コンポーネント:
作用機序:
治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:16.03.2022
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治療における単剤療法として:。
最初にてんかんと診断された16歳の成人および青年における二次性汎化の有無にかかわらず部分発作。.
追加の治療療法の一環として:。
てんかんの成人および1か月以上の小児における二次性汎化の有無にかかわらず部分発作;。
若年性ミオクローヌスてんかんを伴う12歳以上の成人および青年のミオクローヌス発作;。
特発性全身てんかんの12歳以上の成人および青年における一次全身性けいれん性強直間代発作。.
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内部、。 食べることに関係なく。. 薬物の1日量は、同じ用量で2用量に分けられます。.
単剤療法。
16歳からの成人および青年。
治療は、500 mgの1日量を2用量(250 mgを1日2回)に分割して開始する必要があります。. 2週間後、用量を最初の治療薬-1000 mg(500 mg 1日2回)まで増やすことができます。.
最大日用量は3000 mg(1日2回1500 mg)です。.
追加治療の一部として。
体重が50 kgを超える18歳および青年(12歳から17歳)の成人。
治療は、1000 mgの1日量を2用量(500 mgを1日2回)に分割して開始する必要があります。. 薬物の臨床反応と耐性に応じて、1日量を最大3000 mg(1日2回1500 mg)まで増やすことができます。. 1日2回500 mgの用量変更は、2〜4週間ごとに行うことができます。.
6〜23か月、2〜11歳、12〜17歳の青年、体重50 kg未満の子供。
治療は、20 mg / kgの用量で開始し、2用量(10 mg / kgを1日2回)に分割する必要があります。. 薬物の臨床反応と耐性に応じて、1日量を1日2回30 mg / kgに増やすことができます。. 20 mg / kg(10 mg / kg 1日2回)の用量変更は、2週間ごとに実行できます。. 最低有効量を適用する必要があります。.
表1。
子供(6か月から)および青年の推奨用量。
体重、kg。 | 初回投与量は10 mg / kg、1日2回。 | 最大用量は30 mg / kgで、1日2回です。 |
6a | 60 mg(0.6 ml)。 | 180 mg(1.8 ml)。 |
10a | 100 mg(1 ml)。 | 300 mg(3 ml)。 |
15a | 150 mg(1.5 ml)。 | 450 mg(4.5 ml)。 |
20a | 200 mg(2 ml)。 | 600 mg(6 ml)。 |
25a | 250 mg。 | 750 mg。 |
50から。b | 500 mg。 | 1500 mg。 |
a 体重が25 kg以下の子供では、ゼニセタムの溶液で治療を開始することが望ましい。® 内側に100 mg / ml。.
b 体重が50 kgを超える子供や青年の投与量は、大人と同じです。.
1〜6ヶ月の子供。
最初の治療用量は7 mg / kgで1日2回です。.
臨床効率と耐性に応じて、用量を1日2回21 mg / kgに増やすことができます。. 用量変更は、2週間ごとに1日2回±7 mg / kgを超えてはなりません。. 最低有効量を割り当てる必要があります。.
表2。
生後6か月未満の子供への推奨投与量。
体重、mg。 | 初回投与量は7 mg / kg、1日2回。 | 最大用量は21 mg / kgで、1日2回です。 |
4 | 28 mg(0.3 ml)。 | 84 mg(0.85 ml)。 |
5 | 35 mg(0.35 ml)。 | 105 mg(1.05 ml)。 |
7 | 49 mg(0.5 ml)。 | 147 mg(1.5 ml)。 |
溶液の投与は、ドラッグデリバリーキットに含まれている測定シリンジを使用して行われます。.
公称容量のシリンジがあります。
-4歳以上の子供、青年および成人の分割価格0.25 ml(25 mgに相当)の10 ml(1000 mgのレベチラゼタムに相当)。
-6か月から4歳までの子供用の分割価格0.1 ml(10 mgに相当)の3 ml(300 mgのレベチラゼタムに相当)。
-1.5 ml(150 mgのレベチラゼタムに相当)、1〜6か月の子供には0.05 ml(5 mgに相当)の分割価格。.
測定された用量の薬は、コップ1杯の水または哺乳瓶で飼育されます。.
測定シリンジを使用して溶液を投与するための指示。
1。. ボトルを開けます。このため、キャップを押し、反時計回りに回します(図1)。.
2。. シリンジアダプターをボトルネックに挿入し、しっかりと固定してから、シリンジを取り、アダプターに入れます(図2)。.
3。. ボトルを逆さまに裏返します(図3)。.
4。. シリンジに少量の溶液を入れ、ピストンを下に引っ張り(図4A)、ピストンを押し上げて気泡を取り除きます(図4B)。.
5。. 注射器を溶液で満たし、ピストンを医師の用量で処方された溶液のミリリットルの数に対応する分割に引きます(図4C)。.
6。. 首を上にしてボトルを裏返し、シリンジをアダプターから引き出します。.
7。. 注射器の内容物をコップ1杯の水または哺乳瓶に入れ、ピストンを停止させます(図5)。.
8。. 準備された溶液は、ガラスまたは哺乳瓶から完全に飲まれます。.
9。. シリンジを水で洗い流します(図6)。.
10。. プラスチックカバーでボトルを閉じます(図7)。.
特別な患者グループ。
腎不全。
レベチラゼタムは腎臓から排 ⁇ されるため、腎不全の患者と高齢の患者(65歳以上)に薬を処方する場合、Clクレアチニンの値に応じて用量を調整する必要があります。.
男性のクレアチニンは、次の式に従って血清クレアチニンの濃度に基づいて計算できます。
Clクレアチニン、ml /分=(140 −年齢、年)×体重、kg / 72×血清クレアチニンの濃度、mg / dl。.
女性のクレアチニンは、得られた値に係数0.85を掛けて計算できます。.
次に、Clクレアチニンは、次の式に従って体の表面積(PPT)を考慮して調整されます。
Clクレアチニン、ml /分/ 1.73 m。2 = Clクレアチニン、ml /分/ PPT患者、m。2×1.73。.
表3。
腎不全。 | Clクレアチニン、ml /分/ 1.73 m。2 | 投与モード、1日2回。 |
ノーマ。 | > 80。 | 500から1500 mg。 |
簡単です。 | 50〜79。 | 500から1500 mg。 |
適度。 | 30〜49。 | 250から750 mg。 |
ヘビー。 | <30。 | 250から500 mg。 |
終末期(透析中の患者。a) | -。 | 500から1000 mg。b |
a 治療の初日には、750 mgの飽和用量が推奨されます。.
b 透析後、250-500 mgの追加用量が推奨されます。.
腎不全の子供は、腎不全の程度を考慮して、レベチラゼタムの用量を修正する必要があります。.
Clクレアチニンは、次の式(シュワルツ式)を使用して、青年、子供、新生児の血清クレアチニン(mg / dl)の定義に基づいて評価できます。
Clクレアチニン、ml /分/ 1.73 m。2 =高さ、cm×ks /血清クレアチニンの濃度、mg / dl。
ks = 1歳未満の子供は0.45。 ks = 13歳未満の子供と青年期の女性の場合は0.55。男性の青年の場合はks = 0.7。.
表4。
腎機能障害のある体重が50 kg未満の新生児、子供、青年のための投与量。
腎不全。 | Clクレアチニン、ml /分/ 1.73 m。2 | 投与モード。 | |
1〜6ヶ月。 | 6〜23ヶ月の年齢、子供。 | ||
ノーマ。 | > 80。 | 7〜21 mg / kg(0.07〜0.21 ml / kg)1日2回。 | 10〜30 mg / kg(0.1〜0.3 ml / kg)1日2回。 |
簡単です。 | 50〜79。 | 7〜14 mg / kg(0.07〜0.14 ml / kg)1日2回。 | 10〜20 mg / kg(0.1〜0.2 ml / kg)1日2回。 |
適度。 | 30〜49。 | 3.5〜10.5 mg / kg(0.035〜0.105 ml / kg)1日2回。 | 5〜15 mg / kg(0.05〜0.15 ml / kg)1日2回。 |
ヘビー。 | <30。 | 3.5〜7 mg / kg(0.035〜0.07 ml / kg)1日2回。 | 5〜10 mg / kg(0.05〜0.1 ml / kg)1日2回。 |
終末期(透析患者)。 | -。 | 7〜14 mg / kg(0.07〜0.14 ml / kg)1日1回。a、c。 | 10〜20 mg / kg(0.10〜0.20 ml / kg)1日1回。b、d。 |
a 治療初日に10.5 mg / kg(0.105 ml / kg)の推奨負荷量。.
b 治療の初日に15 mg / kg(0.15 ml / kg)の推奨負荷量。.
c 3.5〜7 mg / kg(0.035〜0.07 ml / kg)の透析後の推奨用量。.
d 5–10 mg / kg(0.05–0.1 ml / kg)の透析後の推奨用量。.
肝機能違反。
肺機能障害と重症度が中程度の患者は、投与モードを修正する必要はありません。.
重度の代償不全の肝機能障害と腎不全の患者では、クレアチニンの減少の程度は腎不全の重症度を完全に反映していない可能性があります。. そのような場合、Clクレアチニン<60 ml /分/ 1.73 m。2 1日量を50%減らすことをお勧めします。.
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レベチラゼタムまたはピロリドンの他の誘導体、ならびに薬物の任意の成分に対する過敏症;。
フルクトースに対する耐性の侵害;。
1か月未満の子供(セキュリティと有効性は確立されていません)。.
注意して :。 老齢(65歳以上);代償不全の段階にある肝疾患;腎不全。.
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Представленный ниже профиль нежелательных явлений основан на анализе результатов плацебо-контролируемых исследований, а также опыте постмаркетингового применения леветирацетама.
Самые частые нежелательные реакции были назофарингит, сонливость, головная боль, утомляемость и головокружение.
Профиль безопасности леветирацетама в целом сходен для различных возрастных групп взрослых и детей.
Нежелательные реакции перечислены ниже по системам и органам и частоте возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1 000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1 000) и очень редко (<1/10 000).
Инфекции и инвазии: очень часто — назофарингит; редко — инфекции.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — тромбоцитопения, лейкопения; редко — панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения.
Со стороны иммунной системы: редко — лекарственная реакция с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).
Со стороны обмена веществ: часто — анорексия; нечасто — увеличение массы тела, снижение массы тела.
Психические расстройства: часто — депрессия, враждебность/агрессивность, тревога, бессонница, нервозность, раздражительность; нечасто — попытки суицида, суицидальные намерения, психотические расстройства, поведенческие расстройства, галлюцинации, гневливость, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, переменчивость настроения, возбуждение, панические атаки; редко — суицид, расстройство личности, нарушение мышления.
Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головная боль; часто — судороги, нарушения равновесия, головокружение, летаргия, тремор; нечасто — амнезия, ухудшение памяти, нарушение координации/атаксия, парестезии, снижение концентрации внимания; редко — хореоатетоз, дискинезия, гиперкинезия.
Со стороны органа зрения: нечасто — диплопия, нечеткость зрения.
Со стороны органа слуха: часто — вертиго.
Со стороны дыхательной системы: часто — кашель.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, диспепсия, рвота, тошнота; редко — панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто — изменение функциональных проб печени; редко — печеночная недостаточность, гепатит.
Со стороны кожных покровов: часто — сыпь; нечасто — алопеция, экзема, зуд; редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, миалгия.
Общие расстройства: часто — астения/усталость.
Травмы, осложнения процедур: нечасто — случайные повреждения.
Риск анорексии выше при одновременном применении леветирацетама и топирамата.
В ряде случаев наблюдалось восстановление волосяного покрова после отмены леветирацетама.
В некоторых случаях панцитопении регистрировалось угнетение костного мозга.
Профиль безопасности у детей в плацебо-контролируемых клинических исследованиях был сопоставим с профилем безопасности леветирацетама у взрослых. У детей и подростков в возрасте от 4 до 16 лет чаще регистрировались следующие нежелательные реакции: рвота (очень часто, 11,2%), возбуждение (часто, 3,4%), переменчивость настроения (часто, 2,1%), эмоциональная лабильность (часто, 1,7%), агрессивность (часто, 8,2%), поведенческие расстройства (часто, 5,6%) и летаргия (часто, 3,9%). У детей от 1 мес до 4 лет чаще регистрировали следующие нежелательные реакции: раздражительность (очень часто, 11,7%) и нарушение координации (часто, 3,3%).
В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании, целью которого было показать, что препарат по безопасности не уступает плацебо, оценивались когнитивные и нейропсихологические эффекты препарата Zenicetam® у детей от 4 до 16 лет с парциальными приступами. По результатам исследования было сделано заключение, что Zenicetam® не отличался от плацебо (не уступал ему) в отношении изменений суммы баллов по разделам «Внимание и Память» и «Комбинированный Скрининг Памяти» шкалы Лейтер-Р (Leiter-R) у пациентов, прошедших исследование в соответствии с протоколом, по сравнению с исходным визитом.
В результате анализа поведенческого и эмоционального статуса при помощи прошедшего валидацию инструмента — опросника Ахенбаха (Achenbach) — было выявлено агрессивное поведение в группе пациентов, принимающих препарат Zenicetam®. Однако пациенты, принимавшие препарат Zenicetam® в ходе долгосрочного наблюдения в открытой фазе исследования, не демонстрировали ухудшения поведенческого и эмоционального статуса, в частности, показатели агрессивного поведения не ухудшались по сравнению с исходным уровнем.
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症状:。 眠気、興奮、攻撃性、意識の抑圧、呼吸の抑制、 ⁇ 睡。.
治療:。 急性期-人工的に ⁇ 吐と胃洗浄を引き起こし、その後活性炭を目的とする。. レベチラゼタムの特定の解毒剤はありません。. 必要に応じて、血液透析を使用して病院で対症療法が行われます(レベチラゼタムの透析の有効性は60%、一次代謝物は74%です)。.
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レベチラゼタムはゼニセタム薬の活性物質です。® -ピロリドン(2S)-2-(2-オキソピロリジン-1-イル)ブタナミドの誘導体)であり、化学構造では既知の抗てんかん薬とは異なります。.
アクションのメカニズム。
レベチラゼタムの作用機序は完全には研究されていませんが、有名な抗てんかん薬の作用機序とは異なることは明らかです。.
実験。 in vitro。 と。 in vivo。 レベチラゼタムは細胞の基本的な特性と正常な伝達に影響を与えないことを示しました。.
研究。 in vitro。 レベチラゼタムがサイオンのナイロナル内濃度に影響を与えることを示しました。2+Nタイプのチャネルを通じて電流を部分的に阻害し、神経内デポからのカルシウムの放出を減らします。. さらに、レベチラゼタムは、亜鉛とβ-カルボニンによって還元された、GAMKとグリシン依存性チャネルを通じて電流を部分的に回復します。.
主張されているメカニズムの1つは、脳と脊髄の灰白質に含まれる糖タンパク質SV2Aシナプス小胞との結合が証明されていることに基づいています。. このようにして、神経活動の超同期を打ち消すことで表現される反健全性効果が実現すると考えられています。.
また、レベチラゼタムはGAMK受容体とグリシン受容体に影響を与え、これらの受容体をさまざまな内因性物質を通じて調節します。. 通常の神経伝達は変化しませんが、GAMKアゴニストビキュリンとグルタミン酸受容体の励起によって引き起こされるてんかんの神経発生を抑制します。.
薬力学的効果。
薬物の活性は、限局性および全身性てんかん発作(てんかん様症状/光模倣反応)の両方に関連して確認されます。. レベチラゼタムは、動物のさまざまなモデルに対するけいれん性保護によって誘発されます。.
てんかんの成人、青年および1ヶ月の子供における二次性汎化の有無にかかわらず部分発作の追加療法。
成人では、レベチラゼタムの有効性が3つの二重盲検プラセボ対照試験で示されました。. 表示されています。, 患者比は何ですか。, これは、1000回の用量でレベチラゼタムを一定に摂取した初期レベルと比較して、週あたりの部分発作の頻度が50%以上減少することを示しました。, 12〜14週間の2回投与での2000または3000 mgは27.7でした。; 31.6および41.3%。, それぞれ。, 患者では12.6%。, プラセボを服用しています。.
小児集団。
4〜16歳の患者におけるレベチラゼタムの有効性は、198人の患者を含む14週間続く二重盲検プラセボ対照試験中に確立されました。. レベチラゼタムの用量は、2回投与で60 mg / kg /日でした。.
レベチラゼタムを服用している患者の44.6%とプラセボを服用している患者の19.6%は、初期レベルと比較して、週あたりの部分発作の頻度が50%以上減少しました。. 治療中、患者の11.4%が少なくとも6か月間発作を起こさず、7.2%が少なくとも1年間発作を起こしませんでした。.
1か月から4年の患者におけるレベチラゼタムの有効性は、5日間の治療期間で116人の患者を含む二重盲検プラセボ対照試験中に確立されました。. 1〜6か月の乳児用の内向き溶液の形のレベチラゼタムの用量は、2回の用量で20 mg / kg /日でした。, その後、最大40 mg / kg /日の滴定。; 6か月から4歳までの乳幼児向け-25 mg / kg /日、2回投与。, その後、最大50 mg / kg /日の滴定。.
効率の最初の評価時。, 回答者の係数。 (初期レベルと比較して1日あたりの部分発作の頻度が50%以上減少した患者の割合。) 48時間のビデオEEGを実施するときに匿名のリーダーを使用して決定されました。パフォーマンス指標は、EEGによって少なくとも24時間テストされた109人の患者の分析に基づいています。. レベチラゼタムを服用している患者の43.6%とプラセボを服用している患者の19.6%が回答者でした。. 長期治療の過程では、患者の8.6%が少なくとも6か月間発作を起こさず、7.8%が少なくとも1年間発作を起こしませんでした。.
最初にてんかんと診断された16歳の患者の二次性汎発化の有無にかかわらず、部分発作の単剤療法。
単剤療法の形でのレベチラゼタムの有効性は、誘発されていない部分発作または全身性強直間代発作を伴うてんかんと最初に診断された16歳の576人の患者を対象とした二重盲検試験中の並行群での規制放出によるカルバマゼピンの有効性に匹敵しました。. 患者は、カルバマゼピンの治療のために無作為に選択され、400〜1200 mg /日の用量で調整可能な放出、または1000〜3000 mg /日の用量でレベチラゼタムが放出されました。. 答えにもよりますが、治療期間は最長121週間でした。.
6か月間の発作の欠如は、レベチラゼタムを服用している患者の73%、および規制放出を伴うカルバマゼピンを服用している患者の72.8%で認められました。. 治療コース間で合意された絶対差は0.2%でした(MDの95%:7.8–8.2)。. 患者の半数以上が12か月間発作を起こさなかった(レベチラゼタム群の患者の56.6%、規制された放出のカルバマゼピン群の58.5%)。.
臨床診療で研究を実施する場合、レベチラゼタムによる追加治療に反応した限られた数の患者(69人中36人の成人患者)で、併用抗てんかん薬を廃止することができます。.
若年性ミオクローネてんかんの12歳からの成人および青年におけるミオクローネ発作の追加療法。
レベチラゼタムの有効性は、さまざまな筋緊張性発作症候群の特発性全身てんかんの12歳の患者を対象に、16週間続く二重盲検プラセボ対照研究のプロセスで確立されました。. ほとんどの患者は若年性ミオクローヌスてんかんを持っていました。. レベチラゼタムの用量は2用量で3000 mg /日でした。. レベチラゼタムを服用している患者の58.3%とプラセボを服用している患者の23.3%は、1週間あたりミオクローヌス発作が少なくとも50%減少しました。. 継続的な長期治療中、患者の28.6%が少なくとも6か月間ミオクローヌス発作を起こさず、患者の21%が少なくとも1年間発作を起こしませんでした。.
特発性全身てんかんの12歳からの成人および青年における一次全身性けいれん性(強直間代性)発作の追加療法。
レベチラゼタムの有効性は、成人、青年、およびさまざまな硬膜外(若年性ミオクロニック)を伴う一次全身性(強直間代性)発作を伴う特発性全身てんかんの限られた数の子供を含む、24週間の二重汚染プラセボ対照試験中に確立されましたてんかん、幼年期アブサンエピック。.
この研究では、レベチラゼタムの1日量は、成人および青年の場合は3000 mg /日、2食の子供の場合は60 mg / kg /日でした。. レベチラゼタムを服用している患者の72.2%とプラセボを服用している患者の45.2%は、一次全身性強壮クローン発作の患者で、週の発作の頻度が50%以上減少しました。.
継続的な長期治療中、患者の47.4%が少なくとも6か月間強直間代発作を起こさず、患者の31.5%が少なくとも1年間強直間代発作を起こさなかった。.
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Levetirazetamは溶解度が高いです。. 医薬品のプロファイルは直線的で変動が少なく、健康なボランティアとてんかんの患者に匹敵します。. 変更の再導入後、クリアランスは観察されませんでした。.
薬物動態の性別、人種、時間への依存はありませんでした。.
吸引は完全に発生し、本質的に直線的であるため、血漿中の濃度は、mg / kgで表されるレベチラゼタムの許容用量に基づいて予測できます。.
成人と子供では、 ⁇ 液中の濃度と血漿中の濃度の間に有意な対応がありました( ⁇ 液/血漿の濃度の比率は、錠剤では1から1.7の範囲で、同様に溶液に摂取してから4時間後) )。.
吸引。. 中に入れた後、レビテレセットはLCDからよく吸収されます。吸引の程度は、食事の用量と時間に依存しません。. バイオアベイラビリティは約100%です。. Cマックス。 1000 mgの用量でレベチラゼタムを経口投与してから1.3時間に達し、1回の投与で31μg/ ml、反復投与後(1日2回)-43μg/ ml。.
分布。. レベチラゼタムとその主要代謝産物の血漿タンパク質との結合は10%未満です。. Vd 約0.5〜0.7 l / kgです。.
代謝。. レベチラゼタムは人体で非アクティブに代謝されます。. 代謝の主な経路(用量の24%)は、アセトアミド基の酵素的加水分解によって発生します。. 一次薬理学的に不活性な代謝物(ucb L057)の形成は、肝臓のチトクロームP450の参加なしに起こります。. アセタミドの加水分解は、血球を含む多数の組織で最小限です。.
2つのマイナーな代謝物も識別されます。. 1つ目はピロリドンサイクルのヒドロキシル化の結果(用量の1.6%)、2つ目はピロリドンサイクルの開始(用量の0.9%)です。. 見つかった他の成分は、用量の0.6%を占めます。.
レベチラゼタムは肝細胞の酵素活性に影響を与えません。. 条件で。 in vitro。 レベチラゼタムとその主要代謝産物は、チトクロームP450(CYP3A4、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1およびCYP1A2)の主な同位体、およびグルクロニルトランスフェラーゼA(UGT1。. レベチラゼタムはバルプロ酸のグルクロン酸抱合にも影響を与えませんでした。 in vitro。.
ヒト肝細胞の培養では、レベチラゼタムは肝細胞の酵素活性に影響を与えないか、ほとんど影響を与えません(CYP1A2、SULT1E1およびUGT1A1)。. レベチラゼタムはCYP2のわずかな誘導を引き起こします。B6およびCYP3A4。.
結論。. ほとんどの薬(95%)は腎臓から排 ⁇ されます(約93%が48時間以内に回収されます)。. レベチラゼタムとその主要代謝産物の総排 ⁇ 量は、それぞれ用量の66%と24%を占めます。. levetirazetamaとucb L057の腎クリアランスは、それぞれ0.6および4.2 ml /分/ kgでした。. これは、レベチラゼタムがCFによって排 ⁇ され、その後チャネルが再吸収され、薬物の主要代謝産物がCFに加えて活発な運河分 ⁇ によって除去されることを示しています。レベチラゼタムの除去はクレアチニンと相関しています。. ⁇ 便は用量の0.3%です。.
平均総クリアランスは0.96 ml /分/ kgです。.
T1/2。 成人の血漿の(7±1)時間であり、投与方法や計量または再導入の方法に依存しません。.
高齢患者。 T1/2。 40%増加し、10〜11時間になります。これは、このカテゴリーの人々の腎臓の機能違反に関連しています。.
腎機能障害のある患者。 レベチラゼタムとその主要代謝産物のクリアランスは、クレアチニンと相関しています。. したがって、腎不全の患者は、Clクレアチニンと腎不全の程度に応じて、服用することをお勧めします。. 成人患者の腎不全の最終段階でT1/2。 透析セッションの間は25時間、透析中は3.1時間です。. 4時間の透析セッション中に、レベチラゼタムの最大51%が除去されます。.
肝機能障害のある患者。 軽度から中程度の重症度の場合、レベチラゼタムのクリアランスに大きな変化は生じません。. 腎不全を伴う重度の肝機能障害のあるほとんどの患者では、レベチラゼタムのクリアランスが50%以上減少しています。.
4〜12歳の子供。
T1/2。 20 mg / kgの用量で薬物を単回経口投与してから4〜12歳の子供では6時間です。. 4〜12歳の子供のレベチラゼタムの総クリアランスは、大人に比べて約30%高く、体重に直接依存しています。.
20〜60 mg / kg Cの用量で反復経口投与後。マックス。 血漿中濃度は0.5〜1時間後に達成され、線量と用量に比例して増加します。. 平均総クリアランスは1.1 ml /分/ kgです。.
1ヶ月から4歳までの子供。
T1/2。 100 mg / mlの濃度で摂取する溶液20 mg / kgを単回経口投与した後の1か月から4歳までの子供では、5.3時間です。. Cマックス。 血漿中では、薬を服用してから約1時間で達成されます。. 平均総クリアランスは1.5 ml /分/ kgです。.
薬物動態分析は、1か月から16歳までの患者で行われました。. クリアランスと観測されたVd 体重に関して有意な関係がありました(クライアントは体重の増加に比例して直接増加しました)。. 年齢も両方のパラメーターに影響を与えました。. この効果は、幼い患者でより顕著になり、年齢の増加に伴って減少し、4歳までには重要ではなくなりました。.
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- 抗てんかん薬。
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レベチラゼタムは抗てんかん薬(フェニトイン、カルバメゼピン、ウォルプロ酸、フェノバルビタール、ラモトリギン、ガバペンチン、トピラメート、プリメドン)の血漿濃度に影響を与えず、これらの抗てんかん薬はレベチラゼタムの濃度に影響を与えません。.
レベチラゼタマのクリアランスは、抗けいれん薬-ミクロソーム肝酵素の誘導剤を服用している子供では、それらを受け入れない子供と比較して22%高くなりました。.
1日4回500 mgの用量でプロベノイドを服用すると、一次代謝産物の腎分 ⁇ の減少が観察されました。. プロベネシドとの同時摂取によるレベチラゼタムの効果は研究されておらず、NPV、スルホナーラミド、メトトレキサートなどの薬物と一緒に服用した場合も不明です。.
1000 mgの1日量のレベチラゼタムは、経口避妊薬(エチニルエストラジオールと左翼ショット)の薬物動態を変更しません。.
2000 mgの1日量のレベチラゼタムは、ジゴキシンとワルファリンの薬物動態を変化させません。.
ジゴキシン、経口避妊薬、ワルファリンは、レベチラゼタムの薬物動態に影響を与えません。.
レベチラゼタムの吸収に対する制酸剤の影響に関するデータはありません。.
レベチラゼタムの吸収の完全性は、食品の影響下では変化しませんが、吸引率はわずかに低下します。.
レベチラゼタムとアルコールの相互作用に関するデータはありません。.
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However, we will provide data for each active ingredient