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治療オプション:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:26.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
-成人および6〜18歳の子供および青年における本態性高血圧の治療。.
-成人の腎疾患の治療高血圧と2型糖尿病の患者で、血圧低下治療の一環としてタンパク尿が0.5 g /日を超える患者。.
-アンジオテンシン変換酵素(ACE)による治療時の成人患者の慢性心不全の治療-非互換性による阻害剤、 特に咳、。 または禁 ⁇ は適切とは見なされません。. ACE阻害剤で安定した心不全患者は、レムトザールに切り替えるべきではありません。. 患者は左心室駆出率â ⁇ ¤40%を持ち、臨床的に安定しており、慢性心不全の治療計画を確立している必要があります。.
-EKGによって文書化された、左心室肥大の成人高血圧患者における脳卒中のリスクの低減。 .
-成人および6〜18歳の子供および青年における本態性高血圧の治療。.
-成人の腎疾患の治療高血圧と2型糖尿病の患者で、血圧低下治療の一環としてタンパク尿が0.5 g /日を超える患者。.
-アンジオテンシン変換酵素(ACE)による治療時の成人患者の慢性心不全の治療-非互換性による阻害剤、 特に咳、。 または禁 ⁇ は適切とは見なされません。. ACE阻害剤で安定した心不全患者はロサルタンに切り替えるべきではありません。. 患者は左心室駆出率â ⁇ ¤40%を持ち、臨床的に安定しており、慢性心不全の治療計画を確立している必要があります。.
-EKGによって文書化された、左心室肥大の成人高血圧患者における脳卒中のリスクの低減。 .
高血圧。
レムトザー。® 血圧を下げるために、6歳以上の成人および小児患者の高血圧の治療に適応されます。. 血圧を下げると、致命的および非致命的な心血管イベント(CV)のリスクが下がります。これは、主に脳卒中や心筋 ⁇ 塞です。. これらの利点は、ロサルタンを含むさまざまな薬理クラスの降圧薬を使用した対照試験で観察されています。.
高血圧の制御は、脂質制御、糖尿病管理、抗血栓療法、禁煙、運動、ナトリウム摂取量の制限など、包括的な心血管リスク管理の一部である必要があります。. 多くの患者は血圧目標を達成するために1つ以上の薬を必要としています。. 目標と管理に関する具体的なアドバイスは、国家高血圧教育プログラムの高血圧の予防、認識、評価、治療に関する合同全国委員会(JNC)のガイドラインなど、公開されたガイドラインに記載されています。.
さまざまな薬理学的クラスからのさまざまな作用機序を持つ多数の降圧薬が、心血管の ⁇ 患率と死亡率を減らすための無作為化対照研究で示されています。, 閉じることができます。, それは血圧の低下であり、薬の別の薬理学的特性ではないこと。, これは、これらの利点の主な原因です。. 心血管転帰の最大かつ最も一貫した利点は脳卒中リスクの減少でしたが、心筋 ⁇ 塞と心血管死亡率の減少も定期的に観察されました。.
収縮期または拡張期の圧力の増加は心血管リスクの増加を引き起こし、mmHgあたりの絶対リスクの増加はより高い血圧で大きいため、重度の高血圧をわずかに減らしても大きな利点をもたらす可能性があります。. 血圧を下げることによる相対的なリスク低減は、絶対リスクが異なる集団でも同様です。, 患者での絶対的な使用。, 高血圧に関係なくリスクが高い場所。 (例えば。, 糖尿病または高脂血症の患者。) そのような患者は成長することが期待されます。, より積極的な治療から低血圧の目標に恩恵を受けること。.
一部の降圧薬は、黒人患者の血圧への影響が(単剤療法よりも)少なく、多くの降圧薬には、追加の承認された適応症と効果があります(例:. 狭心症、心不全、または糖尿病性腎疾患)。. これらの考慮事項は、治療の選択を導くことができます。.
レムトザールは他の降圧剤と一緒に投与できます。.
左心室肥大の高血圧患者。
レムトザールは、高血圧と左心室肥大の患者の脳卒中のリスクを低減することが示されていますが、この利点が黒人患者には適用されないという証拠があります。.
2型糖尿病患者の腎症。
レムトザールは、2型糖尿病と高血圧の病歴がある患者の血清クレアチニンとタンパク尿の増加を伴う糖尿病性腎症の治療に適応されます(尿中のアルブミン-クレアチニン比≥300 mg / g)。. この集団では、レムトザールは、血清クレアチニンまたは末期腎疾患の倍増の発生によって測定される腎症の進行率を下げます(透析または腎臓移植の必要性)。.
吸収。
経口投与後、レムトザールはよく吸収され、最初の通過代謝を通過し、活性カルボン酸代謝物と他の不活性代謝物が形成されます。. Remtozarタブレットの全身バイオアベイラビリティは約33%です。. レムトザールとその活性代謝物の平均ピーク濃度は1時間以内です。. 3-4時間で到達しました。.
分布。
レムトザールとその活性代謝物の両方が血漿タンパク質、主にアルブミンに99%以上結合しています。. レムトザールの分布量は34リットルです。.
生体内変化。
レムトザールの静脈内または経口投与の約14%が活性代謝物に変換されます。. の経口および静脈内投与後。 14C標識レムトザールカリウム、循環血漿放射能は主にレムトザールとその活性代謝物に起因します。. 調べた人の約1%で、レムトザールの活性代謝物への最小限の変換が観察されました。.
活性代謝物に加えて、不活性代謝物が形成されます。.
除去。
レムトザールとその活性代謝物の血漿クリアランスは約600 ml /分です。. レムトザールとその活性代謝物の腎クリアランスは約74 ml /分です。.
レムトザールを経口投与すると、用量の約4%が変化せずに尿中に排 ⁇ され、用量の約6%が尿中の活性代謝物として排 ⁇ されます。. レムトザールとその活性代謝物の薬物動態は直線的で、経口レムトザールカリウム投与量は最大200 mgです。.
経口投与後、レムトザールとその活性代謝物の血漿濃度は多指数関数的に減少し、最終半減期は約2時間または. 100 mgの1日1回の投与中、レムトザールもその活性代謝物も血漿中に有意に蓄積しません。.
胆 ⁇ 排 ⁇ 物と尿排 ⁇ 物の両方が、レムトザールとその代謝産物の排除に役立ちます。. 経口投与後/静脈内投与後。 14Cはレムトザーと表示されています人間では、尿中の放射能の約35%/ 43%、 ⁇ 便中の58%/ 50%が回収されています。.
患者の特徴。
高齢の高血圧患者では、レムトザールとその活性代謝物の血漿濃度は、高血圧患者の男の子の血漿濃度と有意差はありません。.
女性高血圧患者では、レムトザールの血漿中濃度は男性高血圧患者の最大2倍でしたが、活性代謝物の血漿中濃度は男性と女性の間で差がありませんでした。.
軽度から中等度のアルコール誘発性肝硬変の患者では、経口投与後のレムトザールとその活性代謝物の血漿中濃度は、男子男性ボランティアの5倍と1.7倍でした。.
レムトザール血漿濃度は、クレアチニンクリアランスが10 ml /分を超える患者では変化しません。. 腎機能が正常な患者と比較して、レムトザールのAUCは血液透析患者で約2倍高くなっています。.
活性代謝物の血漿濃度は、腎機能障害のある患者や血液透析患者では変化していません。.
レムトザールも活性代謝物も血液透析によって除去することはできません。.
小児患者の薬物動態。
Remtozarの薬物動態は、1日1回、約0.54〜0.77 mg / kg Remtozar(中用量)の経口投与後1か月から<16年を超える50人の高血圧小児患者で研究されました。.
結果は、活性代謝物がすべての年齢層でレムトザールから形成されることを示しました。. 結果は、乳幼児、幼児、未就学児、および青年への経口投与後のレムトザールのほぼ同様の薬物動態パラメーターを示しました。. 代謝産物の薬物動態パラメータは、年齢層間でより異なっていました。. 就学前の子供と青年を比較すると、これらの違いは統計的に有意になりました。. 乳幼児の曝露は比較的高かった。.
吸収。
経口投与後、ロサルタンはよく吸収され、初回通過代謝を通過し、活性カルボン酸代謝物および他の不活性代謝物を形成します。. ロサルタン錠の全身バイオアベイラビリティは約33%です。. ロサルタンとその活性代謝物の平均ピーク濃度は1時間以内です。. 3-4時間で到達しました。.
分布。
ロサルタンとその活性代謝物の両方が血漿タンパク質、主にアルブミンに99%以上結合しています。. ロサルタンの分布量は34リットルです。.
生体内変化。
ロサルタンの静脈内または経口投与の約14%が活性代謝物に変換されます。. の経口および静脈内投与後。 14Cはレムトザールとラベル付けされ、循環血漿放射能は主にロサルタンとその活性代謝物に起因します。. ロサルタンの活性代謝物への最小限の変換が、調査した人々の約1%で観察されました。.
活性代謝物に加えて、不活性代謝物が形成されます。.
除去。
ロサルタンとその活性代謝物の血漿クリアランスは約600 ml /分です。. ロサルタンとその活性代謝物の腎クリアランスは約74 ml /分です。.
ロサルタンを経口投与すると、用量の約4%が変化せずに尿中に排 ⁇ され、用量の約6%が尿中の活性代謝物として排 ⁇ されます。. ロサルタンとその活性代謝物の薬物動態は、200 mgまでのレムトザールの経口投与で直線的です。.
経口投与後、ロサルタンとその活性代謝物の血漿濃度は多指数関数的に減少し、最終半減期は約2時間またはです。. 100 mgの1日1回の投与中、ロサルタンもその活性代謝物も血漿中に有意に蓄積しません。.
胆 ⁇ 排 ⁇ 物と尿排 ⁇ 物の両方がロサルタンとその代謝産物の排除に役立ちます。. 経口投与後/静脈内投与後。 14Cは人間のロサルタンと表示され、尿中の放射能の約35%/ 43%、 ⁇ 便中の58%/ 50%が回収されます。.
患者の特徴。
高齢の高血圧患者では、ロサルタンとその活性代謝物の血漿濃度は、高血圧患者の男の子の血漿濃度と有意差はありません。.
女性の高血圧患者では、ロサルタンの血漿中濃度は男性の高血圧患者の最大2倍でしたが、活性代謝物の血漿中濃度は男性と女性の間で差がありませんでした。.
軽度から中等度のアルコール誘発性肝硬変の患者では、経口投与後のロサルタンとその活性代謝物の血漿中濃度は、男子男性ボランティアの5倍と1.7倍でした。.
ロサルタンの血漿濃度は、クレアチニンクリアランスが10 ml /分を超える患者では変化しません。. 腎機能が正常な患者と比較して、ロサルタンのaucは血液透析患者で約2倍高くなります。.
活性代謝物の血漿濃度は、腎機能障害のある患者や血液透析患者では変化していません。.
ロサルタンも活性代謝物も血液透析によって除去することはできません。.
小児患者の薬物動態。
ロサルタンの薬物動態は、約0.54〜0.77 mg / kgロサルタン(中用量)の単回経口投与後1か月から<16年を超える50人の高血圧小児患者で研究されました。.
結果は、活性代謝物がすべての年齢層のロサルタンから形成されることを示しました。. 結果は、乳幼児、就学前の子供、学童、青年への経口投与後のロサルタンのほぼ同様の薬物動態パラメーターを示しました。. 代謝産物の薬物動態パラメータは、年齢層間でより異なっていました。. 就学前の子供と青年を比較すると、これらの違いは統計的に有意になりました。. 乳幼児の曝露は比較的高かった。.
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経口投与後、ロサルタンはよく吸収され、重要な初回通過代謝を受けます。. ロサルタンの全身バイオアベイラビリティは約です。.%。. ロサルタンとその活性代謝物の平均ピーク濃度は1時間以内です。. 3-4時間で到達しました。. ロサルタンとその活性代謝物の最大血漿濃度はほぼ同じですが、代謝物のAUC(曲線下面積)はロサルタンの約4倍です。. 食事はロサルタンの吸収を遅らせ、Cを減らします。マックス。、しかしロサルタンAUCまたは代謝産物のAUCにはほとんど影響しません(約10%減少)。. ロサルタンとその活性代謝物の薬物動態は直線的で、ロサルタンの経口投与量は最大200 mgで、時間の経過とともに変化しません。.
分布。
ロサルタンと活性代謝物の分布量は約34リットルまたはです。. ロサルタンとその活性代謝物の両方が血漿タンパク質、主にアルブミンに強く、血漿フリー画分は1.3%で、. 血漿タンパク質結合は、推奨用量で到達した濃度範囲で一定です。. ラットを用いた研究では、ロサルタンは血液脳関門を通過することが少ないとされています。.
代謝。
ロサルタンは、チトクロームP450酵素による主要な初回通過代謝を通過する経口的に効果的な薬剤です。. それは部分的に活性カルボン酸代謝物に変換され、ロサルタン治療後のアンジオテンシンII受容体 ⁇ 抗作用のほとんどの原因となります。. ロサルタンの経口投与量の約14%が活性代謝物に変換されます。. 活性カルボン酸代謝物に加えて、いくつかの不活性代謝物が形成されます。. in vitro。 研究によると、チトクロームP450 2C9および3A4はロサルタンの代謝産物への生体内変化に関与しています。.
除去。
ロサルタンと活性代謝物の総血漿クリアランスは約600 mL /分です。. 50 mL /分、腎クリアランスは約75 mL /分または.. ロサルタンの最終的な半減期は約2時間、代謝物は約6〜9時間です。. 単回投与でロサルタンを経口投与した後、用量の約4%が変化せずに尿中に排 ⁇ され、約6%が尿中の活性代謝物として排 ⁇ されます。. 胆 ⁇ 排 ⁇ はロサルタンとその代謝物を排除するのに役立ちます。. 経口後。14。 C標識ロサルタンは、尿中の放射能の約35%、 ⁇ 便中の約60%を回復します。. 静脈内投与後。 14C標識ロサルタンは、尿中の放射能の約45%、 ⁇ 便中の50%を回復します。. ロサルタンもその代謝物も血漿中に蓄積せず、1日1回の投与を繰り返します。.
However, we will provide data for each active ingredient