コンポーネント:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:16.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
ロサルタン-ファルマル
ロサルタン
-アンジオテンシン変換酵素(エース)阻害剤による治療が不適合のために適切でないと考えられている成人患者における慢性心不全の治療,
高血圧
®
左心室肥大を有する高血圧患者
Losartan Farmal薬剤は単一の水で読み込む書きです。
ロサルタンファーマル
考慮が25歳にわたる患者の75mgとの療法の開始に与えられるべきであるが適量の調節は年配者に通常必要ではないです。
ロサルタンフォーマルの通常の開始の線量は50mg一度毎日です。 圧を制御するために必要に応じて約100mgの最大用量まで添加させることができる。 25mgの開始の線量は可能な血管内枯渇の患者のために推薦されます(挙利尿療法で)。
10mlの精製水を8オンス(240mL)の無色のポリエチレンテレフタレート(pet)ボトルに加え、50mgのロサルタンフォーマル類を含む。 すぐに少なくとも2分間振る. 濃縮物を1時間放置した後、錠剤の内容物を分散させるために1分間振盪する. 別にora-Plus™およびora-Sweet SF™の50/50容積測定の混合物を介して下さい。 190mlの50/50Ora-Plus™/Ora-Sweet SF™混合物をペットボトルの薬剤と水スラリーに加え、成分を分散させるために1分間続いてください。 液は2-8°c(36-46°F)で焼やされ、4日までの間食えることができます。 各使用前に懸濁液を振り、冷却装置にすみやかに戻して下さい
nd と3
ロサルタンファーマルカリウムとアリスキレン含有製品との併用は、真性糖尿病または腎障害(GFR<60ml/分/1.73m)の患者には禁忌である).
2).
ロサルタン-ファーマル-ファルマル:
原発性アルドステロン症の患者は、一般に、レンニン-アンギオテンシン系の阻害によって作用する抗高血圧薬製剤に反応しない。 ロサルタン-ファーマルの使用は認められない。
心不全および付随する重度の腎障害を有する患者、重度の心不全(NYHAクラスIV)を有する患者、ならびに心不全および症候性生命を脅かす心臓不整脈を有する患者において、ロサルタンファーマルに対する十分な治療経験はない。 従って、Losartan Farmalはこれらの悪いグループで二重に使用されるべきです。 ベータブロッカーとのrosartan Farmalの組み合わせは試して使用されるべきです。
妊娠
レニン-アンソオテンシン-アルドステロン病(RAAS)の二重判断)
血管浮腫(顔、唇、喉、および/または舌の腫脹)の病歴を有する患者は、注意深く監視されるべきである。
電解質の不均衡は、糖尿病の有無にかかわらず、腎障害を有する患者では一般的であり、対処すべきである。 腎症を有する2型糖尿病患者で実施された臨床試験では、高カリウム血症の発生率は、プラセボ群と比較してロサルタン投与群で高かった。 ると、カリウム、またクレアチニンの整理の価値の血しょう集中は密接に監視されるべきです心不全の特に患者および30-50ml/min間のクレアチニン
肝障害
肝硬変の患者のロサルタンのかなり高められた血しょう集中を示すpharmacokineticデータに基づいて、肝臓障害の歴史の患者のためにより低い線量は考慮されるべき重度の肝障害を有する患者におけるロサルタンの治療経験はない。 それにしても、こんなことがあったんですね。
Losartanさんのおすすめレポート
レニン-アンジオテンシン系を阻害した結果、腎不全を含む腎機能の変化が報告されている(特に、腎機能がレニン-アンジオテンシン-アルドステロン系に依存している患者、例えば、重度の心不全または既存の腎機能障害を有する患者において、腎不全を含む腎機能の変化が報告されている。). Rennin-angiotensin-aldosteroneシステムに影響を与える他の医薬品と同じように、血の尿素の増加および血清のクレアチニンはまた孤腎に動脈の両側のある腎動脈狭窄症か狭窄症の患者で報告されました、腎機能のこれらの変更は療法の中断にリバーシブルであるかもしれません. ロサルタンは、両側腎動脈狭窄または孤立腎に対する動脈の狭窄を有する患者には注意して使用すべきである
ロサルタンは体透過率<30ml/min/1.73mの小粒にはさません。
それではまた。。。。。。。。。。。 これは特にロサルタンが腎臓機能を損なうために本当らしい他の条件(熱、脱水)の前で与えられるとき適用します。
Losartanおよびaaceの抑制剤の使用は機能性をほなうため示しました。 したがって、併用は推奨されない。
任意の降圧剤と同様に、虚血性心血管および脳血管疾患を有する患者の過剰な血圧低下は、心筋梗塞または脳卒中を引き起こす可能性がある。
この医薬品には乳糖が含まれています。 ガラクトース不耐症、Lappラクターゼ欠乏症またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題を有する患者は、この薬を服用してはならない。
注意事項
妊娠の第二および第三期の間にレニン-アンジオテンシン系に作用する薬物の使用は、胎児の腎機能を低下させ、胎児および新生児の罹患率および 結果として生じる乏水症は、胎児の肺形成不全および骨格変形と関連し得る。 潜在的な新生児の悪影響は頭骨の形成不全、無尿症、低血圧、腎不全および死を含んでいます。 ロサルタンファーマルをできるだけ早く中国してください。
急性腎不全を含む腎機能の変化は、レニナンギオテンシン系を阻害する薬物および利尿薬によって引き起こされ得る。 腎機能がレニン-アンギオテンシン系の活性に部分的に依存する患者(例えば、腎動脈狭窄症、慢性腎疾患、重度のうっ血性心不全、または体積枯渇を有する患者)は、ロサルタンファーマルにおいて急性腎不全を発症するリスクが特にある可能性がある。 これらの患者において定期的に腎機能を監視する。 Losartan Farmalの腎機能の臨床的に有意な低下を発症する患者において、源泉徴収または治療の中止を検討する。
高カリウム血症
FDAの読者ラベルを読むように読者に教える (患者情報
カリウムサプリメントや塩分などの酸を含むカリウムな塩のプロバイダです。
アルカリ溶出、および
Losartanのカリウムは減らされた体重、遅らせられた物理的な、行動の開発、死亡率および腎臓の毒性を含むラットの胎児そして新生児の悪影響を、作り出す. 新生児の体重増加(10mg/kg/日の低用量で影響を受けた)を除いて、これらの効果に関連する用量は25mg/kg/日を超えた(mg/m2ベースで100mgの最大推奨ヒト用). これらの知見は、妊娠後期および授乳中の薬物曝露に起因する. ロサルタンおよびその活性代謝物の有意なレベルは、妊娠後期のラット胎児血漿およびラット乳中に存在することが示された
老人の使用
腎障害
機械を運転し使用する能力に及ぼす影響に関する研究は行われていない。 しかし、車両や機械を運転するときは、降圧療法を受けるとき、特に治療開始時または用量を増やすときにめまいや眠気が時折起こることがあるこ
-タンパク尿を有する1,500型2型糖尿病患者31歳以上における対照臨床試験において(RENAAL研究5.1を参照)
**Henoch-Schönleinの音を含んで
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-タンパク尿を有する1,500型2型糖尿病患者31歳以上における対照臨床試験において(RENAAL研究5.1を参照)
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小児人口
傾眠、頭痛、睡眠障害、知覚異常、片頭痛。
じんましん、掻痒、発疹、光感受性。
生殖システムおよび胸の無秩序:
アンジオテンシンII受容体アンタゴニストロサルタン(RENAAL)研究によるNIDDMのエンドポイントの減少において、ロサルタンファーマルまたはプラセボで治療された1513人の患者を含む、報告された有害事象の全体的な発生率は、二つのグループについて類似していた. 作用のためのロサルタンファーマルの中断は私に任していました(ロサルタンファーマルのための19%、飲のための24%)。 有害事象は、薬物関係にかかわらず、ロサルタンファーマルで治療された患者の≥4%の発生率で報告され、ロサルタン群と比較して≥2%の差で生じる. 従来の降圧療法の背景にプラセボは、無力症/疲労、胸痛、低血圧、起立性低血圧、下痢、貧血、高カリウム血症、低血糖、背中の痛み、筋力低下、および尿路感染症
次の付加的な不適合な作用はロサルタンFarmalのPostmarketing社で報告されました。 これらの反応は不確実な規模の集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立したりすることは必:
型肝炎
血小板減少症
中毒の症状
徴候の低血圧が起こるべきであれば支える処置は設けられるべきです。
レセプター そして ロサルタンファーマルおよびその薬理学的に活性なカルボン酸代謝産物E-3174は、その合成源または経路にかかわらず、アンジオテンシンIIのすべての生理学的に関連する作用をブロックする。
高血圧患者におけるロサルタンファーマルの中止は、血圧の急激な上昇(リバウンド)をもたらさなかった。 血圧の著しい低下にもかかわらず,ロサルタンファーマルは心拍数に臨床的に有意な影響を及ぼさなかった。
ライフ-スタディ
アンジオテンシンII受容体アンタゴニストロサルタンFarmal RENAAL研究とNIDDMのエンドポイントの減少は、高血圧の有無にかかわらず、タンパク尿を有する1513 2型糖尿病患者において世界的に実施された対照臨床試験であった。 751人の読者はロサルタンファーマルと代われました。 この研究の目的は、血圧を下げることの利点を超えるロサルタンファーマルカリウムの腎保護効果を実証することであった。
エリートIIおよびエリートII
要約すると、安全拡張の結果は、ロサルタンFarmalが十分に許容され、3年以上の糸球体濾過率(GFR)のかなりの変化なしで蛋白尿の持続的な減少につながっ. 正常血圧の患者(n=205)のために、エナラプリルは蛋白尿に対するロサルタンFarmalと比較して数値的に大きな効果を持っていた(-33.0%(95%CI-47.2,-15.0)対-16.6%(95%CI-34.9、6.8))とGFR(9)について。4(95%CI0.4,18.4)対-4.0(95%CI13.1,5.0)ml/分/1.73m2))。 高圧降下者(n=49)のために、ロサルタンフォーマルはタイペン値(-44)に数値的に大きな効果を持っていました。5%(95%CI-64.8,-12.4)対-39.5%(95%CI-62.5,-2.2)およびGFR(18.9(95%CI5.2,32.5)対-13.4(95%CI-27.3,0.6))ml/min/1.73メートル
血圧目標に達しておらず、Losartan Farmalの最大用量(1.4mg/kg/日、100mg/日を超えない)ではない患者について、試験薬物を週3、6、および9で次の用量レベルに滴定した。
要約すると、ベースラインからの平均血圧の低下は、すべての治療群で同様であった(SBPのベースラインから第3週への変化は、低、中、高用量群では-7.3、-7.6、-6.7mmHgであり、DBPのベースラインから第3週への減少は、低、中、高用量群では-8.2、-5.1、および6.7mmHgであった。しかしながら、SBPおよびDBPに対して経済的に有利な用量活性反応効果はなかった。
1.4mg/kgの高用量でのロサルタンファーマルは、治療の6週間後に6ヶ月から12歳の高血圧児において一般に十分に耐容された。 全体的な安全性プロファイルは、治療群間で同等に見えた。
二つの大きなランダム化比較試験(ONTARGET(進行中のテルミサルタン単独およびラミプリルグローバルエンドポイント試験と組み合わせて)、VA NEPHRON-D(糖尿病におけるベテランズアフェアネフロパシー、ACE阻害剤とアンジオテンシンII受容体ブロッカーの組み合わせの使用を検討した。
Losartanは総合的口腔アンジオテンシンiiの受容器(タイプでです 受容体は、多くの組織(挙血管平滑筋、副腎、腎臓および心臓)に見出され、血管収縮およびアルドステロンの放出を含むいくつかの重要な生物学的作用アンジオテンシンIIはまた、平滑筋細胞増殖を刺激する。
レセプター運動的物質は重量の基準のための重量のlosartanより10から40運動的です。
生命調査でlosartanと扱われる黒い患者にatenololと扱われる黒い患者より第一次結合された終点、すなわち心血管のでき事(例えば心筋梗塞、心血管の死)および特に打撃に、苦しんでいる高いリスクがありました。 したがって、心血管mor患率/死亡率に関するライフスタディにおけるアテノロールと比較してロサルタンで観察された結果は、高血圧および左心室肥大を有する黒人患者には適用されない。
この調査でlosartanは偽薬のグループと対等だった不利な反作用のために療法の中止率によって示されているように、一般によく容認されました。
48週間にわたって実施されたエリート研究では、心不全(NYHAクラスII-IV)を有する722人の患者において、腎機能の長期変化の主要エンドポイントに関して、ロサルタンで治療された患者とカプトプリルで治療された患者との間に差は認められなかった。 カプトプリルと比較してロサルタンが死亡リスクを低下させたELITE I研究の観察は、以下に記載されているその後のELITE II研究では確認されなかった。
小児人口
小児高血圧
ロサルタンの降圧効果は、177人の高血圧性小児患者6-16歳の体重>20kgおよび糸球体濾過率>30ml/分/1.73mを含む臨床研究で確立された
全体として、用量応答があった。 用量反応関係は、中用量群(期間I:-6.2mmHg対-11.65mmHg)に比べて低用量群で非常に明らかになったが、中用量群と高用量群(期間I:-11.65mmHg対-12.21mmHg)を比較すると減衰した。 研究された最低用量、2.5mgおよび5mgは、0.07mg/kgの平均日用量に対応して、一貫した降圧効果を提供するようには見えなかった。
これらの結果は、患者が治療の三週間後、ロサルタンまたはプラセボを継続するためにランダム化された研究の期間II中に確認されました。 プラセボと比較した圧縮上限の幅は、中用量で最も大きかった(中用量6.70mmhg対5.38mmhg高用量)。 トラフ拡張期血圧の上昇は,プラセボ投与群とロサルタン持続群で同じであり,各群の最低用量は有意な降圧効果を有さなかったことを示唆した。
全体として、治療の12週間後、ロサルタンを受けている患者は、プラセボ/アムロジピン群(pâ≥0)の36%対1%の増加の蛋白尿のベースラインから統計的に有意.001). ロサルタンを受けている高血圧患者は-41のベースライン蛋白尿からの減少を経験しました.5%(95%CI-29.9,-51.1)対2.4%(95%CI-22.2,14.1)アムロジピングループです。 収縮期血圧および拡張期血圧の両方の低下は、ロサルタン群でより大きかった(-5.5/-3.MmHg)対アムロジピン級(-0.1/0.8ミリメートルhg)。 正常血圧の小児では、ロサルタン群で血圧のわずかな低下が観察された(-3.7/-3.プラセボと比較して4ミリメートルhg)。 蛋白尿の低下と血圧との間に有意な相関は認められなかったが、血圧の低下がロサルタン治療群の蛋白尿の低下に部分的に関与していた可能性が.
高血圧の6か月から6年を老化させる小児科の患者のlosartanの安全そして効力を調査するために開いたラベル、用量及ぶ臨床試験は行なわれました。 101人の患者の合計は、0.1mg/kg/日(N=33)の低用量、0.3mg/kg/日(N=34)の中用量、または0.7mg/kg/日(N=34)の高用量のいずれかに無作為化された。 これらのうち、27は6ヶ月から23ヶ月の子供と定義された幼児であった。
血圧目標ではなく、まだ最大用量(1.4mg/kg/日、100mg/日を超えない)のロサルタン患者について、試験薬物を週3、6、および9で次の用量レベルに滴定した。
要約すると、ベースラインからの平均血圧の低下は、すべての治療群で同様であった(SBPのベースラインから第3週への変化は、低、中、高用量群では-7.3、-7.6、-6.7mmHgであり、DBPのベースラインから第3週への減少は、低、中、高用量群では-8.2、-5.1、および6.7mmHgであった。しかしながら、SBPおよびDBPに対して経済的に有利な用量活性反応効果はなかった。
ロサルタンは、アンジオテンシンII(ならびにアンジオテンシンII)注入の圧迫効果を考慮する。 100mgの使用量は、ピーク時に約85%圧縮効果を奏し、25-40%の幅は24時間持続する。 アンギオテンシンIIの負帰還の取り外しにより高血圧の患者のアンギオテンシンII血しょう集中の血しょうレニンの活動そして必然的な上昇で. ロサルタンはブラジキニンに対する応答に影響を与えないが、ACE阻害剤はブラジキニンに対する応答を増加させる. ロサルタン投与後のアルドステロン血漿濃度低下. にもかかわらず効果ロサルタンにアルドステロン分析、異常に大きな株はヒカリウムが飲まれた
吸収
経口投与の後で、Losartan Farmalはよく吸収され、最初通過の新陳代謝を経ま、活動的なカルボン酸の代謝物質および他の不活性代謝物を形作ります。 ロサルタンファーマル錠の全身バイオアベイラビリティは約33%である。 ロサルタンファーマルおよびその活性代謝物の平均ピーク濃度は、それぞれ1時間および3-4時間で達する。
配布
Losartan Farmalおよび活動的な代謝物質は両方血しょう蛋白質、主にアルブミンに>99%区切られてです。 ロサルタンファーマルの分布量は34リットルです。
バイオトランスフォーメ
静脈内または経口投与された用量の約14%のロサルタンファーマルは、その活性代謝物に変換される。 口頭および静脈内の管理の後での 14CはLosartan Farmalのカリウムを分類しました、循環血しょう放射能は主にLosartan Farmalおよび活動的な代謝物質に帰因します。 活動的な代謝物質へのLosartan Farmalの最低の転換は調査された個人の約1%で見られました。
活性代謝産物に加えて、不活性代謝産物が形成される。
除去法
ロサルタンファーマルおよびその活性薬物のヒクリアランスは、それぞれ約600ml/分および50ml/分である。 ロサルタンフォーマルおよびその活性物質のクリアランスは、それぞれ74ml/分および26ml/分である。
ロサルタンファーマルを経口投与すると、用量の約4%が尿中に変化せずに排泄され、用量の約6%が活性代謝物として尿中に排泄される。 ロサルタンフォーマルおよびその活性物質の動物挙動は、200mgまでの経口ロサルタンフォーマルカリウム用量線形状である。
経口投与の後で、Losartan Farmalおよび活動的な代謝物質の血しょう集中は約2時間および6-9時間の末端の半減期とpolyexponentially、それぞれ低下します。 100mgとの一度毎日の投薬の間に、Losartan Farmalも活動的な代謝物質も血しょうでかなり集まりません。
胆道および尿排excre物の両方が、ロサルタンファーマルおよびその代謝産物の排除に寄与する。 経口投与後/静脈内投与の 14人のCによって分類されるLosartan Farmalは、放射能の約35%/43%尿および糞便の58%/50%で回復されます。
患者の特徴
高齢高血圧患者では、ロサルタンファーマルおよびその活性代謝物の血漿濃度は、若年高血圧患者に見られる血漿濃度と本質的に異ならない。
女性高血圧患者では,ロサルタンファーマルの血しょうレベルは男性高血圧患者の倍高かったが,活性代謝産物の血しょうレベルは男性と女性の間で異ならなかった。
軽度から中等度のアルコール誘発性肝硬変患者では、経口投与後のロサルタンファーマルおよびその活性代謝物の血漿レベルは、それぞれ若年男性ボランティアよりも5および1.7倍高かった。
ロサルタンフォーマルの濃度は、10ml/分以上のクレアチニンクリアランスを有する患者では変化しない。 正常な腎機能を有する患者と比較して、ロサルタンファーマルのAUCは、血液透析患者では約2倍高い。
活性代謝産物の血漿濃度は、腎障害を有する患者または血液透析患者において変化しない。
ロサルタンファーマルも活性代謝物も血液透析によって除去することはできない。
小児患者における薬物動態
ロサルタンファーマルの薬物動態は、50高血圧性小児患者>1ヶ月から<16歳において、約0.54-0.77mg/kgのロサルタンファーマル(平均用量)の毎日の経口投与に続いて調べられている。
その結果,活性代謝物はすべての年齢層においてロサルタンファーマルから形成されることが示された。 その結果,幼児,就学前児,学齢児および青年における経口投与後のロサルタンファーマルの薬物動態パラメータはほぼ同様であった。 代謝産物の薬物動態パラメータは年齢層の間で大きく異なっていた。 を比較する場合は就学前の子どもと若者はこれらの違いとなった統計的に有意でなかったが 乳児/幼児の曝露は比較的高かった。
吸収
経口投与の後で、losartanはよく吸収され、最初通過の新陳代謝を経ま、活動的なカルボン酸の代謝物質および他の不活性代謝物を形作ります。 ロサルタン錠剤の全身バイオアベイラビリティは約33%である。 ロサルタンおよびその活性代謝物の平均ピーク濃度は、それぞれ1時間および3-4時間で達する。
配布
Losartanおよび活動的な代謝物質は両方血しょう蛋白質、主にアルブミンに>99%区切られてです。 ロサルタンの分布量は34リットルです。
バイオトランスフォーメ
静脈内または経口投与された用量の約14%のロサルタンがその活性代謝物に変換される。 口頭および静脈内の管理の後での 14Cによって分類されるLosartan Farmalは主にlosartanおよび活動的な代謝物質に血しょう放射能を循環します帰因します。 活動的な代謝物質へのlosartanの最低の転換は調査された個人の約1%で見られました。
活性代謝産物に加えて、不活性代謝産物が形成される。
除去法
ロサルタンおよびその活性物質のヒクリアランスは、それぞれ約600ml/分および50ml/分である。 ロサルタンおよびその活性物質のヒクリアランスは、それぞれ74ml/分および26ml/分である。
ロサルタンを経口投与すると、用量の約4%が尿中に変化せずに排泄され、用量の約6%が活性代謝物として尿中に排泄される。 ロサルタンおよびその活性物質の動物挙動は、200mgまでの経口ロサルタンフォーマル用量線形状である。
経口投与の後で、ロサルタンおよび活動的な代謝物質の血しょう集中は約2時間および6-9時間の末端の半減期とpolyexponentially、それぞれ低下します。 100mgとの一度毎日の投薬の間に、losartanおよび活動的な代謝物質は血しょうでかなり集まりません。
胆道および尿排excre物の両方が、ロサルタンおよびその代謝産物の排除に寄与する。 経口投与後/静脈内投与の 14人のcによって分類されるlosartanは、放射能の約35%/43%尿および糞便の58%/50%で回復されます。
患者の特徴
高齢高血圧患者では、ロサルタンおよびその活性代謝物の血漿濃度は、若年高血圧患者に見られる血漿濃度と本質的に異ならない。
女性高血圧患者では,ロサルタンの血しょうレベルは男性高血圧患者の倍高かったが,活性代謝産物の血しょうレベルは男性と女性の間で異ならなかった。
軽度から中等度のアルコール誘発性肝硬変患者では、経口投与後のロサルタンおよびその活性代謝物の血漿レベルは、若年男性ボランティアよりもそれぞれ5および1.7倍高かった。
ロサルタンの濃度は、10ml/分以上のクレアチニンクリアランスを有する患者では変化しない。 正常な腎機能を有する患者と比較して、ロサルタンのAUCは、血液透析患者において約2倍高い。
活性代謝産物の血漿濃度は、腎障害を有する患者または血液透析患者において変化しない。
ロサルタンも活性代謝物も血液透析によって除去することはできない。
小児患者における薬物動態
ロサルタンの薬物動態は、50の高血圧性小児患者>1ヶ月から<16歳において、約0.54-0.77mg/kgのロサルタン(平均用量)の経口投与に続いて調査されている。
その結果、活性代謝物はすべての年齢層においてロサルタンから形成されることが示された。 その結果,幼児,就学前児,学齢児および青年における経口投与後のロサルタンの薬物動態パラメータはほぼ同様であった。 代謝産物の薬物動態パラメータは年齢層の間で大きく異なっていた。 を比較する場合は就学前の子どもと若者はこれらの違いとなった統計的に有意でなかったが 乳児/幼児の曝露は比較的高かった。
吸収
Losartanはよく吸収され、相当最初のパスワードを備えています。 ロサルタンの全身バイオアベイラビリティは約33%である。 ロサルタンおよびその活性代謝物の平均ピーク濃度は、それぞれ1時間および3-4時間で達する。 Losartanおよび活動的な代謝物質の最高血しょう集中がほぼ等しい間、代謝物質のAUC(カーブの下の区域)はlosartanのそれ大きい約4倍です。 はロサルタンの吸収を知らせ、cを減らしますマックス しかし、ロサルタンAUCまたは植物のAUCにわずかなほしか及ばない(-10%減少)。 ロサルタンおよびその活性物質の生物動態は、200mgまでの経口ロサルタン用量量で線形であり、時間の経過とともに変化しない。
配布
ロサルタンおよび活性代謝物の分布量は、それぞれ約34リットルおよび12リットルである。 ロサルタンおよびその活性代謝産物は、血漿タンパク質、主にアルブミンに高度に結合しており、血漿遊離画分はそれぞれ1.3%および0.2%である。 血漿タンパク質結合は、推奨用量で達成される濃度範囲にわたって一定である。 ラットの研究では、ロサルタンが血液脳関門をうまく通過しないことが示されています。
メタボ
LosartanはシトクロムP450酵素によって相当な最初パス新陳代謝を経る口頭で活動的な代理店です。 それはlosartanの処置に続くangiotensin IIの受容器の拮抗作用のほとんどに責任がある活動的なカルボン酸の代謝物質に、部分的に、変えられます。 ロサルタンの経口投与された用量の約14%が活性代謝物に変換される。 活性カルボン酸代謝物に加えて、いくつかの不活性代謝物が形成される。 インビトロ シトクロムP450 2C9および3A4がその生物に対するロサルタンの生体内変換に関して示している。
除去法
ロサルタンおよび活性代謝物の全血漿クリアランスは、それぞれ約600ml/分および50ml/分であり、腎クリアランスはそれぞれ約75ml/分および25ml/分である。 ロサルタンの末端半減期は約2時間であり、代謝産物の約6-9時間である。 経口投与されたロサルタンの単回投与の後、用量の約4%が尿中に変化せずに排泄され、約6%が活性代謝物として尿中に排泄される。 これは、ロサルタンおよびその植物の株に影響する。 口頭に続いて 14C標識されたロサルタンは、放射能の約35%が尿中に、約60%が糞便中に回収される。 静脈内の線量の後で 14C化されたロサルタンは、放射能の約45%が中間に、50%が中間に回収される。 ロサルタンもその代謝産物も、毎日一回の投与を繰り返したときに血漿中に蓄積することはない。
前臨床データは一般的な薬理学、遺伝毒性および発癌性の潜在性の慣習的な調査に基づいて人間のための特別な危険を明らかにしませんでした. 反復用量毒性試験では、ロサルタンFarmalの投与は、赤血球パラメータの減少を誘発しました(赤血球,ヘモグロビン,ヘマトクリット),血清および血清クレアチニンの時折上昇における尿素Nの上昇,心臓重量の減少(組織学的相関なし)および胃腸変化(粘膜病変,潰瘍,びらん,出血). 直接renin-angiotensinシステムに影響を与える他の物質のように、losartan Farmalは胎児の死および奇形に終って遅い胎児の開発に対する悪影響を、引き起こすために示され
前臨床データは一般的な薬理学、遺伝毒性および発癌性の潜在性の慣習的な調査に基づいて人間のための特別な危険を明らかにしませんでした. 反復用量毒性試験では、ロサルタンの投与は、赤血球パラメータの減少を誘発しました(赤血球,ヘモグロビン,ヘマトクリット),血清中の尿素Nの上昇と血清クレアチニンの時折上昇,心臓重量の減少(組織学的相関なし)および胃腸変化(粘膜病変,潰瘍,びらん,出血). 直接renin-angiotensinシステムに影響を与える他の物質のように、losartanは胎児の死および奇形に終って遅い胎児の開発に対する悪影響を、引き起こすために示されて
該当しない。
特別な要件はありません。
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However, we will provide data for each active ingredient