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Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:08.04.2022
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A.高血圧の管理。
B.狭心症の管理。
C.不規則な心拍の管理。
D.心筋 ⁇ 塞の管理。. 心筋 ⁇ 塞の回復後の急性期および長期予防への早期介入。
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経口投与。.
用量は常に患者の個々の要件に適合させ、可能な限り低い開始用量でなければなりません。. 以下はガイドラインです。
大人。
高血圧。
1日1錠。. ほとんどの患者は、1回の投与で毎日100 mgに経口反応します。. ただし、一部の患者は、1日1回投与として50 mgに反応します。. 効果は1〜2週間後に完全に決定されます。. Ziblokタブレットを他の降圧剤と組み合わせることで、血圧をさらに下げることができます。. たとえば、利尿薬とジブロック錠の同時投与は、非常に効果的で便利な降圧療法を提供します。.
アンジーナ。
狭心症のほとんどの患者は、1日1回100 mgを経口投与するか、1日2回50 mgに反応します。. 用量を増やすことで追加の利益が得られるとは考えられません。.
心不整脈。
ジブロク静脈内投与による不整脈を確認した後、適切な維持量は1日50 mg〜100 mgを1回投与します。.
心筋 ⁇ 塞。
患者で。, ベータ遮断の静脈内治療に適しており、胸痛の開始後12時間以内に発生します。, Ziblokは、ゆっくりとした静脈内注射により5〜10 mgにする必要があります。 (1 mg /分。) 投与される。, その後、約15分後にZiblok 50 mgを経口投与します。, 静脈内投与による悪影響がない限り。. その後、さらに50 mgを静脈内投与の12時間後に経口投与し、その後1日1回12時間後に経口投与する必要があります。. 徐脈および/または治療またはその他の副作用を必要とする低血圧が発生した場合、Ziblokを中止する必要があります。.
高齢。
特に腎機能障害のある患者では、投与の必要性を減らすことができます。.
小児集団。
Ziblokでの小児の経験はありません。このため、子供での使用は推奨されません。.
腎不全。
ジブロックは腎臓に排 ⁇ されるため、重度の腎機能障害が発生した場合は、用量を調整する必要があります。.
クレアチニンクリアランスが35 ml /分/ 1.73 mを超える患者では、ジブロクの有意な蓄積は起こりません。2 (標準範囲は100-150 ml /分/ 1.73 mです。2)。.
クレアチニンクリアランスが15〜35 ml /分/ 1.73 mの患者。2 (300-600マイクロモル/リットルの血清クレアチニンに相当)、経口投与量は1日50 mg、静脈内投与量は2日ごとに10 mgです。.
クレアチニンクリアランスが15 ml /分/ 1.73 m未満の患者。2 (600マイクロモル/リットルを超える血清クレアチニンに相当)、経口投与量は1日25 mgまたは交互に50 mgとし、静脈内投与量は4日ごとに10 mgとする。.
血液透析のある患者は、各透析後に50 mgを経口投与する必要があります。血圧が大幅に低下する可能性があるため、これは病院の監督下で行う必要があります。.
投与方法。
経口投与用。.
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-他のベータ遮断薬と同様に、Ziblokは次の効果のある患者には使用しないでください。
心原性ショック。
-制御されていない心不全。
-病気洞症候群(洞房ブロックを含む)。
-2度または3度の心臓ブロック。
-未処理の ⁇ 色細胞腫。
-代謝性アシドーシス。
-徐脈(治療開始前に50 bpm未満)。
-低血圧。
-活性物質または任意の ⁇ 形剤に対する既知の過敏症。
-重度の末 ⁇ 動脈循環障害。
-重度の ⁇ 息および呼吸器疾患などの重度の慢性閉塞性肺疾患。
-カルシウムチャネルブロッカー(ベラパミル/ジルチアゼムタイプ)の静脈内使用は、ジブロックを使用している患者では禁 ⁇ です(集中治療室を除く)。
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他のベータ遮断薬と同様にZiblok:。
-突然撤回すべきではありません。. ベータ遮断薬の投与量を減らすために、7〜14日かけて投与量を徐々に中止する必要があります。. 離脱中の患者、特に虚血性心疾患のある患者を観察する必要があります。. 心筋 ⁇ 塞や突然死のリスクもあります。.
-患者の手術を実施し、ベータ遮断療法を中止する決定が下された場合、これは少なくとも手順の24時間前に行う必要があります。. ベータ遮断を継続すると、誘導および挿管中の不整脈のリスクが軽減されますが、低血圧のリスクも増加する可能性があります。. ベータ封鎖の終了のリスク便益評価は、患者ごとに実施する必要があります。. 治療が継続する場合は、心筋抑制のリスクを最小限に抑えるために、陰性異方性活性の低い麻酔薬を選択する必要があります。. 患者はアトロピンの静脈内投与により ⁇ 反応から保護することができます。.
-制御されていない心不全には禁 ⁇ ですが、心不全の兆候が制御されている患者に使用できます。. 心拍数が少ない患者には注意が必要です。.
-冠動脈の無投与のアルファ受容体媒介血管収縮により、プリンツメタル狭心症の患者の狭心症発作の数と期間が増加する可能性があります。. Ziblokはベータ版です。1 -選択的ベータ遮断薬;したがって、その使用を検討できますが、細心の注意が必要です。.
-重度の末 ⁇ 動脈循環障害では禁 ⁇ ですが、それほど深刻ではない末 ⁇ 動脈循環障害(レイノー病または症候群、間欠性クラウディカティオ)も発生する可能性があります。.
-導電期間への悪影響のため、第1度の心臓封鎖の患者に投与する場合は注意が必要です。.
-低血糖、特に頻脈の症状を隠すことができます。. ジブロックで治療された患者では、インスリン感受性が低下することがあります。.
-甲状腺中毒の兆候を隠すことができます。.
-薬理効果により心拍数を下げる。. 治療を受けた患者が心拍数の低下に起因する可能性がある症状を発症し、脈拍数が安らかに50〜55 bpm未満に低下するまれなケースでは、用量を減らす必要があります。.
-そのようなアレルゲンに対するアナフィラキシー反応を有する患者の様々なアレルゲンに対するより深刻な反応につながる可能性があります。. そのような患者は、アレルギー反応の治療に使用される通常の用量のアドレナリン(アドレナリン)に反応できません。.
-血管浮腫やじんま疹などの過敏反応を引き起こす可能性があります。.
-低用量から始めて、高齢者では注意して使用する必要があります。.
ジブロックは腎臓に排 ⁇ されるため、投与量はクレアチニンクリアランスが35 ml /分/ 1.73 m未満の患者に投与する必要があります。2削減されます。.
心選択的ベータ遮断薬(ベータ版。1)すべてのベータ遮断薬と同様に、非選択的ベータ遮断薬よりも肺機能への影響が少ない可能性があります。これらは、使用に説得力のある臨床的理由がない限り、可逆的閉塞性呼吸器疾患の患者では避ける必要があります。. このような理由がある場合は、Ziblokを注意して使用できます。. ただし、時折、 ⁇ 息患者は呼吸抵抗をある程度増加させる可能性があり、これは通常、サルブタモールやイソプレナリンなどの気管支拡張薬の一般的に使用される投与量によって逆転する可能性があります。. この製品のラベルと患者情報のパンフレットは、次の警告を与えます:「 ⁇ 息または ⁇ 鳴を経験したことがある場合は、これらの症状を処方医師と話し合ったことがある場合は、この薬を服用しないでください」。?.
他のベータ遮断薬と同様に、 ⁇ 色細胞腫の患者にはアルファ遮断薬を同時に投与する必要があります。.
乾 ⁇ の病歴のある患者は、慎重に検討した後にのみジブロックを服用する必要があります。.
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この使用が患者の機械の運転または操作能力に影響を与える可能性は低いです。. ただし、めまいや疲労感が発生することもあることに注意してください。
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ジブロックはよく許容されます。. 臨床試験では、報告された有害事象は通常、ジブロクの薬理効果によるものです。.
ボディシステムごとにリストされている次の有害事象は、次の頻度で報告されました:非常に一般的(> 1/10)、一般的(> 1/100から<1/10)、異常(> 1/1、000から<1/100)、まれ(> 1 / 10,000-<1/1、非常にまれ. 000)不明な孤立したレポートを含みます(利用可能なデータから推定することはできません)。.血液およびリンパ系障害:。
まれ:紫斑病、血小板減少症、白血球減少症。.
精神障害。:
珍しい:他のベータ遮断薬に見られる睡眠障害のタイプ。.
まれ:気分のむら、うつ病、不安、悪夢、混乱、精神病、幻覚。.
神経系障害:。
まれ:めまい、頭痛、四肢の感覚異常。.
眼疾患:。
まれ:ドライアイ、視覚障害、視覚障害。.
心臓病 :。
一般的:徐脈。.
まれ:心不全の悪化、心臓封鎖の沈殿。.
血管障害:。
一般的:冷たい四肢。.
まれ:失神、クラウディカティオに断続的に関連している可能性のある姿勢性低血圧は、レイノー現象の感受性の高い患者では、すでに存在する場合、増加する可能性があります。.
呼吸器、胸部および縦隔障害:。
まれ:気管支 ⁇ は、気管支 ⁇ 息または ⁇ 息の ⁇ 訴の病歴のある患者で発生する可能性があります。.
胃腸障害:。
一般的:胃腸障害、便秘。.
まれ:口渇。.
肝胆道障害:。
珍しい:トランスアミナーゼレベルの増加。.
まれ:肝内胆 ⁇ うっ滞を含む肝毒性。.
皮膚および皮下組織障害:。
まれ:脱毛症、乾 ⁇ 様皮膚反応、乾 ⁇ の悪化、発疹。.
不明:血管浮腫やじんま疹などの過敏反応。.
筋骨格系と結合組織の病気:。
不明:ループス様症候群。
生殖器系と乳房障害:。
まれ:インポテンス。.
投与部位の一般的な疾患と状態:。
一般的:疲労、発汗。.
調査:。
非常にまれ:ANA(抗核抗体)の増加が観察されていますが、臨床的関連性は明確ではありません。.
臨床的裁量で患者の幸福が上記の反応のいずれかによって影響を受ける場合、薬物の中止を検討する必要があります。
疑わしい副作用の通知。
薬物の承認後に疑わしい副作用を報告することが重要です。. 薬物の利益とリスクのバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、イエローカードスキームのウェブサイトwww.mhra.gov.uk/yellowcardを通じて疑わしい副作用を報告するよう求められています。.
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過剰摂取の症状には、徐脈、低血圧、急性心不全、気管支 ⁇ などがあります。.
一般的な治療には以下が含まれます。集中治療室での治療;胃洗浄の使用;活性炭と下剤で、消化管にまだ存在する薬物の吸収を防ぐ。低血圧とショックを治療するための血漿または血漿代替物の使用。. 血液透析または血液 ⁇ 流の使用の可能性を検討することができます。.
過度の徐脈は、アトロピン1-2 mgおよび/またはペースメーカーで静脈内投与できます。. 必要に応じて、グルカゴン10 mgのボーラス投与量を静脈内投与できます。. 必要に応じて、これを繰り返し行うか、応答に応じてグルカゴン1〜10 mg /時の静脈内注入を行うことができます。. グルカゴンの外観またはグルカゴンに対する反応が利用できない場合は、静脈内注入によるドブタミン2.5〜10マイクログラム/ kg /分などのベータアドレナリン受容体刺激剤を投与できます。. その正の異方性の影響のため、ドブタミンは低血圧と急性心不全の治療にも使用できます。. 大量の過剰摂取が行われた場合、これらの投与量はベータ遮断の心臓効果を逆転させるのに十分ではない可能性があります。. したがって、患者の臨床状態に応じて必要な反応を達成するために、必要に応じてドブタミンの用量を増やす必要があります。.
気管支 ⁇ は通常、気管支拡張薬によって逆転する可能性があります。.
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薬物療法グループ:ベータ遮断薬、シンプル、選択的。.
ATCコード:CO7A B03。.
行動のメカニズム。
Ziblokはベータ版のベータ遮断薬です。1 -選択的です(つまり、. ベータ版を好む。1 -心臓のアドレナリン受容体)。. 選択性は、用量の増加とともに減少します。.
ジブロックには、本質的な交感神経模倣および膜安定化活動がなく、他のベータ遮断薬と同様に、負の異方性効果があります(したがって、制御されていない心不全の場合は禁 ⁇ です)。.
他のベータ遮断薬と同様に、Ziblokが高血圧の治療にどのように作用するかは不明です。. ジブロックは、心拍数と収縮性を低下させる効果があり、狭心症の患者の症状を排除または軽減するのに効果的です。.
S(-)Ziblokの追加の側面特性が、ラセミ混合物と比較して異なる治療効果をもたらす可能性は低いです。.
臨床効果と安全性。
Ziblokはほとんどの民族グループで効果的で忍容性は良好ですが、黒人患者への対応は少ないかもしれません。.
ジブロックは、単回経口投与後少なくとも24時間有効です。. この薬は、患者の受け入れと投薬の簡素化を通じてコンプライアンスを促進します。. 患者の狭い用量範囲と早期反応により、薬物の効果が個々の患者に迅速に示されることが保証されます。. Ziblokは利尿薬、他の降圧剤、抗狭心剤と互換性があります。. 心臓ではベータ受容体を好むため、選択的ベータ遮断薬に耐えられない呼吸器疾患患者の治療には注意してZiblokを使用できます。.
急性心筋 ⁇ 塞におけるジブロックとの早期介入は、 ⁇ 塞のサイズを縮小し、 ⁇ 患率と死亡率を低下させます。. 差し迫った ⁇ 塞の患者が心臓発作を起こすことが少なくなります。心室性不整脈の発生率が低下し、痛みの緩和が著しくなると、アヘン鎮痛薬の必要性が低下する可能性があります。. 早期死亡率が低下します。. Ziblokは、標準的な冠動脈ケアのための追加治療です。.
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吸収。
経口投与後のジブロクの吸収は一貫していますが、不完全であり(約40〜50%)、ピーク血漿濃度は投与後2〜4時間で発生します。. バイオアベイラビリティは、食べるときに20%減少します。. 投与量と血漿濃度の間には直線的な関係があります。. AUCとCmaxの被験者間の変動は約30〜40%です。. ジブロクの重要な肝代謝はなく、その90%以上が体循環に入り続けています。.
分布。
脂質溶解度が低いため、Ziblokは組織への浸透が不十分で、脳組織内の濃度が低くなっています。. 分布量は50〜75 Lです。タンパク質結合は低いです(約. 吸収された用量のほとんど(85-100%)は、変化せずに尿中に排 ⁇ されます。.
除去。
6 l / hで、半減期は約6〜9時間です。. 高齢者では、クリアランスが減少し、排 ⁇ 半減期が増加します。. クリアランスは腎機能と相関しており、腎機能障害のある患者では排 ⁇ が延長されます。. 肝障害はジブロクの薬物動態に影響を与えません。.
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ジブロックは、広範な臨床経験を持つ薬物です。. 処方医師の関連情報は、処方情報の別の場所にあります。.
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知られていない。.
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特別な要件はありません。
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