コンポーネント:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:03.04.2022
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以下のような下肢で大規模な整形外科手術を受けている患者における静脈血栓塞栓性合併症の予防。
-術後のトロンボエンボリウムの長期予防を含む、 ⁇ 関節の骨の骨折;
-膝関節置換術;。
- ⁇ 関節置換術;。
血栓塞栓性合併症の危険因子がある場合、腹部手術を受けている患者の静脈血栓塞栓性合併症の予防;。
疾患の急性期の移動性の制限によるそのような合併症の危険因子の存在下での非外科的プロファイルの患者における静脈血栓塞栓性合併症の予防;
深部静脈血栓症治療;。
肺血栓塞栓症の治療;。
急性冠症候群の治療。
-心血管死、心筋 ⁇ 塞または難治性虚血を防ぐためにSTセグメントを持ち上げることなく、不安定狭心症または心筋 ⁇ 塞;。
-死を防ぐためにSTセグメントが上昇した心筋 ⁇ 塞、血栓溶解療法を受けている患者、または最初に再 ⁇ 流療法を受けていなかった患者における心筋 ⁇ 塞の繰り返し;。
深部静脈血栓症を伴うことなく、下肢の表在静脈の急性症候性血栓症の治療。.
P / cおよびc / c。.
投与場所は、前腹壁の左右前面を交互にする必要があります。. 薬物の損失を避けるために、注射前にシリンジから気泡を取り除かないでください。. 針は、親指と人差し指の間に ⁇ まれて、皮膚のひだに垂直な全長にわたって挿入する必要があります。紹介全体を通して、皮膚のひだはほどかれていません。.
フォンダパリヌクスナトリウムは、医師の監督下でのみ使用できます。. 患者は、医師が必要と考える場合にのみ、医師による強制フォローアップ監督を行い、n / c注射を実施する技術に関する適切なトレーニングの後にのみ、独立してn / c注射を行うことができます。.
B /導入中(STセグメントの上昇を伴う心筋 ⁇ 塞の患者にのみ1回投与)。
それはカテーテルに直接導入されるか、または薬物が以前に飼育されていた0.9%の塩化ナトリウム溶液(25または50 ml)を含むミニ容器を使用して導入されます。. 薬物の損失を避けるために、注射前にシリンジから気泡を取り除かないでください。. 注射後、カテーテルを十分な量の生理学的溶液で洗い流し、薬剤の全用量を確実に送達します。. ミニ容器を使用して導入する場合、注入は1〜2分行う必要があります。.
大人。
静脈血栓塞栓性合併症の予防。
整形外科および腹部手術:。 フォンダパリヌクスナトリウムの推奨用量は、手術後1日1回2.5 mgで、p / c注射の形態です。. 十分な止血がある場合、最初の投与量は手術完了後6時間以内に投与されます。.
治療の過程は、静脈血栓塞栓性合併症を発症するリスクが高い期間、通常は患者が外来治療に移される前に、少なくとも5〜9日間継続する必要があります。. 経験によれば、 ⁇ 関節の骨の骨折により外科的介入を受けた患者の場合、静脈血栓塞栓性合併症を発症するリスクが高まる期間は9日を超えています。. そのような患者の場合、フォンダパリヌクスナトリウムの予防使用を24日に延長することを決定する必要があります。.
血栓塞栓性合併症の危険因子がある非外科患者:。 フォンダパリヌクスナトリウムの推奨用量は、p / c注射の形で1日1回2.5 mgです。. この場合の治療期間は6〜14日です。.
深部静脈血栓症および肺動脈血栓塞栓症の治療:。 1日1回のp / c投与のためのフォンダパリヌクスナトリウムの推奨用量は次のとおりです。
-体重が50 kg未満の患者の場合は5 mg;。
-体重50〜100 kgの患者では7.5 mg;。
-体重が100 kgを超える患者の場合は10 mg。.
治療は少なくとも5日間続き、経口抗凝固剤による適切な治療への完全な移行までに停止する必要があります。. MHO値が2から3に達したとき。. できるだけ早く、原則として72時間以内にビタミンK ⁇ 抗薬を治療に追加する必要があります。. 通常、フォンダパリヌクスナトリウムのコース期間は5〜9日です。.
STセグメントを持ち上げることなく、不安定狭心症/心筋 ⁇ 塞の治療:。 フォンダパリヌクスナトリウムの推奨用量は、2.5 mg p / c 1日1回です。. 治療は、診断が確定した後できるだけ早く開始し、8日間、または8日以上前に発生した場合は患者が退院するまで継続する必要があります。.
患者がパパリヌクスナトリウムによる治療の背景に対してChKBを行うことになっている場合。, ChKB期間中、NFGはこの医療機関で採用されている標準的な慣行に従って導入されるべきです。; 患者が持っている出血性合併症のリスクを考慮する必要があります。, そして、このリスクのレベルに影響を与えるもの。, 含む. フォンダパリヌクスナトリウムの最後の投与量の導入からの経過時間。.
カテーテルの除去後のフォンダパリヌクスナトリウム薬の更新時期は、患者の臨床状態に基づいて決定する必要があります。. 臨床試験では、パパリヌクスナトリウム治療はカテーテル除去後2時間以内に再開されました。.
大動脈冠動脈バイパス(ACS)を受けている患者では、可能であれば、ナトリウム表彰台合板は手術前の24時間以内に投与されません。パラリヌクスの基金の投与は、ACSの48時間後に調査されます。
STの上昇による心筋 ⁇ 塞の治療:セグメント。 フォンダパリヌクスナトリウムの推奨用量は、2.5 mg p / c 1日1回です。. 治療は、診断が確定した後できるだけ早く開始し、8日間、または8日以上前に発生した場合は患者が退院するまで継続する必要があります。.
患者がパパリヌクスナトリウムによる治療の背景に対して非一次ChKBを実行することになっている場合。, ChKB期間中、NFGはこの医療機関で採用されている標準的な慣行に従って導入されるべきです。; この場合。, 患者が持っている出血性合併症のリスクを考慮する必要があります。, そして、このリスクのレベルに影響を与えるもの。, 含む. フォンダパリヌクスナトリウムの最後の投与量の導入からの経過時間。.
カテーテルの除去後のフォンダパリヌクスナトリウム薬の更新時期は、患者の臨床状態に基づいて決定する必要があります。. 臨床試験では、パパリヌクスナトリウム治療はカテーテル除去後3時間以内に更新されました。.
ACSに曝露した患者では、可能であれば、フォンダパリヌクスナトリウムは手術前の24時間以内に投与されません。 ACSの48時間後にパラリヌクスの基金の導入を再開する予定です。
表面静脈血栓症治療:。 フォンダパリヌクスナトリウムの推奨用量は、2.5 mg p / c 1日1回です。. 治療は、診断後できるだけ早く(深部静脈血栓症の併用なしで)開始し、45日間継続する必要があります。.
特別な患者グループ。
子供:。 パパリヌクスナトリウムの薬物動態パラメータは、24人の子供の血液サンプリングデータに基づく薬物動態分析で説明されました。. 1日1回子供に0.1 mg / kg体重を任命することは、深部静脈血栓症と肺血栓塞栓症の治療に推奨用量を導入した成人で観察されたフォンダパリヌクスの同様の曝露に基づいています。.
高齢患者(75歳以上):。 フォンダパリヌクスナトリウムは、高齢の患者には注意して使用する必要があります。. 年齢とともに、腎機能低下が可能です。. 外科的介入を受けている高齢患者の場合、フォンダパリヌクスナトリウムの初回投与時間を厳密に観察する必要があります。.
体重が50 kg未満の患者:。 体重が50 kg未満の患者は出血のリスクがあります。. 外科的介入を受けたそのような患者の場合、フォンダパリヌクスナトリウムの初回投与の時間を厳密に観察する必要があります。.
腎機能障害のある患者。
静脈血栓塞栓症の予防:。 Clクレアチニンが30 ml /分を超える患者の場合、用量修正は必要ありません。. Clクレアチニンが20〜30 ml / minの患者。, フォンダパリヌクスナトリウムの使用がその使用のリスクを超える患者も同様です。, 薬物の推奨用量は、1日1回1.5 mgまたは1日2.5 mgです。 (t .e. ほぼ48時間の間隔で)。.
外科的介入を受けている患者では、フォンダパリヌクスナトリウムの初回投与の時間を厳密に観察する必要があります。.
深部静脈血栓症および肺動脈血栓塞栓症の治療:。 クレアチニンが30 ml /分以上ある患者の場合、フォンダパリヌクスナトリウム薬の用量修正は必要ありません。. クレアチニンが30 ml /分未満の患者には、ナトリウムオダパリヌクスを割り当てないでください。.
STセグメントの上昇なし/を伴う不安定狭心症および心筋 ⁇ 塞の治療:。 フォンダパリヌクスナトリウムの使用は、クレアチニンが20 ml /分未満の患者での使用は推奨されません。. Clクレアチニンが20 ml /分以上の患者では、用量修正は必要ありません。.
表面静脈血栓症治療:。 Clクレアチニンが30 ml /分を超える患者の場合、用量修正は必要ありません。. Clクレアチン30〜50 ml / minの患者では、フォンダパリヌクスナトリウムを注意して使用できます。. クレアチニンが30 ml /分未満の患者は、フォンダパリヌクスナトリウムを処方すべきではありません。.
肝機能障害のある患者:。 肺機能障害と中等度の重症度の患者の場合、フォンダパリヌクスナトリウム薬の用量修正は必要ありません。. フォンダパリヌクスナトリウムは、重度の肝不全の患者には注意して処方する必要があります。.
パパリヌクスナトリウムまたは薬物の他の成分に対する過敏症;。
臨床的に重要な活発な出血;。
急性細菌性心内膜炎;。
重度の腎不全(クレアチニン<20 ml /分)。.
注意して :。 STセグメントの上昇を伴う心筋 ⁇ 塞の患者では、一次経皮冠動脈インターベンション(ChKB)の直前および最中にフォンダパリヌクスナトリウムを使用することは推奨されません。 .
ナトリウム合板単剤療法は、STセグメントを持ち上げずに心筋 ⁇ 塞を起こし、非一次ChKBでSTセグメントが上昇した患者には推奨されません。非骨折性ヘパリンの併用可能性を評価する必要があります。. 表彰台パチャリヌクスナトリウムと非骨折ヘパリン(NFG)と非一次ChKBの組み合わせ使用に関する利用可能な臨床データは限られています。.
フォンダパリヌクスナトリウムは、他の抗凝固剤と同様に、出血のリスクが高い患者には注意して使用する必要があります。. 出血という形の血液凝固系の先天性または後天性障害などの病理。, 悪化の段階での胃と十二指腸の消化性 ⁇ 瘍、そして最近頭蓋内出血を患った。, 重度の肝機能障害。, また、脳や脊髄の手術や眼科手術の直後にも。.
抗凝固剤を背景に出血のリスクが高いグループには、75歳以上の患者、体重が50 kg未満の患者、中等度の腎不全の患者(クレアチニン50 ml /分未満)が含まれます。. フォンダパリヌクスナトリウムを処方する場合、リスクのある患者は注意することをお勧めします。.
STセグメントの上昇と心筋 ⁇ 塞を持ち上げずに不安定な狭心症または心筋 ⁇ 塞を治療する場合、フォンダパリヌクスナトリウムと出血のリスクを高める他の薬物(たとえば、GPIIb / IIIa阻害剤)と組み合わせる場合は注意が必要ですまたは血栓溶解剤)。.
発生頻度に応じて、次の不要な反応の分類が使用されます:非常に頻繁に(> 1/10)、しばしば(> / 100、<1/10)、時には(> 1/1000、<1/100)、まれに(> 1/10 000、<1/1000)、非常にまれに(<1/10).
これらの望ましくない反応は、適応症に応じて、外科的および治療的状況で考慮する必要があります。.
感染症と侵襲:。 まれ-術後の創傷の感染。.
血液およびリンパ系から:。 多くの場合-貧血、出血(頭蓋内/口腔内および傷ついた出血/血流などのまれなケースを含むさまざまな局在化)、紫色。時々-血小板減少症、血小板血症、血小板の異常、および凝固障害。.
免疫系の側から:。 まれ-アレルギー反応。.
代謝側から:。 まれ-低カルシウム血症。.
神経系の側から:。 時々-頭痛;まれ-不安、混乱、めまい、眠気。.
MSSの側から:。 まれ-動脈低血圧。.
呼吸器系、胸部臓器、縦隔から:。 まれ-息切れ、咳。.
LCDの側面から:。 時々-吐き気、 ⁇ 吐;まれ-腹痛、消化不良、胃炎、便秘、下 ⁇ 。.
肝臓と胆道から:。 時々-肝臓サンプルの異常な結果、血中の肝酵素の濃度の増加;まれに-血中のビリルビン濃度の増加。.
皮膚と皮下脂肪から:。 時々-発疹、かゆみ、傷からの排出。.
一般的および局所的な反応:。 多くの場合-腫れ;時々-発熱;まれに-注射部位での反応、胸の痛み、下肢の痛み、疲労、顔面充血(シェリオン)、シンコパール状態。.
症状:。 推奨される量を超えるフォンダパリヌクスナトリウムの用量は、出血のリスクを高める可能性があります。.
治療:。 出血によって複雑な過剰摂取には、フォンダパリヌクスナトリウムの廃止と主な原因の探索が必要です。. 外科的止血、失血の補充、凍結したばかりの血漿の輸血、血漿交換療法など、適切な治療を開始する方法の選択を決定する必要があります。.
アクションのメカニズム。. フォンダパリヌクスナトリウムは、活性化因子X(Ha)の合成および選択的阻害剤です。. ナトリウムバゴリヌクス基金の抗血栓活性は、ATIIIが媒介するHa因子の選択的阻害の結果です。 AT IIIに選択的に接触することにより、合板ナトリウム基金は、ATIIIがHa因子を中和する初期の能力を増強します(約300倍)。. Ha因子の中和は、凝固カスケードを妨害し、トロンビンの形成と血栓の形成の両方を阻害します。. フォンダパリヌクスナトリウムはトロンビン(活性化第II因子、IIa)を不活性化せず、血小板に影響を与えません。.
アンチハ活動。. 薬力学/パパリヌクスナトリウムの薬物動態は、抗Ha因子活性を通じて発現する血漿濃度によって決定されます。. 抗Ha活性の校正評価には、フォンダパリヌクスナトリウムのみを使用できます。このため、ヘパリンまたは低分子量ヘパリンの国際基準は適切ではありません。. この校正の結果は、パラリヌクス/リットルの校正基金のmg単位でのナトリウムオドパリヌクス基金の濃度の表現です。.
2.5 mgの用量では、オドラパリヌクスナトリウムは、ACTV、活性化凝固時間またはプロトロンビン時間(PV)/ MHOなどの従来の凝固検査の結果、または血漿中、または出血または線維溶解活性に影響を与えません。. しかし、2.5 mgの用量でフォンダパリヌクスナトリウムを使用する場合のACTVの延長について、まれな自発的な報告を受けました。.
フォンダパリヌクスナトリウムは、ヘパリン誘発型血小板型II型患者の血清との交差反応を許容しません。
吸引。. 基金の投与後、ナトリウムナトリウムは完全かつ迅速に吸収されます(絶対バイオアベイラビリティ100%)。. 若い健康なCボランティアに2.5 mgのフォンダパリヌクスナトリウムを1回導入。マックス。 血漿中(平均Cマックス。 -0.34 mg / l)は、投与量が導入されてから2時間後に到達しました。. 血漿中の濃度、上記のCの半分マックス。紹介から25分に達しました。.
健康な高齢者では、フォンダパリヌクスナトリウムの薬物動態は、2〜8 mg p / cの用量範囲で直線的です。. C日目の1つの紹介付き。ss 血漿中では、C値が1.3倍に増加して3〜4日後に達成されます。マックス。 そしてAUC。 .
⁇ 関節の補充手術を受け、1日あたり2.5 mgの用量でフォンダパリヌクスナトリウムp / cを投与された患者の平衡状態におけるナトリウム表彰台ポタリヌクス基金の平均薬物動態パラメーターは、Cでした。マックス。 -0.39 mg / l(31%)、T。マックス。 -2.8時間(18%)およびC最小 -0.14 mg / l(56%)。. ⁇ 関節骨折の手術を受けた高齢患者では、C。ss フォンダパリヌクスナトリウムは:Cマックス。 -0.5 mg / l(32%)、C。最小 -0.19 mg / l(58%)。.
深部静脈血栓症の症状と肺塞栓症の患者。, ナトリウムパパリヌクス5 mgを投与。 (体重が50 kg未満。) 7.5 mg。 (体重が50〜100 kg。) および10 mg。 (体重が100 kgを超える。) p / c 1日1回。; 最大Cと最小Cの同様の値が記録されました。ss すべての体重カテゴリーで体重に応じて用量を選択するときの血漿中。. 最大Css 血漿中の薬物は1.2〜1.26 mg / Lの範囲でした。. ミディアムミニマムCss 血漿中では、これらの患者は0.46〜0.62 mg / Lの範囲でした。.
分布。. 健康なボランティアの場合、財団にはパパリヌクスナトリウムが内/内またはp / c投与されており、主に血液中に分布し、細胞間液中にはごくわずかしか分布していません。d 平衡状態と不安定な状態では7〜11 lでした。. In vitro。 フォンダパリヌクスナトリウム(少なくとも94%)であり、特にアンチトロンビンIII(AT III)に関連しています。. フォンダパリヌクスナトリウムを他の血漿タンパク質にリンクする。. 血小板第IV因子、または赤血球がわずかに。.
代謝。. 生体内で。 導入された薬物のほとんどの用量は正常な腎機能を持つ患者の尿とともに変化せずに投与されるため、フォンダパリヌクスナトリウム代謝は研究されていません。.
結論。. フォンダパリヌクスナトリウムは腎臓から変化せずに表示されます。. 健康な人では、n / cまたはc / vで投与された薬物の1回の投与の64〜77%が72時間尿とともに排 ⁇ されます。. T1/2。 若い健康な人は約17時間、高齢者の健康な人は約21時間です。. 腎機能が正常な患者では、フォンダパリヌクスナトリウムの平均値は7.82 ml /分です。.
患者の特別なグループ。
腎機能障害のある患者。. フォンダパリヌクスナトリウムの離脱は、腎不全の患者でよりゆっくりと発生します。. それは主に腎臓によって変化せずに表示されます。. 患者で。, ⁇ 関節の骨の骨折または ⁇ 関節の置換に関する手術後の予防的治療を受ける。, フォンダパリヌクスナトリウム総クリアランスは25%低くなっています。, 軽度の腎不全の患者よりも。 (Clクレアチニン50–80 ml /分。) 中等度の腎不全患者では40%低くなります。 (Clクレアチニン30–50 ml /分。) 重度の腎不全患者では55%低くなります。 (Clクレアチニン30 ml /分未満。) 腎機能が正常な患者の指標と比較。. 対応する最終T1/2。 中等度の場合は29時間、重度の腎不全の場合は72時間です。. 深部静脈血栓症の患者の治療では、フォンダパリヌクスナトリウムクリアランスクリアランスと腎不全の重症度との同様の関係が観察されました。.
静脈血栓塞栓性合併症の予防。. 薬物動態モデルは、下肢の手術を受け、パパリヌクスナトリウム基金を受けたクレアチニンが23.5 ml /分未満の患者のデータを使用しました。. 薬物動態モデリングの結果として。, 表示されました。, Clクレアチニンの患者における合板ナトリウムの使用が1.5 mg /日または2.5 mg /日の用量で20〜30 ml / minであり、軽度から中等度の腎機能障害の重症度の患者に対応すること。 (Clクレアチニン30–80 ml /分。) 2.5 mg /日を受け取ります。.
現在までに入手可能なデータが限られているため、フォンダパリヌクスナトリウムは重度の腎不全の患者には使用しないでください。.
肝機能障害のある患者。. 血漿中の遊離パパリヌクスナトリウムの濃度は、軽度から中程度の肝機能障害では変化しないと考えられているため、薬物動態に基づいて、用量調整は必要ありません。. 中等度の肝機能障害のある患者にパパリヌクスナトリウムを1回p / c投与した後(Child-Pew分類による機能クラスB)C。マックス。 AUCは、肝機能が正常な患者のデータと比較して22〜39%減少しました。. 血漿中のフォンダパリヌクスナトリウムナトリウムの濃度の低下は、肝機能障害のある患者の血漿中のこの酵素のレベルが低下したことによるAT IIIとの結合の減少によって説明されます。, その結果、腎臓によるフォンダパリヌクスナトリウムの除去が増加します。. 重 ⁇ な肝不全を伴うパパリヌクスナトリウム基金の薬物動態は研究されていません。.
子供達。. Fundparinuxの医薬品パラメータは、24人の子供の血液サンプリングデータに基づく薬物動態分析で説明されました。. 1日1回子供に0.1 mg / kg体重を任命することは、深部静脈血栓症と肺血栓塞栓症の治療に推奨用量を導入した成人で観察されたフォンダパリヌクスの同様の曝露に基づいています。.
高齢患者。. 75歳以上の患者におけるフォンダパリヌクスナトリウムの離脱は鈍化しています。. ⁇ 関節骨折または ⁇ 関節置換術の手術後の予防目的で2.5 mgの用量でフォンダパリヌクスナトリウムナトリウムを導入した研究。, フォンダパリヌキシドナトリウムの総クリアランスは、65歳未満の患者と比較して、75歳以上の患者の約25%減少しました。. 深部静脈血栓症の患者の治療では、フォンダパリヌクスナトリウムクリアランスクリアランスと年齢の間の同様の関係が観察されました。.
床。. 用量が体重で補正されたとき、性別の違いは見られませんでした。.
レース。. 薬物動態の違いに関する計画された研究は行われていません。. しかし、アジア系の健康な人々(日本)の参加を得て実施されたテストでは、白人種の健康な人々と比較して、薬物動態プロファイルの違いは明らかになりませんでした。. 同様に、整形外科手術を受けたコーカサス人と黒人種の患者の間でフォンダパリヌクスナトリウムクリアランスに違いはありませんでした。.
体の質量。. 体重が50 kg未満の患者では、フォンダパリヌクスナトリウムの総クリアランスが約30%減少します。.
- 抗血栓薬[抗凝固剤]。
フォンダパリヌクスナトリウムは、チトクロームグループP450(CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1またはCYP3A4)のアイソパーシーを阻害しません。 in vitro。 したがって、フォンダパリヌクスナトリウムの相互作用は期待できません。. in vivo。 CYPシステムによって媒介される代謝抑制のレベルで他の薬物と。 .
AT IIIを除いて、パパリヌクスナトリウム基金を血漿タンパク質に結合することは重要ではないため、血漿タンパク質の競合結合レベルで他の薬物との相互作用を期待すべきではありません。.
パパリヌクスナトリウムの臨床試験では、経口抗凝固剤(バルファリン)、抗凝固剤(アセチルサリチル酸)、NPV(ピロキシカム)、および強心配糖体(ジゴキシン)との共同目的は、フンダパリヌクスの薬物動態または薬力学に影響を与えないことが示されています。. フォンダパリヌクスナトリウムは、アセチルサリチル酸またはピロキシカムの治療中のワルファリンの活性または出血時間、または平衡状態でのジゴキシンの薬物動態および薬力学に影響を与えませんでした。.
適合性データが不足しているため、フォンダパリヌクスナトリウムの溶液を他の薬剤と混合しないでください。.