コンポーネント:
作用機序:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:15.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
ポソロジー。
大人。
高血圧。:毎日1カプセルを水で飲み込んだ。. 必要に応じて、12時間ごとに1カプセルを投与するように投与量を増やすことができます。. 患者は他の降圧治療との組み合わせに移すことができます。 例外。 クロニジン。.
アンジーナ。:12時間ごとに1カプセルを水で飲み込んだ。. 追加の有効性が必要な場合、予防的硝酸塩療法または追加のニフェジピンが有益である可能性があります。.
高齢者。
高血圧では1日1カプセル、狭心症では1日2カプセルを超えてはなりません。.
ニフェジピンの薬物動態は高齢者で変化するため、若い患者と比較してニフェジピンの維持量を低くする必要があります。.
小児集団。
子供におけるテノーラートSRの安全性と有効性はまだ確立されていないため、テノーラートSRを子供に使用しないでください。.
腎障害。
テノラットSRは、腎障害が著しい患者には使用しないでください。
投与方法。
経口投与用。.
Tenolat SRは、次のいずれかの状態の患者には使用しないでください。
-。
-交差反応性の理論的リスクがあるため、他のジヒドロピリジン。
-徐脈。
-心原性ショック。
-低血圧。
-代謝性アシドーシス。
-重度の末 ⁇ 動脈循環障害。
-2度または3度の心臓ブロック。
-病気の副鼻腔症候群。
-未処理の ⁇ 色細胞腫。
-制御されていない心不全。
-出産可能または妊娠中または授乳中の女性。
-臨床的に重要な大動脈弁狭 ⁇ 症の患者。
-腎障害が著しい患者(すなわち、. 15 ml / min / 1.73 m未満のクレアチニンクリアランス。2;血清クレアチニンが600マイクロモル/リットルを超える。 GFRが30 ml /分未満)。
-負の異方性効果を持つカルシウムチャネル遮断薬を投与されている患者。. ベラパミルとジルチアゼム。
-急性冠症候群(STまたはST上昇以外の心筋 ⁇ 塞および不安定狭心症)から1か月以内。
-心筋 ⁇ 塞の最中または1か月以内。
-重度の肝不全。.
テノラットSRは、狭心症の急性発作の治療には使用しないでください。.
悪性高血圧症におけるテノラットSRの安全性は確立されていません。.
テノラットSRは、心筋 ⁇ 塞の二次予防に使用すべきではありません。.
ニフェジピン成分のため、有効性を予測するニフェジピンの血漿中濃度は酵素誘導のために達成されない可能性があるため、テノーラットSRをリファンピシンと組み合わせて投与しないでください。.
ベータ遮断薬コンポーネントにより、Tenolat SR:。
-制御されていない心不全では禁 ⁇ ですが、ベータ遮断薬ですでに治療されている患者、および/または心不全の兆候が制御されている患者では、注意して置き換えることができます。. 特にニフェジピンにも負の異方性効果があるため、伝導欠陥がある患者や心臓予備力が低い患者には注意が必要です。. ただし、すでにベータ遮断薬で治療されている患者や心不全の兆候が制御されている患者では、必要に応じてテノーラSRを注意して置き換えることができます。.
-対抗できないアルファ受容体を介した冠動脈血管収縮により、プリンツメタルの狭心症の患者の狭心症発作の数と期間が増加する可能性があります。. アテノロールはベータ版です。1-選択的ベータ遮断薬;したがって、十分な注意を払う必要がありますが、Tenolat SRの使用を検討することができます。.
-重度の末 ⁇ 動脈循環障害では禁 ⁇ ですが、テノラットSRは重症度の低い末 ⁇ 動脈循環障害を悪化させる可能性もあります。.
アテノロールによる伝導時間への悪影響のため、テノーラートSRが第1度の心臓ブロックを持つ患者に投与される場合は注意が必要です。. ただし、テノーラートSRのニフェジピン成分の特性は、アテノロールによる負のドロモトロピー効果をある程度打ち消します。.
-アテノロールは、低血糖の頻繁なエピソードの対象となる糖尿病患者には注意して使用する必要があります。. 低血糖の症状は覆い隠される可能性があります(低血糖の頻脈を変更する可能性があります)。.)。
-甲状腺中毒の兆候を隠すことができます。.
-その薬理作用の結果として、心拍数を減らします。. 治療を受けた患者が症状を発症するまれなケースでは、心拍数の低下が原因である可能性があり、用量が減少することがあります。. ただし、この効果は、Tenolat SRのニフェジピンコンポーネントの特性によって反対されます。
-虚血性心疾患に苦しんでいる患者では突然中止すべきではありません。.
-治療された ⁇ 色細胞腫の患者では、テノラットSRはアルファ受容体遮断後にのみ投与する必要があります。. 血圧は注意深く監視する必要があります。.
-そのようなアレルゲンに対するアナフィラキシー反応の病歴のある患者に投与すると、さまざまなアレルゲンに対してより重度の反応を引き起こす可能性があります。. そのような患者は、アレルギー反応の治療に使用される通常の用量のアドレナリン(エピネフリン)に反応しない可能性があります。.
-血管浮腫やじんま疹などの過敏反応を引き起こす可能性があります。.
-Tenolat SRで麻酔薬を使用する場合は注意が必要です。麻酔医に通知する必要があり、麻酔薬の選択は、可能な限り負の無向性活性をほとんど持たない薬剤でなければなりません。. 麻酔薬を含むベータ遮断薬を使用すると、反射性頻脈が弱まり、低血圧のリスクが高まることがあります。. 心筋うつ病を引き起こす麻酔薬は避けるのが一番です。.
-Tenolat SRを投与すると、ドーピングテストで陽性の結果が得られる場合があります。.
-遺伝性ガラクトース不耐症、ラクターゼ欠乏症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良の患者は、テノーラートSRを服用しないでください。
閉塞性気道疾患。
気管支 ⁇ 症の患者は、一般的に、気道抵抗の増加によりベータ遮断薬を投与されるべきではありません。.
テノラットSRには、心選択的ベータ遮断薬アテノロールが含まれています。. 心選択的ではあるが(ベータ。1)ベータ遮断薬は非選択的ベータ遮断薬よりも肺機能への影響が少ない可能性がありますが、この選択性は絶対的なものではありません。. すべてのベータ遮断薬と同様に、これらの使用に説得力のある臨床的理由がない限り、可逆性閉塞性気道疾患の患者ではこれらを回避する必要があります。. そのような理由が存在する場合は、可能な限り最低用量のTenolat SRを使用し、最大限の注意を払う必要があります。. 時折、 ⁇ 息患者で気道抵抗性のいくらかの増加が発生する可能性があり、Tenolat SRを中止する必要があります。これは通常、サルブタモールやイソプレナリンなどの気管支拡張薬の一般的に使用される投与量によって逆転する可能性があります。.
この製品のラベルと患者情報リーフレットには、次の警告が記載されています。「 ⁇ 息や ⁇ 鳴を経験したことがある場合は、これらの症状について処方医師と話し合っていない限り、この薬を服用しないでください。」.
そのニフェジピン成分のために、それは注意されるべきです:
-ニフェジピン成分は糖尿病性効果がありません。. まれに、急性試験でニフェジピンで血糖値の一時的な増加が観察されています。. これは糖尿病に苦しむ患者で考慮されるべきです。.
-虚血性 ⁇ 痛は、ニフェジピン単剤療法の導入後、患者のごく一部で発生します。. 「 ⁇ steal」効果は実証されていませんが、この効果を経験している患者はニフェジピン療法を中止する必要があります。.
臨床的に重要な肝疾患を伴う高血圧または狭心症の患者は研究されておらず、肝硬変患者の単一成分の全身的利用可能性からの用量調整は示唆されていません。. ただし、ニフェジピンは主に肝臓で代謝されるため、肝機能障害のある患者は注意深く監視する必要があります。. 予防策として、用量は1日1カプセルを超えてはならないことをお勧めします。.
乳糖不耐症。
ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠乏症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝性の問題がある患者は、この薬を服用しないでください。.
毒性。
両方の成分の毒性は、他の成分によって増強されます。.
ニフェジピンの毒性は個人によって異なります。. ただし、同時ベータ遮断薬の過剰摂取の存在下での深刻な影響のリスクに注意する必要があります。. アテノロールは300〜350 mgの用量で成人の軽度の中毒と関連しており、15歳の500 mgは中等度から重度の中毒をもたらしました。.
症状。
効果持続時間が長い改変放出製剤であるという特性のため、ニフェジピン-アテノロール中毒による症状は摂取後12〜18時間で出現する可能性があり、数日後に重 ⁇ な影響が出現する可能性があります。.
循環効果は、以下の主なリスクです。
肺水腫とショック、徐脈性および頻脈性不整脈(心静止および心室細動の両方を含む)、AV解離やAVブロックなどの心臓伝導障害、低血圧などの心不全。.
神経学的影響:。
うつ病、発作、 ⁇ 睡、頭痛、低体温症を伴う紅潮。.
代謝と呼吸への影響が観察されています:
気管支 ⁇ 、非心臓肺水腫を伴う呼吸困難、ARDS、アシドーシス、低カリウム血症、高血糖、低カルシウム血症、腎機能障害、横紋筋融解症、吐き気、 ⁇ 吐。.
過剰摂取の症状には、低血圧や急性心不全も含まれます。.
治療。
一般的な治療には、綿密な監督、集中治療病 ⁇ での治療が含まれます。.
摂取後遅くにも正当化できる胃洗浄(放出調節錠剤の凝集が発生する:胃鏡検査を検討)。. 活性炭を検討することができ、消化管にまだ存在する薬物の吸収、低血圧とショックを治療するための血漿または血漿代替物の使用を防ぐための下剤。. 潜在的な ⁇ 刺激のリスクに対抗するために、アトロピンは洗浄前に投与する必要があります。. 血液透析、血液 ⁇ 流および血漿交換(ニフェジピン)の可能な使用が考慮されるかもしれません。.
心臓のリズムを含む患者の状態を監視する必要があります。. 機械的換気は、広い適応症で考慮されるべきです。.
酸ベースと電解質の不均衡は修正されます。.
ブレイディアリズミアは、アトロピン1〜2 mgを静脈内投与して治療できます(反復投与が必要になる場合があります)。. より重度の徐脈性不整脈のある場合には、ペースメーカーを早期に採用する必要があります。. 循環不全の症例では、治療と体液の置換を導くために血行動態を監視する必要があります。. 血管収縮療法は、ノルアドレナリンまたはフェニルエフリンで始まる場合があります。. 必要に応じて、これにグルカゴン10 mgのボーラス投与を静脈内投与することができます。. 必要に応じて、これを繰り返したり、反応に応じてグルカゴン1〜10 mg /時の静脈内注入を行ったりします。. グルコン酸カルシウムとメタラミノールの併用は、ニフェジピンによる低血圧に有益であり、反復注射または注入として投与できます。. グルカゴンに対する反応が発生しない場合、またはグルカゴンが利用できない場合は、静脈内注入によるドブタミン2.5〜10マイクログラム/ kg /分などのベータアドレナリン受容体刺激剤を投与するか、グルカゴンの後にホスホジエステラーゼ阻害剤(ミリノンまたはアムリノン)が続く可能性があります。. ドブタミンは、その正の異方性効果のため、低血圧と急性心不全の治療にも使用できます。. 大量の過剰摂取が行われた場合、これらの用量はベータ遮断の心臓効果を逆転させるには不十分である可能性があります。. したがって、患者の臨床状態に応じて必要な反応を達成するために、必要に応じてドブタミンの用量を増やす必要があります。. 低血圧の重度のケースでは、適切な心肺サポートによる心ペーシングが必要になる場合があります。.
インスリン-グルコース注入も使用できます。. ⁇ ²遮断効果を克服するには、交感神経刺激薬の用量 ⁇ 増が必要になると予想できます。.
気管支 ⁇ は通常、気管支拡張薬によって逆転する可能性があります。.
長引く-数時間以上- ⁇ 生は正当化できます。.
発作はベンゾジアゼピンで治療できます。.
対症療法。.
薬物療法グループ:ベータ遮断薬、選択的およびその他の降圧薬、ATCコード:CO7 FB。
アテノロールはベータ遮断薬であり、ベータ版です。1選択的(つまり. ベータ版を優先的に作用します。1-心臓のアドレナリン受容体)。. 選択性は、用量の増加とともに減少します。.
アテノロールは、本質的な交感神経刺激および膜安定化作用がなく、他のベータ遮断薬と同様に、アテノロールは負の異方性効果を持っています(したがって、制御されていない心不全では禁 ⁇ です)。.
他のベータ遮断薬と同様に、高血圧の治療におけるその作用機序は不明確です。.
狭心症の患者の症状を排除または軽減するのに効果的であるのは、おそらく心拍数と収縮性を低下させるアテノロールの作用です。.
アテノロールはほとんどの民族集団で効果的で忍容性が高いですが、黒人患者では反応が少ない場合があります。.
S(-)アテノロールが所有する追加の補助特性が、ラセミ混合物と比較して、異なる治療効果を引き起こす可能性は低いです。.
ニフェジピンはカルシウムチャネル遮断薬です。. 心筋酸素供給を増やし、血圧(アフターロード)と末 ⁇ 抵抗を減らす強力な冠動脈および末 ⁇ 血管拡張薬です。. したがって、アテノロールの併用は、心拍数の上昇をブロックすることにより、ニフェジピン単剤療法に対する反射交感神経反応を改善しますが、アテノロールが末 ⁇ 抵抗を増加させる傾向は、血管拡張とカルシウム ⁇ 抗薬によって引き起こされる交感神経緊張の増加によってバランスが取れています。.
その結果、ニフェジピンとアテノロールを併用することで、どちらの薬物単独よりも降圧効果または抗狭心効果が高まります。. この有益な薬力学的相互作用は、2つの薬物のより低い用量を組み合わせて使用 すると、副作用も少なくなります。.
経口投与後のアテノロールの吸収は一貫していますが、不完全(約40〜50%)で、ピーク血漿濃度は投与後2〜4時間で発生します。. アテノロールの血中濃度は一貫しており、変動はほとんどありません。. アテノロールの有意な肝代謝はなく、吸収されたものの90%以上が変化せずに体循環に達します。. 血漿半減期は約6時間ですが、腎臓が主要な排 ⁇ 経路であるため、重度の腎障害が生じる可能性があります。. アテノロールは脂質溶解度が低く、脳組織への濃度が低いため、組織への浸透が不十分です。. 血漿タンパク質結合は低い(約3%)。. 経口投与後のニフェジピンの吸収は完全であり、ピーク血漿濃度は投与後約3時間で発生します。. ニフェジピンは血漿タンパク質結合が90%以上です。. ニフェジピンの重要な肝代謝があります。. ニフェジピンの持続的な製剤の血漿半減期は6〜11時間です。.
アテノロールとニフェジピンの同時投与は、どちらの薬物動態にもほとんど影響を与えません。. 高齢者では、両方の成分の全身バイオアベイラビリティと排 ⁇ 半減期が増加します。.
テノラットSRは、1日1回または2回投与すると効果的です。. この投薬の単純さは、患者への受容性によってコンプライアンスを促進します。.