Day & Night Nurse

O principal passo no metabolismo do roflumilast é a n-oxidação do roflumilast em N-óxido de roflumilast pelo citocromo CYP3A4e CYP1A2. Tanto o roflumilast quanto o N-óxido de roflumilast possuem atividade inibitória intrínseca do PDE4. Portanto,após a administração de roflumilast,a atividade inibitória total da PDE4é a exposição total ao roflumilast e ao N-óxido de roflumilast. Estudos clínicos de interação com inibidores do citocromo CYP3A4eritromicina e cetoconazol mostraram um aumento de9%na atividade inibitória total da PDE4%. Estudos de interação com o inibidor do citocromo CYP1A2fluvoxamina,e os inibidores CYP3A4e CYP31A2enoxacina e cimetidina,mostraram um aumento na atividade inibitória total de PDE4em59%,25%e47%,respectivamente. O uso combinado de daxxas com essas substâncias ativas pode levar ao aumento da ação e ao desenvolvimento de intolerância. Neste caso,é necessário reconsiderar o tratamento com daxxas

A ingestão do indutor do citocromo P450rifampicina resultou em uma diminuição na atividade inibitória total da PDE4em cerca de60%. Portanto,o uso de indutores potentes do citocromo P450(por exemplo,fenobarbital,carbamazepina,fenitoína)pode levar a uma diminuição no efeito terapñutico do roflumilast. A administração simultânea com teofilina levou a um aumento de8%na atividade inibitória total da PDE4. いいえestudo da interação com避妊orais contendo gestodeno e etinilestradiol,a atividade inibitória合計da PDE4aumentou em17%.

Nenhuma interação foi observada com medicamentos inalados(サルブタモール,フォルモテロール,ブデソニダ)経口経由e administrados por(モンテルカステ,ジゴキシナ,varfarina,シルデナフィルeミダゾラム).

A administração simultânea com medicamentos antiácidos(uma combinação de hidróxido de alumínio e hidróxido de magnésio)não alterou os indicadores de absorção ou as propriedades farmacocinéticas do roflumilast ou do N-óxido de roflumilast.

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