コンポーネント:
作用機序:
治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:07.04.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
集中する :。 透明で無色の溶液。.
錠剤、250 mg:。 青、 ⁇ 円形、フィルムシェルで覆われ、両 ⁇ 、片面ライス、片面にはucb彫刻があり、もう片面には250。キンクの上-均質な白。.
錠剤、500 mg:。 薄黄色、 ⁇ 円形、フィルムシェルで覆われ、二重ガラスの表面、片面ライス、片面にはucb彫刻があり、もう片面には「500」があります。ストロー-均質な白。.
錠剤、1000 mg:。 白、 ⁇ 円形、フィルムシェルで覆われ、両 ⁇ 、片面ライス、片面にはucb彫刻があり、もう片面には「1000」があります。わら-均質な白。.
解散:。 透明でほとんど無色で、特徴的なにおいがします。.
以下の状態の治療における単剤療法として:。
最初にてんかんと診断された16歳の成人および青年における二次性汎化の有無にかかわらず部分発作。.
以下の状態の治療における複雑な治療の一部として:。
てんかんに苦しんでいる大人と4歳以上の子供(輸液の準備に集中)、6年(フィルムシェルで覆われた錠剤)、1か月(摂取の解決策)の二次性汎化の有無にかかわらず部分発作;。
若年性ミオクローヌスてんかんに苦しむ12歳以上の成人および青年のミオクローヌス発作;。
特発性全身てんかんに苦しむ12歳以上の成人および青年における一次全身性けいれん性(強直間代性)発作。.
注入用の溶液を準備するための濃縮物は、薬物の経口形態をとることができない場合、一時的な代替物として使用できます。.
AT。 点滴の形で15分間滴下します。.
経口から静脈内、およびその逆への移行は、導入の用量と多様性を維持しながら実行できます。.
輸液用の濃縮液1本には、500 mgのレベチラゼタム(100 mg / ml)が含まれています。.
1日の線量は、同じ線量の2つの導入に分けられます。.
使用前に、濃縮物を少なくとも100 mlの溶媒で希釈する必要があります。.
ソリューションの投与手順。
用量、mg。 | 薬の量。 | 溶媒の量、ml。 | インフレ時間、分。 | 1日1回の投与頻度。 | 1日量、mg /日。 |
250。 | 2.5 ml(アンプル5 mlの半分)。 | 100。 | 15 | 2 | 500。 |
500。 | 5 ml(5 mlの1アンプル)。 | 100。 | 15 | 2 | 1000。 |
1000。 | 10 ml(5 mlの2つのアンプル)。 | 100。 | 15 | 2 | 2000年。 |
1500。 | 15 ml(5 mlの3つのアンプル)。 | 100。 | 15 | 2 | 3000。 |
溶剤を使用できるため:。
-注射用塩化ナトリウム溶液0.9%;。
-注射用リンガー乳酸溶液;。
-注射用5%デキストロース溶液。.
この溶液は、PVCバッグで24時間、15〜25°Cの温度で化学的安定性を維持します。.
ただし、微生物学的純度の観点から、この薬は繁殖直後に使用する必要があります。.
必要に応じて、無菌条件下で希釈を行った場合、2〜8°Cの温度で溶液を24時間保管できます。. この場合、微生物学的純度の責任はユーザーにあります。.
溶液の色や機械的封入体の外観を変更する場合、薬剤の使用は許可されていません。.
単剤療法。
16歳以上の成人および青年。. 治療は、500 mgの1日量で開始し、2つの導入(250 mgを1日2回)に分けてください。. 2週間後、用量を最初の治療薬-1000 mg(500 mg 1日2回)まで増やすことができます。. 最大日用量は3000 mg(1日2回1500 mg)です。.
複雑な治療の一部として。
4〜11歳の子供と12〜17歳の青年で、体重が最大50 kgです。. 治療は、20 mg / kgの1日量で開始し、2つの導入(10 mg / kgを1日2回)に分けてください。. 10 mg / kgの用量変更は、推奨される1日の用量に達するまで2週間ごとに実行できます-60 mg / kg(30 mg / kg 1日2回)。. 推奨される1日量が耐えられない場合、その減少が可能です。.
4日を超える期間におけるレベチラゼタムの注入使用の臨床経験はありません。.
最低有効量を適用する必要があります。.
子供(4歳から)および青年(17歳まで)の推奨用量。
体重、kg。 | 初期用量は10 mg / kgで、1日2回です。 | 最大用量は30 mg / kgで、1日2回です。 |
15 | 150 mgを1日2回。 | 450 mgを1日2回。 |
20 | 200 mgを1日2回。 | 600 mgを1日2回。 |
25 | 250 mgを1日2回。 | 750 mgを1日2回。 |
50から。 | 500 mgを1日2回。 | 1500 mgを1日2回。 |
体重が50 kgを超える成人および青年。. 治療は、1000 mgの1日量で開始し、2つの導入(500 mgを1日2回)に分けてください。. 薬物の臨床反応と耐性に応じて、1日量を最大3000 mg(1日2回1500 mg)まで増やすことができます。. 1日2回500 mgの用量変更は、2〜4週間ごとに行うことができます。.
治療の期間は医師によって決定されます。.
内部、。 食べることに関係なく。. 1日量は同じ用量で2用量に分けられます。.
錠剤は十分な水分を飲むことによって取られます。.
正しい用量選択が不可能であるため、錠剤は6歳未満の子供を対象としていません。.
溶液の場合、投与は、25 mg(0.25 mlに対応する)の分割価格で、公称容量10 ml(レベチラゼタム1000 mgに相当)の薬物キットに含まれる測定シリンジを使用して行われます。 )。. 測定された用量の薬は、コップ1杯の水(200 ml)で飼育されます。.
溶液の投与は、ドラッグデリバリーキットに含まれている測定シリンジを使用して行われます。. 公称容量のシリンジがあります。
-4歳以上の子供、青年および成人の場合、10 ml(1000 mgのレベチラゼタムに相当)および分割価格は0.25 ml(25 mgに相当)。
-6か月から4歳までの子供の場合、分割価格が0.1 ml(10 mgに相当)の3 ml(300 mgに対応)。
-1〜6か月の子供の場合、1 ml(100 mgに対応)および0.05 ml(5 mgに対応)の分割価格。.
測定された用量の薬は、コップ1杯の水または哺乳瓶で飼育されます。.
測定シリンジを使用して溶液を投与するための指示。
1。. ボトルを開けます。このため、キャップを押し、反時計回りに回します。.
2。. シリンジアダプターをボトルネックに挿入し、しっかりと固定してから、シリンジを取り、アダプターに入れます。.
3。. ボトルを逆さまに裏返します。.
4。. 注射器に少量の溶液を入れ、ピストンを下に引いてから、ピストンを押し上げます(気泡を取り除くため)。.
5。. ピストンを引いて、医師の用量で処方された溶液1 mlの量に対応する、分割するまでシリンジを溶液で満たします。.
6。. 首を上にしてボトルを裏返し、シリンジをアダプターから引き出します。.
7。. 注射器の内容物をコップ1杯の水または哺乳瓶に入れ、ピストンを停止させます。.
8。. ガラス(または哺乳瓶)のすべての内容物を飲みます。.
9。. シリンジを水で洗い流します。.
10。. プラスチックカバーでボトルを閉じます。.
単剤療法。
16歳以上の成人および青年。. 最初の1日量は2回投与で500 mgです(250 mgを1日2回)。. 2週間後、用量を最初の治療薬-1000 mg(500 mg 1日2回)まで増やすことができます。. 最大日用量は3000 mg(1日2回1500 mg)です。.
複雑な治療の一部として。
1〜6ヶ月の子供。. 最初の治療用量は7 mg / kgで1日2回です。. 臨床効率と耐性に応じて、用量を1日2回21 mg / kgに増やすことができます。. 用量変更は、2週間ごとに1日2回±7 mg / kgを超えてはなりません。. 最低有効量を割り当てる必要があります。.
1〜6ヶ月の子供に推奨される投与量。
体重、kg。 | 初期用量は1日2回7 mg / kgです。 | 最大用量は21 mg / kg 1日2回です。 |
4 | 28 mg(0.3 ml)1日2回。 | 84 mg(0.85 ml)1日2回。 |
5 | 35 mg(0.35 ml)1日2回。 | 105 mg(1.05 ml)1日2回。 |
7 | 49 mg(0.5 ml)1日2回。 | 147 mg(1.5 ml)1日2回。 |
6か月から11歳までの子供、および体重が50 kg未満の12歳から17歳までの青年。. 治療は、20 mg / kgの用量で開始し、2用量(10 mg / kgを1日2回)に分割する必要があります。. 薬物の臨床反応と耐性に応じて、1日量を1日2回30 mg / kgに増やすことができます。. 体重20 mg / kg(1日2回10 mg / kg)の用量変更は、2週間ごとに実行できます。. 最低有効量を適用する必要があります。.
子供(6か月から)および青年(17歳まで)の推奨投与量。
体重、kg。 | 初期用量は1日2回10 mg / kgです。 | 最大用量は1日2回30 mg / kgです。 |
6* | 60 mg(0.6 ml)1日2回。 | 180 mg(1.8 ml)1日2回。 |
10* | 100 mg(1 ml)1日2回。 | 300 mg(3 ml)1日2回。 |
15* | 150 mg(1.5 ml)1日2回。 | 450 mg(4.5 ml)1日2回。 |
20* | 200 mg(2 ml)1日2回。 | 600 mg(6 ml)1日2回。 |
25 | 250 mgを1日2回。 | 750 mgを1日2回。 |
50から。** | 500 mgを1日2回。 | 1500 mgを1日2回。 |
* 体重が25 kg以下の子供は、ケプラによる治療を開始することが望ましい。®、摂取用溶液、100 mg / ml。.
** 体重が50 kgを超える子供や青年の投与量は、大人と同じです。.
必要な投与量が不足しているため、錠剤は、250 mg未満の投与量が処方された場合の質量が25 kg未満の子供の治療や、飲み込むのが困難な患者を対象としていません。. これらの場合、摂取のための溶液の形で薬を服用することから治療を開始することをお勧めします。.
体重が50 kgを超える成人および青年(12〜17歳)。. 最初の1日量は2回投与で1000 mgです(500 mg 1日2回)。. 薬物の臨床反応と耐性に応じて、1日量を最大3000 mg(1日2回1500 mg)まで増やすことができます。. 1日2回500 mgの用量変更は、2〜4週間ごとに行うことができます。.
特別な患者グループ。
腎臓の機能違反。. レベチラゼタムは腎臓から排 ⁇ されるため、薬物を処方する場合、腎不全の患者はクレアチニンクリアランスの範囲に合わせて調整する必要があります。.
男性のクレアチニンクリアランスは、次の式に従って、血清クレアチニンの濃度に基づいて計算できます。
Clクレアチニン、ml /分=(140 −年齢、年)×体重、kg / 72×Clクレアチニン血清、mg / dl。
女性のクレアチニンクリアランスは、得られた値に係数0.85を掛けて計算できます。.
次に、次の式に従って、体の表面積(PPT)を考慮して、クレアチニンクリアランスを調整します。
Clクレアチニン、ml /分/ 1.73 m。2= Clクレアチニン、ml /分×1.73 / PPT施設、m。2
成人の用量修正。
腎不全。 | Clクレアチニン、ml /分/ 1.73 m。2 | 投与モード。 |
欠落(標準)。 | > 80。 | 500から1500 mgまで1日2回。 |
簡単です。 | 50〜79。 | 500から1000 mgを1日2回。 |
適度。 | 30〜49。 | 250から750 mgを1日2回。 |
ヘビー。 | <30。 | 250から500 mgを1日2回。 |
末期段階(血液透析中の患者)。 | — | 500から1000 mg 1日1回。* |
* レベチラゼタムによる治療の初日には、750 mgの飽和用量が推奨されます。. 透析後、250-500 mgの追加用量が推奨されます。.
腎不全の子供は、腎不全の程度を考慮して、レベチラゼタムの用量を修正する必要があります。.
クレアチニンクリアランス(ml /分/ 1.73 m。2)次の式(シュワルツ式)を使用して、青年、子供、新生児の血清クレアチニン(mg / dl)の定義に基づいて評価できます。
Clクレアチニン、ml /分/ 1.73 m。2=成長、cm×ks / clクレアチニン血清、mg / dl。
ks = 1歳未満の子供は0.45。 ks = 13歳未満の子供と青年期の女性の場合は0.55。男性の青年の場合はks = 0.7。.
体重が50 kg未満の新生児、子供、青年の線量の修正。
腎不全。 | Clクレアチニン、ml /分/ 1.73 m。2 | 投与モード。 | |
1〜6か月。 | 6ヶ月から。 | ||
欠落(標準)。 | > 80。 | 7〜21 mg / kg(0.07〜0.21 ml / kg)1日2回。 | 10〜30 mg / kg(0.1〜0.3 ml / kg)1日2回。 |
簡単です。 | 50〜79。 | 7〜14 mg / kg(0.07〜0.14 ml / kg)1日2回。 | 10〜20 mg / kg(0.1〜0.2 ml / kg)1日1回。 |
適度。 | 30〜49。 | 3.5〜10.5 mg / kg(0.035〜0.105 ml / kg)1日2回。 | 5〜15 mg / kg(0.05〜0.15 ml / kg)1日2回。 |
ヘビー。 | <30。 | 3.5〜7 mg / kg(0.035〜0.07 ml / kg)1日2回。 | 5〜10 mg / kg(0.1〜0.2 ml / kg)1日2回。 |
末期段階(血液透析中の患者)。 | — | 7〜14 mg / kg(0.07〜0.14 ml / kg)1日1回。* | 10〜20 mg / kg(0.1〜0.2 ml / kg)1日1回。** |
* レベチラゼタムによる治療の初日には、10.5 mg / kg(0.105 ml / kg)の飽和用量が推奨されます。. 透析後、3.5〜7 mg / kg(0.035〜0.07 ml / kg)の追加用量が推奨されます。.
** レベチラゼタムによる治療の初日には、15 mg / kg(0.15 ml / kg)の飽和用量が推奨されます。. 透析後、5〜10 mg / kg(0.05〜0.1 ml / kg)の追加用量が推奨されます。.
肝機能違反。. 肺機能障害と重症度が中程度の患者は、投与モードを修正する必要はありません。. 代償不全の肝機能障害と腎不全の患者では、クレアチニンクリアランスの低下は腎不全の重症度を完全に反映していない可能性があります。. そのような場合、クレアチニンを抑制する場合<60 ml /分/ 1.73 m。2 1日量を50%減らすことをお勧めします。.
レベチラゼタムまたはピロリドンの他の誘導体、ならびに薬物の任意の成分に対する過敏症;。
フルクトースの許容範囲の違反(摂取の解決策);。
4歳未満の子供-注入用の溶液を準備するための濃縮液および最大1か月-内向きにするための溶液(薬物の安全性と有効性は確立されていません)。.
注意して :。 高齢患者(65歳以上)。代償不全の段階にある肝疾患;腎不全。.
いくつかの妊娠予定記録から得られた市販後データは、妊娠の最初の三半期にレベチラゼタムによる単剤療法の予約の1000以上のケースを記録しました。. 一般に、催奇形性のリスクを完全に排除することはできませんが、これらのデータは深刻な先天性奇形のリスクの大幅な増加を示していません。. いくつかの抗てんかん薬による治療は、単剤療法よりも先天性奇形のリスクが高く、その結果、妊婦の単剤療法がより適切になります。.
妊娠中の女性におけるレベチラゼタムの使用の安全性に関する適切で厳格に管理された臨床試験は実施されていないため、臨床が必要な場合を除き、妊娠中および生殖機能が維持されている女性に薬剤を処方すべきではありません。.
妊娠中の女性の体の生理学的変化は、血漿中のレベチラゼタムの濃度や他の抗てんかん薬に影響を与える可能性があります。. 妊娠中、血漿中のレベチラゼタムの濃度の低下が認められました。. この減少は、第3学期でより顕著です(第3学期中の塩基濃度の最大60%)。. 妊娠中の女性のレベチラゼタムによる治療は、特別な管理下で行われるべきです。. 抗てんかん療法の中断は、病気の経過を悪化させる可能性があり、母親と胎児の両方の健康に害を及ぼす可能性があります。.
妊娠中の女性におけるレベチラゼタムの影響を監視するために、医師は患者データをヨーロッパおよび国際抗てんかん薬登録(。EURAP。).
レベチラゼタムは母乳で際立っているため、薬物による治療には母乳育児は推奨されません。. ただし、給餌中にレベチラゼタムによる治療が必要な場合は、給餌の重要性についてリスク/治療率を慎重に検討する必要があります。.
動物実験では受胎能への影響は見られませんでした。. 出生率への影響の臨床的証拠は入手できず、人間への潜在的なリスクは不明です。.
以下に示す望ましくない現象のプロファイルは、プラセボ対照試験の結果の分析と、市販後のレベチラゼタムの使用経験に基づいています。.
最も頻繁な望ましくない反応は、鼻 ⁇ 炎、眠気、頭痛、疲労およびめまいでした。.
レベチラゼタムの安全性プロファイルは、一般に、大人と子供の異なる年齢層で類似しています。.
不要な反応は、システムと権限、および発生頻度によって以下にリストされています。頻繁に(≥1/ 100、<1/10);まれに(≥1/ 1000、<1/100);まれに(≥1/10000、<1/1000)、非常にまれに(<1/1000)、<1/10000).
感染症と侵襲:。 非常に頻繁に-鼻 ⁇ 頭炎;まれに-感染症。.
血液およびリンパ系から:。 まれに-血小板減少症、白血球減少症;まれに-殻、無 ⁇ 粒球症、好中球減少症。.
免疫系の側から:。 まれに-好酸球増加症と全身症状を伴う薬物反応(。ドレス。-シンドロム)。.
代謝側から:。 多くの場合-拒食症;まれに-体重の増加、体重の減少。.
精神障害:。 多くの場合-うつ病、敵意/攻撃性、不安、不眠症、緊張、イライラ;まれに-自殺未遂、自殺意図、精神病性障害、行動障害、幻覚、怒り、混乱、情緒不安定、気分腫れ、気分腫れ、覚 ⁇ 、人格障害、まれに自殺攻撃。.
神経系の側から:。 非常に頻繁に-眠気、頭痛;しばしば-けいれん、不均衡、めまい、 ⁇ 眠、振戦;まれに-健忘症、記憶障害、協調障害/運動失調、パステジア、濃度の低下;まれに-振付アトス、ジスキネジア、高運動症。.
ビューの横から:。 まれに-複視、かすみ目。.
聴覚器の側から:。 多くの場合-めまい。.
呼吸器系から:。 多くの場合-咳。.
消化器系から:。 多くの場合-腹痛、下 ⁇ 、消化不良、 ⁇ 吐、吐き気;まれに- ⁇ 炎。.
肝胆道系から:。 まれ-機能性肝サンプルの変化;まれ-肝不全、肝炎。.
皮膚の側から:。 多くの場合-発疹;まれに-脱毛症、湿疹、かゆみ;まれに-中毒性表皮壊死症、スティーブンス・ジョンソン症候群、多形紅斑。.
筋骨格系の側から:。 まれに-筋力低下、筋肉痛。.
一般的な障害:。 多くの場合-無力症/疲労。.
けが、手順の複雑さ:。 まれに-偶発的な損傷。.
拒食症のリスクは、レベチラゼタムとトピラメートを同時に使用することで高くなります。.
場合によっては、レベチラゼタムの廃止後にヘアカバーが復元されました。.
甲殻類の一部の症例では、骨髄抑制が記録されました。.
プラセボ対照臨床試験における子供の安全性プロファイルは、成人のレベチラゼタムの安全性プロファイルに匹敵しました。. 4歳から16歳までの子供と青年では、次の望ましくない反応がより頻繁に記録されました: ⁇ 吐(非常に多くの場合、11.2%)、覚 ⁇ (多くの場合、3.4%)、気分迅速(多くの場合、2.1%)、情緒不安定(多くの場合、 1.7%)、攻撃性(多くの場合、8.2%)、行動。. 1か月から4歳までの子供では、次の望ましくない反応がより頻繁に記録されました:過敏性(非常に多くの場合、11.7%)と協調障害(多くの場合、3.3%)。.
安全薬がプラセボよりも劣っていないことを示すことを目的とした二重盲検プラセボ対照試験では、ケプラ薬の認知および神経心理的影響が評価されました。® 部分的な攻撃を受けた4歳から16歳までの子供。. 調査の結果に基づいて、ケッパは結論付けられました。® Leiter-Pスケールのセクション「注意と記憶」および「記憶の複合スクリーニング」のポイント数の変化に関して、プラセボ(彼よりも劣らない)と違いはありませんでした(。レイターR)最初の訪問と比較して、プロトコルに従って研究を受けた患者。.
検証済みのツールを使用した行動と感情の状態の分析の結果-Akhenbachアンケート(。アーヘンバッハ。)-ケプラ薬を服用している患者のグループで攻撃的な行動が明らかになりました。® しかし、ケプラ薬を服用している患者。.® 研究のオープンフェーズでの長期的な観察中に、彼らは行動的および感情的状態の悪化を示さなかった、特に、攻撃的な行動の指標は初期レベルと比較して悪化しなかった。.
症状:。 眠気、興奮、不安、攻撃性、意識の抑圧、呼吸の抑制、 ⁇ 睡。.
治療:。 急性期- ⁇ 吐と胃洗浄の誘導、その後の活性炭の目的(経口形態の過剰摂取)。. レベチラゼタムの特定の解毒剤はありません。. 必要に応じて、血液透析を使用して病院で対症療法が行われます(レベチラゼタムの透析の有効性は60%、一次代謝物は74%です)。.
Levetirazetamは、Keppra薬の活性物質です。® -ピロリドン(S-エナンチオマーα-エチル-2-オキソ-1-ピロリジン-アセトアミド)の誘導体であり、化学構造では既知の抗てんかん薬とは異なります。.
レベチラゼタムの作用機序は完全には研究されていませんが、有名な抗てんかん薬の作用機序とは異なることは明らかです。.
実験。 in vitro。 と。 in vivo。 レベチラゼタムは細胞の基本的な特性と正常な伝達に影響を与えないことを示しました。.
研究。 in vitro。 レベチラゼタムがサイオンのナイロナル内濃度に影響を与えることを示しました。2+Saの電流を部分的にブレーキします。2+ Nタイプのチャネルを通じて、神経内デポからのカルシウムの放出を減らします。. さらに、レベチラゼタムは、亜鉛とβ-カルボニンによって還元された、GAMKおよびグリシン依存チャネルを通じて電流を部分的に回復します。.
主張されているメカニズムの1つは、脳と脊髄の灰白質に含まれる糖タンパク質SV2Aシナプス小胞との結合が証明されていることに基づいています。. このようにして、神経活動の超同期を打ち消すことで表現される反健全性効果が実現すると考えられています。. また、レベチラゼタムはGAMK受容体とグリシン受容体に影響を与え、これらの受容体をさまざまな内因性物質を通じて調節します。. 通常の神経伝達は変化しませんが、GAMKアゴニストビキュリンとグルタミン酸受容体の励起によって引き起こされるてんかんの神経発生を抑制します。. 薬物の活性は、限局性および全身性てんかん発作(てんかん様症状/光模倣反応)の両方に関連して確認されます。.
レベチラゼタムの用量は1500 mgで、1500 mgの用量と生物学的に同等のものが錠剤の形で摂取されます。.
レベチラゼタムは、浸透能力の高い可溶性物質です。. 医薬品のプロファイルは直線的で変動が少なく、健康なボランティアとてんかんの患者に匹敵します。.
レベチラゼタムの独立した薬物動態プロファイルの時間パラメータは、1500 mg(1日2回)の導入時/導入時に4日間確認されます。.
薬物動態の性別、人種、時間への依存は観察されなかった。.
吸引。. 中に入れた後、レビテレセットはLCDからよく吸収されます。吸引は完全に発生し、本質的に直線的であるため、血漿中の濃度は、mg / kg体重で表されるレベチラゼタムの許容用量に基づいて予測できます。. レベチラゼタムの吸収の程度は、食事の用量と時間に依存しません。. バイオアベイラビリティは約100%です。. Cマックス。 1000 mgの用量でレベチラゼタムを経口投与してから1.3時間に達し、1回の投与で31μg/ ml、反復投与後(1日2回)-43μg/ ml; 1500 mg Cの単回導入後/導入後マックス。 15分後に到達し、(51±19)mcg / mlに達しました。. 薬物の二重摂取により、2日間で同等の条件が達成されます。.
子供のレベチラゼタムの薬物動態は、20〜60 mg / kg /日の用量範囲で直線的です。マックス。 0.5〜1時間で達成。.
分布。. レベチラゼタムとその主要代謝産物の血漿タンパク質との結合は10%未満です。. Vd 約0.5〜0.7 l / kgです。.
組織による薬物の分布に関するデータは入手できません。.
代謝。. 主な代謝経路(用量の24%)は、アセトアミド基の酵素加水分解です。. 一次薬理学的に不活性な代謝物(ucb L057)の形成は、肝臓のチトクロームP450の参加なしに起こります。. レベチラゼタムは肝細胞の酵素活性に影響を与えません。.
条件で。 in vitro。 レベチラゼタムとその主要代謝産物は、チトクロームP450(CYP3A4、2A6、2C9、2C19、2D6、2E1および1A2)の主なアイソフォーム、およびグルクロニルトランスフェラーゼ活性(UGT1A1およびUGT1A6)とエポキシによって阻害されませんでした。. レベチラゼタムはバルプロ酸のグルクロン酸抱合にも影響を与えませんでした。 in vitro。.
結論。. Т1/2。 成人の血漿の(7±1)時間であり、投与方法と計量モードに依存しません。. 平均総クリアランスは0.96 ml /分/ kgです。. 薬の95%は腎臓から排 ⁇ されます。. levetirazetamaとucb L057の腎クリアランスは、それぞれ0.6および4.2 ml /分/ kgです。.
特別な患者グループ。
高齢患者。. 高齢患者ではT1/2。 40%増加し、10〜11時間に達します。これは、このカテゴリーの患者の腎臓の機能違反に関連しています。.
腎臓の機能違反。. 腎機能障害のある患者では、レベチラゼタムとその主要代謝産物のクリアランスはクレアチニンクリアランスと相関しています。. したがって、腎不全の患者は、クレアチニンのクリアランスに応じて服用することをお勧めします。. 成人患者の腎不全の最終段階でT1/2。 透析セッションの間は25時間、透析中は3.1時間です。. 4時間の透析セッション中に、レベチラゼタムの最大51%が除去されます。.
肝機能違反。. 肺機能障害と重症度が中程度の患者では、レベチラゼタムのクリアランスに有意な変化は起こりません。. 重度の肝機能障害のあるほとんどの患者では、付随する腎不全により、レベチラゼタムのクリアランスが50%以上減少します。.
子供達。. T1/2。 20 mg / kgの用量で薬物を単回経口投与してから4〜12歳の子供では6時間です。. 4〜12歳の子供のレベチラゼタムの総クリアランスは、大人に比べて約30%高く、体重に直接依存しています。. 4〜12歳の子供に20〜60 mg / kgの用量で経口投与を繰り返した後、血漿C。マックス。 0.5〜1時間後に達成され、線形で線量に比例して増加します。. 平均総クリアランスは1.1 ml /分/ kgです。.
T1/2。 100 mg / mlの濃度で摂取する溶液20 mg / kgを単回経口投与した後の1か月から4歳までの子供では、5.3時間です。. プラズマCマックス。 薬を服用してから約1時間後に達成しました。. 平均総クリアランスは1.5 ml /分/ kgです。.
- 抗てんかん薬[予防手段]。
レベチラゼタムは抗てんかん薬(フェニトイン、カルバマゼピン、ウォルプロ酸、フェノバルビタール、ラモトリジン、ガバペンチン、トピラメート、プリメドン)の血漿濃度に影響を与えず、これらの抗てんかん薬はレベチラゼタムの濃度に影響を与えません。.
レベチラゼタマのクリアランスは、抗けいれん薬(ミクロソーム肝酵素の誘導剤)を服用している子供では、それらを受け入れない子供と比較して22%高くなりました。.
1日4回500 mgの用量でプロベノイドを服用すると、一次代謝産物の腎分 ⁇ の減少が観察されました。. プロベネシドとの同時摂取によるレベチラゼタムの効果は研究されておらず、NPV、スルホナーラミド、メトトレキサートなどの薬物と一緒に服用した場合も不明です。.
1000 mgの1日量のレベチラゼタムは、経口避妊薬(エチニルエストラジオールと左翼ショット)の薬物動態を変更しません。.
2000 mgの1日量のレベチラゼタムは、ジゴキシンとワルファリンの薬物動態を変化させません。.
ジゴキシン、経口避妊薬、ワルファリンは、レベチラゼタムの薬物動態に影響を与えません。.
レベチラゼタムの吸収に対する制酸剤の影響に関するデータはありません。.
レベチラゼタムの吸収の完全性は、食品の影響下では変化しませんが、吸引率はわずかに低下します。.
レベチラゼタムとアルコールの相互作用に関するデータはありません。.
子供の手の届かないところに保管してください。.
貯蔵寿命。®250 mg-3年のフィルムシェルで覆われた錠剤。.
500 mg-3年のフィルムシェルで覆われた錠剤。.
1000 mg-3年のフィルムシェルでコーティングされた錠剤。.
100 mg / ml-3年の摂取のための溶液。. ボトルを開けた後-7ヶ月。.
輸液用の溶液を準備するための濃縮物100 mg / ml-2年。.
輸液用の溶液を準備するための濃縮物100 mg / ml-2年。.
パッケージに記載されている有効期限後は適用されません。.
注入用のソリューションを準備するために集中してください。 | 5ml。 |
活性物質:。 | |
レベチラゼタム。 | 500 mg。 |
補助物質:。 酢酸ナトリウム三水和物-8.2 mg;塩化ナトリウム-45 mg;氷酢酸10%-pHが5.5に達するまで。注射水-最大5 ml。 |
フィルムシェルでコーティングされた錠剤。 | 1テーブル。. |
活性物質:。 | |
レベチラゼタム。 | 250 mg。 |
補助物質:。 クロスカルメラ症ナトリウム-10.75 mg;マクロゴール6000-2.5 mg;二酸化ケイ素-5.188 mg;ステアリン酸マグネシウム-0.313 mg。 | |
フィルムシェル:。 オパドリー。 85F20694(インジゴカルミン染料(E132)、マクロゴール3350、部分的に加水分解されたポリビニルアルコール、タルカムパウダー、二酸化チタン(E171)-8.063 mg。 |
フィルムシェルでコーティングされた錠剤。 | 1テーブル。. |
活性物質:。 | |
レベチラゼタム。 | 500 mg。 |
補助物質:。 クロスカルメラ症ナトリウム-21.5 mg;マクロゴール6000-5 mg;二酸化ケイ素-10.375 mg;マグネシウムステアラト-0.625 mg。 | |
フィルムシェル:。 オパドリー。 85F32004(酸化ウイルス染料イエロー(E172)、マクロゴール3350、部分的に加水分解されたポリビニルアルコール、タルカムパウダー、二酸化チタン(E171)-16.125 mg。 |
フィルムシェルでコーティングされた錠剤。 | 1テーブル。. |
活性物質:。 | |
レベチラゼタム。 | 1000 mg。 |
補助物質:。 クロスカルメラ症ナトリウム-43 mg;マクロゴール6000-10 mg;二酸化ケイ素-20.75 mg;ステアリン酸マグネシウム-1.25 mg。 | |
フィルムシェル:。 オパドリー。 85F18422(マクロゴール3350、部分的に加水分解されたポリビニルアルコール、タルカムパウダー、二酸化チタン(E171)-32.25 mg。 |
内部への入場のための解散。 | 1 ml。 |
活性物質:。 | |
レベチラゼタム。 | 100 mg。 |
補助物質:。 クエン酸ナトリウム-1.05 mg;クエン酸-0.06 mg;メチルパラヒドロキシ安息香酸-2.7 mg;プロピルパラヒドロキシ安息香酸-0.3 mg;グリシル酸アンモニウム-1.5 mg;グリセロール85%-2。 |
輸液用の溶液を準備するための濃縮物、100 mg / ml。. テフロンコルクを石で留め、上部にポリプロピレン製の蓋で覆われたアルミキャップを巻いたガラス瓶で、最初の剖検5 mlを制御できます。. 等高線電池パッケージに5本。. 段ボールパックに入った2つの輪 ⁇ セルパック。.
フィルムシェルでコーティングされた錠剤、250 mg、500 mg、1000 mg。. 等高線セルパッケージ(PVX /アルミホイル)では、10個。. 段ボールパックに3つまたは6つのブリスター。.
摂取のための溶解、100 mg / ml。. 暗いガラス瓶(タイプIII、 Ph。. ユーロ。.)子供から保護された白いポリプロピレンのねじ込みカバー付き、150または300 ml。. 段ボールパックに入った測定シリンジ(PE /ポリスチレン)が入ったボトル1本。.
レシピによると。.
薬の服用を中止する必要がある場合は、徐々に治療を中止することをお勧めします(2〜4週間ごとに1回限りの用量を500 mg減らします)。. 子供では、減量量は2週間ごとに1日2回10 mg / kgを超えてはなりません。6か月未満の子供では、減量量は2週間ごとに1日2回7 mg / kgを超えてはなりません。.
関連する抗てんかん薬(患者のレベチラゼタムの受け入れへの移送中)、徐々にキャンセルすることをお勧めします。.
子供における薬物の使用に関する入手可能な情報は、発達と思春期への悪影響を示していません。. しかし、子どもたちの学習能力、知的発達、成長、内分 ⁇ 腺の機能、性的発達、生殖能力に対する長期的な影響は不明のままです。.
拒食症のリスクは、トピラメートとの同時使用とともに増加します。.
腎臓病および非代償性肝疾患の患者は、治療を開始する前に腎臓の機能を研究することをお勧めします。腎臓の機能が損なわれている場合は、用量修正が必要になることがあります。.
注入用の溶液を準備するための濃縮液には、アンプルあたり0.83ミリモル(または19 mg)のナトリウムが含まれています。. これはナトリウム制限食を摂取している患者さんに考慮すべきです。.
レベチラゼタムの治療における自殺、自殺意図および自殺未遂の症例の報告に関連して、患者はうつ病または自殺意図の症状について主治医に直ちに通知する必要があることを警告されるべきです。.
4日を超える期間におけるレベチラゼタムの注入使用の臨床経験はありません。.
溶液の色や機械的封入体の外観を変更する場合、薬剤の使用は許可されていません。.
内部の溶液にはマルチトールが含まれているため、ケプラ薬を服用しているフルクトースに対する耐性が低下している患者の場合。® 禁 ⁇ の適切な剤形で。.
内向きの溶液には、メチルパラヒドロキシ安息香酸とプロピルパラヒドロキシ安息香酸も含まれており、アレルギー反応を引き起こす可能性があります(遅延する可能性があります)。.
車両を運転し、メカニズムを操作する能力への影響。. 薬物ケプラの影響。® 車両を運転してメカニズムを管理する機能は、特に研究されていません。. それにもかかわらず、中央税務局による薬物に対するさまざまな個人の感受性のため、治療中は、車両の運転や精神運動反応の注意と速度の向上を必要とする潜在的に危険な活動に従事することを控える必要があります(一部の患者では兵士が見られる場合があります) )。.
- G25.3ミオクローヌス。
- G40.0局所的な(局所的な)(部分的な)特発性てんかんおよびてんかん症候群で、局所的な開始を伴うけいれん性発作を伴う。
- G40.1局所(限局性)(部分的)症候性てんかんおよびてんかん症候群で、単純な部分発作。
- G40.2局所的な(局所的な)(部分的な)症候性てんかんおよびてんかん症候群で、複雑な部分けいれん発作。
- G40.3全身性特発性てんかんおよびてんかん症候群。
- G40.8てんかんの他の洗練された形態。