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Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:29.03.2022
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ゲンカリは、成人の急性で痛みを伴う筋骨格障害に関連する症状を緩和することが示されています。.
長期間の使用に対する有効性の証拠が不十分であり、筋骨格系の急性で痛みを伴う疾患は一般に短命であるため、ゲンカリは短期間(最大2〜3週間)のみ使用する必要があります。.
die empfohlene Dosis von Gencari beträgt 250 mg bis 350 mg dreimal täglich und vor dem Schlafengehen. Die empfohlene maximale Anwendungsdauer von Gencari beträgt bis zu zwei oder drei Wochen.
ゲンカリは、急性間欠性ポルフィリン症の病歴またはメプロバメートなどのカルバメートに対する過敏反応のある患者には禁 ⁇ です。.
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
鎮静。
玄武岩は鎮静作用があります。 (低腰痛の研究で。, 患者の13%から17%が経験しました。, 玄武岩を受け取りました。, 患者の6%と比較した鎮静。, プラセボを受けました。) 精神的および/または身体的能力に影響を与える可能性があります。, 自動車の運転や機械の操作など、潜在的に危険なタスクの実行に必要なもの。. ゲンカリの使用に関連する自動車事故の市販後報告があります。.
ゲンカリと他のCNS抑制剤の鎮静効果(例:. アルコール、ベンゾジアゼピン、オピオイド、三環系抗うつ薬)は相加的である可能性があり、これらのCNS抑制剤を同時に複数服用している患者には注意が必要です。.
虐待、中毒、剥奪。
ゲンカリの有効成分であるカリソプロドールは、虐待、中毒、剥奪、虐待および犯罪の気を散らすことにさらされました。.. ゲンカリの乱用は過剰摂取のリスクを伴い、死亡、CNSおよび呼吸抑制、低血圧、発作およびその他の障害につながる可能性があります。.
市販後の経験カリソプロドールの乱用と中毒の症例は、長期間の使用と薬物乱用の病歴のある患者で報告されています。. これらの患者のほとんどは他の薬物関連の収入を受けましたが、一部の患者はカリソプロドールのみを誤用しました。. 長期使用後のGencariの突然の中止後に離脱症状が報告されています。. 報告された剥奪の症状には、不眠症、 ⁇ 吐、腹部のけいれん、頭痛、振戦、筋肉のけいれん、運動失調、幻覚、精神病が含まれていました。. カリソプロドールの代謝産物の1つであるメプロバメート(規制物質)も中毒を引き起こす可能性があります。.
ゲンカリ虐待のリスクを減らすために、処方する前に虐待のリスクを評価してください。. 処方後、治療期間を3週間に制限して、筋骨格系の急性苦情を和らげ、慎重な処方記録を保管し、虐待と過剰摂取の兆候を監視し、虐待と適切な保管と処分について患者と家族に通知します。.
発作。
ゲンカリを投与されている患者の発作の市販後報告があります。. これらの症例のほとんどは、いくつかの薬物の過剰摂取(薬物乱用、違法薬物、アルコールを含む)で発生しています。.
非臨床毒物学。
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
カリソプロドールの発がん性を評価するために、動物を用いた長期研究は行われませんでした。.
ゲンカリは遺伝毒性について正式に検討されていません。. カリソプロドールは発表された研究にありました。 in vitro。 -代謝酵素がない場合の変異原性マウスリンパ腫細胞試験。ただし、代謝酵素の存在下では変異原性がない。. カリソプロドールがいた。 in vitro。 クラストゲン性代謝酵素の有無にかかわらず、チャイニーズハムスターの卵細胞を使用したChromoGencaril収差試験。. 他のタイプの遺伝毒性試験は陰性のものをもたらした。. カリソプロドールは、代謝酵素の有無にかかわらず、S。チフィムリウム株を含むAmes-reverse変異アッセイでは変異原性がなく、1つにありました。 in vivo。 -マウス小核アッセイは、染色体異常誘発性のない血液細胞を循環させます。.
ゲンカリは生殖能力の影響について正式に研究されていません。. マウスのカリソプロドールに関する発表された生殖研究では、生殖能力に変化は見られませんでしたが、1200 mg / kg /日のカリソプロドール用量で生殖周期の変化が観察され、発情期の長期が特徴でした。. 受胎能を決定しなかった13週間の毒性試験では、マウス ⁇ 丸の重さと精子の移動性が1200 mg / kg /日の用量で減少しました。. どちらの研究でも、無影響レベルは750 mg / kg /日で、体表面の比較に基づいて、1日4回350 mgのヒト等価線量の約2.6倍です。. 人間の生殖能力に対するこれらの結果の重要性は不明です。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
妊娠カテゴリーC
人間の妊娠中のジェンカリの使用に関するデータはありません。. 動物実験では、カリソプロドールが胎盤を通過し、胎児の成長と出生後の生存に悪影響を与えることが示されています。. カリソプロドールの主要代謝物であるメプロバメートは、承認された抗不安薬です。. 遡及的な市販後の研究では、母親でのメプロバメートの使用と特定の先天性奇形のリスクの増加との間に一貫した関係は見られません。.
催奇形性の影響。
動物実験では、カリソプロドールの催奇形性の影響を適切に評価していません。. メプロバメートで治療されたラット、ウサギ、マウスの生殖研究では、先天性奇形の発生率の増加はありませんでした。. 妊娠中のヒトにおけるメプロバメートの遡及的市販後の研究は、妊娠初期に暴露された後の先天性奇形のリスクの増加を示すにはあいまいでした。. リスクの増加を示した研究では、奇形の種類に一貫性がありませんでした。.
非催奇形性の影響。
動物実験では、カリソプロドールは、人間の線量の1〜1、5倍に相当する母体線量での胎児の体重、出生後の体重増加、出生後の生存率を低下させました(体表面の比較に基づく)。. ネズミ、メプロバマット。 子宮内。 成人期まで続く行動の変化にさらされた。. 子供のために、メプロバマット。 子宮内。 ある研究では、精神的または運動発達やIQ値に悪影響は見られませんでした。. 潜在的な利益が胎児へのリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中にジェンカリを使用する必要があります。.
仕事と配達。
分 ⁇ 中および出産中の母親と胎児に対するゲンカリの影響に関する情報はありません。.
母乳育児の母親。
ヒトの非常に限られたデータは、ジェンカリが母乳に存在し、母体血漿濃度の2〜4倍の高い濃度に達する可能性があることを示しています。. 症例報告では、母乳で育てられた子供は母乳から毎日の母体の線量の約4-6%を受け取り、副作用はありませんでした。. しかし、牛乳の生産は不十分であり、赤ちゃんは処方されました。. マウスの授乳研究では、離乳中の雌の子犬の生存と子犬の体重が減少しました。. この情報は、母親にジェンカリを使用すると、(鎮静による)乳児の栄養の低下または効果の低下、および/または乳量の減少につながる可能性があることを示唆しています。. ゲンカリを授乳中の女性に投与する場合は注意が必要です。.
小児用。
16歳未満の小児患者におけるGencariの有効性、安全性、薬物動態は確立されていません。.
老人病アプリケーション。
65歳以上の患者におけるGencariの有効性、安全性、薬物動態は確立されていません。.
腎障害。
腎障害のある患者におけるゲンカリの安全性と薬物動態は研究されていません。. ゲンカリは腎臓に排 ⁇ されるため、腎障害のある患者にゲンカリを投与する場合は注意が必要です。. カリソプロドールは、血液透析と腹膜透析によって透析できます。.
肝障害。
肝機能障害のある患者におけるゲンカリの安全性と薬物動態は研究されていません。. ゲンカリは肝臓で代謝されるため、肝障害のある患者にゲンカリを投与する場合は注意が必要です。.
CYP2C19活性が低下した患者。
CYP2C19活性が低下した患者は、カリソプロドールへの曝露が高くなります。. したがって、これらの患者にゲンカリを投与する場合は注意が必要です。.
臨床研究の経験。
臨床試験は非常に異なる条件下で行われるため、ある薬物の臨床試験で観察された副作用率は、別の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映しない場合があります。.
以下に説明するデータは、成人、急性、機械的腰痛の患者を対象とした2つの二重盲検無作為化多施設プラセボ対照1週間試験からグループ化された1387人の患者に基づいています。. これらの研究では、患者は250 mgのゲンカリ、350 mgのゲンカリまたはプラセボを1日3回、就寝7日前に治療されました。. 平均年齢は約41歳で、54%が女性、46%が男性、74%が白人、16%が黒人、9%がアジア人、2%が他でした。.
これら2つの研究では、死亡はなく、深刻な副作用もありませんでした。. これら2つの研究で。, 2.7%。, プラセボで治療された患者の2%と5.4%。, 250 mgのゲンカリと350 mgのゲンカリは、有害事象のために中止されました。; および0.5%。, プラセボで治療された患者の0.5%と1.8%。, 中枢神経系の副作用による250 mgのゲンカリと350 mgのゲンカリ。.
表1は、上記の2つの研究でGencariで治療された患者のプラセボよりも2%以上、頻度が高い副作用を示しています。.
表1:対照研究で副作用のある患者。
>。
副作用。 | プラセボ。 (n = 560)。 n(%)。 | 玄武岩250 mg。 (n = 548)。 n(%)。 | 玄武岩350 mg。 (n = 279)。 n(%)。 |
眠気。 | 31(6)。 | 73(13)。 | 47(17)。 |
めまい。 | 11(2)。 | 43(8)。 | 19(7)。 |
頭痛。 | 11(2)。 | 26(5)。 | 9(3)。 |
市販後の経験。
以下のイベントは、承認後のGencariの使用中に報告されました。. これらの反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されるため、頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません。.
心血管:。 頻脈、姿勢の低血圧、顔の紅潮。.
中枢神経系:。 眠気、めまい、めまい、運動失調、振戦、覚 ⁇ 、過敏症、頭痛、抑うつ反応、失神、不眠症、発作。.
消化管:。 吐き気、 ⁇ 吐、心 ⁇ 部症状。.
血液学:。 白血球減少症、汎血球減少症。
Überdosierung von Gencari führt Häufig zu einer ZNS-depression. Tod, Koma, Atemdepression, Hypotonie, Krampfanfälle, delirium, Halluzinationen, dystonische Reaktionen, nystagmus, verschwommenes sehen, mydriasis, Euphorie, muskuläre Koordination, Starrheit und/oder Kopfschmerzen wurden mit einer Gencari-überdosierung berichtet. Serotonin-Syndrom wurde mit carisoprodol-Intoxikation berichtet. Viele der carisoprodol-überdosierungen traten bei mehreren drogenüberdosierungen auf (einschließlich missbrauchsdrogen, illegaler Drogen und Alkohol). Die Auswirkungen einer überdosierung von carisoprodol und anderen ZNS-Depressiva (e.g., Alkohol, Benzodiazepine, Opioide, trizyklische Antidepressiva) kann Additiv sein, auch wenn eines der Medikamente in der empfohlenen Dosierung eingenommen wurde. Tödliche versehentliche und nicht versehentliche überdosierungen von Gencari wurden allein oder in Kombination mit ZNS-Depressiva berichtet.
Behandlung von Überdosierung
Grundlegende lebenserhaltende Maßnahmen sollten gemäß der klinischen Darstellung der Gencari-überdosis eingeleitet werden. Erbrechen sollte nicht wegen des Risikos von ZNS und Atemdepression und anschließender aspiration induziert werden. Kreislaufunterstützung sollte bei Bedarf mit volumeninfusion und vasopressormitteln verabreicht werden. Anfälle sollten mit intravenösen Benzodiazepinen behandelt werden und das Wiederauftreten von Anfällen kann mit phenobarbital behandelt werden. Bei schweren ZNS-Depressionen können atemwegsschutzreflexe beeinträchtigt sein und eine trachealintubation sollte zum Schutz der Atemwege und zur Unterstützung der Atemwege in Betracht gezogen werden.
Zur Dekontamination bei schwerer Toxizität sollte Aktivkohle in Krankenhäusern bei Patienten mit großen überdosierungen in Betracht gezogen werden, die frühzeitig auftreten und keine ZNS-depression aufweisen und Ihre Atemwege schützen können.
Für weitere Informationen zum management einer überdosis Gencari wenden Sie sich an ein Giftkontrollzentrum .
カリソプロドールは、骨格筋を直接 ⁇ 緩させない、中心に見える骨格筋 ⁇ 緩薬です。.
カリソプロドールの代謝物であるメプロバメートは、抗不安作用と鎮静作用があります。. メプロバメートのこれらの特性がゲンカリの安全性と有効性にどの程度貢献しているかは不明です。.
Die Pharmakokinetik von carisoprodol und seinem Metaboliten meprobamat wurde in einer crossover-Studie an 24 gesunden Probanden (12 Männlich und 12 weiblich) untersucht, die Einzeldosen von 250 mg und 350 mg Gencari erhielten (siehe Tabelle 2). Die Exposition von carisoprodol und meprobamat war Dosis proportional zwischen den 250 mg und 350 mg Dosen. Die Cmax von meprobamat war 2.5 ± 0.5 μg / mL (Mittelwert & plusmn; SD) nach Verabreichung einer Einzeldosis von 350 mg Gencari, was ungefähr 30% der Cmax von meprobamat (ungefähr 8 μg/mL) nach Verabreichung einer Einzeldosis von 400 mg meprobamat entspricht.
Tabelle 2: Pharmakokinetische Parameter von Carisoprodol und Meprobamate (Meine ± SD, n=24)
250 mg Gencari | 350 mg Gencari | |
Carisoprodol | ||
Cmax (μg/mL) | 1.2 ± 0.5 | 1.8 ± 1.0 |
AUCinf (μg*h/mL) | 4.5 ± 3.1 | 7.0 ± 5.0 |
Tmax (hr) | 1.5 ± 0.8 | 1.7 ± 0.8 |
T½ (h) | 1.7 ± 0.5 | 2.0 ± 0.5 |
Meprobamate | ||
Cmax (μg/mL) | 1.8 ± 0.3 | 2.5 ± 0.5 |
AUCinf (μg*h/mL) | 32 ± 6.2 | 46 ± 9.0 |
Tmax (hr) | 3.6 ± 1.7 | 4.5 ± 1.9 |
T½ (h) | 9.7 ± 1.7 | 9.6 ± 1.5 |
Absorption
Die Absolute Bioverfügbarkeit von carisoprodol wurde nicht bestimmt. Die mittlere Zeit bis zur Spitze der Plasmakonzentrationen (Tmax) von carisoprodol Betrug etwa 1,5 bis 2 Stunden. Die gleichzeitige Verabreichung einer fettreichen Mahlzeit mit Gencari (350 mg Tablette) hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von carisoprodol. Daher kann Gencari mit oder ohne Nahrung verabreicht werden.
Stoffwechsel
Der Hauptweg des Carisoprodol-Metabolismus erfolgt über die Leber durch das cytochromenzym CYP2C19 zur Bildung von meprobamat. Dieses Enzym weist einen genetischen Polymorphismus auf (siehe Patienten mit Reduzierter CYP2C19-Aktivität unten).
Beseitigung
Carisoprodol wird sowohl auf Nieren-als auch auf nicht-Nieren-wegen mit einer Terminalen eliminationshalbwertszeit von etwa 2 Stunden eliminiert. Die Halbwertszeit von meprobamat beträgt etwa 10 Stunden.
Geschlecht
Die Exposition von carisoprodol ist bei Frauen höher als bei männlichen Probanden (etwa 30-50% auf gewichtsbereinigter basis). Die gesamtexposition von meprobamat ist zwischen weiblichen und männlichen Probanden vergleichbar.
Patienten mit Verminderter CYP2C19-Aktivität
Gencari sollte bei Patienten mit verminderter CYP2C19-Aktivität mit Vorsicht angewendet werden. Veröffentlichte Studien zeigen, dass Patienten, die schlechte CYP2C19-metabolisierer sind, eine 4-fache Exposition gegenüber carisoprodol haben und gleichzeitig eine 50% ige Exposition gegenüber meprobamat im Vergleich zu normalen CYP2C19-metabolisierern haben. Die Prävalenz schlechter metabolisierer bei Kaukasiern und Afroamerikanern beträgt etwa 3-5% und bei Asiaten etwa 15-20%.