ativas pode levar ao aumento da ação e ao desenvolvimento de intolerância. Neste caso, é necessário reconsiderar o tratamento com daxxas
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A ingerão do indutor do citocromo P450 rifampicina resultou em uma diminuição na actividade inibitória total da PDE4 em cerca de 60%. Portanto, o uso de indutores potentes fazer citocromo P450 (por exemplo, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína) pode levar a uma diminuição nenhum efeito terapêutico fazer roflumilast. A administração simultânea com teofilina levou a um aumento de 8% na actividade económica total da PDE4. No estudo da interacção com contraceptivos orais contendo gestodeno e etinilestradiol, a actividade inibitória total da PDE4 aumentou em 17%.
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A ingerão do indutor do citocromo P450 rifampicina resultou em uma diminuição na actividade inibitória total da PDE4 em cerca de 60%. Portanto, o uso de indutores potentes fazer citocromo P450 (por exemplo, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína) pode levar a uma diminuição nenhum efeito terapêutico fazer roflumilast. A administração simultânea com teofilina levou a um aumento de 8% na actividade económica total da PDE4. No estudo da interacção com contraceptivos orais contendo gestodeno e etinilestradiol, a actividade inibitória total da PDE4 aumentou em 17%.
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O principal passo no metabolismo do roflumilast é a n-oxidação do roflumilast em N-óxido de roflumilast pelo citocromo CYP3A4 e CYP1A2. Tanto o roflumilast quanto o N-óxido de roflumilast possuem atividade inibitória intrinseca do PDE4. Portanto, após a administração de roflumilast, a actividade económica total da PDE4 é a exposição total ao roflumilast e ao N-óxido de roflumilast. Estudos clínicos de interacção com inibidores do citocromo CYP3A4 eritromicina e cetoconazole mostram um aumento de 9% na actividade inibitória total da PDE4%. Estudos de interação com o inibidor fazer citocromo CYP1A2 fluvoxamina, e os inibidores da CYP3A4 e CYP31A2 enoxacina e cimetidina, mostraram um aumento na atividade inibitória total de PDE4 em 59%, 25% e 47%, respectivamente. O uso combinado de daxxas com essas substâncias ativas pode levar ao aumento da ação e ao desenvolvimento de intolerância. Neste caso, é necessário reconsiderar o tratamento com daxxas
A ingerão do indutor do citocromo P450 rifampicina resultou em uma diminuição na actividade inibitória total da PDE4 em cerca de 60%. Portanto, o uso de indutores potentes fazer citocromo P450 (por exemplo, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína) pode levar a uma diminuição nenhum efeito terapêutico fazer roflumilast. A administração simultânea com teofilina levou a um aumento de 8% na actividade económica total da PDE4. No estudo da interacção com contraceptivos orais contendo gestodeno e etinilestradiol, a actividade inibitória total da PDE4 aumentou em 17%.
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A ingerão do indutor do citocromo P450 rifampicina resultou em uma diminuição na actividade inibitória total da PDE4 em cerca de 60%. Portanto, o uso de indutores potentes fazer citocromo P450 (por exemplo, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína) pode levar a uma diminuição nenhum efeito terapêutico fazer roflumilast. A administração simultânea com teofilina levou a um aumento de 8% na actividade económica total da PDE4. No estudo da interacção com contraceptivos orais contendo gestodeno e etinilestradiol, a actividade inibitória total da PDE4 aumentou em 17%.
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A ingerão do indutor do citocromo P450 rifampicina resultou em uma diminuição na actividade inibitória total da PDE4 em cerca de 60%. Portanto, o uso de indutores potentes fazer citocromo P450 (por exemplo, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína) pode levar a uma diminuição nenhum efeito terapêutico fazer roflumilast. A administração simultânea com teofilina levou a um aumento de 8% na actividade económica total da PDE4. No estudo da interacção com contraceptivos orais contendo gestodeno e etinilestradiol, a actividade inibitória total da PDE4 aumentou em 17%.
Nenhuma interação foi observada com medicamentos inalados (salbutamol, formoterol, budesonida) e administrados por via oral (montelucaste, digoxina, varfarina, sildenafil e midazolam).
A administração simultânea com medicamentos antiácidos (uma combinação de hidróxido de alumínio e hidróxido de magnésio) não alterou os indicadores de absorção ou como propriedades farmacocinéticas fazer roflumilast ou N-óxido de roflumilast.