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Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:06.04.2022
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Genesafeは、成人の急性で痛みを伴う筋骨格障害に関連する症状を緩和することが示されています。.
Genesafeは短時間(最大2〜3週間)のみ使用する必要があります。これは、長期間の使用に対する有効性の証拠が不十分であり、筋骨格系の急性で痛みを伴う疾患は一般に短命であるためです。.
Genesafeの推奨用量は、250 mg〜350 mgを1日3回、就寝前に投与します。. Genesafeの推奨される最大使用期間は、最大2〜3週間です。.
Genesafeは、急性間欠性ポルフィリン症の病歴またはメプロバメートなどのカルバメートに対する過敏反応のある患者には禁 ⁇ です。.
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
鎮静。
Genesafeには鎮静作用があります。 (低腰痛の研究で。, 患者の13%から17%が経験しました。, 安全な遺伝子を受け取りました。, 患者の6%と比較した鎮静。, プラセボを受けました。) 精神的および/または身体的能力に影響を与える可能性があります。, 自動車の運転や機械の操作など、潜在的に危険なタスクの実行に必要なもの。. Genesafeの使用に関連する自動車事故の市販後報告があります。.
なぜなら、ジェネセーフと他のCNS抑制剤の鎮静効果(例:. アルコール、ベンゾジアゼピン、オピオイド、三環系抗うつ薬)は相加的である可能性があり、これらのCNS抑制剤を同時に複数服用している患者には注意が必要です。.
虐待、中毒、剥奪。
Genesafeの有効成分であるカリソプロドールは、虐待、中毒、剥奪、虐待、犯罪の気を散らすことにさらされました。.. Genesafeの乱用は過剰摂取のリスクをもたらし、死亡、CNSおよび呼吸抑制、低血圧、発作およびその他の障害につながる可能性があります。.
市販後の経験カリソプロドールの乱用と中毒の症例は、長期間の使用と薬物乱用の病歴のある患者で報告されています。. これらの患者のほとんどは他の薬物関連の収入を受けましたが、一部の患者はカリソプロドールのみを誤用しました。. 長期使用後の安全な遺伝子の突然の中止後に離脱症状が報告されています。. 報告された剥奪の症状には、不眠症、 ⁇ 吐、腹部のけいれん、頭痛、振戦、筋肉のけいれん、運動失調、幻覚、精神病が含まれていました。. カリソプロドールの代謝産物の1つであるメプロバメート(規制物質)も中毒を引き起こす可能性があります。.
Genesafeの誤用のリスクを減らすために、処方する前に虐待のリスクを評価してください。. 処方後、治療期間を3週間に制限して、筋骨格系の急性苦情を和らげ、慎重な処方記録を保管し、虐待と過剰摂取の兆候を監視し、虐待と適切な保管と処分について患者と家族に通知します。.
発作。
遺伝子金庫を受けている患者の発作の市販後報告があります。. これらの症例のほとんどは、いくつかの薬物の過剰摂取(薬物乱用、違法薬物、アルコールを含む)で発生しています。.
非臨床毒物学。
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
カリソプロドールの発がん性を評価するために、動物を用いた長期研究は行われませんでした。.
Genesafeは遺伝毒性について正式に検討されていません。. カリソプロドールは発表された研究にありました。 in vitro。 -代謝酵素がない場合の変異原性マウスリンパ腫細胞試験。ただし、代謝酵素の存在下では変異原性がない。. カリソプロドールがいた。 in vitro。 クラストゲン性代謝酵素の有無にかかわらず、チャイニーズハムスターの卵細胞を使用したChromoGenesafel収差試験。. 他のタイプの遺伝毒性試験は陰性のものをもたらした。. カリソプロドールは、代謝酵素の有無にかかわらず、S。チフィムリウム株を含むAmes-reverse変異アッセイでは変異原性がなく、1つにありました。 in vivo。 -マウス小核アッセイは、染色体異常誘発性のない血液細胞を循環させます。.
Genesafeは、生殖能力の影響について正式に研究されていません。. マウスのカリソプロドールに関する発表された生殖研究では、生殖能力に変化は見られませんでしたが、1200 mg / kg /日のカリソプロドール用量で生殖周期の変化が観察され、発情期の長期が特徴でした。. 受胎能を決定しなかった13週間の毒性試験では、マウス ⁇ 丸の重さと精子の移動性が1200 mg / kg /日の用量で減少しました。. どちらの研究でも、無影響レベルは750 mg / kg /日で、体表面の比較に基づいて、1日4回350 mgのヒト等価線量の約2.6倍です。. 人間の生殖能力に対するこれらの結果の重要性は不明です。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
妊娠カテゴリーC
人間の妊娠中に安全な遺伝子の使用に関するデータはありません。. 動物実験では、カリソプロドールが胎盤を通過し、胎児の成長と出生後の生存に悪影響を与えることが示されています。. カリソプロドールの主要代謝物であるメプロバメートは、承認された抗不安薬です。. 遡及的な市販後の研究では、母親でのメプロバメートの使用と特定の先天性奇形のリスクの増加との間に一貫した関係は見られません。.
催奇形性の影響。
動物実験では、カリソプロドールの催奇形性の影響を適切に評価していません。. メプロバメートで治療されたラット、ウサギ、マウスの生殖研究では、先天性奇形の発生率の増加はありませんでした。. 妊娠中のヒトにおけるメプロバメートの遡及的市販後の研究は、妊娠初期に暴露された後の先天性奇形のリスクの増加を示すにはあいまいでした。. リスクの増加を示した研究では、奇形の種類に一貫性がありませんでした。.
非催奇形性の影響。
動物実験では、カリソプロドールは、人間の線量の1〜1、5倍に相当する母体線量での胎児の体重、出生後の体重増加、出生後の生存率を低下させました(体表面の比較に基づく)。. ネズミ、メプロバマット。 子宮内。 成人期まで続く行動の変化にさらされた。. 子供のために、メプロバマット。 子宮内。 ある研究では、精神的または運動発達やIQ値に悪影響は見られませんでした。. Genesafeは、潜在的な利益が胎児へのリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用されるべきです。.
仕事と配達。
分 ⁇ 中および出産中の母親と胎児に対する安全な遺伝子の影響に関する情報はありません。.
母乳育児の母親。
ヒトの非常に限られたデータは、遺伝子エサフェが母乳に存在し、母体血漿濃度の2〜4倍の高い濃度に達する可能性があることを示しています。. 症例報告では、母乳で育てられた子供は母乳から毎日の母体の線量の約4-6%を受け取り、副作用はありませんでした。. しかし、牛乳の生産は不十分であり、赤ちゃんは処方されました。. マウスの授乳研究では、離乳中の雌の子犬の生存と子犬の体重が減少しました。. この情報は、遺伝子金庫の母体使用が(鎮静による)乳児の栄養の低下または効果の低下および/または乳生産の減少につながる可能性があることを示唆しています。. 授乳中の女性の遺伝子金庫を投与する場合は注意が必要です。.
小児用。
16歳未満の小児患者における遺伝子金庫の有効性、安全性、薬物動態は確立されていません。.
老人病アプリケーション。
65歳以上の患者における遺伝子金庫の有効性、安全性、薬物動態は確立されていません。.
腎障害。
腎障害のある患者における遺伝子金庫の安全性と薬物動態は研究されていません。. 遺伝子エサフェは腎臓から排 ⁇ されるため、腎障害のある患者にジェネサフェを投与する場合は注意が必要です。. カリソプロドールは、血液透析と腹膜透析によって透析できます。.
肝障害。
肝機能障害のある患者における遺伝子金庫の安全性と薬物動態は研究されていません。. 遺伝子エサフェは肝臓で代謝されるため、肝障害のある患者にジェネサフェを投与する場合は注意が必要です。.
CYP2C19活性が低下した患者。
CYP2C19活性が低下した患者は、カリソプロドールへの曝露が高くなります。. したがって、これらの患者に安全な遺伝子を投与する場合は注意が必要です。.
臨床研究の経験。
臨床試験は非常に異なる条件下で行われるため、ある薬物の臨床試験で観察された副作用率は、別の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映しない場合があります。.
以下に説明するデータは、成人、急性、機械的腰痛の患者を対象とした2つの二重盲検無作為化多施設プラセボ対照1週間試験からグループ化された1387人の患者に基づいています。. これらの研究では、患者は250 mgのジェネセーフ、350 mgのジェネセーフまたはプラセボを1日3回、就寝7日前に治療されました。. 平均年齢は約41歳で、54%が女性、46%が男性、74%が白人、16%が黒人、9%がアジア人、2%が他でした。.
これら2つの研究では、死亡はなく、深刻な副作用もありませんでした。. これら2つの研究で。, 2.7%。, プラセボで治療された患者の2%と5.4%。, 有害事象のため、250 mgの遺伝子安全および350 mgの遺伝子安全が中止されました。; および0.5%。, プラセボで治療された患者の0.5%と1.8%。, 中枢神経系の副作用により、250 mgの遺伝子が安全、350 mgの遺伝子が安全。.
表1は、上記の2つの研究で遺伝子安全性で治療された患者におけるプラセボよりも2%以上、頻度が高い副作用を示しています。.
表1:対照研究で副作用のある患者。
>。
副作用。 | プラセボ。 (n = 560)。 n(%)。 | Genesafe 250 mg。 (n = 548)。 n(%)。 | Genesafe 350 mg。 (n = 279)。 n(%)。 |
眠気。 | 31(6)。 | 73(13)。 | 47(17)。 |
めまい。 | 11(2)。 | 43(8)。 | 19(7)。 |
頭痛。 | 11(2)。 | 26(5)。 | 9(3)。 |
市販後の経験。
以下のイベントは、承認後のGenesafeの使用中に報告されました。. これらの反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されるため、頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません。.
心血管:。 頻脈、姿勢の低血圧、顔の紅潮。.
中枢神経系:。 眠気、めまい、めまい、運動失調、振戦、覚 ⁇ 、過敏症、頭痛、抑うつ反応、失神、不眠症、発作。.
消化管:。 吐き気、 ⁇ 吐、心 ⁇ 部症状。.
血液学:。 白血球減少症、汎血球減少症。
遺伝子金庫の過剰摂取は、しばしばCNSうつ病につながります。. 死、 ⁇ 睡、呼吸抑制、低血圧、発作、せん妄、幻覚、ジストニック反応、眼振、かすみ目、散 ⁇ 、陶酔感、筋肉の協調、こわばり、および/または頭痛が、遺伝子安全の過剰摂取で報告されています。. セロトニン症候群は、カリソプロドール中毒で報告されています。. カリソプロドールの過剰摂取の多くは、いくつかの薬物の過剰摂取(薬物乱用、違法薬物、アルコールを含む)で発生しています。. カリソプロドールおよび他のCNS抑制剤の過剰摂取の影響(例:.、アルコール、ベンゾジアゼピン、オピオイド、三環系抗うつ薬)は、推奨用量で薬の1つを服用した場合でも、添加物になる可能性があります。. 遺伝子金庫の致命的な偶発的および偶発的な過剰摂取は、単独で、またはCNS抑制剤と組み合わせて報告されています。.
過剰摂取の治療。
基本的な生命維持対策は、遺伝子安全過剰摂取の臨床症状に従って開始されるべきです。. CNSおよび呼吸抑制とその後の誤 ⁇ のリスクがあるため、 ⁇ 吐を誘発すべきではありません。. 循環サポートは、必要に応じて、輸液と血管プレッサー剤とともに投与する必要があります。. 発作は静脈内ベンゾジアゼピンで治療する必要があり、発作の再発はフェノバルビタールで治療できます。. 重度のCNSうつ病は呼吸反射に影響を与える可能性があり、気管挿管は気道を保護し、気道をサポートするために考慮されるべきです。.
重度の毒性を伴う除染の場合、早期に発生し、CNSうつ病がなく、気道を保護できる大過剰摂取の患者では、病院の活性炭を検討する必要があります。.
安全な遺伝子の過剰摂取の管理の詳細については、毒物管理センターにお問い合わせください。.
カリソプロドールは、骨格筋を直接 ⁇ 緩させない、中心に見える骨格筋 ⁇ 緩薬です。.
カリソプロドールの代謝物であるメプロバメートは、抗不安作用と鎮静作用があります。. メプロバメートのこれらの特性が遺伝子金庫の安全性と有効性にどの程度貢献しているかは不明です。.
カリソプロドールとその代謝物メプロバメートの薬物動態は、250 mgと350 mgの遺伝子安全の単回投与を受けた24人の健康なボランティア(男性12人と女性12人)のクロスオーバー研究で調べられました(表2を参照)。. カリソプロドールとメプロバメートへの暴露は、250 mgと350 mgの用量の間で比例しました。. メプロバメートCmaxは、350 mgのジェネセーフの単回投与後、2.5±0.5μg/ mL(平均およびプラスム; SD)でした。これは、メプロバメートCmax(約8μg/ mL)の単回投与後の約30%です。メプロバメート400 mgの用量が対応します。.
表2:カリソプロドールとメプロバメートの薬物動態パラメーター(Meine±SD、n = 24)。
250 mgの遺伝子安全。 | 350 mg遺伝子安全。 | |
カリソプロドール。 | ||
Cmax(μg/ mL)。 | 1.2±0.5。 | 1.8±1.0。 |
AUCinf(μg* h / mL)。 | 4.5±3.1。 | 7.0±5.0。 |
Tmax(hr)。 | 1.5±0.8。 | 1.7±0.8。 |
T½(h)。 | 1.7±0.5。 | 2.0±0.5。 |
メプロバメート。 | ||
Cmax(μg/ mL)。 | 1.8±0.3。 | 2.5±0.5。 |
AUCinf(μg* h / mL)。 | 32±6.2。 | 46±9.0。 |
Tmax(hr)。 | 3.6±1.7。 | 4.5±1.9。 |
T½(h)。 | 9.7±1.7。 | 9.6±1.5。 |
吸収。
カリソプロドールの絶対バイオアベイラビリティは決定されていません。. カリソプロドールのピーク血漿濃度(Tmax)までの平均時間は約1.5〜2時間でした。. 高脂肪食と遺伝子安全(350 mg錠剤)の同時投与は、カリソプロドールの薬物動態に影響を与えませんでした。. したがって、安全な遺伝子は、食事の有無にかかわらず投与できます。.
代謝。
カリソプロドール代謝の主な経路は、肝臓を介してチトクロメンザイムCYP2C19を介してメプロバメートを形成することです。. この酵素は遺伝的多型を持っています(参照。 CYP2C19活性が低下している患者。).
除去。
カリソプロドールは腎臓と非腎臓の両方の経路で排 ⁇ され、最終排 ⁇ 半減期は約2時間です。. メプロバマットの半減期は約10時間です。.
性別。
カリソプロドールの曝露は、男性よりも女性で高い(体重調整ベースで約30〜50%)。. メプロバマットの総曝露量は、女性と男性の被験者の間で同等です。.
CYP2C19活性が低下した患者。
Genesafeは、CYP2C19活性が低下している患者には注意して使用する必要があります。. 発表された研究では、CYP2C19代謝が悪い患者は、カリソプロドールへの曝露の4倍であり、同時に、通常のCYP2C19代謝者と比較して、メプロバメートへの曝露が50%であることを示しています。. 白人とアフリカ系アメリカ人の貧しい代謝者の有病率は約3-5%であり、アジア人では約15-20%です。.