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Мезатонの概要

メザトン(Мезатон)とは?

メザトンは、合成物質であるフェニレフリン塩酸塩を唯一の有効成分とする医薬品の商品名です。薬理学的には交感神経作動薬に分類され、神経系への直接的な作用については薬理学的研究によって裏付けられています。本剤は厳格な単一成分製剤であり、それぞれの投与経路に適した無菌の水性基剤を用いて製造されています。

項目 内容
有効成分 フェニレフリン塩酸塩
主な剤形 無菌注射液 / 眼科用溶液(点眼液)
薬理分類 選択的 alpha1 アドレナリン受容体作動薬
主な用途 昇圧剤 / 散瞳薬
由来 合成アミン

メザトンの薬理学的特性

メザトンは、選択的 alpha1 アドレナリン受容体作動薬として特異的に機能します。この分類は、非選択的な化合物でしばしば見られる標的外への影響を最小限に抑えるものとして、臨床的に認められています。このメカニズムは、血管壁にあるアルファ1受容体を標的とし、強力な血管収縮(動脈および静脈の収縮)を引き起こします。

臨床的には、急性期の血行動態の不安定さに対応し、平均動脈圧を上昇させるために非経口投与されます。この焦点化された作用機序は、血管抵抗を増加させるという目的の効果に集中できるという点で、この薬剤の重要な特性となっています。

利用可能な剤形と主な効能

メザトンには、非経口投与用の無菌注射液と、局所投与用の眼科用溶液(点眼液)の2つの形態があります。

この薬剤は主に昇圧剤として利用され、麻酔中に発生する可能性のある低血圧の補正など、急性期の医療現場において全身の血圧を安定させ、適切に維持するために使用されます。さらに、その血管収縮特性は眼科領域でも活用されており、詳細な眼底検査に不可欠な一時的な瞳孔の散大(散瞳)を誘導するために用いられます。

全身投与用の注射剤と局所投与用の眼科用剤という個別の形態が存在することで、この薬剤はこれら2つの異なる臨床的ニーズに対して効果的に対応することが可能となっています。

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Мезатонで起こり得る副作用

副作用と安全性に関する情報

交感神経作動薬であるメザトン(フェニレフリン)の安全性プロファイルは、主にその強力な血管収縮作用および血圧上昇作用によって定義されます。これらの作用は、主に心血管系に影響を及ぼします。

報告されている有害反応

本剤に関連する有害反応は、影響を受ける器官別(器官別分類)に分けられており、一般的な症状から重大な事象まで含まれます。臨床文献や公式文書で最も一般的に報告されている有害反応には、吐き気、嘔吐、頭痛があります。

器官別分類 報告されている有害反応の例
心臓障害 徐脈(脈拍数の低下)、心室性期外収縮、心筋虚血(心筋への血流制限)
神経系障害 頭痛、神経過敏、震え、興奮状態
血管障害 高血圧、末梢および内臓の虚血(臓器への血流減少)
全身障害 胸痛、血管外漏出(注射部位における薬液の漏れ)

警告および安全上の制限

公式な文書では、本剤の使用が制限される、あるいは禁忌とされる一連の重大な警告事項が強調されています。禁忌事項には通常、製品の成分に対する過敏症の既往が含まれます。

重大かつ臨床的に重要な反応:

  • 心血管系のリスク: 本剤はその血圧上昇作用により、狭心症、心不全、肺動脈性高血圧症などの既存の疾患を誘発または悪化させる可能性があります。また、重度の徐脈(危険なレベルの脈拍低下)を引き起こすこともあります。
  • 組織損傷: 静脈内投与中に血管外漏出が起こると、皮膚や皮下組織の壊死(組織の死滅)および脱落を招く恐れがあるため、投与部位の状態を慎重に観察する必要があります。
  • 薬物相互作用: モノアミン酸化酵素阻害薬(MAO阻害薬)などの特定の薬物クラスとの併用は、血圧の危険な上昇(高血圧クリーゼ)につながる可能性があるため、禁忌とされています。

特定の背景を持つ患者への配慮:

重度の動脈硬化、糖尿病、または心疾患の既往がある患者に使用する場合は、特に慎重な観察とモニタリングが求められます。妊娠中の女性への使用については、治療上の有益性が胎児への潜在的なリスクを上回ると判断される場合にのみ検討されるべきであるとされています。

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過量投与および緊急時の対応

過量投与および緊急時の対応

公式な文書によれば、塩酸フェニレフリン(メザトン)の過量投与は、循環器系および中枢神経系に影響を及ぼす過剰な薬理学的反応を特徴とする医療上の緊急事態と定義されています。

記録されている過量投与の徴候には、急速かつ重度の血圧上昇(高血圧)、激しい頭痛、反射性徐脈(血圧上昇に反応して心拍数が異常に低下すること)、および心室性不整脈が含まれます。また、吐き気や嘔吐といった消化器症状が現れることもあります。

報告されている最も深刻な事態は、制御不能な高血圧に起因する生命を脅かす危機です。具体的には、脳出血や肺水腫、ならびに心筋梗塞や心停止といった重大な心血管事象が挙げられます。

これらの合併症は極めて深刻であるため、過量投与が疑われる場合には直ちに医療機関を受診し、適切な処置を受ける必要があります。投与を直ちに中止した上で、症状を緩和するための支持療法が行われます。臨床的な介入としては、極度の高血圧状態を解消するために、速効性のアルファアドレナリン受容体遮断薬が速やかに使用されます。また、継続的な心電図モニタリングおよび血圧測定による厳重な観察が行われます。なお、心疾患などの既往がある患者においては、これらの深刻な反応に対する感受性がより高いことが公式な情報に明記されています。

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Мезатонの治療上の用途

メザトンの適応:主な用途と利点

本剤の治療への応用は、全身投与用の注射液と局所投与用の点眼液という2つの形態に応じて、主に2つの臨床領域に分かれます。

急性期医療における循環動態のサポート

注射液としてのメザトンは、急性または不安定な症状を伴う臨床環境において、急性循環不全や重度の低血圧の管理に一般的に使用されます。特に、特定の種類の血管拡張性ショックや麻酔の影響など、臨床的に重大な血圧低下が生じた際に適用されます。

この治療的利点は、全身血圧の安定化をサポートすることにあります。これにより、身体の主要な臓器への十分な血流(灌流)の維持を助け、全身的な生体への負荷を軽減することで、危機的な状況下にある患者を支えます。本剤は、集中治療など全身的な負荷が高まっている状況において重要な役割を果たします。

注射液が主に対象とする状態には、麻酔中に発生する急性低血圧や血管拡張性ショックが含まれ、高度な全身的負荷がかかる場面で活用されます。

検査および治療のための散瞳作用

点眼液としてのメザトンは、眼科診療において診断を妨げる要因を解消するために用いられます。本剤は瞳孔の散大(散瞳)を助け、眼球内部の詳細な評価を可能にします。

また、前部ぶどう膜炎などの特定の炎症性眼疾患において、補助的な緩和ケアとしても活用されます。炎症状態に関連する癒着(synechiae)の管理をサポートするために使用されることがあります。このような適用は、症状の補助的な管理が適切であると判断される場合に、患者の不快な症状を和らげるために行われます。


クイックファクト:重度の低血圧の改善


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使用適格性および使用上の制限

メザトンの使用適格性について(フェニレフリン)

このセクションでは、製品の承認ラベルに基づき、本剤を使用できる対象者および制限される対象者について定義します。

適格性の範囲 判定基準または規則
禁忌(使用禁止)対象 本剤の成分に対する過敏症のある方。10%眼科用液については、高血圧または甲状腺毒症のある方も対象となります。
年齢による除外(禁止) 10%眼科用液については、1歳未満の小児への使用は禁忌とされています。
年齢による慎重投与 10%眼科用液は5歳未満の小児への使用に注意が必要です。また、高齢者については器官機能が低下している可能性があるため、用量の選択には注意を要します。
心血管系による制限 重度の動脈硬化、狭心症の既往、または基礎疾患として心不全がある方は、症状を悪化させる恐れがあるため、慎重な検討のもとでの条件付き使用となります。
臓器機能による制限 末期腎不全のある方は反応が強まる可能性があり、一方で肝硬変のある方は通常より高い用量を必要とする場合があります。
妊娠中の適格性 全身投与(注射剤)は妊娠カテゴリーCに指定されており、胎児への潜在的リスクを上回る治療上の有益性が認められる場合にのみ使用が許可されます。
授乳中の状況 ヒトの母乳中に移行するかどうかは不明であるため、授乳中の女性に投与する際は慎重に検討する必要があります。

公式な適格性に関する声明

フェニレフリンに対する過敏症の既往がある患者への使用は禁忌です。また、注射剤については小児患者における安全性および有効性は確立されていません。制限内容は、使用する剤形や濃度(例:10%眼科用液における明示的な禁止事項など)によって異なります。

適格性プロファイル全体について

各患者の状態に基づき、「許可されるグループ」「禁忌とされるグループ」「条件付きで使用されるグループ」に分類されます。本剤は強力な昇圧作用を持つため、特定の心血管疾患を持つ集団には明確な禁止事項があり、特定の高濃度製剤には年齢に基づく除外規定が設けられています。また、臓器機能(肝臓・腎臓)に変化がある患者については、増強される可能性のある昇圧反応を管理するために、条件付きの使用要件が詳細に規定されています。

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他の医薬品との相互作用について知っておくべきこと

他の医薬品や製品との相互作用

塩酸フェニレフリンの相互作用プロファイルは、その選択的なアルファ1アドレナリン受容体活性によって定義されます。主な記載は、薬力学的および代謝的な相互作用に焦点を当てています。

公式な相互作用の記載

相互作用の対象 相互作用の結果および制限 分類
モノアミン酸化酵素阻害薬 (MAO阻害薬) フェニレフリンの代謝が阻害されることで、体内への曝露量が増大し、重篤な血圧上昇危機を招く恐れがあるため、併用は正式に禁忌とされています。 禁忌/曝露量に影響を及ぼすもの
子宮収縮薬、三環系抗うつ薬、麦角アルカロイド 血管収縮作用を増強させることが報告されており、重度の高血圧を含む心血管系への悪影響のリスクを高めます。 薬力学的増強
吸入麻酔薬(例:ハロタン) 心筋の感受性を高める可能性があり、心室細動や周術期の高血圧危機の発生リスクを増大させます。 薬力学的相互作用

処置上の制約および特定の注意点

モノアミン酸化酵素阻害薬(MAO阻害薬)の投与中止からフェニレフリンの使用までには、14日間の間隔を空けることが義務付けられています。また、公式な処方情報によれば、自律神経不全などの特定の状態にある患者においては、血圧上昇反応が増幅される可能性があることが指摘されています。

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作用機序

メザトンの作用機序

メザトンの主成分であるフェニレフリンは、選択的アルファ1アドレナリン受容体作動薬として分類される合成化合物です。この薬剤は、血管の平滑筋に位置する特定の受容体に直接結合し、それを刺激することで生理学的な効果を発揮します。

血管系においては、アルファ1受容体が活性化されることで血管平滑筋の収縮が引き起こされます。これにより末梢血管が収縮し、結果として全身の血圧が上昇します。この作用は、心臓の鼓動を直接強くしたり速めたりするベータ受容体への影響をほとんど与えることなく、主に血管の抵抗を高めることによって行われるのが特徴です。

眼科領域で使用される場合、メザトンは瞳孔散大筋のアルファ受容体に作用します。この筋肉が収縮することで瞳孔が散大し、診断目的の検査や特定の眼科的処置に必要な視覚的条件を整えます。また、鼻粘膜の充血抑制を目的とする場合は、局所の血管を収縮させることで粘膜の腫れを軽減し、空気の通り道を確保する働きをします。

メザトンの作用は比較的速やかに現れますが、その持続時間は体内の代謝プロセスによって調整されます。この薬剤の主な役割は、特定の受容体を介して平滑筋の反応を制御し、必要とされる部位での血管収縮や組織反応を誘導することにあります。

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用法・用量に関する情報

メザトンの使用方法

メザトン(塩酸フェニレフリン)を用いた急激な低血圧の管理は、ガイドラインによって定められた手順に従い、主に麻酔管理下や集中治療室(ICU)などの専門的な監視体制が整った臨床環境において実施されます。

投与プロトコル

この薬剤は医療従事者によって、静脈内への注射または点滴といった非経口経路でのみ投与されます。投与前または投与中に、循環血液量の減少やアシドーシス(血液の酸性化)の状態を適切に補正しておくことが重要であるとされています。

投与方法 成人の推奨用量 頻度・スケジュール
静脈内ボーラス投与 50 mcg 〜 250 mcg 必要に応じて1〜2分間隔で繰り返し投与が可能ですが、1回あたりの投与量は200 mcgを超えないように調整されます。
静脈内持続点滴 0.5 mcg/kg/min 〜 6 mcg/kg/min 持続的な点滴として投与され、設定された血圧目標値に基づいて投与速度が調整されます。

調製および取り扱い

10 mg/mLの濃縮製剤を静脈内に投与する場合は、事前に必ず希釈を行います。ボーラス投与では、一般的に0.9%生理食塩液または5%ブドウ糖注射液を用いて、最終濃度が100 mcg/mLになるよう希釈されます。持続点滴の場合は、通常20 mcg/mLの濃度で調製されます。調製された溶液は、使用前に不溶性微粒子や変色がないかを目視で確認することとされています。

特定の背景を持つ患者への投与

高齢者への投与については、慎重に状態を観察しながら実施することが示されています。腎機能障害のある患者では通常より少ない用量での調整が必要になる場合がある一方で、肝硬変などの肝機能障害がある患者では、より高い用量を必要とする可能性があります。なお、小児に対する本適応での安全性および有効性は一般的に確立されていません。

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最新の臨床エビデンス

メザトン(フェニレフリン)に関する研究エビデンスの概要

急性循環不全におけるエビデンス(注射剤)

メザトン(フェニレフリン)の全身投与(注射剤)に関する研究は、主に急性低血圧(低血圧症)などの全身的または機能的な不均衡に関連する管理に焦点を当ててきました。これらの研究は、麻酔を伴う手術中や、敗血症性ショックや血管拡張性ショックの状態にある患者を対象とした集中治療室(ICU)など、症状が顕著な状況下で実施されています。現在、ランダム化比較試験(RCT)や系統的レビューによるエビデンスが蓄積されています。

研究の主要な記録項目として、観察対象となった集団における「平均動脈圧」の測定結果が報告されています。一部の試験では、同様の目的で使用される他の薬剤と比較した際の、心拍数や心拍出量の変化に関する傾向も記述されています。しかし、90日生存率などの長期的な予後や、特定の臓器における血流への影響に関する比較エビデンスについては、依然として一貫した結論は得られていません。

散瞳におけるエビデンス(眼科用液)

眼科領域におけるフェニレフリンの使用については、前向き比較研究において評価されています。これらの研究では、検査や手術の準備に必要な短期的または一時的な反応である「散瞳(瞳孔が開くこと)」を誘導する能力が検証されました。瞳孔が最大径に達するまでの時間や、散瞳効果の持続時間などが調査されています。

研究報告によると、眼内の検査に必要な瞳孔の広がりについて有効性が確認されています。しかし、多くの研究が他の薬剤との併用療法に依存しており、フェニレフリン成分単独での寄与度に関するデータは、あらゆるシナリオにおいて未だ検証段階にあることが研究上の大きな制限として挙げられます。また、前眼部ぶどう膜炎などの特定の炎症性眼疾患に対する比較エビデンスは不足しています。

研究において未解明な点

既存の研究データはあるものの、いくつかの重要な制限やエビデンスの空白が残されています。全体的なエビデンスの質は研究によって異なり、特に急性期を超えた長期的な予後については十分な評価がなされていません。重症患者における臓器灌流(血流)への持続的な影響を、他の標準的な昇圧薬と長期間比較したデータは限られています。さらに、眼科用液の特定の炎症に対する効果についても、エビデンスに基づいた評価が現在も進行中の状況です。

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よくある質問(FAQ)

メザトンに関するよくある質問 (FAQ)


Q: メザトンは市販薬ですか、それとも処方箋が必要ですか?

A: メザトンの注射剤は、医療従事者の監視下にある臨床現場でのみ投与されるため、通常は処方薬として流通しています。一方、有効成分であるフェニレフリンを低濃度で含む外用剤などは、用途に応じて市販薬(OTC)として一般的に入手可能な場合があります。


Q: メザトンの効果はどのくらいで現れますか?

A: 公式な製品情報によると、静脈内投与後の血圧上昇作用は迅速に現れます。この速効性は、即時の血圧維持が求められる急性の治療現場において不可欠な特性です。


Q: メザトンの効果は通常どのくらい持続しますか?

A: 単回の静脈内投与後の血圧上昇作用は、最大で20分間持続することがあります。持続的な静脈内点滴として投与された場合、体内での有効半減期は約5分間であると記されています。


Q: メザトンは目の充血に使用できるというのは本当ですか?

A: メザトンの有効成分であるフェニレフリンは強力な血管収縮作用を持っており、血管を収縮させます。眼科領域での主な用途は散瞳(瞳孔を開くこと)ですが、この血管を細くする作用は、腫れや充血を抑えるための治療目的に適うものです。


Q: メザトンによって睡眠障害や不眠が引き起こされることはありますか?

A: はい。規制文書には、中枢神経系への影響として不眠症、神経過敏、興奮状態などが副作用として報告されています。これらは、本剤の神経系に対する交感神経作動作用に関連しています。


Q: メザトンの重大だがまれな副作用にはどのようなものがありますか?

A: 公式文書に記載されている重大な副作用は、一般的に本剤の心血管系に対する強力な作用に関連しています。これらには、心拍数の著しい低下(徐脈)、心臓への血流制限(心筋虚血)、および注射部位における組織損傷(壊死)などが含まれます。


Q: カフェインの摂取によりメザトンの副作用のリスクは高まりますか?

A: 規制文書では、フェニレフリンを他の交感神経作動薬と併用することに対して注意を促しています。こうした併用は心血管系の副作用リスクを高める可能性があるため、フェニレフリンを含む製品を使用する際は、この一般的な注意事項を認識しておく必要があります。


Q: 高齢者が特別な注意なしにメザトンを使用することは可能ですか?

A: 規制情報によれば、高齢者(老年期)の患者には特別な注意が必要です。この集団では心臓、腎臓、または肝臓の機能が低下している可能性が高いため、用量の選択は用量範囲の下限から開始することが求められます。


Q: メザトンは妊娠中に使用しても安全ですか?

A: 注射剤については通常、患者への潜在的な有益性が胎児への潜在的なリスクを上回ると判断された場合にのみ使用されます。この判断は、患者の治療上の緊急性に基づいて医療従事者が行います。


Q: ショック状態に対するメザトンの使用は研究で支持されていますか?

A: はい。承認された情報によれば、注射剤は主に血管拡張によって引き起こされる臨床的に重大な低血圧の治療に使用されます。これには、全身麻酔下や特定のタイプの敗血症性ショックで発生する低血圧が含まれます。


Q: メザトンは血糖値に影響を与えますか?

A: フェニレフリンは交感神経作動薬というクラスに属しており、血糖(グルコース)濃度を上昇させる可能性があります。この潜在的な影響があるため、糖尿病患者に本剤を投与する際には注意が必要であると公式ラベルに記載されています。


Q: メザトンの使用は運転や機械の操作に影響しますか?

A: 報告されている副作用にめまい、震え、神経過敏などが含まれるため、公式情報では運転や機械の操作など、精神的な機敏さが求められる活動については注意を払うよう示唆されています。


Q: メザトンの使用後に軽いピリピリ感を感じることがありますが、これは正常ですか?

A: はい。公式の副作用リストによれば、注射剤の神経系副作用として、ピリピリ感やしびれ感を指す「感覚異常」が報告されています。


Q: メザトンはどのように保管すべきですか?

A: 注射用無菌溶液は、通常20℃〜25℃(68°F〜77°F)の管理された室温で保管する必要があります。希釈前の濃縮液は遮光して保管しなければなりません。また、希釈後の溶液には調製後の使用期限が厳格に定められています。


Q: メザトンの過量投与による具体的な兆候は何ですか?

A: 過量投与により本剤の作用が著しく強まることが予想されます。兆候としては、危険なレベルの高血圧(重度の高血圧)、激しい頭痛、および心機能の異常などが挙げられます。


Q: メザトンの使用後に不安感が高まることはありますか?

A: 「不安」という用語自体は明示的に記載されていませんが、公式ラベルには神経過敏や興奮状態などの副作用が報告されています。これらは不安感と密接に関連しており、一部の患者に現れる可能性があります。


Q: メザトンの使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

A: 注射剤は緊急性の高い医療現場において医療従事者によって投与されます。したがって、自己投与を前提とした「使い忘れ」に関する指示は、公式な製品ラベルの対象外となります。


Q: メザトンの長期的な安全性についてはどのような研究が行われていますか?

A: 臨床研究は主に、手術中や集中治療室での滞在時などの「急性期」における有効性と安全性に焦点を当てています。長期間にわたる継続的な使用に関する公式な安全性データは、一般的に限られています。


Q: なぜメザトンの使用時にめまいを感じる人がいるのですか?

A: 規制文書によれば、めまいは本剤の副作用として報告されています。このめまいは、本剤による血圧の変化や中枢神経系への影響に関連している可能性があります。


Q: メザトンのジェネリック医薬品はありますか?

A: メザトンは有効成分である「塩酸フェニレフリン」のブランド名です。同じ有効成分を含むジェネリック医薬品も市場に流通しています。


Q: 甲状腺疾患の既往がある人でもメザトンを使用できますか?

A: 公式ラベルでは、甲状腺に疾患がある患者への使用に際して注意を促しています。特に、高濃度の眼科用液については、重度の甲状腺機能亢進症(甲状腺毒症)の患者への使用は禁忌とされています。


Q: メザトンの使用中に少量のアルコールを飲んでも大丈夫ですか?

A: 公式情報によると、フェニレフリンとアルコールの併用は、眠気、めまい、吐き気などの副作用を増強させる可能性があります。この組み合わせは一般的に推奨されません。


Q: メザトンで口が渇くことはありますか?

A: はい。フェニレフリンを含む製品の一般的な副作用として、口の渇きや、鼻・のどの乾燥が報告されています。


Q: メザトンの使用が検査結果に影響することはありますか?

A: フェニレフリンは交感神経作動性アミンであり、特定の臨床検査に干渉する可能性があります。例えば公式情報では、アンフェタミンの薬物スクリーニング検査で偽陽性を示す可能性があることが指摘されています。


Q: なぜメザトンは乳幼児には推奨されないのですか?

A: 注射剤については、小児における安全性と有効性が確立されていません。また、一部の高濃度点眼薬は、全身吸収に伴うリスクのため、1歳未満の乳幼児への使用が禁忌とされています。


Q: メザトンの有効性は臨床現場でどのように測定されますか?

A: 注射剤の有効性は、主に「平均動脈圧(MAP)」の上昇度合いによって測定されます。眼科用液については、散瞳の程度とその持続時間によって評価されます。

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Мезатонの保管および廃棄方法

保管および取り扱い上の要件

無菌注射液であるメザトン(塩酸フェニレフリン)は、その安定性を維持するために、定められた特定の条件下で保管する必要があります。

規定の保管条件

条件 要件
温度 20℃〜25℃(68°F〜77°F)で保管してください。
遮光 希釈前の溶液は、光を避けて保管する必要があります。
希釈後の制限 希釈した溶液は、室温では4時間以内、冷蔵(2℃〜8℃)では24時間以内に使用してください。

小児の安全および廃棄について

すべての製剤は、子供の目に触れず、手の届かない場所に保管してください。使用前には溶液を目視で確認し、着色が見られたり浮遊物(微粒子)が含まれていたりする場合は、その製品を使用しないでください。希釈した注射用溶液の未使用分はすべて破棄し、期限切れの製品の廃棄については、お住まいの地域の規制に従ってください。

注意! 丸薬や薬を使用する前に、常に医師または薬剤師に相談してください。

国で利用可能です:

Мезатонに相当します:

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