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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 19.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Budesonide
Spray nasal, suspensão
asma brônquica que requer terapia de manutenção com GCS,
doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC),
laringotraqueíte estenosante (garupa falsa).
Asma brônquica (como terapia antiinflamatória básica, com eficácia insuficiente de broncodilatadores e/ou ácido cromoglicico, bem como Nedocromil sódico, para reduzir a dose de GCS oral).
DPOC-com eficácia clínica comprovada do uso de GCS.
Dermatite atópica, psoríase, eczema.
De inalação.
A dosagem da droga budesonida-Nativ deve ser individual. A dose inicial em adultos para o tratamento da asma brônquica e DPOC é de 1-2 mg/dia. A dose com tratamento de manutenção é de 0,5-4 mg/dia.
Depois de obter o efeito, a dose é reduzida para a dose efetiva mínima necessária para manter um estado estável. Em alguns casos, em pacientes cujo tratamento é necessário para alcançar um efeito terapêutico rápido, as doses do medicamento podem ser aumentadas.
Se o paciente tomou GCS por via oral, a transferência para o tratamento com budesonida-Nativ deve ser realizada com um estado estável de saúde do paciente, durante 10-14 dias, a inalação e a administração de GCS por via oral são combinadas.
Dentro de 10 dias, recomenda-se tomar altas doses de budesonida-Nativ no contexto de tomar GCS oral na dose selecionada. No futuro, a dose de GCS oral deve ser gradualmente reduzida (por exemplo, 2,5 mg de prednisolona) para o nível mais baixo possível. Em muitos casos, é possível abandonar completamente a ingestão de GCS orais. Não há dados sobre o uso de budesonida em pacientes com insuficiência renal ou insuficiência hepática. Como a excreção de budesonida ocorre devido à biotransformação no fígado, pode-se esperar um aumento na duração da ação da droga em pacientes com cirrose hepática grave. Ao prescrever pacientes com cirrose hepática, é necessário um acompanhamento mais próximo
Crianças com mais de 16 anos — dose inicial de 0,25–0,5 mg/dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 1 mg/dia. A dose de manutenção é de 0,25–2 mg/dia.
A droga é usada com um nebulizador. O frasco contém 1 dose única.
Instruções de Utilização
Abra o frasco com a droga. Encha o nebulizador através do orifício superior com a quantidade necessária de preparação. A nebulização deve ser feita de acordo com as instruções para o tipo de nebulizador usado.
O volume da solução de budesonida entregue aos pulmões do paciente com um nebulizador é variável e depende de vários fatores, incluindo o seguinte:
- tempo de inalação,
- nível de enchimento da Câmara,
- especificações do nebulizador,
- relação entre o volume inspiratório / expiratório e o volume corrente do paciente,
- use um bocal ou máscara.
Observação.
1. Após cada inalação, lave a boca com água.
2. Se o paciente usar uma máscara, ele deve garantir que, quando inalado, a máscara se encaixe perfeitamente no rosto. Após a inalação, lave o rosto.
Limpeza
A câmara do nebulizador deve ser limpa após cada consumo.
A câmara do nebulizador e o bocal ou máscara são lavados com água morna usando um detergente suave ou de acordo com as instruções do fabricante.
A frequência de efeitos indesejáveis é apresentada da seguinte forma: frequentemente (>1/100, <1/10), raramente (>1/1000, <1/100), raramente (>1/10000, <1/1000), muito raramente (<1/10000), incluindo mensagens individuais.
Do lado das vias aéreas: muitas vezes — candidíase orofaríngea, irritação da mucosa da garganta, tosse, rouquidão da voz, boca seca, raramente-broncoespasmo.
Geral: raramente-angioedema, dor de cabeça.
Do lado da pele: raramente-o aparecimento de contusões na pele, erupção cutânea, dermatite de contato, urticária.
Do lado do SNC: raramente-nervosismo, excitabilidade, depressão, distúrbios comportamentais.
Considerando o risco de desenvolver candidíase orofaríngea, o paciente deve enxaguar cuidadosamente a boca com água após cada inalação do medicamento.
Em casos raros, podem ocorrer sintomas causados pela ação sistêmica do GCS, incluindo hipofunção adrenal.
Houve casos de irritação da pele facial ao usar um nebulizador com uma máscara. Para evitar irritação após o uso da máscara, o rosto deve ser lavado com água.
Muitas vezes (>1/100) — tosse, boca seca, rouquidão da voz, disfonia, irritação da mucosa oral e faríngea, estomatite por Candida, secura da mucosa faríngea, dor de cabeça, náusea.
Raramente (>1/1000) - formação de hematomas ou afinamento da pele, sensações gustativas desagradáveis, broncoespasmo paradoxal (para prevenção-combinação de inalações com beta2- adrenomiméticos), candidíase esofágica.
Altas doses da droga podem levar ao desenvolvimento de efeitos colaterais sistêmicos do GCS.
Efeitos sistêmicos dos glicocorticosteróides (com uso prolongado de curativo oclusivo), hemorragia, atrofia da pele (com uso prolongado na mesma área), superinfecção, dermatite, foliculite, hipopigmentação, estrias, hipertricose, dermatite papular, sensação de queimação, coceira.
Não foram detectados casos de sobredosagem.
Tratamento: sintomático.
Sintoma: com uma overdose aguda de manifestações clínicas não ocorre. Com o uso prolongado da droga em doses muito superiores às recomendadas, um efeito glicocorticosteróide sistêmico pode se desenvolver na forma de hipercorticismo e supressão da função adrenal.
Com uma overdose aguda de manifestações clínicas não ocorre.
Com o uso prolongado da droga em doses muito superiores às recomendadas, um efeito glicocorticosteróide sistêmico pode se desenvolver na forma de corticismo e supressão da função adrenal.
A budesonida é um GCS contendo não halogênio com propriedades antiinflamatórias, antialérgicas, antiexudativas e descongestionantes.
Essas propriedades são baseadas na redução da liberação de mediadores de mastócitos, basófilos e macrófagos, redistribuição e supressão da migração de células inflamatórias, inibição de reações inflamatórias, ação estabilizadora da membrana.
A indução de algumas proteínas (por exemplo, macrocortina) é possivelmente um dos mecanismos específicos da ação da budesonida. Inibindo a fosfolipase a2. essas proteínas estão envolvidas no metabolismo do ácido araquidônico e, assim, impedem a formação de mediadores inflamatórios LT e PG. Como o processo de indução da síntese de proteínas requer algum período de tempo, o efeito terapêutico completo da budesonida se desenvolve gradualmente.
Budesonida, GCS inalado, nas doses recomendadas tem um efeito anti-inflamatório nos brônquios, reduzindo a gravidade dos sintomas e a frequência de exacerbações da asma brônquica com uma menor frequência de efeitos colaterais do que com o uso de GCS sistêmicos. Reduz a gravidade do inchaço da mucosa brônquica, produção de muco, formação de escarro e hiper-reatividade do trato respiratório. Bem tolerado com tratamento a longo prazo, não possui atividade mineralocorticosteróide.
O tempo de início do efeito terapêutico após a inalação de uma dose do medicamento é de várias horas. O efeito terapêutico máximo é alcançado 1-2 semanas após o tratamento. A budesonida tem um efeito preventivo no curso da asma brônquica e não afeta as manifestações agudas da doença.
Mostra-se um efeito dependente da dose sobre o conteúdo de cortisol no plasma e na urina no contexto de tomar Pneumicort®. Nas doses recomendadas, o medicamento tem um efeito significativamente menor na função adrenal do que a prednisona na dose de 10 mg, como foi demonstrado nos testes de ACTH.
Absorção. A budesonida inalada é rapidamente absorvida. Em adultos, biodisponibilidade sistêmica da budesonida após inalação de Pneumicort® a suspensão através de um nebulizador é de aproximadamente 15% da dose total prescrita e cerca de 40-70% da dose administrada. Cmax no plasma sanguíneo é alcançado 30 minutos após o início da inalação.
Metabolismo e distribuição. A ligação às proteínas plasmáticas é em média de 90%. Vd a budesonida é de aproximadamente 3 L / kg. após a absorção, a budesonida sofre intensa biotransformação (mais de 90%) no fígado para formar metabólitos com baixa atividade glicocorticosteróide. A atividade glicocorticosteróide dos principais metabólitos 6β-hidroxi-budesonida e 16α-hidroxiprednisolona é inferior a 1% da atividade glicocorticosteróide da budesonida.
Eliminação. A budesonida é metabolizada principalmente envolvendo a enzima CYP3A4. Os metabólitos são excretados inalterados na urina ou na forma conjugada. Budesonida tem uma elevada depuração sistêmica (cerca de 1,2 L/min). A farmacocinética da budesonida é proporcional à quantidade de dose administrada do medicamento.
A farmacocinética da budesonida em crianças e pacientes com insuficiência renal não foi investigada. Em pacientes com doença hepática, o tempo de budesonida no corpo pode aumentar.
Absorção baixa. Após a inalação, 20-25% da dose atinge os pequenos brônquios, parte da dose recebida no trato gastrointestinal é absorvida e quase completamente (90%) sofre biotransformação no fígado para metabólitos inativos. A biodisponibilidade sistêmica da budesonida é de 38% da dose tomada, e 1/6 desse valor é formado pela ingestão de parte do medicamento. Cmax no plasma sanguíneo, é alcançado 15-45 minutos após a administração por inalação e é de 0,01 mmol/L. A ligação às proteínas plasmáticas é de 88%. O volume de distribuição de budesonida é de aproximadamente 3 L / kg. caracterizado por alta depuração sistêmica — 84 L/H. T1/2 — 2,8 h. excretado na forma de metabólitos, através do intestino — 10%, pelos rins — 70%.
Em pacientes com doença hepática, o tempo de budesonida no corpo pode aumentar.
- Glicocorticosteróides tópicos [glicocorticosteróides]
Interações farmacodinâmicas
Glicosídeos cardíacos. A ação dos glicosídeos cardíacos pode ser aumentada devido à deficiência de potássio.
Diuréticos. A excreção de potássio pode aumentar.
Interações farmacocinéticas
Inibidores do citocromo CYP3A (P450). por exemplo, cetoconazol, itraconazol, ritonavir, troleandomicina, eritromicina, claritromicina, ciclosporina, suco de toranja pode aumentar o efeito GCS.
Indutores do citocromo CYP3A (P450) por exemplo, carbamazepina e rifampicina podem reduzir os efeitos sistêmicos e locais da budesonida na mucosa intestinal. Neste caso, é necessária uma correção da dose de budesonida.
Carcaças CYP3A (P450) pode competir com budesonida. Conexão e BOS, que metabolizam com a participação de CYP3A, podem aumentar a concentração de budesonida no plasma do sangue, se concorre a substância tem grande afinidade para o CYP3A ou budesonida possui uma grande afinidade para o CYP3A, é possível que o aumento da concentração de competição substâncias no plasma sanguíneo.
O aumento dos efeitos dos corticosteróides associados ao aumento de suas concentrações plasmáticas foi observado em mulheres que tomaram estrogênios ou grandes doses de contraceptivos orais combinados. Este fato não foi observado ao usar COCs de baixa dose.
A administração simultânea de cimetidina e budesonida pode levar a um aumento clinicamente insignificante no nível de budesonida no plasma sanguíneo.
Teoricamente, a interação com resinas de troca iônica capazes de se ligar a esteróides (por exemplo, colestiramina), bem como antiácidos, não pode ser excluída. Com a administração simultânea dessas drogas com a droga Budenofalk como resultado da interação, o efeito terapêutico da budesonida pode diminuir. A administração simultânea de budesonida com estas drogas é possível com um intervalo de pelo menos 2 horas.
Não foi observada interação da budesonida com outros medicamentos utilizados no tratamento da asma brônquica.
Cetoconazol (numa dose de 200 mg 1 uma vez por dia) aumenta a concentração plasmática de budesonida oral (numa dose de 3 mg 1 uma vez por dia) em média 6 vezes quando tomado em conjunto. Ao tomar cetoconazol 12 horas após tomar budesonida, a concentração deste último no plasma sanguíneo aumentou em média 3 vezes. Não há informações sobre essa interação ao tomar budesonida na forma de inalação, no entanto, supõe-se que, mesmo neste caso, um aumento na concentração de budesonida no plasma sanguíneo seja esperado. Se for necessário tomar cetoconazol e budesonida, o tempo entre a administração dos medicamentos deve ser aumentado para o máximo possível. A redução da dose de budesonida também deve ser considerada. Outro inibidor potencial do CYP3A4 (por exemplo, itraconazol) também aumenta significativamente a concentração plasmática de budesonida
A inalação preliminar de beta-adrenoestimulantes dilata os brônquios, melhora a ingestão de budesonida no trato respiratório e aumenta seu efeito terapêutico.
Fenobarbital, fenitoína, rifampicina reduzem a eficácia (indução de enzimas de oxidação microssomal) da budesonida.
Methandrostenolone, estrogênios aumentam a ação da budesonida.
A inalação preliminar de beta-adrenoestimulantes dilata os brônquios, melhora a ingestão de budesonida no trato respiratório e aumenta seu efeito terapêutico.
Fenobarbital, fenitoína, rifampicina reduzem a eficácia da droga (indução de enzimas de oxidação microssomal).
Methandrostenolone, estrogênios aumentam a ação da budesonida.
Tomar 200 mg de cetoconazol 1 vez ao dia aumenta a concentração plasmática de budesonida administrada por via oral a uma dose de 3 mg em uma média de 6 vezes. Ao prescrever cetoconazol 12 horas após a administração de budesonida, a concentração deste último no plasma aumenta em 3 vezes. Não há informações sobre essa interação com as formas de medicamentos inalados de budesonida, mas um aumento acentuado na concentração plasmática da droga deve ser esperado.
Em um local protegido da luz, a uma temperatura não superior a 25 °C.
Mantenha fora do alcance das crianças.
Prazo de validade da droga budesonida-Nativ3 года.Não aplique após a data de validade indicada na embalagem.
Solução para inalação | 1 ml |
substância ativa: | |
budesonida | 0,25 / 0,5 mg |
excipientes: metilparahidroxibenzoato (nipagina) - 0,5 mg, ácido succínico-1,5 mg, edetato dissódico (Trilon B) - 0,5 mg, macrogol 400 (óxido de polietileno 400) — 350 mg, propilenoglicol - 200 mg, água purificada-até 1 ml |
Solução para inalação, 0,25 mg / ml, 0,5 mg/ml. 2 ml em frascos de Drot para medicamentos ou frascos de vidro laranja, tampados com rolhas de borracha, tampas de alumínio prensadas. 10 fl cada. em um pacote de caixa de papelão.
Prescrição.
R03ba02 budesonida
- J44 outra doença pulmonar obstrutiva crônica
- J44. 9 doença pulmonar obstrutiva Crônica não especificada
- J45 Asma
However, we will provide data for each active ingredient