コンポーネント:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:22.03.2022
アテンション! そのこのページの情報は医療専門家のみを対象としています! その情報が収集したオープン源を含めることが可能である重大な誤差! 注意して、このページ上のすべての情報を再確認してください!
同じ成分を持つトップ20の薬:
成人の大うつ病性障害の治療。.
内部、。 食べることに関係なく、噛むことなく完全に飲み込む。.
薬物の次の服用時、ウォルドキサンの次の予約時。® 通常の用量で服用してください(忘れた用量は服用しないでください)。.
患者のコントロールを改善するために、薬を服用している患者は、錠剤を含むブリスターにカレンダーが印刷されます。. 推奨される1日量-25 mg(1表。.)就寝前に一度。. 臨床的ダイナミクスがない場合、2週間の治療後、用量を50 mg(2錠)に増やすことができます。. 25 mg)就寝前に1回。. 用量を増やすという決定は、トランスアミナーゼのレベルを上げるリスクの増加を考慮して行われるべきです。. 最大50 mgの用量の増加は、特定の患者の利益とリスクの評価に基づいており、肝臓サンプルを厳密に管理する必要があります。. 治療を開始する前に、すべての患者で機能性肝検査を実施する必要があります。. 治療は、トランスアミナーゼがVGNの3倍を超える患者では開始できません(参照)。. 「救い」と「特別な指示」)。. 治療中。, 肝機能は定期的に監視する必要があります。, 約3週間後。, 約6週間後。 (治療の購入期間を終了します。) 約12週間と24週間後。 (治療のサポート期間を終了します。) 治療開始後。, さらに、臨床状況に応じて。 (見る。. "特別な指示")。. トランスアミナーゼの活性がVGNの3倍を超える場合は、薬剤を停止する必要があります(参照)。. 「救い」と「特別な指示」)。.
用量を増やす場合、肝臓の機能は、薬物の使用開始時と同じ頻度で制御する必要があります。.
治療期間。. うつ病の症状が完全に消える少なくとも6か月前に、薬用うつ病療法を実施する必要があります。.
アゴメラチン療法のための治療からSSRI / SSRIへの移行。. SSRI / SSRIの受信終了後のキャンセル症候群は可能です。.
以前に指定されたSSRI / SSRIによる治療終了後の離脱症候群のリスクを軽減するには、これらの薬物の医学的使用に関する指示に従う必要があります。.
アゴメラチンの受容は、SSRI / SSRIの抗うつ薬の用量が徐々に減少する1日目から開始できます(参照。. 「薬力学」)。.
治療の終了。. 治療が終了した場合、用量を徐々に減らす必要はありません。.
高齢患者。. アゴメラチンの有効性と安全性(25〜50 mg /日の用量)は、75歳未満の高齢うつ病患者で確認されています。. 75歳以上の患者は、有意な影響の存在に関するデータを確認していません。. この点で、Waldoxan。® この年齢層の患者に割り当てるべきではありません(参照。. 「特別な指示」および「薬力学」)。. 年齢に応じた用量の補正は必要ありません(参照。. 「薬力学」)。.
腎不全の患者。. 重度の腎不全の患者では、薬物動態パラメーターの大きな変化は認められませんでした。. Waldoxanでの経験。® 平均的かつ重度の腎不全の患者における大うつ病エピソードは限られています。. Waldoxanを処方するとき。® そのような患者は注意する必要があります(参照。. "特別な指示")。.
肝不全の患者。. Waldoxan。® 肝不全患者には禁 ⁇ (参照. 「サーモニション」、「特別な指示」、「薬物動態」)。.
アゴメラチンおよび/または薬物の補助物質のいずれかに対する過敏症(参照。. "組成");。
肝不全(例:. 活動期の肝硬変または肝疾患)またはトランスアミナーゼがVGNと比較して3倍以上増加(参照)。. 「適用と投与の手順」および「特別な指示」);。
強力なCYP1A2アイソファーミック阻害剤(フルボキサミン、シプロフロキサシンなど)の同時使用(参照)。. "相互作用");。
18歳までの子供時代(臨床使用における十分な経験がないため)。. 子供や青年では、他の抗うつ薬を背景に、自殺行動(自殺と自殺念慮の試み)と敵意(主に攻撃性、対立する行動、 ⁇ 立ち)がプラセボ群と比較して頻繁に指摘されました。.
薬物は、乳糖不耐症の患者には使用しないでください:ラクターゼ欠乏症、ガラクトース血症、グルコース-ガラクトース吸収不良。.
注意して :。 大うつ病エピソードの治療における中等度および重度の腎不全の患者。, CYP1A2イソプルムの中程度の阻害剤とアゴメラチンの同時アポイントメント。 (プロプラノロールなど。, エノキサシン。) 病歴に ⁇ 病または低 ⁇ 病エピソードがある患者。, 患者。, イベントがあった歴史の中で。, 自殺に関連しています。, 患者さんも同様です。, 治療開始前に自殺の意図を持っている。.
アルコールを乱用したり、肝機能障害を引き起こす可能性のある薬を服用したりする患者に薬物を処方する場合は注意が必要です。.
Waldoxanの臨床試験で。® うつ病の患者は7900人以上でした。.
副作用はほとんどの場合、わずかにまたは適度に発現し、治療の最初の2週間で観察されました。. 吐き気とめまいが最も頻繁に認められました。. 報告された副作用は通常一過性であり、一般に治療の終了を必要としませんでした。.
アゴメラチンの副作用の頻度は、次のグラデーションとして与えられます:非常に頻繁に(≥1/ 10)、しばしば(≥1/ 100、<1/10)、まれに(≥1/1000、<1/100)、まれに(≥1/1000、<1/1000)、非常にまれ(<01/10。.
CNSの側から:。 多くの場合-頭痛、めまい、眠気、不眠症、片頭痛;まれに-麻痺、落ち着きのない脚症候群*。.
LCDの側面から:。 多くの場合-吐き気、下 ⁇ 、便秘、腹痛、 ⁇ 吐*。.
肝胆道系の側:。 しばしば。 — ALTおよび/またはASTのアクティビティの増加。 (1日あたり25 mgの用量でアゴメラチンを服用しているバックグラウンドを持つ患者の1.4%、および1日あたり50 mgの用量でアゴメラチンを服用している患者の2.5%で、VGNと比較して3回以上。, 臨床試験におけるプラセボの背景に対する0.6%と比較。) めったに。 — 肝炎。, GGTの活動の増加*。 (VGNと比較して3回以上。) SHFの活動の増加*。 (VGNと比較して3回以上。) 肝不全*。(1。) 黄 ⁇ *。.
皮膚および皮下組織から:。 多くの場合-発汗;まれに-湿疹、皮膚のかゆみ*、じんま疹*;まれに-紅斑性発疹、顔の腫れ、クインカの腫れ*。.
聴覚器の側から:。 まれに-耳鳴り。.
ビューの横から:。 まれに-ぼやけたビジョン。.
筋骨格系の側から:。 多くの場合-腰痛。.
一般的な障害:。 多くの場合-疲労。.
精神障害:。 多くの場合-不安;まれに-興奮と関連する症状*、過敏症や不安、攻撃性*、悪夢*、異常な夢*;まれに- ⁇ 病/低 ⁇ 病*、これらの症状は基礎疾患の症状である可能性もあります(参照)。. "特別な指示");幻覚*;不特定の頻度-自殺念慮または自殺行動(参照。. "特別な指示")。.
データ(追加)調査:。 まれ-体重の増加、体重の減少。.
*自発的なメッセージによって検出された不要な反応の頻度は、臨床研究に基づいて推定されます。.
(1)肝障害のリスク要因が以前に利用可能であった患者では、致命的または肝移植のほんの数例のみが報告されました。.
アゴメラチンの過剰摂取データは限られています。.
症状:。 眠気、心 ⁇ 部痛、不安、脱力感、不安、興奮、緊張、めまい、チアノーゼ、 ⁇ 怠感。.
患者が2450 mgの用量でアゴメラチンを服用すると、CCCによる違反や検査室の指標の変更なしに、状態が自然に正常に戻りました。.
治療:。 アゴメラチンの特定の解毒剤は不明です。. 症状のある治療とその後の観察を伴う専門部門でのモニタリングが推奨されます。.
アゴメラチンはMTメラトニン作動性受容体のアゴニストです。1 とMT。2 セロトニン ⁇ 抗薬5-NT。2C受容体。.
アゴメラチンは、検証済みのうつ病モデル(後天性無力感のテスト、絶望のテスト、慢性的な中等度のストレス)、および概日リズムの非同期化を伴うモデル、ならびに不安とストレスの実験的状況で有効な抗うつ薬です。. アゴメラチンはモノアミンの捕獲に影響を与えず、アルファ、ベータアドレナリン作動性、ヒスタメル作動性、コリン作動性、ドーパミン作動性、ベンゾジアゼピン受容体との親和性がないことが示されました。.
アゴメラチンは、特に脳の前頭前皮質の領域で、ドーパミンとノルエピネフリンの放出を促進し、細胞外セロトニンの濃度に影響を与えません。. 概日リズムの非同期を伴う動物実験では、アゴメラチンがメラトニン受容体を刺激することにより、概日リズムの同期を回復することが示されました。.
アゴメラチンは、正常な睡眠パターン、体温の低下、メラトニンの回復に役立ちます。.
大うつ病エピソードの患者における25〜50 mgの用量でのアゴメラチンの短期使用(6〜8週間の治療)の有効性が示されています。.
より重度のうつ病性障害の患者におけるアゴメラチンの使用の有効性も示されています(ハミルトンスケール≥25の推定)。.
アゴメラチンは、不安と抑うつ障害の組み合わせだけでなく、当初は高レベルの不安でも効果的でした。.
1日1回25〜50 mgの用量でのアゴメラチン(研究期間6か月)の抗うつ効果が確認されました。.
研究の結果は、アゴメラチンの矛盾した有効性を確認しました。アゴメラチンは、疾患の再発が始まる前の時間までに評価されました(p = 0.0001)。. アゴメラチンを服用している患者のグループの再発発症の頻度は22%、プラセボ群では47%でした。.
アゴメラチンの効率は、SSRI / SSRI(セルトラロプラム、フルオキセチン、ベンラファキシンまたはデュロキセチン)と比較して、うつ病の成人患者の異種集団における7つの臨床試験のうち6つ(利益(2つの研究)、または同等の効率(4つの研究))で実証されています。. 抗うつ効果は、ハミルトンスケール(17ポイントバージョン)でプライマリまたはセカンダリエンドポイントとして評価されました。.
アゴメラチンは注意と記憶に悪影響を与えません。うつ病の患者では、25 mgの用量のアゴメラチンは、速い睡眠段階の数と期間を変更することなく、遅い睡眠段階の期間を延長します。. 25 mgの用量でアゴメラチンを服用すると、NSSの減少と睡眠の質の向上(治療の最初の週から始まる)により、睡眠の開始が速くなります。ただし、日中の ⁇ 眠は認められていません。.
アゴメラチンを服用することを背景に、性機能障害(覚 ⁇ およびオルガスムへの影響)の頻度を減らす傾向があります。.
アゴメラチンの服用はCSBや血圧に影響を与えず、性障害を引き起こさず、離脱症候群(治療が突然中止された場合でも)や中毒症候群を引き起こしません。.
25〜50 mgの用量で1日1回のアゴメラチンの有効性は、8週間の臨床試験中に75歳未満の高齢うつ病患者で確認されました。. 75歳以上の患者は、有意な影響の存在に関するデータを確認していません。.
高齢患者のアゴメラチン耐性は、若い患者のそれに匹敵します。.
大きなうつ病性障害とパロキセチン(SIOS)またはベンラファキシン(SIOSN)の服用による不十分な治療効果を持つ患者を対象とした3週間の対照研究では、アゴメラチンによる治療のために抗うつ薬による治療から切り替えるときに離脱症候群が観察されました。. キャンセル症候群は、以前に指定されたSSRI / SSRIの治療が同時に中止された後と、治療の初期段階でのアゴメラチンの効率の低さと間違われる可能性がある段階的な廃止の両方で現れました。.
患者数。, SSRI / SSRIのキャンセルから1週間後。, 少なくとも1つの症状が観察されました。, キャンセル症候群に関連しています。, 投与量の減少が長いグループでは低かった。 (SSRI / SSRIの用量が2週間以内に徐々に減少します。) 迅速な投与量の減少を伴うグループよりも。 (SSRI / SSRIの用量が1週間以内に徐々に減少します。) 同時にキャンセルした場合:56.1%。, 患者の62.6%と79.8%。, それぞれ。.
吸引とバイオアベイラビリティ。
中に入ると、アゴメラチンがすぐに吸収されます(≥80%)。. Cマックス。 血漿中投与は、内向きに摂取してから1〜2時間後に達成されます。. 治療用量を服用した後の絶対バイオアベイラビリティは低い(<5%)。個人間の大きな変動。. 女性のバイオアベイラビリティは男性よりも高い。. バイオアベイラビリティは経口避妊薬の中で増加し、喫煙により減少します。.
治療用量を処方するときCマックス。 薬物は投与量に比例して増加した。. 高用量を服用すると、肝臓を最初に通過した場合のより顕著な効果が認められました。. 食事(通常および高脂肪の両方)は、バイオアベイラビリティまたは吸引の程度に影響を与えませんでした。. 高脂肪含有量で食事をすることを背景に、指標の個人間の変動性が増加しました。.
分布。
Vss 約35リットルでした。.
血漿タンパク質の結合は、薬物の濃度、年齢、腎不全の存在に関係なく、95%です。. 肝不全では、薬物の遊離部分の2倍の増加が認められました。.
生体内変化。
中に入れられた後、アゴメラチンは、主にイソペリシウムCYP1A2およびCYP2C9により、急速な酸化を受けます。. CYP2C19はアゴメラチンの代謝にも関与していますが、その役割はそれほど重要ではありません。.
ヒドロキシル化および脱メチル化アゴメラチンの形の主な代謝産物は不活性であり、腎臓によって急速に結合および繁殖します。.
結論。
撤退は速いです。. T1/2。 プラズマから1〜2時間です。. 代謝クリアランスは約1100 ml /分です。. 除去は主に腎臓(80%)によって代謝産物の形で行われます。. 尿中の変化のない薬物の量は重要ではありません。. 再任しても、薬は変わりません。.
腎不全。
25 mgの用量でアゴメラチンを1回だけ摂取した重度の腎不全患者では、薬物動態パラメータは有意に変化しませんでした。. 臨床経験が限られているため、中等度および重度の腎不全の患者にアゴメラチンを処方する場合は注意が必要です。.
小児障害。
軽度の患者に25 mgの用量でアゴメラチンを処方する場合。 (チャイルドピュー分類によるクラスA。) そして中程度。 (チャイルドピュー分類によるクラスB。) 肝硬変を背景にした慢性肝不全。, 血漿中の濃度の増加は70および140倍認められた。, それぞれ。, ボランティアと比較。, 床全体で同等。, 喫煙に対する年齢と態度。, しかし肝不全なし。.
高齢患者。
65歳以上の高齢患者に25 mgの用量でアゴメラチンを処方する場合、平均AUCと平均Cが指摘されました。マックス。 75歳未満の患者と比較して、75歳以上の患者ではそれぞれ4倍と13倍高かった。. 50 mgを投与された患者の総数は低すぎて結論を出すことができませんでした。. 年齢に応じた投与量の補正は必要ありません。.
人種所属。
薬物動態パラメータの人種差に関するデータはありません。.
- 抗うつ薬[抗うつ薬]。
他の薬の潜在的な影響。. アゴメラチンは、チトクロームP450 1A2(CYP1A2)のアイソファーメントの参加により、肝臓で90%代謝され、CYP2C9 / 19を使用して10%代謝されます。. したがって、代謝がこれらのアイソペリクスに依存する薬物は、アゴメラチンのバイオアベイラビリティを増加または減少させることができます。.
フルボキサミンはCYP1A2イソプルゲの強力な阻害剤であり、CYP2C9イソフェニウムの中程度の阻害剤であり、アゴメラチンの代謝を大幅に遅くしますが、アゴメラチンの濃度は約60(12〜412)倍増加します。. したがって、アゴメラチンとCYP1A2アイソパーメントの強力な阻害剤(フルボキサミン、シプロフロキサシンなど)の同時使用は禁 ⁇ です。. CYP1A2イソフェニウムの中程度の阻害剤であるアゴメラチンとエストロゲンを同時に使用すると、アゴメラチンの濃度が数回増加します。. アゴメラチンとエストロゲンを併用しても、治療の安全性プロファイルの低下は伴いませんでした。, アゴメラチンがCYP1A2イソフェニウムの他の中程度の阻害剤で処方される場合は注意が必要です。 (プロプラノロールなど。, グラパフロキサシン。, エノキサシン。) 十分な臨床経験が蓄積されるまで。 (見る。. "特別な指示")。.
リファンピシンは、アゴメラチンの代謝に関与する両方のサイトクロムの誘導体として、アゴメラチンのバイオアベイラビリティを低下させる可能性があります。.
CYP1A2アイソプロジェクトを誘発する喫煙は、特に喫煙を乱用する患者(> 15タバコ/日)において、アゴメラチンのバイオアベイラビリティを低下させることが示されています(参照)。. セクション「薬物動態」)。.
アゴメラチンが他の薬に及ぼす潜在的な影響。. 生体内で。 アゴメラチンはチトクロームP450のアイソペリクスを誘発しません。. アゴメラチンはCYP1A2イソ固定を阻害しません。 in vivo。 シトクロムP450の他のイソフェア。 in vitro。. したがって、アゴメラチンは、代謝がこれらのアイソポーメントに関連する薬物の濃度に影響を与えません。.
主に血漿タンパク質に関連する薬物。. アゴメラチンは、血漿タンパク質に主に関連する薬物の遊離濃度を変更せず、アゴメラチンの濃度に影響を与えませんでした。.
その他の薬。. アゴメラチンと患者の標的集団でしばしば使用される薬物(ベンゾジアゼピン、リチウム、パロキセチン、フルコナゾール、テオフィリン)の薬物動態学的および薬力学的相互作用の欠如が明らかになりました。.
アルコール。. アルコールと一緒にアゴメラチンを使用することは推奨されません。.
電気けいれん療法(EST)。. ESTと同時にアゴメラチンの使用に関するデータはありません。アゴメラチンは動物実験での発作の発生に寄与しなかったため、アゴメラチンとESTを共有することの望ましくない結果はありそうにないようです。.
However, we will provide data for each active ingredient