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Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:04.04.2022
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ブピバカイン悲しい
ブピバカイン
成人および12歳以上の小児における外科的麻酔,
成人および1歳以上の小児における急性pain痛,
浸潤麻酔は、例えば術後の痛みにおいて、長期的な麻酔効果を達成する必要がある場合,
エピネフリンの添加が禁忌であり、著しい筋弛緩が望ましくない場合には、長期的な導電性麻酔または硬膜外麻酔が望ましくない,
産科における麻酔。
髄腔内投与により
股関節を含む下肢の外科手術のための脊髄麻酔は、3-4時間持続し、顕著な運動ブロックを必要としない。
ブピバカインの使用は、局所麻酔の経験がある医師または監督下の医師のみが可能です。 必要な程度の麻酔を達成するためには、可能な限り低い用量を投与すべきである。
いかなる状況下でも、薬物の偶発的な血管内投与は許可されてはならない。 薬物の投与前および投与中に、吸引試験を行うことが推奨される。 薬物は、患者との連続的な口頭contactを維持し、心拍数を監視する、25-50mg/分の速度または分数でゆっくりと投与されるべきである。 硬膜外投与中に、エピネフリンを含む3-5mlのブピバカインの用量が予め投与される。 偶発的な血管内投与では、心拍数の短期間の増加が起こり、偶発的な髄腔内投与では、脊髄ブロックが起こる。 毒性徴候が生じた場合、投与は直ちに中止される。
以下は、麻酔の深さおよび患者の状態に応じて調整する必要があるおおよその用量である。
浸潤麻酔: 5-60mg/mlの濃度で薬物の2.5ml(12.5-150mgのブピバカイン)または5-30mg/mlの濃度で薬物の5ml(25-150mgのブピバカイン)。
診断および治療的遮断: 1-40mg/ml(2.5-100mgのブピバカイン)の濃度での薬物のml、例えば、三叉神経ブロック1–5ml(2.5-12.5mg)およびsympathetic神経幹10-20ml(25-50mg)の頚部胸部結節。
肋間閉塞: 薬物の2-3mlは、神経当たり5mg/ml(10-15mgのブピバカイン)の濃度であり、10神経の総数を超えない。
主な封鎖 (例えば、硬膜外ブロック、仙骨または腕神経叢ブロック):15-30mg/ml(ブピバカイン75-150mg)の濃度で薬物のml。
産科における麻酔 (例えば、自然出産における硬膜外麻酔および尾部麻酔):6-10mg/ml(ブピバカインの15-25mg)または6-10mg/ml(ブピバカインの5-50mg)の濃度で薬物のml。
2-3時間ごとに、初期用量での薬物の反復投与が可能である。
帝王切開のための硬膜外麻酔: 15-30mlの5mg/ml(75-150mgのブピバカイン)。
断続的なボーラス投与の形態の硬膜外鎮痛: もともと20mg/mlの濃度で2.5ml(50mgのブピバカイン)に導入され、その後4-6時間ごとに、損傷したセグメントの数および患者の年齢に応じて、6-16mlの2.5mg/ml(15-40mgのブピバカイン)の濃度で導入された。
持続注入の形態の硬膜外鎮痛 (例えば、術後の痛み)
管理の方法 | 濃度、mg/ml | ボリューム | Mg)を使用しています。 |
硬膜外投与(腰椎レベル): | |||
ボーラス* | 2,5 | 5-10ミリリットル | 12,5–25 |
輸液 | 2,5 | 5-7. 5ml/h | 12,5–18,75** |
硬膜外注入(胸部レベル): | |||
ボーラス* | 2,5 | 5-10ミリリットル | 12,5–25 |
輸液 | 2,5 | 2.5-5ml/h | 6,25–12,5 |
硬膜外投与(自然分娩): | |||
ボーラス* | 2,5 | 6-10ミリリットル | 15–25 |
輸液 | 2,5 | 2-5ml/h | 5–12,5 |
*前の時間の間に、薬物はボーラスを投与されない場合。
**最大推奨日用量を超えないでください(下記参照)。
外科的介入の間、薬物の追加投与が可能である。
麻薬性鎮痛薬の同時使用により、ブピバカインの用量を減らすべきである。
患者に薬物を長期間投与すると、血圧、心拍数および潜在的な毒性の他の徴候を定期的に監視する必要がある。 毒性作用が起こる場合は、薬物の投与を直ちに中止する必要があります。
最高の推薦された線量
2mg/kgの割合で計算された最大推奨単回投与量は、成人の場合150mgで4時間です。 これは、60mg/ml(ブピバカイン150mg)の濃度で薬物のmlおよび30mg/ml(ブピバカイン150mg)の濃度で薬物のmlに相当する。 最大推奨日用量は400mgです。 しかしながら、総日用量を計算する際には、患者の年齢、体型、および他の重要な状態を考慮に入れる必要がある。
1-12歳のお子様
局所麻酔は、子供との作業経験があり、適切な投与方法を知っている医師によって行われるべきである。
小児における硬膜外麻酔(ボーラスまたは連続投与)に関するデータは限られている。
小児の表に示されている用量は指標である。 可能な変動。 体重が高い小児では、通常、理想的な体重に基づいて用量を減らす必要があります。 麻酔の方法を決定し、患者の個々の特性を考慮に入れるときは、一般的に認められている麻酔のガイドラインを使用する必要があります。
十分な麻酔を達成するために必要な最小用量を投与すべきである。
管理の方法 | 濃度、mg/ml | Ml/kg | Mg/kg | みんなで作る、ミンちゃんのお弁当。 | アクションの持続時間、h |
急性の痛み | |||||
尾部硬膜外麻酔 | 2,5 | 0,6–0,8 | 1,5–2 | 20–30 | 2–6 |
腰椎硬膜外麻酔 | 2,5 | 0,6–0,8 | 1,5–2 | 20–30 | 2–6 |
胸部硬膜外麻酔* | 2,5 | 0,6–0,8 | 1,5–2 | 20–30 | 2–6 |
*胸部硬膜外麻酔の場合、所望のレベルの麻酔が達成されるまで、薬物を増加用量で投与する。
小児の用量は、体重(2mg/kg)に基づいて計算される。
薬物が血管床に入るのを防ぐために、主用量の投与前および投与中に吸引試験を行うべきである。 薬物は、特に重要な器官の指標を継続的に監視し、腰部および胸部硬膜外麻酔を用いて、総投与量をいくつかの注射に分けてゆっくりと投与すべきで
2歳からの小児における扁桃周囲浸潤麻酔:ブピバカイン濃度で扁桃当たり7.5および12.5mgの用量で2.5mg/mlの用量で投与される。
1歳からの小児におけるイレオ鼠径/イレオ顎下神経の閉塞:0.1-0.5ml/kgのブピバカイン濃度で2.5mg/mlであり、これは0.25-1.25mg/kgに相当する。 5歳以上の子供は、5mg/mlの濃度で1.25-2mg/kgの用量で薬物を投与することができる。
陰茎ブロック:0.2-0.5ml/kgの濃度で5mg/ml、これは1.25–2mg/kgに相当する。
調製方法
2.5mg/mlの濃度の溶液を得る必要がある場合、5mg/mlの濃度の薬物を1:1の比率で注射用水で希釈する。
髄腔内投与により
ブピバカインの使用は、局所麻酔の経験を有する医師または監督下でのみ可能である。 必要な程度の麻酔を達成するためには、可能な限り低い用量を投与すべきである。
成人には以下の用量が推奨されます。 用量は個別に選択される。
高齢の患者および妊娠後期の患者では、用量を減らすべきである。
使用のための徴候 | ミリリットルの用量 | Mg)を使用しています。 | みんなで作る、ミンちゃんのお弁当。 | アクションの持続時間、h |
股関節を含む下肢の外科手術 | 2–4 | 10–20 | 5–8 | 1,5–4 |
推薦された注入の場所はL3レベルにあります。
20mgを超える用量の臨床経験はない。 薬物の投与の前に、静脈内アクセスを提供する必要がある。
導入は、くも膜下腔との接触を確認した後にのみ行われる(針からの透明な脳脊髄液の流出または吸引中)。 試行が失敗した場合は、別のレベルで、より小さなボリュームで追加の試行を一つだけ行う必要があります。 効果の欠如の理由の一つは、患者の位置を変えることによって矯正することができるくも膜下腔における薬物の分布が悪いことであり得る。
体重が40kgのお子様
ブピバカイン、注射用溶液、5mg/mlは、小児に使用することができます。
成人と小児の主な違いは、新生児および乳児では、脳脊髄液の量がより大きく、体重1kgあたりのより高い用量が成人と比較して同程度の遮断を達成するために必要であるということである。
局所麻酔は、子供との作業経験があり、適切な投与方法を知っている医師によって行われるべきである。
小児の表に示されている用量は指標である。 可能な変動。 麻酔の方法を決定し、患者の個々の特性を考慮に入れるときは、一般的に認められている麻酔のガイドラインを使用する必要があります。 十分な麻酔を達成するために必要な最小用量を投与すべきである。
体重、キログラム | Mg/kg |
<5 | 0,4–0,5 |
5–15 | 0,3–0,4 |
15–40 | 0,25–0,3 |
薬物の成分またはアミド型の他の局所麻酔薬のいずれかに対する過敏症,
重度の低血圧(心原性または血液量減少ショック),
静脈内局所麻酔(Byrブロック)(血流へのブピバカインの偶発的な浸透は、急性の全身毒性反応の発症を引き起こす可能性がある),
産科における子宮頚部ブロック,
1歳未満の子供—生まれてから薬物を投与することが許可されている髄腔内麻酔を除いて、使用のためのすべての適応症を有する。
硬膜外麻酔または髄腔内麻酔に対する禁忌である条件:
中枢神経系の疾患(例えば、髄膜炎、腫瘍、ポリオ、頭蓋内出血),
腰椎穿刺部位またはその近くの化膿性皮膚感染症,
脊柱管狭窄症、活動的な病気(例えばspondylitis、腫瘍、結核)または脊柱の傷害(例えばひび),
敗血症、巨赤芽球性貧血に伴う脊髄の亜急性変性,
心原性または血液量減少ショック,
血液凝固障害または活性抗凝固療法。
注意して: グレードIIおよびIII AVブロック、高齢者、重度の肝疾患、重度の腎不全、衰弱した患者、クラスIII抗不整脈薬(例えばアミオダロン)の使用、ブピバカインと他の局所麻酔薬または局所アミド型麻酔薬(例えばリドカイン)などの局所アミド型麻酔薬と構造的に類似した薬物との併用、CCC機能の障害(硬膜外麻酔を伴う)、妊娠後期(くも膜下投与を伴う)、多発性硬化症、片麻痺、対麻痺、神経筋障害(くも膜下投与を伴う)、多発性硬化症、片麻痺、対麻痺、神経筋障害(くも膜下投与を伴う)、多発性硬化症、片麻痺、対麻痺、神経筋障害(くも膜下投与を伴う)、多発性硬化症、片麻痺、対麻痺、神経筋障害(くも膜下投与を伴う)管理)。
薬物によって引き起こされる有害な薬物反応は、神経閉塞(例えば、血圧低下、徐脈)、直接反応(例えば、神経損傷)または間接的に投与(例えば、硬膜外膿瘍)によって引き起こされる生理学的症状と区別することが困難である可能性がある。
神経学的障害は、特に薬物の硬膜外および髄腔内投与中に、局所麻酔によるまれであるがよく知られている有害な薬物反応である。
急性全身毒性に対する症状および管理戦術は、"過剰摂取"分野に記載されている。
臓器系 | 周波数 | 有害な薬剤の反作用 |
免疫システムの一部に | まれに(¥1/10000、<1/1000) | アレルギ |
中枢神経系および末梢神経系から | しばしば(≧1/100、<1/10) | 感覚異常、めまい |
(¥1/1000、<1/100) | 中枢神経系からの毒性の徴候(痙攣、口の中の知覚異常、舌のしびれ、聴覚過敏、視覚障害、意識喪失、振戦、めまい、耳鳴り、構音障害) | |
まれに(¥1/10000、<1/1000) | 神経障害、末梢神経損傷、くも膜下出血、麻痺、対麻痺 | |
視覚器官の部分で | まれに(¥1/10000、<1/1000) | 複視 |
心から | しばしば(≧1/100、<1/10) | 徐脈 |
まれに(¥1/10000、<1/1000) | 心停止、不整脈 | |
船の側面から | 非常に頻繁に(№1/10) | 血圧の低下 |
しばしば(≧1/100、<1/10) | 血圧上昇 | |
呼吸器、胸部、および縦隔の障害 | まれに(¥1/10000、<1/1000) | 呼吸抑制 |
胃腸管から | 非常に頻繁に(№1/10) | 吐き気 |
しばしば(≧1/100、<1/10) | 嘔吐 | |
腎臓および尿路から | しばしば(≧1/100、<1/10) | 尿閉 |
小児における有害反応は成人のものと同様であるが、小児における局所麻酔薬の毒性の初期の徴候は、鎮静または麻酔下で遮断が行われるかどうかを認識することがより困難である可能性がある。
髄腔内投与により
臓器系 | 周波数 | 有害な薬剤の反作用 |
心から | 非常に頻繁に(>1/10) | 血圧低下、徐脈 |
胃腸管から | 吐き気 | |
神経系から | 多くの場合(>1/100、<1/10) | 硬膜の穿刺後の頭痛 |
胃腸管から | 嘔吐 | |
腎臓および尿路から | 尿閉、尿失禁 | |
神経系から | まれに(>1/1000、<1/100) | 感覚異常、麻痺、感覚異常 |
骨格筋、結合組織および骨の部分に | 筋力低下、背中の痛み | |
心から | まれに(<1/1000) | 心停止 |
免疫システムの一部に | アレルギ | |
神経系から | 完全な意図しない脊髄ブロック、対麻痺、麻痺、神経障害、くも膜炎 | |
呼吸器側では | 呼吸抑制 |
小児における有害反応は成人のものと同様であるが、小児における局所麻酔薬の毒性の初期の徴候は、鎮静または麻酔下で遮断が行われるかどうかを認識することがより困難である可能性がある。
急性全身毒性
症状
毒性反応は、主に中枢神経系およびCCCによって現れる。 これらの反応は、偶発的な血管内投与、過剰投与、または高血管新生領域からの例外的に高い吸収の結果として起こり得る血液中の高濃度の局所麻酔薬によって引き起こされる("特別な指示書"を参照)。
脊髄麻酔のために、薬物BlokkoS® それは少量で使用されるので、過剰摂取のリスクは低いです。 しかし、ときに薬Blokkosの使用® 他の局所麻酔薬と組み合わせて、毒性作用の合計のために急性全身毒性が起こり得る。
CNS反応はすべての局所アミド型麻酔薬で類似しているが、CCC症状は異なる薬物で異なる。
局所麻酔薬の偶発的な血管内投与は、即時の毒性反応を引き起こす可能性があります(数秒または数分以内)。 過剰摂取している間、血漿中の薬物濃度のゆっくりとした増加のために、注射後15-60分後に全身毒性の徴候が発症する。
中枢神経系から。 中毒は、重度の程度の増加を伴う中枢神経系の違反の徴候および症状の形で徐々に現れる。
中毒の初期症状は、めまい、口の周りの感覚異常、舌のしびれ、病理学的に通常の音の知覚の増加、耳鳴りおよび視覚障害である. 構音障害、筋肉のけいれん、および振戦は、最も深刻な徴候であり、一般化された発作の発症に先行する. これらの現象は神経症行動として誤解されるべきではありません. それらは、意識の喪失および大きな痙攣発作の発症に続き、数秒から数分間続くことがあります. 筋肉活動の増加および正常な呼吸プロセスの中断のために、低酸素症および高炭酸ガス血症は、発作の発症後すぐに現れる. 重度の症例では、無呼吸が発症することがあります. アシドーシスは、局所麻酔薬の毒性効果を増加させる
これらの現象は、中枢神経系からの局所麻酔薬の再分配および薬物の代謝によるものである。 麻酔薬が非常に大量に投与されていない限り、毒性現象の軽減は迅速に起こり得る。
CCCさんのブログです。 CCCの部分で起こる毒性反応は、最も深刻な結果をもたらし、通常、ベンゾジアゼピンまたはバルビツール酸塩などの薬物を使用するときに全身麻酔または深い鎮静中にマスクすることができる中枢神経系の部分での毒性反応の発現に先行する。
血漿中の高濃度の局所麻酔薬の背景に対して、動脈低血圧、徐脈、不整脈および場合によっては心停止の発症が認められた。
CCCからの毒性反応は、しばしば心筋伝導障害と関連しており、心臓の微小容積の減少、血圧の低下、AVブロック、徐脈、および場合によっては頻脈および心室細動および心停止を含む心室性不整脈につながる可能性がある。 データ毒性症状は、急性毒性CNSの症状の発症に先行することが多く、例えば発作の形であるが、まれに、cnsの以前の徴候を示さずに心停止が起こり得る。
冠状血管におけるランダムな迅速な静脈内ボーラス投与により、血液循環に影響を及ぼし、独立した心毒性効果の発症をもたらすか、または中枢神経系からの毒性作用の発症に先行する高い血漿濃度のブピバカインが観察され得る。 これに関連して、心筋うつ病は中毒の最初の症状として現れることがある。 このグループの患者群では、麻酔開始後により顕著な閉塞が最も頻繁に達成されるので、小児の中毒の早期徴候に特別な注意を払うべきである。
急性中毒の治療
一般的な中毒の徴候がある場合は、直ちに薬物の投与を中止する必要があります. 治療は、肺換気を維持し、発作を緩和し、血液循環を維持することを目的とすべきである. 酸素を使用し、必要に応じて人工換気(マスクとバッグを使用)を確立する必要があります). 痙攣が15-20秒以内に独立して止まらない場合は、抗けいれん薬を静脈内投与する必要があります. 1-3mg/kgのチオペンタールナトリウムの静脈内投与は、発作を迅速に和らげ、その代わりに、0.1mg/kgのジアゼパムを注入することができますが、よりゆっ. 延長されたけいれんは換気および酸素化を妨げることができる. そのような場合、発作の迅速な軽減のために、気管挿管および筋弛緩剤(例えば、スキサメトニウム1mg/kg)の導入に頼ることができる). CCC機能が明らかに阻害される場合(血圧および徐脈の低下)、必要に応じて5-10mgのエフェドリンが静脈内投与され、2-3分後に投与が繰り返される。. 心停止の場合には、心肺蘇生はすぐに始まります. 酸素処理および換気を最大限に活用し、アシドーシス、tの訂正と共に循環を維持することは重大です.に. 低酸素症およびアシドーシスはローカル麻酔薬の全身の毒性作用を高めます. 心停止では、ドブタミンまたはノルエピネフリンを静脈内投与する(0.05mcg/kg/分から開始し、必要に応じて0.05mcg/kg/分ごとに10分増加させる)。. また、静脈内投与および脂肪乳剤の使用のための溶液による適切な治療の必要性を考慮する必要があります
心停止の場合には、長期蘇生の手段は要求されるかもしれません。 子供の投薬レジメンを選択するときは、年齢および体重を考慮する必要があります。
Bupivacaineはアミドタイプの長時間作用性のローカル麻酔薬です。 神経線維に沿ったパルスの伝導を可逆的に遮断し、ナトリウムチャネルを通るナトリウムイオンの輸送を妨害する。 それは、脳および心筋において同様の効果を有することができる。
ブピバカインの最も特徴的な特徴は、その作用の持続時間であり、これはそれへのエピネフリンの添加に強く依存しない。 ブピバカインは連続的なepidural麻酔のための選択の薬剤です。 低濃度では、運動繊維に対する影響が少なく、作用持続時間が短く、出産中または手術後などの短期間の痛みの軽減には推奨されます。
薬液の相対密度は1004℃で20℃(これは1000℃で37℃に相当する)であり、重力はくも膜下空間におけるその分布にほとんど影響を及ぼさない。 くも膜下投与では、少量が投与され、比較的低い濃度および短い期間の遮断が得られる。 ブピバカインを含まないブピバカインのくも膜下投与では、ブピバカイン溶液を含むブピバカイン溶液の投与よりも、麻酔は予測不可能であるが、より長期にわたって行われる。
ブピバカインの酸度指数(pKa)は8.2であり、分離係数は346である(n—オクタノール/リン酸緩衝液の媒体中の25℃でpH7.4)。
吸収速度は、用量、投与経路、および注射部位における血液供給に依存する。
Cの急速な吸収による肋間閉塞においてマックス 血漿中では、4mg/l(400mgを投与した場合)であり、腹部領域にn/a注射を行うと、血漿濃度はより低くなる。 尾部閉塞を有する小児では、急速な吸収が起こり、高い血漿濃度が約1-1で達成される。 5mg/l(投与された場合3mg/kg)。
Bupivacaineはepiduralスペース、Tから完全に吸収されます1/2 それは二相特性を有し、それぞれ7分および6時間である。 遅い吸収はより長いTを説明するbupivacaineの除去率を限ります、1/2 硬膜外腔への導入後、静脈内投与よりも。
Vss ブピバカインは73のlです、肝臓の抽出係数は0.4です、総血しょう整理は0.58l/minおよびTです1/2 プラズマから2.71/2 新生児では、成人と比較して、8時間まで長くなることがあります。 3ヶ月以上の子供では。1/2 大人のそれと等しい。
血漿タンパク質への結合は96%であり、主にαである1-酸性糖タンパク質。 主要な操作の後で、血しょうのブピバカインのより高い総濃度をもたらすかもしれないこの蛋白質の集中は高められるかもしれません。 ブピバカインの遊離画分は変化しない。 したがって、潜在的に有毒な血漿濃度は十分に許容される。
ブピバカインは4hydroxybupivacaineへの芳香のヒドロキシル化によってレバーでほとんど完全に、主に新陳代謝し、pipecolylxylidineへのN disalkylationはCYP3A4isoenzymeによって、反応触媒作用を及 したがって、クリアランスは、肝臓の血流および代謝酵素の活性に依存する。
ブピバカインは胎盤を貫通し、胎児における結合していないブピバカインの濃度は母体の濃度に等しい。 胎児の血漿タンパク質への結合が低いため、全血漿濃度はより低い。
髄腔内投与により
Bupivacaineは27.5のオイルと水間の分配係数の脂質で非常に溶けます。
BupivacaineはTの二つの段階のくも膜下スペースから完全に吸収されます1/2 50-400分 遅い吸収はより長いTを説明するbupivacaineの除去の制限要因です、1/2 I/V導入よりも。
くも膜下腔からの吸収は比較的遅く、これは、脊髄麻酔に必要な低用量の投与と組み合わされ、比較的低い血漿Cをもたらすマックス (薬物の0.4mgあたり100mg/ml)。
ブピバカインを他の局所麻酔薬またはクラスIB抗不整脈薬と同時に使用する場合は、互いの毒性作用を高める可能性があるため、注意が必要です。
局所麻酔薬とクラスIII抗不整脈薬(例えば、アミオダロン)の相互作用に関する別の研究は行われていないが、同時に使用する場合は注意が必要である("
浸出は、pH>6.5でブピバカインの溶解度が低下するので、沈殿につながる可能性がある。
投与の準備をするときは、金属イオンが注射部位で反応を引き起こし、痛みおよび腫脹によって現れるので、薬物と金属物体との長期contactを避ける
局所麻酔薬の溶液にエピネフリンを添加する場合、可能であれば、モノアミンオキシダーゼ阻害剤および三環系抗うつ薬との同時使用を避けること このような同時治療が必要な場合は、患者を注意深く監視する必要があります。 昇圧剤および子宮緊張剤(麦角誘導体)との併用は、血圧および脳血管合併症の持続的な増加をもたらす可能性がある。 フェノチアジンおよびブチロフェノンの派生物はエピネフリンのpressorの効果を減らすか、または歪めるかもしれません。
- 局所麻酔薬[局所麻酔薬]