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Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:31.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
-成人および6-18歳の小児および青年における本態性高血圧の治療。
-ECGによって文書化された左心室肥大を有する成人高血圧患者における脳卒中のリスクの低下。
肝機能障害を有する患者における投与量の変更
2 妊娠の三半期。
2rd
).
電解質の不均衡は、糖尿病の有無にかかわらず、腎障害を有する患者では一般的であり、対処すべきである。 腎症を有する2型糖尿病患者で実施された臨床試験では、高カリウム血症の発生率は、プラセボ群と比較して、ロサルタンDavur投与群で高かった。 ると、カリウム、またクレアチニンの整理の価値の血しょう集中は密接に監視されるべきです心不全の特に患者および30-50ml/min間のクレアチニン
原発性高アルドステロン症
任意の降圧剤と同様に、虚血性心血管および脳血管疾患を有する患者の過剰な血圧低下は、心筋梗塞または脳卒中を引き起こす可能性がある。
Losartan Davurは中に開演すべきではありません。 継続的なLosartan Davur療法が必要と考えられない限り、妊娠を計画している患者は、妊娠中の使用のための確立された安全性プロファイルを有する代替抗高血圧薬治療薬に変更されるべきである。 妊娠が診断されたら、ロサルタン-ダヴールによる治療を直ちに中止し、適切であれば代替療法を開始すべきである。
二重封鎖療法が絶対に必要と考えられる場合、これは専門家の監督下でのみ起こり、腎機能、電解質および血圧の頻繁な密接な監視を受けるべきであ
カリウム温存性利尿薬、カリウムサプリメント、およびカリウム含有塩代替物とロサルタンの併用は推奨されない。
Losartanさんのおすすめレポート
ロサルタンは体透過率<30ml/min/1.73mの小粒にはさません。
腎移植
冠動脈性心疾患および脳血管疾患
任意の降圧剤と同様に、虚血性心血管および脳血管疾患を有する患者の過剰な血圧低下は、心筋梗塞または脳卒中を引き起こす可能性がある。
心不全および付随する重度の腎障害を有する患者、重度の心不全(NYHAクラスIV)を有する患者、ならびに心不全および症候性生命を脅かす心臓不整脈を有する患者において、ロサルタンに対する十分な治療経験はない。 Losartanはこれらの患者で育てて使用されるべきです。 ベータブロッカーとのrosartanの組み合わせは逆して使用されるべきです。
アンジオテンシン変換酵素阻害剤について観察されたように,ロサルタンおよび他のアンジオテンシンきっ抗薬は,黒人高血圧集団における低レニン状態の有病率が高いため,非黒人よりも黒人の血圧低下には明らかにあまり効果がなかった。
二重封鎖療法が絶対に必要と考えられる場合、これは専門家の監督下でのみ起こり、腎機能、電解質および血圧の頻繁な密接な監視を受けるべきであ
妊娠の第二および第三期の間にレニン-アンジオテンシン系に作用する薬物の使用は、胎児の腎機能を低下させ、胎児および新生児の罹患率および死 結果として生じる乏水症は、胎児の肺形成不全および骨格変形と関連し得る。 潜在的な新生児の悪影響は頭骨の形成不全、無尿症、低血圧、腎不全および死を含んでいます。 -----------
容積または塩枯渇患者(例えば、高用量の利尿薬で治療されている患者)のような活性化されたレニン-アンジオテンシン系を有する患者では、ロサルタン-ダヴールによる治療開始後に症候性低血圧が起こることがある。 ロサルタンダヴールの投与前に正しい量または塩の枯渇。
血清カリウムを定期的に監視し、適切に治療する。 Losartan Davurの量の減少または中断が必要な場合があります。
カリウムサプリ
ロサルタンカリウムは、それぞれ105および92週間、ラットおよびマウスに最大許容用量で投与したときに発癌性ではなかった。 最高用量(270mg/kg/㎡)を備えられたヒラットは、ヒの発生率がわずかに高かった。 最大許容用量(ラットで270mg/kg/日、マウスで200mg/kg/日)は、ロサルタンおよびその薬理学的に活性な代謝産物に対する全身曝露を提供し、約160および90回(ラット)および30および15回(マウス)50kgヒトの暴露は100mg/日であった。
インビトロ 染色体異常アッセイ。 さらに、活性代謝物は、微生物変異誘発における遺伝毒性の証拠を示さなかった, インビトロ
Losartanのカリウムは減らされた体重、遅らせられた物理的な、行動の開発、死亡率および腎臓の毒性を含むラットの胎児そして新生児の悪影響を、作り出す. 新生児の体重増加(10mg/kg/日の低用量で影響を受けた)を除いて、これらの効果に関連する用量は25mg/kg/日を超えた(mg/m2ベースで100mgの最大推奨ヒト用). これらの知見は、妊娠後期および授乳中の薬物曝露に起因する. ロサルタンおよびその活性代謝物の有意なレベルは、妊娠後期のラット胎児血漿およびラット乳中に存在することが示された
肝障害
**Henoch-Schönleinの音を含んで
腎症を有する2型糖尿病患者で実施された臨床試験では、ロサルタンダヴール錠で治療された患者の9.9%が高カルシウム血症>5.5ミリモル/lおよびプラセボで治療された患者の3.4%を開発した。
腎臓および尿の無秩序
レニンのアンギオテンシンのアルドステロンシステムの禁止の結果として、腎不全を含む腎臓機能の変更は危険な状態に患者で、腎臓機能のこれら
小児科の患者のための不利な反作用のプロフィールは成人患者で見られるそれに類似しているようです。 小児集団のデータは限られている。
医薬品の承認の後で疑われた不利な反作用を報告することは重要です。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 ヘルスケアの専門家は黄色いカードの機構によって疑われた不利な反作用をで報告するように頼まwww.mhra.gov.uk/yellowcard-----
-タンパク尿を有する1,500型2型糖尿病患者31歳以上における対照臨床試験において(RENAAL研究5.1を参照)
これらの臨床試験では、最も一般的な有害反応はめまいでした。
非常に一般的(>1/10)、一般的(>1/100、<1/10)、珍しい(>1/1,000、<1/100)、珍しい(>1/10,000、<1/1,000)、非常に珍しい(<1/10,000)、不明(利用可能なデータから推定することはできません)。
*喉頭、声門、表面、唇、咽頭、および/または舌の膨張を含んで(航空路の妨害を引き起こす)、これらの患者の何人かでangiooedemaはエースの抑制剤を含む他の薬の管理
**Henoch-Schönleinの音を含んで
特に血管内枯渇の患者、例えば厳しい心不全のまたは大量服用のdiureticsとの処置の下の患者のii
小児科の患者のための不利な反作用のプロフィールは成人患者で見られるそれに類似しているようです。 小児集団のデータは限られている。
臨床試験は広く様々な条件下で実施されるため、薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、他の薬物の臨床試験で観察される割合と直接比較することはできず、実際に観察される割合を反映していない可能性がある。
Losartan Davurは本態性高血圧のために扱われる3300人以上の成人患者および4058人の患者/主題の安全のために全面的に評価されました。 1200人以上の患者は6ヶ月以上、800人以上の患者が一年以上にわたって治療されました。
ロサルタンダヴールによる治療は、プラセボと同様の有害事象の全体的な発生率で十分に忍容性がありました. 対照臨床試験では、有害事象に対する治療の中止は2で起こった.ロサルタンダヴールで治療された患者の3%および3.偽薬を投与された患者の7%. ロサルタンカリウムの様々な用量(4mg)の1000人以上の患者(10-150mg)とプラセボを与えられた300人以上の患者を含む臨床試験では、ロサルタンDavurで治療された患者の2%以上で発生した有害事象は、プラセボよりも一般的にはめまい(3%対)であった。. 2%)、上気道感染症(対8%). 7%)、鼻づまり(2%対. 1%)、および背中の痛み(2%対. 1%)
持続的な乾いた咳(数パーセントの発生率を伴う、ACE阻害薬の使用と関連しており、実際にはACE阻害薬療法の中止の原因となり得る. ACE阻害薬療法を受けている間に咳を経験した高血圧患者における咳の発生率に対するロサルタンの影響を評価するために、二つの前向き、平行群、二重. プラセボで咳が消失したリシノプリルに挑戦したときに典型的なACE阻害薬咳を有する患者は、ロサルタン50mg、リシノプリル20mg、またはプラセボ(ある研究、n=97)または25mgヒドロクロロチアジド(n=135)のいずれかに無作為化された。). 二重盲検の処置の期間は8週まで続きました. 咳の発生率は以下の表1に示されています
咳 | 35% | ||
左心室肥大を有する高血圧患者
アンジオテンシンII受容体アンタゴニストロサルタン(RENAAL)研究によるNIDDMのエンドポイントの減少において、ロサルタンDavurまたはプラセボで治療された1513人の患者を含む、報告された有害事象の全体的な発生率は、二つのグループについて類似していた。. 副作用によるロサルタン-ダヴールの中止はプラセボと同様であった(ロサルタン-ダヴールは19%、プラセボは24%). 有害事象は、薬物関係にかかわらず、ロサルタンダヴールで治療された患者の≥4%の発生率で報告され、ロサルタン群と比較して≥2%の差で発生する. 従来の降圧療法の背景にプラセボは、無力症/疲労、胸痛、低血圧、起立性低血圧、下痢、貧血、高カリウム血症、低血糖、背中の痛み、筋力低下、および尿路感染症
マーケティング後の経験
神経系障害: 味覚異常
対策は、医薬品の摂取時期や症状の種類や重症度によって異なります。 心臓血管系の安定化が優先されるべきである。 経口摂取後、十分な用量の活性炭の投与が示される。 その後、重要なパラメータの詳細な監視を実行する必要があります。 重要なパラメータの修正を行います。
1
ロサンゼルス-ダブリュー
高血圧研究
研究者は、必要に応じて毎日100mgに試験薬を滴定するように指示され、患者の72%が大部分の時間にわたって100mgの毎日の用量を服用していました。 他の降圧剤(利尿薬、カルシウムきっ抗薬、αおよびβ受容体遮断薬、また中枢作用の降圧剤)は、両方の群の要件に応じて補足的治療として許可された。 患者は4.6年までフォローアップされた(平均して3.4年)。
48週間にわたって心不全患者722人(NYHAクラスII-IV)で実施されたエリート研究では、腎機能の長期変化の主要エンドポイントに関して、ロサルタンダヴールで治療された患者とカプトプリルで治療された患者との間に差は認められなかった。 カプトプリルと比較して、Losartan Davurが死亡率リスクを低下させたELITE I研究の観察は、以下に記載されているその後のELITE II研究では確認されなかった。
エリートII研究では、ロサルタンダヴール50mg一日一回(開始用量12.5mg、25mgに増加し、その後50mg一日一回)は、カプトプリル50mgと毎日三回(開始用量12.5mg、25mgに増加し、次いで毎日50mgに増加した)と比較した。 この前向き研究の主なエンドポイントは、すべての原因死亡率でした。
両方のコンパレータ制御において(プラセボ制御ではありません)心不全患者に関する臨床試験ロサルタンDavurの忍容性は、カプトプリルの忍容性よりも優れていました,副作用のために治療の中止の有意に低い率と咳の有意に低い頻度に基づいて測定されました.
ロサルタンダヴールの降圧効果は、177高血圧小児患者6-16歳の体重>20kgおよび糸球体濾過率>30ml/分/1.73mを含む臨床研究で確立されました
全体的に、治療の12週間後、ロサルタンDavurを受けている患者は、プラセボ/アムロジピン群(pâ≥0)の36%対1%の増加の蛋白尿のベースラインから統計的に有意.001). ロサルタンダヴールを受けている高圧の患者は-41のベースライン線からの減少を望みました。5%(95%CI-29.9,-51.1)対2.4%(95%CI-22.2,14.1)アムロジピングループです。 収縮期血圧および拡張期血圧の両方の低下は、ロサルタンダヴール群でより大きかった(-5.5/-3.MmHg)対アムロジピン級(-0.1/0.8ミリメートルhg)。 正常血圧の小児では、ロサルタンダヴール群で血圧のわずかな低下が観察された(-3.7/-3.プラセボと比較して4ミリメートルhg)。 蛋白尿の低下と血圧との間に有意な相関は認められなかったが、血圧の低下は、ロサルタンDavur治療群の蛋白尿の低下に部分的に関与していた可能性.
ONTARGETは、心臓血管または脳血管疾患の病歴を有する患者、または末端臓器損傷の証拠を伴う2型糖尿病を有する患者において実施された研究であった。 VA NEPHRON-Dは、2型糖尿病および糖尿病性腎症の患者を対象とした研究であった。
これらの研究では、腎および/または心血管転帰および死亡率に対する有意な有益な効果は示されていないが、単独療法と比較して高カラー血症、急性腎損傷および/または低血圧のリスクの増加が観察された。 それらの同様の薬力学的特性を考えると、これらの結果は他のACE阻害剤およびアンギオテンシンII受容体遮断薬にも関連している。
レセプター
高血圧患者におけるロサルタンの中止は、血圧の急激な上昇(リバウンド)をもたらさなかった。 血圧の著しい低下にもかかわらず,ロサルタンは心拍数に臨床的に有意な影響を及ぼさなかった。
この研究の主なエンドポイントは、血清クレアチニン末期腎不全(透析または移植の必要性)または死亡の倍増の複合エンドポイントであった。
アンジオテンシンIIアンタゴニストロサルタン(HEAAL)研究の心不全エンドポイント評価は、ACE阻害薬治療の不寛容であった心不全(NYHAクラスII-IV)を有する3834人の18歳から98歳の患者において世界的に実施された対照臨床試験であった。 患者は、ACE阻害剤を除く従来の治療の背景に、一日一回ロサルタン50mgまたはロサルタン150mgを受けるために無作為化された。
小児高血圧
高圧(N=60)および正常圧(N=246)人の子供えでは、人に対するロサルタンの効果は、12日間のプラセボおよびアクティブコントロール(アムロジピン)。 蛋白尿は、>0の尿中タンパク質/クレアチニン比として定義されました.3. 高圧(6月18日)は、ロサルタン(n=30)またはアムロジピン(n=30)のいずれかを受け取るためにランダム化されました)。 正常圧迫者(1人から18人)は、ロサルタン(n=122)またはプラセボ(n=124)のいずれかを受け取るためにランダム化されました)。 ロサルタンは0の線量で与えられました.7mg/kgから1.4mg/kg(一般あたり100mgの最大用量まで)。 アムロジピンは0の線量で与えられました.05mg/kgへの0.2mg/kg(一般あたり5mgの最大用量まで)
高血圧の6か月から6年を老化させる小児科の患者のlosartanの安全そして効力を調査するために開いたラベル、用量及ぶ臨床試験は行なわれました。 101人の患者の合計は、0.1mg/kg/日(N=33)の低用量、0.3mg/kg/日(N=34)の中用量、または0.7mg/kg/日(N=34)の高用量のいずれかに無作為化された。 これらのうち、27は6ヶ月から23ヶ月の子供と定義された幼児であった。
Losartanの効果は一期間以内内に実質的にありますが、ある調整で最高の効果は3-6個に起こりました。 長期フォローアップの調査では(偽薬制御なしで)losartanの効果は年までの間維持されるようでした。 Losartanの回収の後で明らかな反動効果がありません。 比較試験におけるロサルタン治療患者の平均心拍数には本質的に変化はなかった。
バイオトランスフォーメ
活性代謝産物に加えて、不活性代謝産物が形成される。
経口投与の後で、Losartan Davurおよび活動的な代謝物質の血しょう集中は約2時間および6-9時間の末端の半減期とpolyexponentially、それぞれ低下します。 一日に一度100mgを投与すると、ロサルタンDavurもその活性代謝物も血漿中に有意に蓄積することはない。
小児患者における薬物動態
活性代謝産物に加えて、不活性代謝産物が形成される。
女性高血圧患者では,ロサルタンの血しょうレベルは男性高血圧患者の倍高かったが,活性代謝産物の血しょうレベルは男性と女性の間で異ならなかった。
活性代謝産物の血漿濃度は、腎障害を有する患者または血液透析患者において変化しない。
Losartanはよく吸収され、相当最初のパスワードを備えています。 ロサルタンの全身バイオアベイラビリティは約33%である。 ロサルタンおよびその活性代謝物の平均ピーク濃度は、それぞれ1時間および3-4時間で達する。 Losartanおよび活動的な代謝物質の最高血しょう集中がほぼ等しい間、代謝物質のAUC(カーブの下の区域)はlosartanのそれ大きい約4倍です。 はロサルタンの吸収を知らせ、cを減らします
メタボ
LosartanはシトクロムP450酵素によって相当な最初パス新陳代謝を経る口頭で活動的な代理店です。 それはlosartanの処置に続くangiotensin IIの受容器の拮抗作用のほとんどに責任がある活動的なカルボン酸の代謝物質に、部分的に、変えられます。 ロサルタンの経口投与された線量の約14%は活動的な代謝物質に変えられます。 活性カルボン酸代謝物に加えて、いくつかの不活性代謝物が形成される。
前臨床データは一般的な薬理学、遺伝毒性および発癌性の潜在性の慣習的な調査に基づいて人間のための特別な危険を明らかにしませんでした. 反復用量毒性試験では、ロサルタンDavurの投与は、赤血球パラメータの減少を誘発しました(赤血球,ヘモグロビン,ヘマトクリット),血清および血清クレアチニンの時折上昇における尿素Nの上昇,心臓重量の減少(組織学的相関なし)および胃腸変化(粘膜病変,潰瘍,びらん,出血). 直接renin-angiotensinシステムに影響を与える他の物質のように、Losartan Davurは胎児の死および奇形に終って遅い胎児の開発に対する悪影響を、引き起こすために示され
該当しない。
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However, we will provide data for each active ingredient