コンポーネント:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:04.04.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
リスモガストリルは、1歳以上10 kgを超える大人と子供に適応されます。.
リスモガストリルの胃抵抗性カプセルは、以下に表示されます。
大人:。
-十二指腸 ⁇ 瘍の治療。
-十二指腸 ⁇ 瘍の再発防止。
-胃 ⁇ 瘍の治療。
-胃 ⁇ 瘍の再発防止。
-適切な抗生物質と組み合わせて。 ヘリコバクターピロリ。 (ピロリ)。 胃 ⁇ 瘍の根絶。
-NSAID関連の胃と十二指腸 ⁇ 瘍の治療。
-リスクの高い患者におけるNSAID関連の胃 ⁇ 瘍および十二指腸 ⁇ 瘍の予防。
-逆流性食道炎の治療。
-治癒した逆流性食道炎患者の長期治療。
-症候性胃食道逆流症の治療。
-ゾリンジャーエリソン症候群の治療。
血統人口:。
1歳以上10 kgを超える子供。
-逆流性食道炎の治療。
-胃食道逆流症における胸焼けと酸逆流の対症療法。
4歳以上の子供と青年。
-十二指腸 ⁇ 瘍の治療における抗生物質との併用。 ピロリ。
リスモガストリルカプセルは:で与えられます。
大人。
-十二指腸 ⁇ 瘍の治療。
-十二指腸 ⁇ 瘍の再発防止。
-胃 ⁇ 瘍の治療。
-胃 ⁇ 瘍の再発防止。
-適切な抗生物質と組み合わせて。 ヘリコバクターピロリ(H.ピロリ)。 胃 ⁇ 瘍の根絶。
-NSAID関連の胃 ⁇ 瘍および十二指腸 ⁇ 瘍の治療。
-リスクの高い患者におけるNSAID関連の胃 ⁇ 瘍および十二指腸 ⁇ 瘍の予防。
-逆流性食道炎の治療。
-治癒した逆流性食道炎患者の長期治療。
-症候性胃食道逆流症の治療。
-ゾリンジャーエリソン症候群の治療。
小児用。
1歳以上10 kgを超える子供。
-逆流性食道炎の治療。
-胃食道逆流症における胸焼けと酸逆流の対症療法。
4歳以上の子供と青年。
-十二指腸 ⁇ 瘍の治療における抗生物質との併用。 ピロリ。
吸収。
リスモガストリルは酸可 ⁇ 性であるため、ハードゼラチンカプセル内の腸溶性コーティング ⁇ 粒として経口投与されます。. リスモガストリルの吸収は速く、ピーク血漿レベルは投与後1〜2時間で発生します。. リスモガストリルは小腸に吸収され、通常3〜6時間以内に完了します。. 同時の食物摂取は、バイオアベイラビリティに影響を与えません。. リスモガストリルの単回経口投与の全身的利用可能性(バイオアベイラビリティ)は約40%です。. 1日1回の投与を繰り返した後、バイオアベイラビリティは約60%に増加します。.
分布。
健康な被験者の分布の見かけの体積は、約0.3 l / kg体重です。. リスモガストリルは97%のタンパク質結合です。.
生体内変化。
リスモガストリルは、チトクロームP450システム(CYP)によって完全に代謝されます。. 代謝の主要部分は、血漿中の主要な代謝物であるヒドロキシリズミガストリルの形成に関与する多型発現CYP 2C19に依存します。. 残りの部分は、リモガストリルスルホンの形成に関与する別の特定のアイソフォームCYP3A4に依存しています。. CYP 2C19に対するリズモガストリルの高い親和性の結果として、CYP 2C19の薬物と他の基質との間の競合阻害と代謝相互作用の可能性があります。. ただし、CYP3A4の親和性が低いため、リズモガストリルは他のCYP3A4基質の代謝を阻害する可能性はありません。. さらに、リズモガストリルは最も重要なCYP酵素に対する阻害効果を欠いています。.
コーカサス人の人口の約3%とアジアの人口の15-20%は、機能的CYP 2C19酵素を持たず、貧しい代謝者と呼ばれています。. そのような個人では、リズモガストリルの代謝は主にCYP3A4によって触媒される可能性が高いです。. 20 mgのリスモガストリルを1日1回繰り返し投与した後、機能性CYP2C19酵素(広範な代謝者)を持つ被験者よりも代謝不良者の平均AUCが5〜10倍高かった。. 平均ピーク血漿濃度も3〜5倍高かった。. これらの所見は、リスモガストリルの投与量に影響を与えません。.
除去。
リスモガストリルの血漿排出半減期は、通常、1回および1日1回の反復経口投与の両方から1時間より短くなります。. リスモガストリルは、1日1回の投与中に蓄積する傾向がなく、投与間の血漿から完全に排除されます。. リスモガストリルの経口投与量のほぼ80%が代謝物として尿中に排 ⁇ され、残りは ⁇ 便中に主に胆 ⁇ 分 ⁇ から排 ⁇ されます。.
リスモガストリルAUCは、反復投与で増加します。. この増加は用量依存的であり、反復投与後の非線形用量AUC関係につながります。. この時間と用量の依存性は、初回通過代謝と全身クリアランスの低下によるものであり、これは、リモガストリルおよび/またはその代謝産物によるCYP2C19酵素の阻害によって引き起こされる可能性があります(例:. スルホン)。.
胃酸分 ⁇ に影響を与える代謝物は見つかりませんでした。.
特別な人口。
肝機能障害。
肝障害のある患者におけるリズモガストリルの代謝が損なわれ、AUCが増加します。リスモガストリルは、1日1回の投与で蓄積する傾向を示さなかった。.
腎機能障害。
全身バイオアベイラビリティと排 ⁇ 率を含むリスモガストリルの薬物動態は、腎障害のある患者では変化しません。.
古い。
リスモガストリルの代謝率は、高齢の被験者(75〜79歳)でいくらか低下します。.
小児患者。
1歳以上の子供に推奨される用量で治療中に、同様の血漿濃度が成人と比較して得られました。. 生後6か月未満の子供では、リズモガストリルを代謝する能力が低いため、リズモガストリルのクリアランスは低くなります。.
吸収。
オメプラゾールとオメプラゾールのマグネシウムは酸可 ⁇ 性であるため、カプセルまたは錠剤の腸溶性コーティング ⁇ 粒として経口投与されます。. オメプラゾールの吸収は急速で、ピーク血漿レベルは投与後約1〜2時間で発生します。. オメプラゾールの吸収。 小腸で行われ、通常3〜6時間以内に完了します。. 同時の食物摂取は、バイオアベイラビリティに影響を与えません。. オメプラゾールの単回経口投与の全身的利用可能性(バイオアベイラビリティ)は約40%です。. 1日1回の投与を繰り返した後、バイオアベイラビリティは約60%に増加します。.
分布。
健康な被験者の分布の見かけの体積は、約0.3 l / kg体重です。. オメプラゾールは97%の血漿タンパク質結合です。.
生体内変化。
オメプラゾールは、チトクロームP450システム(CYP)によって完全に代謝されます。. その代謝のほとんどは、血漿中の主要な代謝物であるヒドロキシオメプラゾールの形成に関与する多型発現CYP2C19に依存しています。. 残りの部分は、オメプラゾールスルホンの形成に関与する別の特定のアイソフォームCYP3A4に依存します。. CYP2C19に対するオメプラゾールの高い親和性の結果として、CYP2C19の薬物と他の基質との間の競合阻害と代謝相互作用の可能性があります。. ただし、CYP3A4の親和性が低いため、オメプラゾールは他のCYP3A4基質の代謝を阻害する可能性はありません。. さらに、オメプラゾールは最も重要なCYP酵素に対する阻害効果を欠いています。.
コーカサス人の人口の約3%とアジアの人口の15-20%は、機能的なCYP2C19酵素を持たず、貧しい代謝者と呼ばれています。. そのような人々では、オメプラゾールの代謝は主にCYP3A4によって触媒される可能性が高いです。. 20 mgのオメプラゾールを1日1回繰り返し投与した後、機能性CYP2C19酵素(広範な代謝者)を持つ被験者よりも代謝不良者の平均AUCが5〜10倍高かった。. 平均ピーク血漿濃度も3〜5倍高かった。. これらの結果は、オメプラゾールの投与量に影響を与えません。.
除去。
オメプラゾールの血漿排出半減期は、通常、1日1回の投与と1回の反復経口投与の両方から1時間未満です。. オメプラゾールは、1日1回の投与中に蓄積する傾向のない投与間で血漿から完全に排除されます。. オメプラゾールの経口投与量のほぼ80%が代謝物として尿中に排 ⁇ され、残りは ⁇ 便中に主に胆 ⁇ 分 ⁇ から排 ⁇ されます。.
直線性/非線形性。
オメプラゾールAUCは繰り返し投与されます。. この増加は用量依存的であり、反復投与後の非線形用量AUC関係につながります。. この時間と用量の依存性は、オメプラゾールおよび/またはその代謝産物によるCYP2C19酵素の阻害によって引き起こされる可能性が高い、初回通過代謝と全身クリアランスの減少によるものです(例:. スルホン)。.
胃酸分 ⁇ に影響を与える代謝物は見つかりませんでした。.
特別な人口。
肝機能障害。
肝障害のある患者におけるオメプラゾールの代謝が損なわれ、AUCが増加します。オメプラゾールは、1日1回の投与で蓄積する傾向を示していません。.
腎障害。
全身バイオアベイラビリティと排 ⁇ 率を含むオメプラゾールの薬物動態は、腎障害のある患者では変化しません。.
古い。
オメプラゾールの代謝率は、高齢者(75〜79歳)でいくらか低下します。.
小児集団。
1歳以上の子供に推奨される用量で治療中に、同様の血漿濃度が成人と比較して得られました。. 生後6か月未満の子供では、オメプラゾールの代謝能力が低いため、オメプラゾールのクリアランスは低くなります。.
However, we will provide data for each active ingredient