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治療オプション:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:10.04.2022
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メシル酸デスフェロキサミンは、急性鉄中毒の治療と輸血依存性貧血による慢性鉄過剰の治療に適応されます。.
急性鉄中毒。
メシル酸デスフェロキサミンは、, 代わりではありません。, 急性鉄中毒の治療に使用される標準的な対策。, これには以下が含まれます:ipecacのシロップによる ⁇ 吐の誘導。; 胃洗浄。; 透明な気道の吸引とメンテナンス。; 静脈内輸液によるショックの制御。, 血。, 酸素。, と昇圧剤。; そしてアシドーシスの矯正。.
慢性鉄過剰。
メシル酸デスフェロキサミンは、複数の輸血による二次鉄過剰の患者の鉄排 ⁇ を促進する可能性があります(サラセミアを含む一部の慢性貧血の治療で発生する可能性があります)。. メシル酸デフェリオキサミンによる長期療法は、肝鉄の蓄積を遅らせ、肝線維症の進行を遅らせるか、排除します。.
デスフェリオキサミンメシル酸塩による鉄動員は、鉄過剰が比較的少ない3歳未満の患者では比較的貧弱です。. 薬物は通常、重要な鉄動員(例えば、.、1日あたり1 mg以上の鉄)を実証できます。.
⁇ 血がこの疾患の過剰な鉄を除去するための選択方法であるため、メシル酸デフェリオキサミンは原発性ヘモクロマトーシスの治療には適応されません。.
急性鉄中毒。
筋肉内投与。
このルートが推奨され、ショックを受けていないすべての患者に使用する必要があります。
最初に1000 mgの用量を投与する必要があります。. これに続いて、2回の投与で4時間ごとに500 mgが続くことがあります。. 臨床反応に応じて、500 mgの後続の用量を4〜12時間ごとに投与できます。. 投与される総量は24時間で6000 mgを超えてはなりません。. 筋肉内投与の再構成手順については、表1を参照してください。.
静脈内投与。
このルートは、心血管崩壊状態の患者に対してのみ使用し、その後、低注入によってのみ使用する必要があります。最初の1000 MG投与では、注入率が15 MG / KG / HRを超えてはなりません。次IV投与。, 必要に応じて。, より遅いレートでなければなりません。, 125 MG / HRを超えない
静脈内投与の再構成手順については、表2を参照してください。. 再構成した溶液を生理食塩水に追加します(例:.、0.9%塩化ナトリウム、0.45%塩化ナトリウム)、水中のグルコース、またはリンガーの乳酸溶液。.
1000 mgの初期用量は、15 mg / kg /時を超えない割合で投与する必要があります。. これに続いて、2回の投与で4時間で500 mgが投与されます。. 臨床反応に応じて、500 mgのその後の用量を4〜12時間かけて投与することができます。. 投与される総量は24時間で6000 mgを超えてはなりません。.
患者の臨床状態が許す限りすぐに、静脈内投与を中止し、薬物を筋肉内投与する必要があります。.
慢性鉄過剰。
皮下投与。
1000〜2000 mg(20〜40 mg / kg /日)の1日量は、継続的なミニ注入を提供できる小さなポータブルポンプを利用して、8〜24時間かけて投与する必要があります。. 注入の期間は個別化する必要があります。. 一部の患者では、24時間かけて同じ用量を投与した場合と同様に、8〜12時間の短時間の注入後に排 ⁇ される鉄分も多くなります。. 皮下投与の再構成手順については、表3を参照してください。.
静脈内投与。
デスフェリオキサミンメシル酸塩投与の標準的な推奨方法は、8〜12時間かけてゆっくりと皮下注入することです。. 静脈内アクセスの患者では、メシル酸デスフェリオキサミンの1日量を静脈内投与できます。. 標準用量は、子供では20〜40 mg / kg /日、成人では8〜12時間で40〜50 mg / kg /日で、週5〜7日です。. 小児では、成長が止まるまで、平均用量は40 mg / kg /日を超えてはなりません。. 成人では、平均用量は60 mg / kg /日を超えてはなりません。. 静脈内注入速度は15 mg / kg /時間を超えてはなりません。. 静脈内投与の再構成手順については、表2を参照してください。.
コンプライアンスが不十分な患者では、デセリオキサミンメシル酸塩を同日輸血の前または後に投与できます(たとえば、輸血当日に4時間にわたって1グラム)。ただし、この投与方法の鉄収支への貢献は限られています。. メシル酸デフェリオキサミンは、輸血と同時に投与しないでください。これは、発疹、アナフィラキシー、低血圧などの副作用の解釈に誤りをもたらす可能性があるためです。.
筋肉内投与。
500-1000 mgの1日量を筋肉内に投与できます。. 1日の総投与量は1000 mgを超えてはなりません。. 筋肉内投与の再構成手順については、表1を参照してください。.
再構成と準備。
表1:筋肉内投与の準備。
再開。 | 滅菌剤とメシル酸デスフェロキサミン。 | 注射用水。 | |
バイアルサイズ。 | 再構成に必要な注射用滅菌水の量。 | 再構成後の総薬物含有量。 | 再構成後のmLあたりの最終濃度。 |
500 mg。 | 2 mL。 | 500 mg / 2.35 mL。 | 213 mg / mL。 |
2グラム。 | 8 mL。 | 2グラム/9.4 mL。 | 213 mg / mL。 |
表2:静脈内投与の準備。
再開。 | 滅菌剤とメシル酸デスフェロキサミン。 | 注射用水。 | |
バイアルサイズ。 | 再構成に必要な注射用滅菌水の量。 | 再構成後の総薬物含有量。 | 再構成後のmLあたりの最終濃度。 |
500 mg。 | 5 mL。 | 500 mg / 5.3 mL。 | 95 mg / mL。 |
2グラム。 | 20 mL。 | 2グラム/21.1 mL。 | 95 mg / mL。 |
表3:皮下投与の準備。
再開。 | 滅菌剤とメシル酸デスフェロキサミン。 | 注射用水。 | |
バイアルサイズ。 | 再構成に必要な注射用滅菌水の量。 | 再構成後の総薬物含有量。 | 再構成後のmLあたりの最終濃度。 |
500 mg。 | 5 mL。 | 500 mg / 5.3 mL。 | 95 mg / mL。 |
2グラム。 | 20 mL。 | 2グラム/21.1 mL。 | 95 mg / mL。 |
再構成されたデスフェリオキサミンメシル酸溶液は、等張性で透明、無色からわずかに黄色がかった溶液です。. 溶液が回収される前に、薬剤を完全に溶解する必要があります。. 注射用滅菌水で再構成したメシル酸デフェリオキサミンは、1回のみ使用できます。未使用部分は廃棄してください。.
微生物学的安全性のために、製品は再構成直後(3時間以内に治療を開始)に使用する必要があります。. 検証済みの無菌条件下で再構成を行う場合(無菌技術を使用した無菌ラミナーフローフード)、製品は使用前に最長24時間室温で保管できます。. 再構成した溶液を冷蔵しないでください。. 溶媒または示された以外の条件下でメシル酸デフェリオキサミンを再構成すると、沈殿が生じる可能性があります。. 脂質溶液は使用しないでください。.
活性物質に対する既知の過敏症。.
薬物とキレート鉄は主に腎臓から排 ⁇ されるため、デスフェリオキサミンメシル酸塩は、重度の腎疾患または無尿の患者には禁 ⁇ です。. (見る。 警告。).
警告。
眼および聴覚障害は、デフェリオキサミンメシル酸塩が高用量で長期間にわたって投与された場合、またはフェリチンレベルが低い患者で投与された場合に報告されています。. 観察された眼の障害は視力のぼやけです。慢性鉄過剰の長期投与後の白内障;視覚障害、視覚障害、暗点腫などの視力の低下;末 ⁇ 、色、暗視の障害;視神経炎、白内障、角膜混 ⁇ 、網膜色素異常。. 報告された聴覚異常は、高周波感音難聴を含む耳鳴りと難聴でした。. ほとんどの場合、眼障害と聴覚障害の両方が、治療を直ちに中止すると可逆的でした(参照)。 患者情報。 と。 逆の反応。/特別感覚。).
視力検査、スリットランプ検査、眼底検査、聴力検査は、長期間治療された患者に定期的に推奨されます。. 症状や検査異常が早期に検出された場合、毒性は逆転する可能性が高くなります。.
デフェロキサミンの投与に関連する血清クレアチニン(おそらく用量関連)、急性腎不全および腎尿細管障害の増加は、市販後の経験で報告されています(参照。 逆の反応。)。. 腎機能の変化がないか患者を監視します。.
高用量のメシル酸デフェリオキサミンおよび付随する低フェリチンレベルも、成長遅延と関連しています。. メシル酸デスフェリオキサミンの減量後、成長速度は部分的に前処理速度に再開する可能性があります(参照)。 注意。/小児用。).
子供でも報告されている成人の呼吸 ⁇ 迫症候群は、急性鉄中毒またはサラセミアの患者におけるデセリオキサミンメシル酸の過度に高い静脈内投与による治療後に説明されています。.
注意。
一般的な。
皮膚、じんま疹、低血圧、およびショックの紅潮は、デフェリオキサミンメシル酸塩が迅速な静脈内注射によって投与されたときに、数人の患者で発生しました。. したがって、中リン酸デフェリオキサミンは、筋肉内またはゆっくりとした皮下または静脈内注入によって投与する必要があります。
鉄過剰は、エルシニアエンテロコリチカおよびエルシニア偽結核感染症に対する患者の感受性を高めます。. まれなケースもありますが、メシル酸デスフェリオキサミンによる治療はこの感受性を高め、他の方法では欠けているシデロフォアをこれらの細菌に提供することにより、一般的な感染症をもたらします。. そのような場合、感染が解決するまで、デセリオキサミンメシル酸治療を中止する必要があります。.
メシル酸デスフェリオキサミンを受けている患者では、粘膜症のまれな症例が報告されており、致命的な結果を伴うものもあります。. 疑わしい兆候または症状のいずれかが発生した場合、メシル酸デスフェリオキサミンを中止し、菌学的検査を実施し、適切な治療を直ちに開始する必要があります。.
重度の慢性鉄過剰の患者では、メシル酸デスフェロキサミンと高用量のビタミンC(成人では毎日500 mg以上)の併用治療後に心機能の障害が報告されています。. ビタミンCが中止されたとき、心機能障害は可逆的でした。. ビタミンCとメシル酸デスフェロキサミンを併用する場合は、次の予防策を講じる必要があります。
- ビタミンCサプリメントは、心不全の患者には投与しないでください。.
- メシル酸デスフェリオキサミンによる定期的な治療の最初の1か月後にのみ、ビタミンCの補給を開始します。.
- 患者が定期的にデスフェリオキサミンメシル酸塩を投与されている場合にのみ、理想的には輸液ポンプを設置した直後にビタミンCを投与します。.
- 分割投与で投与した場合、成人のビタミンCの1日量200 mgを超えないようにしてください。.
- このような併用療法では、心機能の臨床モニタリングが推奨されます。.
アルミニウム関連脳症と透析を受けている患者では、メシル酸デスフェロキサミンは、循環アルミニウムの急激な増加が原因で、神経機能障害(発作)を引き起こす可能性があります(参照)。 逆の反応。)。. メシル酸デスフェロオキサミンは、透析認知症の発症を引き起こす可能性があります。. アルミニウム過負荷の存在下でのメシル酸デフェリオキサミンによる治療は、血清カルシウムの減少と副甲状腺機能 ⁇ 進症の悪化をもたらす可能性があります。.
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。
動物における長期発がん性試験は、メシル酸デスフェリオキサミンでは行われていません。.
メシル酸デスフェリオキサミンはDNA合成を阻害することが示されているため、細胞毒性が発生する可能性があります。 in vitro。 .
妊娠カテゴリーC
デスフェリオキサミンメシル酸塩が1日の最大投与量の4.5倍までの1日投与で投与された後、マウスの骨化の遅延とウサギの骨格異常が観察されました。. ラットを用いた同様の研究では、悪影響は観察されなかった。.
妊娠中の女性を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. 潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中にデセリオキサミンメシル酸塩を使用する必要があります。.
授乳中の母親。
この薬が母乳中に排 ⁇ されるかどうかは不明です。. 多くの薬物は母乳中に排 ⁇ されるため、メシル酸デスフェリオキサミンを授乳中の女性に投与する場合は注意が必要です。.
小児用。
メシル酸デフェリオキサミンを受けている小児患者は、体重と成長について3か月ごとに監視する必要があります。.
3歳未満の小児患者の安全性と有効性は確立されていません(参照)。 適応と使用法。, 警告。, 注意:薬物相互作用。/ビタミンC、および。 逆の反応。).
老人用。
デスフェリオキサミンメシル酸塩の臨床試験には、65歳以上の被験者が若い被験者とは異なる反応を示すかどうかを判断するのに十分な数の被験者は含まれていませんでした。. 市販後のレポートは、老人集団における眼疾患のリスク増加、特に色覚異常、黄斑症、および脊髄腫の発生の可能性のある傾向を示唆しています。. しかし、これらの眼疾患が用量に関連していたかどうかは不明です。. 報告の数は非常に少なかったが、特定の高齢患者は、デフェリオキサミンメシル酸塩を服用しているときに眼の障害にかかりやすい。. 市販後の報告では、老人集団の難聴や難聴のリスクが高まる可能性があることも示唆しています。. (参照。 逆の反応。)。. 一般に、高齢患者の用量選択は慎重に行う必要があります。通常、投与範囲の低い端から始まり、肝機能、腎機能、または心臓機能の低下、および付随する疾患やその他の薬物療法の頻度が高くなります。.
肝障害。
肝障害のある患者を対象とした研究は行われていません。.
以下の副作用が観察されていますが、その頻度の推定をサポートするのに十分なデータがありません。.
注射部位:。 限局性刺激、痛み、 ⁇ 熱感、腫れ、硬結、浸潤、そう ⁇ 、紅斑、 ⁇ 頭形成、 ⁇ 類、地殻、小胞、局所浮腫。. 注射部位の反応は、全身性アレルギー反応に関連している可能性があります(参照)。 全体としての体。、 未満)。.
過敏反応と全身性アレルギー反応:。 全般性発疹、じんま疹、ショックの有無にかかわらずアナフィラキシー反応、血管性浮腫。.
全体としての体:。 局所注射部位の反応は、関節痛、発熱、頭痛、筋肉痛、吐き気、 ⁇ 吐、腹痛、 ⁇ 息などの全身反応を伴うことがあります。.
エルシニアおよびムコルミコーシスの感染症は、デスフェリオキサミンメシル酸塩の使用に関連して報告されています(参照)。 注意。).
心血管:。 頻脈、低血圧、ショック。.
消化器:。 腹部不快感、下 ⁇ 、吐き気、 ⁇ 吐。.
血液学:。 血液異形成(血小板減少症、白血球減少症)。.
肝臓:。 トランスアミナーゼの増加、肝機能障害。.
筋骨格:。 筋肉のけいれん。. 成長遅延と骨の変化(例:.、メタフィシール異形成)は、60 mg / kgを超える投与量を与えられたキレート患者、特に生後3年間で鉄キレートを開始する患者に一般的です。. 用量を40 mg / kg以下に保つと、リスクが軽減される場合があります(参照)。 警告。, 注意。/小児用。).
神経系:。 めまい、末 ⁇ 感覚、運動、または混合神経障害、感覚異常、発作などの神経障害;アルミニウム関連透析脳症の悪化または沈殿(参照) 患者情報。).
特別感覚:。 高周波センサーの聴覚障害および/または耳鳴りは、投与量のガイドラインを超えず、フェリチンレベルが低下したときに投与量を減らした場合、まれです。. 投与量のガイドラインを超えていない場合、視覚障害はまれです。. これらには、視力の低下、かすみ目、視力の喪失、異色症、夜盲、視野欠損、脊索腫、網膜症(色素変性)、視神経炎、および白内障が含まれます(参照)。 警告。).
呼吸器:。 急性呼吸 ⁇ 迫症候群(呼吸困難、チアノーゼ、および/または間質性浸潤を伴う)(参照。 警告。).
皮膚:。 非常にまれな全身性発疹。.
⁇ 尿生殖器:。 排尿障害、急性腎不全、血清クレアチニンの増加および腎尿細管障害(参照)。 禁 ⁇ 。 と。 警告。).
市販後レポート。
腎不全を含む、デフェロキサミン関連の腎機能障害の市販後報告があります。. 腎機能の変化がないか患者を監視する(例:.、血清クレアチニンの増加)。.
急性毒性。
静脈内LD50(mg / kg)。:マウス、287;ラット、329。.
兆候と症状。
過剰摂取または不注意による静脈内ボーラス投与/急速静脈内注入の不注意な投与は、低血圧、頻脈および胃腸障害に関連している可能性があります。急性だが一過性の視力喪失、失語症、興奮、頭痛、吐き気、 ⁇ 白、 ⁇ 睡、徐脈、急性腎不全などのCNSうつ病が報告されています。.
急性呼吸 ⁇ 迫症候群は、急性鉄中毒の患者とサラセミアの患者で、デセリオキサミンメシル酸の過度に高い静脈内投与による治療後に報告されています。.
治療。
特定の解毒剤はありません。. メシル酸デスフェロキサミンは中止し、適切な対症療法を実施する必要があります。.