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Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:28.03.2022
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アゼラスチン鼻スプレー
剤形および強み
Azelastine HClの鼻の解決(鼻スプレー)、0.15%は鼻スプレーの解決です。 アゼラスチンの各スプレー HClの鼻の解決(鼻スプレー)、0.15%は0.137mlの解決の容積を205.5mcgを含んでいて提供します 塩酸アゼラスチンの
保管および取り扱い
Azelastine HClの鼻の解決(鼻スプレー)、0.15%は30mLパッケージとして供給されます (NDC 45802-026- 83)metereddoseと合う高密度ポリエチレン(HDPE)のびんの200メートルのスプレーを渡すこと スプレーポンプ単位. スプレーポンプ単位はすみれ色の安全クリップと合う鼻スプレーポンプから成って 紫のプラスチック製の防塵カバー. びんの純内容は30のmL(解決の純重量30gmです). 30mLのボトルには45mg(1)が含まれています.塩酸アゼラスチンの5mg/mL). 起爆剤の後で、各スプレーは0の平均容積を含んでいる良い霧を提供する.137mL溶液 205を含む.塩酸アゼラスチンの5mcg. 各スプレーの薬物の正しい量 最初の起爆剤の前にそして200の後で保証することができない30mLびんのためのスプレーは使用された, ボトルが完全に空ではないにもかかわらず. ボトルは破棄された後200スプレーしてい 使用されて
Azelastine HClの鼻の解決(鼻スプレー)、0.15%は有効期限"EXP."後に使用されるべきではないです” 薬のラベルおよびカートンで印刷される。
ストレージ
管理された室温20°-25°C(68°-77°F)の店の直立した。 凍結から保護する。
Perrigo Yeruham80500、イスラエルによって製造される。 改訂:Apr2014
アレルギー性鼻炎
Azelastine HClの鼻の解決(鼻スプレー)は徴候の救助のために、0.15%の示されます 12歳以上の患者における季節性および多年生のアレルギー性鼻炎。
下記のものを含んでいるアレルギー鼻炎の処置のための患者の年齢6から11歳のための小児科の使用情報 アレルギー科はmedaの商品のazelastineの塩酸のために食べてす 鼻スプレー製品。 但し、Medaの医薬品のマーケティングの専有権の権利が原因で、この薬剤プロダクト その小児科の情報でラベル付けされていません。
季節性アレルギー性鼻炎
成人および青年では12歳以上、アゼラスチンHCl鼻の推奨用量 溶液(鼻スプレー)、0.15%は、毎日二回鼻孔あたり1または2スプレーである。 アゼラスチンHCl鼻溶液 (鼻スプレー)、0.15%はまた鼻孔ごとの2つのスプレーとして毎日一度管理されるかもしれません。
下記のものを含んでいるアレルギー鼻炎の処置のための患者の年齢6から11歳のための小児科の使用情報 アレルギー科はmedaの商品のazelastineの塩酸のために食べてす 鼻スプレー製品。 但し、Medaの医薬品のマーケティングの専有権の権利が原因で、この薬剤プロダクト その小児科の情報でラベル付けされていません。
多年生アレルギー性鼻炎
成人および青年では12歳以上、アゼラスチンHCl鼻の推奨用量 溶液(鼻スプレー)、0.15%は毎日二回鼻孔あたり2スプレーである。
下記のものを含んでいるアレルギー鼻炎の処置のための患者の年齢6から11歳のための小児科の使用情報 アレルギー科はmedaの商品のazelastineの塩酸のために食べてす 鼻スプレー製品。 但し、Medaの医薬品のマーケティングの専有権の権利が原因で、この薬剤プロダクト その小児科の情報でラベル付けされていません。
重要な管理指示
鼻腔内経路のみでアゼラスチンHCl鼻腔溶液(鼻スプレー)を0.15%投与する。
プライミング
主なAzelastine HClの鼻の解決(鼻スプレー)、0.15%の解放によって最初の使用の前に6 良い霧が現われるまでスプレーまたは。 Azelastine HClの鼻の解決(鼻スプレー)が、0.15%持っていない時 3日以上使用されて、2つのスプレーが付いているまたは良い霧が現われるまで再挑戦して下さい。
目にAzelastine HClの鼻の解決(鼻スプレー)、0.15%を吹きかけることを避けて下さい。
なし
警告
の一部として含まれている "注意事項" セクション
注意事項
精神的な覚醒を必要とする活動
臨床試験では、傾眠の発生はazelastine HClを取っている何人かの患者で報告されました 鼻液(鼻スプレー). 患者は従事に対して警告されるべきです 操作のような完全な精神警報そしてモーター調整を要求する危険な職業では アゼラスチンHCl鼻溶液(鼻)の投与後に機械または自動車を運転する スプレー)、0.15%. アゼラスチンHCl鼻液(鼻スプレー)の同時使用、0.
患者カウンセリング情報
FDA承認患者ラベルを参照してください (患者情報).
精神的な覚醒を必要とする活動
傾眠はazelastine HClの鼻の解決(鼻スプレー)を取っている何人かの患者で報告されました。 患者は完全な精神を要求する危険な職業で従事に対して注意されるべきです 管理の後で運転するか、または作動の機械類のような覚醒そしてモーター調整 アゼラスチンHCl鼻溶液(鼻スプレー)、0.15%。
アルコールおよび他の中枢神経系の抑制剤の同時使用
アゼラスチンHCl鼻溶液(鼻スプレー)の同時使用、アルコールまたは他の中枢との0.15% 神経系の抑制剤は覚醒の付加的な減少および付加的ので避けるべきです 中枢神経系の性能の減損は起こるかもしれません。
共通の不利な反作用
患者は、アゼラスチンHCl鼻溶液(鼻スプレー)による治療、0.15ことを知らされるべきである% 苦い味、鼻の不快感、鼻出血を含む最も一般的な副作用につながる可能性があります, 頭痛、くしゃみ、疲労および傾眠。
下記のものを含んでいるアレルギー鼻炎の処置のための患者の年齢6から11歳のための小児科の使用情報 アレルギー科はmedaの商品のazelastineの塩酸のために食べてす 鼻スプレー製品。 但し、Medaの医薬品のマーケティングの専有権の権利が原因で、この薬剤プロダクト その小児科の情報でラベル付けされていません。
プライミング
患者は、最初の使用前にポンプをプライムするように指示されるべきであり、アゼラスチンHCl鼻 溶液(鼻スプレー)、0.15%は3日間以上使用されていない。
目からスプレーを保ちなさい
患者はAzelastine HClの鼻の解決(鼻スプレー)、0.15%に吹きかけることを避けるように指示されるべきです 彼らの目。
子供の手の届かないところに保管する
患者はAzelastine HClの鼻の解決(鼻スプレー)、0.15%から保つように指示されるべきです 子供の手の届くところ。 子供が誤ってアゼラスチンHCl鼻腔溶液(鼻スプレー)を摂取した場合、0.15%, 診や毒物管理センター。
非臨床毒性学
発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害
ラットおよびマウスの2年の発癌性の調査では、azelastineの塩酸塩は証拠をの示しませんでした それぞれ30mg/kgおよび25mg/kgまでの経口用量での発癌性。 これらの用量は およそ150そして60倍の最高はaの人間の毎日の鼻腔内の線量[MRHDID]を推薦しました mg/m2 ベーシス。
塩酸アゼラスチンは、エイムズ試験、DNA修復試験、マウスにおいて遺伝毒性効果を示さなかった ラット骨におけるリンパ腫前方突然変異アッセイ、マウス小核試験、または染色体異常試験 骨髄だ
ラットの生殖および豊饒の調査は口頭線量で男性または女性の豊饒に対する効果を示さなかった 30mg/kgに(mg/mの大人のMRHDIDのおよそ150倍2 ベーシス)。 68.6mg/kgで (mg/mのMRHDIDの約340倍2 基礎)、発情周期の持続期間は延長されました そして交尾活動および妊娠の数は減りました。 黄体の数 移植は減少したが,移植前の損失は増加しなかった。
特定の集団での使用
妊娠
妊娠カテゴリーc
妊婦には適切で十分に管理された臨床試験はありません。 塩酸アゼラスチンは、マウス、ラット、およびウサギで発生毒性を引き起こすことが示されている。 Azelastine HClの鼻の解決(鼻スプレー)、0.15%は妊娠の間に潜在性だけ使用されるべきです 利益は胎児への潜在的なリスクを正当化する。
催奇形性の効果
マウスでは、塩酸アゼラスチンは、胚-胎児死亡、奇形(裂け目)を引き起こしました 口蓋、短いまたは不在の尾、融合、不在または分岐した肋骨)、骨化の遅延、および胎児の減少 ヒトの毎日の鼻腔内投与量(MRHDID)の最大推奨量の約170倍の体重) 成人では(mg/mで2 また母体を引き起こした68.6mg/kg/日の母体経口用量での基礎 減らされた体重によって証明されるように毒性)。 胎児または母体の影響は、マウスで発生しませんでした 成人におけるMRHDの約7倍(mg/mで2 3mg/kg/日の母体経口用量での基礎)。
ラットでは、塩酸アゼラスチンは奇形(オリゴおよびbrachydactylia)を引き起こし、骨化を遅らせた そして骨格変異は、母体毒性の非存在下で、およそ150倍のMRHDIDで 大人(mg/mで2 30mg/kg/日の母体経口用量での基礎)。 塩酸アゼラスチン 胚-胎児死亡および胎児の重量および厳しい母体毒性のおよそ340回の減らされた MRHDID(mg/mで)2 68.6mg/kg/日の母体経口用量での基礎)。 胎児でも母体でもない 効果はおよそ15倍のMRHDIDで起こりました(mg/mで2 の母体経口用量での基礎2 mg/kg/日)。
ウサギでは、塩酸アゼラスチンにより中絶、遅らせられた骨化および減らされた胎児の重量 そして大人のMRHDIDのおよそ300倍の厳しい母体毒性(mg/mで2 aの基礎 30mg/kg/日の母体経口用量)。 胎児の影響も母体の影響もおよそ3で起こらなかった MRHDIDを回す(mg/mで2 0.3mg/kg/日の母体経口用量での基礎)。
授乳中の母親
塩酸アゼラスチンがヒト乳中に排泄されるかどうかは知られていない。 なぜなら多くの薬は ヒト乳中に排泄される場合、アゼラスチンHCl鼻溶液(鼻スプレー)が必要な場合は注意が必要です), 0.15%が授乳中の女性に投与される。
小児用
小児科の患者のazelastine HClの鼻の解決(鼻スプレー)の安全そして有効性6から17 年齢の年が確立されています。 アゼラスチンの安全性と有効性 6歳未満の小児患者におけるHCl鼻溶液(鼻スプレー)は確立されていない。
下記のものを含んでいるアレルギー鼻炎の処置のための患者の年齢6から11歳のための小児科の使用情報 アレルギー科はmedaの商品のazelastineの塩酸のために食べてす 鼻スプレー製品。 但し、Medaの医薬品のマーケティングの専有権の権利が原因で、この薬剤プロダクト その小児科の情報でラベル付けされていません。
老人の使用
Azelastine HClの鼻の解決(鼻スプレー)の臨床試験は十分な数をの含んでいませんでした 65歳以上の患者は、若年患者とは異なる反応をするかどうかを判断する。 他の報告された臨床経験は年配者間の応答の相違を識別しませんでした より若い患者。 一般に、高齢患者のための用量選択は慎重であるべきであり、通常は以下から始まる 減らされた肝臓、腎臓、または心臓のより大きい頻度を反映する投薬の範囲の低価格 付随疾患または他の薬物療法の機能、および。
副作用
Azelastine HClの鼻の解決(鼻スプレー)の使用は傾眠と関連付けられました。
治験経験
臨床試験は広く変化する条件下で実施されるため、有害反応率が観察される 薬剤の臨床試験では別の薬剤の臨床試験の率と直接比較することができません 実際に観察された速度を反映しない場合があります。
アゼラスチン鼻液(鼻スプレー)、0.1%
以下に記載されている安全性データは、アゼラスチンHCl鼻溶液(鼻スプレー)、0への暴露を反映しています.で1% 713人の患者12歳およびより古い2つの臨床試験からの2週から12か月の持続期間. で2- 週、二重盲検、プラセボ対照、および活性制御(アゼラスチンHCl鼻溶液(鼻 スプレー)甘味料なし、塩酸アゼラスチン)臨床試験、285人の患者(115人の男性および170 女性)季節性アレルギー性鼻炎を有する12歳以上の年齢は、アゼラスチンHCl鼻で治療されました ソリューション(鼻スプレー)、0.毎日の鼻孔あたり1%の一つまたは二つのスプレー. 12月にオープンレーベル、activecontroled (甘味料を含まないアゼラスチンHCl鼻腔溶液(鼻スプレー))臨床試験、428人の患者 (男性207人および女性221人)12歳および不断のアレルギー性鼻炎および/または非アレルギー性とのより古い 鼻炎は、アゼラスチンHCl鼻溶液(鼻スプレー)で治療した、0.鼻孔あたり1%二つのスプレー二回 デイリー. 2つの臨床試験の人種および民族分布は、82%白人、8%黒人、6%ヒスパニック系であった, アジア人が3%、その他が1%未満
大人および青年12歳およびより古い
二週間の臨床試験では、季節性アレルギー性鼻炎を有する835人の12歳以上の患者があった いずれかのアゼラスチンHCl鼻溶液(鼻)の鼻孔あたりの一つのスプレー スプレー)、0.甘味料または偽薬のない1%、azelastine HClの鼻の解決(鼻スプレー)毎日二度、または2 アゼラスチンHCl鼻液(鼻スプレー)の鼻孔あたりのスプレー、0.1%、アゼラスチンHClの鼻の解決 (鼻スプレー)甘味料のない、または偽薬二度毎日. 全体的に、有害反応はより一般的でした アゼラスチンHCl鼻腔溶液(鼻スプレー)では、0.プラセボよりも1%の治療群(21-28%) グループ(16-20%). 全体として、副作用のために中止された患者の1%未満 副作用による離脱は、治療群間で同様であった
表1に、2%以上の頻度で報告された有害反応を示します 頻繁にazelastine HClの鼻の解決(鼻スプレー)と扱われる患者の偽薬より、0.1%の 上記の対照臨床試験。
表1:アゼラスチンHCl鼻溶液(Nasapスプレー)によるプラセボ対照トレイルにおける発生率2%以上の有害反応、季節性アレルギー性鼻炎を有する成人および青年患者における2週間の持続時間の発生率0.1%
毎日二回1スプレー | 毎日二回2スプレー | |||||
アラスチンhclソリューション (ノーズスパリー)、0.1% (N=139) |
アラスチンhclソリューション (私のスパリー)、資料のない (N=139) |
ビークルプラセボ |
アラスチンhclソリューション (ノーズスパリー)、0.1% (N=146) |
アラスチンhclソリューション (私のスパリー)、資料のない (N=137) |
ビークルプラセボ (N=138) |
|
ビターテイスト | 8 (6%) | 13 (10%) | 2 (2%) | 10 (7%) | 11 (8%) | 3 (2%) |
鼻出血 | 3 (2%) | 8 (6%) | 3 (2%) | 4 (3%) | 3 (2%) | 0 (0%) |
頭痛 | 2 (1%) | 5 (4%) | 1 (<1%) | 4 (3%) | 3 (2%) | 1 (<1%) |
鼻の不快感 | 0 (0%) | 3 (2%) | 1 (<1%) | 2 (1%) | 6 (4%) | 0 (0%) |
疲労 | 0 (0%) | 1 (<1%) | 1 (<1%) | 3 (2%) | 3 (2%) | 1 (<1%) |
傾眠 | 2 (1%) | 2 (2%) | 0 (0%) | 3 (2%) | 2 (1%) | 0 (0%) |
長期(12月)安全トライアル
12月には、オープンラベル、アクティブ制御、長期安全試験、862人の患者12歳および 歳以上がペレニアレルギーおよび/またはnonallergic性鼻炎なったazelastine HCl鼻液 (鼻スプレー)、0.毎日二回鼻孔あたり1%二つのスプレーまたはアゼラスチンHCl鼻溶液(鼻スプレー) 甘味料なしで鼻孔ごとに二つのスプレー毎日二回. 最も頻繁に報告された有害反応 頭痛、苦い好み、鼻出血およびnasopharyngitisはあり、処置の間で一般に類似していました グループ. 集中した鼻の検査は行われ、鼻の粘膜の発生ことを示しました 各治療グループの潰瘍は、ベースライン時に約1%、約1%であった.5% 12ヶ月の治療期間を通して. 各治療群では、患者の5-7%が軽度の鼻出血を有していた. 患者は鼻中隔穿孔または重度の鼻出血の報告を受けていませんでした. 二十から二患者(5%)が治療されました アゼラスチンHCl鼻液(鼻スプレー)と、0.アゼラスチンHClで治療された1%および17人の患者(4%) 有害事象により試験中止された甘味料を含まない鼻溶液(鼻腔用スプレー)
アゼラスチン鼻液(鼻スプレー)、0.15%
以下に記載されている安全性データは、アゼラスチンHCl鼻溶液(鼻スプレー)、0への暴露を反映しています.15% 1858年(12歳以上)から季節性または多年生のアレルギー性鼻炎を有する患者(8人)において、臨床的に 2週間から12ヶ月の期間のトライアル. 二重盲検の7つの、偽薬対照された臨床試験で2から4 季節性または多年生のアレルギー性鼻炎を有する期間、1544人の患者(男性560人および女性984人) アゼラスチンHCl鼻腔溶液(鼻スプレー)で処理した、0.一度鼻孔あたり15%二つのスプレーまたは 毎日二回. 12月のオープンラベル、アクティブコントロール臨床試験では、466人の患者(156人の男性と310人 多年生性アレルギー性鼻炎を有する女性)は、アゼラスチンHCl鼻溶液(鼻スプレー)で治療した), 0.毎日二回鼻孔あたり15%二つのスプレー. これらの466人の患者のうち、152人が4週間に参加していました プラセボ対照アレルギー性鼻炎臨床試験. 第8回臨床のための人種分布 試験は80%白人、13%黒人、2%アジア人、5%その他でした
大人および青年12歳およびより古い
7つの偽薬によって2から4週の持続期間の制御される臨床試験では、季節のアレルギーの2343人の患者 性鼻炎、540患者の多年草でアレルギー性鼻炎、気管支喘息とおりであったと噴霧のた鼻孔の アゼラスチンHCl鼻溶液(鼻スプレー)、0.15%またはプラセボのいずれかを毎日一回か二度。 全体, 副作用は、アゼラスチンHCl鼻溶液(鼻スプレー)、0.15%の治療でより一般的であった プラセボ群よりも群(16-31%)(11-24%)。 全体として、中止された患者の2%未満 副作用による副作用および副作用による離脱のために、治療の間で同様であった グループ。
表2に、2%以上の頻度で報告された有害反応を示します 頻繁にazelastine HClの鼻の解決(鼻スプレー)と扱われる患者の偽薬より、0.15%の 旬の多年草でアレルギー性鼻炎の制御臨床試験)を実施してきました。
表2:アゼラスチンHCl鼻溶液(Nasapスプレー)によるプラセボ対照トレイルにおける発生率2%以上の有害反応、季節性または多年生性アレルギー性鼻炎を有する成人患者および青年患者における2-4週間の持続時間の発生率0.15%
毎日二回2スプレー | 毎日二回2スプレー | |||
アラスチンhclソリューション (ノーズスパリー)、0.15% (N=523) |
ビークルプラセボ (N=523) |
アラスチンhclソリューション (ノーズスパリー)、0.15% (N=1021) |
ビークルプラセボ (N=816) |
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ビターテイスト | 31(6%) | 5(1%) | 38(4%) | 2(<1%) |
鼻の不快感 | 18(3%) | 12(2%) | 37(4%) | 7(1%) |
鼻出血 | 5(1%) | 7(1%) | 21(2%) | 14(2%) |
くしゃみ | 9(2%) | 1(<1%) | 14(1%) | 0(0%) |
上記の試験では、傾眠はazelastine HClの鼻と扱われた患者の<1%で報告されました 溶液(鼻スプレー)、0.15%(11の1544)またはビヒクルプラセボ(1の1339)。
長期(12月)安全トライアル
12月には、オープンラベル、アクティブコントロール、長期安全試験、466人の患者(12歳および 古い)多年生性アレルギー性鼻炎を有するアゼラスチンHCl鼻溶液(鼻スプレー)で治療した), 0.毎日二回鼻孔あたり15%二つのスプレーと237人の患者は、モメタゾン鼻スプレー二つで治療しました 毎日一度鼻孔ごとのスプレー. アゼラスチンによる最も頻繁に報告された有害反応(>5%) HCl鼻液(鼻スプレー)、0.15%は苦い好み、頭痛、副鼻腔炎および鼻出血でした. フォーカス 鼻腔検査を行い,鼻潰ようや中隔穿孔は認められなかった. で 各治療グループは、患者の約3%が軽度の鼻出血を有していた. 患者の報告はありませんでした 重度の鼻出血. アゼラスチンHCl鼻溶液(鼻スプレー)で治療五十から四患者(12%)), 0.モメタゾン鼻スプレーで治療された15%および17人の患者(7%)は、以下のために試験から中止されました 有害事象
下記のものを含んでいるアレルギー鼻炎の処置のための患者の年齢6から11歳のための小児科の使用情報 アレルギー科はmedaの商品のazelastineの塩酸のために食べてす 鼻スプレー製品。 但し、Medaの医薬品のマーケティングの専有権の権利が原因で、この薬剤プロダクト その小児科の情報でラベル付けされていません。
マーケティング後の経験
Azelastine HClの鼻の解決(鼻スプレー)のポストの承認の使用の間、0.1%および0.15%、 以下の有害反応が同定されている。 これらの反応は自発的に報告されるので 不確実なサイズの母集団から、その頻度または頻度を確実に推定することは必ずしも可能ではありません 薬物暴露との因果関係を確立する。 報告された副作用には、腹痛が含まれる。, 鼻の焼却、悪心、甘い好みおよび喉の苛立ち。
さらに、次の不利な反作用はのポストの承認の使用の間に識別されました 甘味料のないazelastine HClの鼻の解決(鼻スプレー)azelastineの塩酸塩0のブランド.1% 鼻スプレー(日量合計0.55ミリグラムに1.1mg). これらの反応はaから自発的に報告されているため 不確かなサイズの母集団は、確実にそれらの頻度を推定したり、 薬物曝露との因果関係. 報告される不利な反作用は次を含んでいます:anaphylactoid 反応,アプリケーションサイト刺激,心房細動,かすみ,胸痛,混乱,めまい, 呼吸困難、顔面浮腫、高血圧、不随意筋収縮、緊張、動悸, 嗅覚の感覚異常、parosmia、発作性くしゃみをすること、pruritus、発疹、妨害または損失および/または 味、頻脈、耐性、尿閉、および眼球乾燥症
薬物相互作用
中枢神経系抑制剤
アゼラスチンHCl鼻溶液(鼻スプレー)の同時使用、アルコールまたは他の中枢との0.15% 神経系の抑制剤はので中枢の覚醒そして減損の減少避けるべきです 神経系の性能は起こるかもしれません。
エリスロマイシンとケトコナゾール
補正されたQT間隔(QTc)によって測定される心臓の影響を調査する相互作用研究 経口アゼラスチン塩酸塩とエリスロマイシンまたはケトコナゾールを併用投与した。 行われました。 口頭エリスロマイシン(500mg7日間毎日三回)はazelastineに対する効果をもたらしませんでした シリアル心電図の分析に基づく薬物動態またはQTc。 ケトコナゾール(200 7日間毎日)分析のazelastine血しょう集中の測定と干渉しました しかし,HPLCはQtcに対する影響を認めなかった。
シメチジン
シメチジン(毎日二回400mg)は、経口投与されたアゼラスチンの平均CmaxおよびAUCを増加させた 塩酸塩(毎日二回4mg)およそ65%によって。
妊娠カテゴリーc
妊婦には適切で十分に管理された臨床試験はありません。 塩酸アゼラスチンは、マウス、ラット、およびウサギで発生毒性を引き起こすことが示されている。 Azelastine HClの鼻の解決(鼻スプレー)、0.15%は妊娠の間に潜在性だけ使用されるべきです 利益は胎児への潜在的なリスクを正当化する。
催奇形性の効果
マウスでは、塩酸アゼラスチンは、胚-胎児死亡、奇形(裂け目)を引き起こしました 口蓋、短いまたは不在の尾、融合、不在または分岐した肋骨)、骨化の遅延、および胎児の減少 ヒトの毎日の鼻腔内投与量(MRHDID)の最大推奨量の約170倍の体重) 成人では(mg/mで2 また母体を引き起こした68.6mg/kg/日の母体経口用量での基礎 減らされた体重によって証明されるように毒性)。 胎児または母体の影響は、マウスで発生しませんでした 成人におけるMRHDの約7倍(mg/mで2 3mg/kg/日の母体経口用量での基礎)。
ラットでは、塩酸アゼラスチンは奇形(オリゴおよびブラキダクチリア)を引き起こし、骨化を遅らせた そして骨格変異は、母体毒性の非存在下で、およそ150倍のMRHDIDで 大人(mg/mで2 30mg/kg/日の母体経口用量での基礎)。 塩酸アゼラスチン 胚-胎児死亡および胎児の重量および厳しい母体毒性のおよそ340回の減らされた MRHDID(mg/mで)2 68.6mg/kg/日の母体経口用量での基礎)。 胎児でも母体でもない 効果はおよそ15倍のMRHDIDで起こりました(mg/mで2 の母体経口用量での基礎2 mg/kg/日)。
ウサギでは、塩酸アゼラスチンにより中絶、遅らせられた骨化および減らされた胎児の重量 そして大人のMRHDIDのおよそ300倍の厳しい母体毒性(mg/mで2 aの基礎 30mg/kg/日の母体経口用量)。 胎児の影響も母体の影響もおよそ3で起こらなかった MRHDIDを回す(mg/mで2 0.3mg/kg/日の母体経口用量での基礎)。
Azelastine HClの鼻の解決(鼻スプレー)の使用は傾眠と関連付けられました。
治験経験
臨床試験は広く変化する条件下で実施されるため、有害反応率が観察される 薬剤の臨床試験では別の薬剤の臨床試験の率と直接比較することができません 実際に観察された速度を反映しない場合があります。
アゼラスチン鼻液(鼻スプレー)、0.1%
以下に記載されている安全性データは、アゼラスチンHCl鼻溶液(鼻スプレー)、0への暴露を反映しています.で1% 713人の患者12歳およびより古い2つの臨床試験からの2週から12か月の持続期間. で2- 週、二重盲検、プラセボ対照、および活性制御(アゼラスチンHCl鼻溶液(鼻 スプレー)甘味料なし、塩酸アゼラスチン)臨床試験、285人の患者(115人の男性および170 女性)季節性アレルギー性鼻炎を有する12歳以上の年齢は、アゼラスチンHCl鼻で治療されました ソリューション(鼻スプレー)、0.毎日の鼻孔あたり1%の一つまたは二つのスプレー. 12月にオープンレーベル、activecontroled (甘味料を含まないアゼラスチンHCl鼻腔溶液(鼻スプレー))臨床試験、428人の患者 (男性207人および女性221人)12歳および不断のアレルギー性鼻炎および/または非アレルギー性とのより古い 鼻炎は、アゼラスチンHCl鼻溶液(鼻スプレー)で治療した、0.鼻孔あたり1%二つのスプレー二回 デイリー. 2つの臨床試験の人種および民族分布は、82%白人、8%黒人、6%ヒスパニック系であった, アジア人が3%、その他が1%未満
大人および青年12歳およびより古い
二週間の臨床試験では、季節性アレルギー性鼻炎を有する835人の12歳以上の患者があった いずれかのアゼラスチンHCl鼻溶液(鼻)の鼻孔あたりの一つのスプレー スプレー)、0.甘味料または偽薬のない1%、azelastine HClの鼻の解決(鼻スプレー)毎日二度、または2 アゼラスチンHCl鼻液(鼻スプレー)の鼻孔あたりのスプレー、0.1%、アゼラスチンHClの鼻の解決 (鼻スプレー)甘味料のない、または偽薬二度毎日. 全体的に、有害反応はより一般的でした アゼラスチンHCl鼻腔溶液(鼻スプレー)では、0.プラセボよりも1%の治療群(21-28%) グループ(16-20%). 全体として、副作用のために中止された患者の1%未満 副作用による離脱は、治療群間で同様であった
表1に、2%以上の頻度で報告された有害反応を示します 頻繁にazelastine HClの鼻の解決(鼻スプレー)と扱われる患者の偽薬より、0.1%の 上記の対照臨床試験。
表1:アゼラスチンHCl鼻溶液(Nasapスプレー)によるプラセボ対照トレイルにおける発生率2%以上の有害反応、季節性アレルギー性鼻炎を有する成人および青年患者における2週間の持続時間の発生率0.1%
毎日二回1スプレー | 毎日二回2スプレー | |||||
アラスチンhclソリューション (ノーズスパリー)、0.1% (N=139) |
アラスチンhclソリューション (私のスパリー)、資料のない (N=139) |
ビークルプラセボ (N=137) |
アラスチンhclソリューション (ノーズスパリー)、0.1% (N=146) |
アラスチンhclソリューション (私のスパリー)、資料のない (N=137) |
ビークルプラセボ (N=138) |
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ビターテイスト | 8 (6%) | 13 (10%) | 2 (2%) | 10 (7%) | 11 (8%) | 3 (2%) |
鼻出血 | 3 (2%) | 8 (6%) | 3 (2%) | 4 (3%) | 3 (2%) | 0 (0%) |
頭痛 | 2 (1%) | 5 (4%) | 1 (<1%) | 4 (3%) | 3 (2%) | 1 (<1%) |
鼻の不快感 | 0 (0%) | 3 (2%) | 1 (<1%) | 2 (1%) | 6 (4%) | 0 (0%) |
疲労 | 0 (0%) | 1 (<1%) | 1 (<1%) | 3 (2%) | 3 (2%) | 1 (<1%) |
傾眠 | 2 (1%) | 2 (2%) | 0 (0%) | 3 (2%) | 2 (1%) | 0 (0%) |
長期(12月)安全トライアル
12月には、オープンラベル、アクティブ制御、長期安全試験、862人の患者12歳および 歳以上がペレニアレルギーおよび/またはnonallergic性鼻炎なったazelastine HCl鼻液 (鼻スプレー)、0.毎日二回鼻孔あたり1%二つのスプレーまたはアゼラスチンHCl鼻溶液(鼻スプレー) 甘味料なしで鼻孔ごとに二つのスプレー毎日二回. 最も頻繁に報告された有害反応 頭痛、苦い好み、鼻出血およびnasopharyngitisはあり、処置の間で一般に類似していました グループ. 集中した鼻の検査は行われ、鼻の粘膜の発生ことを示しました 各治療グループの潰瘍は、ベースライン時に約1%、約1%であった.5% 12ヶ月の治療期間を通して. 各治療群では、患者の5-7%が軽度の鼻出血を有していた. 患者は鼻中隔穿孔または重度の鼻出血の報告を受けていませんでした. 二十から二患者(5%)が治療されました アゼラスチンHCl鼻液(鼻スプレー)と、0.アゼラスチンHClで治療された1%および17人の患者(4%) 有害事象により試験中止された甘味料を含まない鼻溶液(鼻腔用スプレー)
アゼラスチン鼻液(鼻スプレー)、0.15%
以下に記載されている安全性データは、アゼラスチンHCl鼻溶液(鼻スプレー)、0への暴露を反映しています.15% 1858年(12歳以上)から季節性または多年生のアレルギー性鼻炎を有する患者(8人)において、臨床的に 2週間から12ヶ月の期間のトライアル. 二重盲検の7つの、偽薬対照された臨床試験で2から4 季節性または多年生のアレルギー性鼻炎を有する期間、1544人の患者(男性560人および女性984人) アゼラスチンHCl鼻腔溶液(鼻スプレー)で処理した、0.一度鼻孔あたり15%二つのスプレーまたは 毎日二回. 12月のオープンラベル、アクティブコントロール臨床試験では、466人の患者(156人の男性と310人 多年生性アレルギー性鼻炎を有する女性)は、アゼラスチンHCl鼻溶液(鼻スプレー)で治療した), 0.毎日二回鼻孔あたり15%二つのスプレー. これらの466人の患者のうち、152人が4週間に参加していました プラセボ対照アレルギー性鼻炎臨床試験. 第8回臨床のための人種分布 試験は80%白人、13%黒人、2%アジア人、5%その他でした
大人および青年12歳およびより古い
7つの偽薬によって2から4週の持続期間の制御される臨床試験では、季節のアレルギーの2343人の患者 性鼻炎、540患者の多年草でアレルギー性鼻炎、気管支喘息とおりであったと噴霧のた鼻孔の アゼラスチンHCl鼻溶液(鼻スプレー)、0.15%またはプラセボのいずれかを毎日一回か二度。 全体, 副作用は、アゼラスチンHCl鼻溶液(鼻スプレー)、0.15%の治療でより一般的であった プラセボ群よりも群(16-31%)(11-24%)。 全体として、中止された患者の2%未満 副作用による副作用および副作用による離脱のために、治療の間で同様であった グループ。
表2に、2%以上の頻度で報告された有害反応を示します 頻繁にazelastine HClの鼻の解決(鼻スプレー)と扱われる患者の偽薬より、0.15%の 旬の多年草でアレルギー性鼻炎の制御臨床試験)を実施してきました。
表2:アゼラスチンHCl鼻溶液(Nasapスプレー)によるプラセボ対照トレイルにおける発生率2%以上の有害反応、季節性または多年生性アレルギー性鼻炎を有する成人患者および青年患者における2-4週間の持続時間の発生率0.15%
毎日二回2スプレー | 毎日二回2スプレー | |||
アラスチンhclソリューション (ノーズスパリー)、0.15% (N=523) |
ビークルプラセボ (N=523) |
アラスチンhclソリューション (ノーズスパリー)、0.15% (N=1021) |
ビークルプラセボ (N=816) |
|
ビターテイスト | 31(6%) | 5(1%) | 38(4%) | 2(<1%) |
鼻の不快感 | 18(3%) | 12(2%) | 37(4%) | 7(1%) |
鼻出血 | 5(1%) | 7(1%) | 21(2%) | 14(2%) |
くしゃみ | 9(2%) | 1(<1%) | 14(1%) | 0(0%) |
上記の試験では、傾眠はazelastine HClの鼻と扱われた患者の<1%で報告されました 溶液(鼻スプレー)、0.15%(11の1544)またはビヒクルプラセボ(1の1339)。
長期(12月)安全トライアル
12月には、オープンラベル、アクティブコントロール、長期安全試験、466人の患者(12歳および 古い)多年生性アレルギー性鼻炎を有するアゼラスチンHCl鼻溶液(鼻スプレー)で治療した), 0.毎日二回鼻孔あたり15%二つのスプレーと237人の患者は、モメタゾン鼻スプレー二つで治療しました 毎日一度鼻孔ごとのスプレー. アゼラスチンによる最も頻繁に報告された有害反応(>5%) HCl鼻液(鼻スプレー)、0.15%は苦い好み、頭痛、副鼻腔炎および鼻出血でした. フォーカス 鼻腔検査を行い,鼻潰ようや中隔穿孔は認められなかった. で 各治療グループは、患者の約3%が軽度の鼻出血を有していた. 患者の報告はありませんでした 重度の鼻出血. アゼラスチンHCl鼻溶液(鼻スプレー)で治療五十から四患者(12%)), 0.モメタゾン鼻スプレーで治療された15%および17人の患者(7%)は、以下のために試験から中止されました 有害事象
下記のものを含んでいるアレルギー鼻炎の処置のための患者の年齢6から11歳のための小児科の使用情報 アレルギー科はmedaの商品のazelastineの塩酸のために食べてす 鼻スプレー製品。 但し、Medaの医薬品のマーケティングの専有権の権利が原因で、この薬剤プロダクト その小児科の情報でラベル付けされていません。
マーケティング後の経験
Azelastine HClの鼻の解決(鼻スプレー)のポストの承認の使用の間、0.1%および0.15%、 以下の有害反応が同定されている。 これらの反応は自発的に報告されるので 不確実なサイズの母集団から、その頻度または頻度を確実に推定することは必ずしも可能ではありません 薬物暴露との因果関係を確立する。 報告された副作用には、腹痛が含まれる。, 鼻の焼却、悪心、甘い好みおよび喉の苛立ち。
さらに、次の不利な反作用はのポストの承認の使用の間に識別されました 甘味料のないazelastine HClの鼻の解決(鼻スプレー)azelastineの塩酸塩0のブランド.1% 鼻スプレー(日量合計0.55ミリグラムに1.1mg). これらの反応はaから自発的に報告されているため 不確かなサイズの母集団は、確実にそれらの頻度を推定したり、 薬物曝露との因果関係. 報告される不利な反作用は次を含んでいます:anaphylactoid 反応,アプリケーションサイト刺激,心房細動,かすみ,胸痛,混乱,めまい, 呼吸困難、顔面浮腫、高血圧、不随意筋収縮、緊張、動悸, 嗅覚の感覚異常、parosmia、発作性くしゃみをすること、pruritus、発疹、妨害または損失および/または 味、頻脈、耐性、尿閉、および眼球乾燥症
Azelastine HClの鼻の解決(鼻スプレー)との報告されたoverdosagesがずっとありませんでした). 急性 この剤形を有する成人による過剰投与は、臨床的に有意な有害事象をもたらす可能性は低い, 傾眠の増加以外にも、アゼラスチンHCl鼻溶液(鼻)の一つの30ミリリットルのボトル以来 スプレー)、0.15%はazelastineの塩酸塩の45までmgを含んでいます. シングルの成人における臨床試験 塩酸アゼラスチン(最大16mg)の経口製剤の用量は増加しなかった 重篤な有害事象の発生率. 過量投与の場合は、一般的な支持的措置を採用すべきである 発生します. Azelastine HClの鼻の解決(鼻スプレー)に知られていた解毒剤がありません). 経口摂取の 抗ヒスタミン薬に子供で深刻な悪影響を引き起こす潜在性があります. したがって、アゼラスチン HCl鼻液(鼻スプレー)、0.15%は子供の手の届かないところに保たれるべきです
心臓への影響
プラセボ対照試験(アレルギー性鼻炎患者95人)では、以下の効果の証拠はなかった 心臓のazelastineの塩酸塩の鼻スプレー(鼻孔ごとの2つのスプレーは56日間毎日二度) 心電図の補正されたQT間隔(QTc)によって表される再分極。 次のように アゼラスチン4mgまたは8mgの複数回投与経口投与は、QTcの平均変化はありました それぞれ7.2ミリ秒および3.6ミリ秒。
同時投与された経口の心臓再分極効果を調査する相互作用研究 塩酸アゼラスチンとエリスロマイシンまたはケトコナゾールを施行した。 経口エリスロマイシンはなかった 連続心電図分析に基づくアゼラスチン薬物動態またはQTcへの影響。 ケトコナゾールはアゼラスチン血しょうレベルの測定を妨げたが、QTcには影響しなかった。 が観察された。
吸収
アゼラスチンHClの鼻孔あたり2スプレー(548mcg総投与量)の鼻腔内投与後 鼻液(鼻スプレー)、0.1%、平均アゼラスチンピーク血漿濃度(Cmax)は200pg/mLである, 全身曝露の平均範囲(AUC)は、5122pg•hr/mLであり、Cmax(tmax)に達するまでの時間の中央値である。 3時間です. アゼラスチンHClの鼻孔あたり2スプレー(822mcg総投与量)の鼻腔内投与後 鼻液(鼻スプレー)、0.15%、平均アゼラスチンピーク血漿濃度(Cmax)は409pg/mLである, 全身曝露の平均範囲(AUC)は9312pg•hr/mLであり、Cmax(tmax)に達するまでの時間の中央値である。 ) は4時間. 塩酸アゼラスチンの全身の生物学的利用能はおよそ40%の後です 鼻腔内投与
配布
静脈内および経口投与に基づいて、配分の定常状態の容積の アゼラスチンは14.5l/kgである。 インビトロ 人間血しょうとの調査はことを血しょう蛋白質の結合をの示します アゼラスチンおよびその代謝産物であるデスメチルアゼラスチンは、それぞれ約88%および97%である。
メタボ
Azelastineは主で活動的な代謝物質に酸化的に新陳代謝します, シトクロムP450酵素系によるデスメチルアゼラスチン. 原因となる特定のP450アイソフォーム アゼラスチンの生体内変換については同定されていない. 単回投与後、鼻腔内 アゼラスチンHCl鼻腔溶液(鼻スプレー)の投与、0.1%(548mcg総投与量)、平均 デスメチルアゼラスチンCmaxは23pg/mLであり、AUCは2131pg•hr/mLであり、中央値tmaxは24時間である。. 単回投与後、アゼラスチンHCl鼻腔溶液(鼻スプレー)の鼻腔内投与後、0.15% (822 mcg総投与量)、平均デスメチルアゼラスチンCmaxは38pg/mLであり、AUCは3824pg•hr/mLであり、 tmaxの中央値は24時間です. 定常状態へのazelastineの鼻腔内投薬の後、血しょう集中の アゼラスチン濃度の20-50%からデスメチルアゼラスチンの範囲
除去法
Azelastine HClの鼻の解決(鼻スプレー)の鼻腔内の管理の後で、0.1%、 アゼラスチンの除去半減期は22時間であり、デスメチルアゼラスチンの除去半減期は52時間である。 次のように azelastine HClの鼻の解決(鼻スプレー)、0.15%の除去の半減期の鼻腔内の管理 アゼラスチンの25時間はdesmethylazelastineのそれが57時間である間、です。 経口の約75% 放射性標識されたアゼラスチンの塩酸塩の線量はの糞便中に排泄されましたように10%未満 変わらないアゼラスチン。
Apr2014
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However, we will provide data for each active ingredient