コンポーネント:
治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:21.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
アステリン
剤形および強み
Astelinの鼻スプレーは鼻スプレーの解決です。 各スプレー Astelinの鼻スプレーの0.137mLの解決の容積を含んでいる137を提供します 塩酸アゼラスチンのmcg。
保管および取り扱い
アステリン(アゼラスチン 塩酸)鼻スプレー、137マイクログラム 30mLのパッケージとして供給される (NDC 0037-0241-30)高密度ポリエチレンにメータースプレーを200 メーターで計ら線量のスプレーポンプ単位によって合う(HDPE)びん. スプレーポンプ単位 青い安全クリップおよび青によって合う鼻スプレーポンプから成っています プラスチックカバー. びんの純内容は30のmL(純重量30gmのです 解決). 各びんはazelastineの塩酸塩の30のmg(1つのmg/mL)を含んでいます. 起爆剤の後で、各スプレーはaを渡します 0の平均ボリュームを含むファインミスト.137のmcgを含んでいる137mLの解決 塩酸アゼラスチン. 各スプレーの薬物の正しい量はできません 最初の起爆剤の前にそして200のスプレーが使用された後保証されて下さい、 ボトルは完全に空ではありませんが. ボトルは後に廃棄する必要があります スプレーを200本使用しています. Astelin鼻スプレーはの後で使用されるべきではないです 薬のラベルおよびカートンで印刷される有効期限"EXP"
ストレージ
管理された室温20°への25°C(68°への)の店 77°F)。 凍結から保護する。
によって製造される:MEDAの医薬品サマセット、NJ 08873-4120. 改訂:10/2014
アステリン鼻スプレーは 季節的なアレルギー鼻炎の徴候の処置のために示される 大人および小児科の患者の処置のための5年およびより古い、および 成人および青年患者における血管運動性鼻炎の症状12年および もっと年上だ
季節性アレルギー性鼻炎
成人におけるAstelin鼻スプレーの推奨用量 そして、季節性アレルギー性鼻炎を有する12歳以上の思春期の患者は、 毎日二回鼻孔あたり一つまたは二つのスプレー。 アステリンの推奨用量 小児患者における鼻スプレー5歳から11歳までは、一つのスプレーあたりです 毎日二回鼻孔。
血管運動性鼻炎
成人におけるAstelin鼻スプレーの推奨用量 そして、血管運動性鼻炎を有する12歳以上の思春期の患者は二つです 毎日二回鼻孔あたりのスプレー。
重要な管理指示
鼻腔内ルートによるアステリン鼻スプレーの投与 のみ。
プライミング: プライムアステリン鼻スプレー 4つのスプレーの解放による使用または良い霧が現われるまで。 ときアステリン鼻 スプレーは3の間または2つのスプレーが付いているまたはaまでの日、reprime使用されませんでした 細かい霧が現れます。 Astelin鼻スプレーを目に噴霧しないでください。
なし
警告
の一部として含まれている 注意事項 セクション。
注意事項
精神的覚Alerを必要とする活動における傾眠
臨床試験では、傾眠の発生はありました Astelin鼻スプレーを取っている何人かの患者で報告される。 患者は危険な職業に従事することに対して警告されるべきである 操作のような完全な精神警報そしてモーター調整を要求すること Astelin鼻の投与後に機械または自動車を運転すること スプレー アルコールまたは他の中央のAstelinの鼻スプレーの同時使用 神経系の抑制剤はので付加的な減少を避けるべきです 中枢神経系の性能の覚醒そして付加的な減損はかもしれません 発生します。
患者カウンセリング情報
見る FDAの利用者ラベリング(利用者情報および使用命令)。
精神的な覚醒を必要とする活動
Somnolenceは取る何人かの患者で報告されました アステリン鼻スプレー 危険な職業に従事することに対する患者に注意する 運転のような完全な精神警報そしてモーター調整を要求するか、または Astelinの鼻スプレーの管理の後の作動の機械類。
アルコールおよび他の中枢神経系の同時使用 システム抑制剤
患者にAstelinの同時使用を避けるように指示して下さい アルコールまたは他の中枢神経系の抑制剤が付いている鼻スプレーので 覚醒のさらなる減少および中枢神経系のさらなる障害 システムの可能性があります。
共通の不利な反作用
患者にAstelinの鼻との処置ことを知らせて下さい スプレーは、苦味、頭痛を含む有害反応につながる可能性があります, 傾眠、dysesthesia、鼻炎、鼻の焼却、咽頭炎、鼻出血, 副鼻腔炎、発作性くしゃみ、吐き気、口渇、疲労、めまい、および 重量の増加。
プライミング
指患者さんに盛りのポンプ前の初期使用 そして、Astelin鼻スプレーが3日以上使用されていない場合。
目からスプレーを保ちなさい
患者さんの指導を避ける噴霧Astelin鼻スプレー 彼らの目に。
子供の手の届かないところに保管する
患者にAstelinの鼻スプレーをから保つように指示して下さい 子供の手の届くところ。 子供が誤ってAstelin鼻スプレーを摂取した場合は、 医療の助けやすぐに毒管理センターを呼び出します。
非臨床毒性学
発癌、突然変異誘発、生殖能力の障害
ラットおよびマウスの2年の発癌性の調査では、アゼラスチン 塩酸は、30までの経口投与量で発癌性の証拠を示さなかった mg/kgおよび25mg/kg、それぞれ。 これらの線量はおよそ150および60でした mg/m2の基礎の最高の推薦された人間の毎日の鼻腔内線量[MRHDID]を倍します。
塩酸アゼラスチンは遺伝毒性の効果を示さなかった エイムズテスト、DNA修復テスト、マウスリンパ腫前方突然変異アッセイ、マウス ラット骨髄における小核検査、または染色体異常検査。
ラットにおける生殖および不妊治療の研究は、 30mg/kgまでの経口投与量での男性または女性の生殖能力に及ぼす影響(およそ 成人におけるMRHDIDの150倍のmg/m2ベース)。 68.6mg/kgで (mg/m2ベースでのMRHDIDの約340倍)、持続時間 発情周期の延長および交尾活動およびの数でした 妊娠は減少した。 黄体とインプラントの数は次のとおりでした しかし,着床前の損失は増加しなかった。
特定の集団での使用
妊娠
妊娠カテゴリーc
適切で十分に制御された臨床試験はありません 妊娠中の女性で。 Azelastineの塩酸塩は引き起こすために示されていました マウス、ラット、およびウサギにおける発達毒性。 アステリン鼻スプレー 潜在的な利益が潜在的な利益を正当化する場合にのみ、妊娠中に使用すること 胎児へのリスク。
催奇形性の効果
マウスにおいて、塩酸アゼラスチンは胚-胎児を引き起こした 死,奇形(口蓋裂,短いまたは不在の尾,融合,不在または 分岐させた肋骨)、遅らせられた骨化、および減らされた胎児の重量 およそ170倍の最高の推薦された人間の毎日の鼻腔内の線量 (MRHDID)成人における(mg/m2ベースで68.6の母体経口用量で mg/kg/dayを引き起こしているのもこの母親の毒性などにより減少し体 重量)。 胎児および母体の影響は、約7でマウスで発生しませんでした 成人におけるMRHDIDの倍(母体経口用量でmg/m2ベースで 3mg/kg/日の)。
ラットでは、塩酸アゼラスチンは奇形を引き起こした (オリゴおよびbrachydactylia)、遅らせられた骨化および骨格の変化、 母体毒性の欠如は、MRHDIDの約150倍である 成人(mg/m2ベースで、30mg/kg/日の母体経口用量で)。 塩酸アゼラスチンは、胚-胎児死亡を引き起こし、胎児の体重を減少させた およそ340倍のMRHD(mg/m2ベースで68.6mg/kg/日の母体経口用量で)における重度の母体毒性。 胎児でもなく、 母体効果は、MRHDIDの約15倍(mg/m2ベースで、母体経口用量で2mg/kg/日)で起こった。
ウサギでは、塩酸アゼラスチンが中絶を引き起こした, 遅らせられた骨化および減らさ 大人のおよそ300倍のMRHDID(aのmg/m2の基礎で 30mg/kg/日の母体経口用量)。 胎児の影響も母体の影響もない MRHDIDの約3倍で発生しました(mg/m2ベースで 0.3mg/kg/日の母体経口用量)。
授乳中の母親
それはazelastineの塩酸塩があるかどうか知られません ヒトの乳中に排泄される。 多くの薬物がヒトの乳中に排泄されるので、注意が必要です Astelinの鼻スプレーが看護に管理されるとき運動されるべきです ウーマン
小児用
Astelin鼻スプレーの安全性と有効性 季節的なアレルギー鼻炎の徴候の処置はのために確立されました 患者5年およびより古い。 のためのAstelinの鼻スプレーの安全そして有効性 血管運動性鼻炎の治療は、患者のために12年間確立されており、 もっと年上だ 安全 そして年齢の下の小児科の患者のAstelinの鼻スプレーの有効性 季節性アレルギー性鼻炎および年齢以下の小児患者における5年 血管運動性鼻炎を伴う12年のうち、確立されていない。
老人の使用
Astelinの鼻スプレーの臨床試験は含んでいませんでした 彼らかどうかを判断するために65歳以上の患者の十分な数 若い患者とは異なる反応を示す。 その他の報告された臨床経験 高齢者と若年間の反応の違いを特定していません 患者さん 一般に、高齢患者のための用量選択は慎重であるべきである, 通常より大きいの反映する投薬の範囲の低価格で始まって 減らされた肝臓、腎臓、または心機能の、および付随の頻度 病気または他の薬物療法。
副作用
Astelinの鼻スプレーの使用はと関連付けられました 傾眠
治験経験
臨床試験は広く行われているので さまざまな条件、aの臨床試験で観察される不利な反作用レート 薬剤は別のものの臨床試験の率と直接比較することができません 薬物および実際に観察された速度を反映しないことがある。
季節性アレルギー性鼻炎
アステリン鼻スプレー毎日二回鼻孔あたり二つのスプレー
Astelinの鼻スプレーのための不利な経験情報はあります 六つのプラセボおよびアクティブコントロール、2日間から8週間の臨床試験から派生しました これには391人の患者が含まれており、12歳以上の季節性アレルギー患者がいました 鼻孔あたり2スプレーの用量でアステリン鼻スプレーを受けた鼻炎 毎日二回。 プラセボ対照有効性試験では、以下の発生率 Astelinの鼻を受け取っている患者の不利な反作用による中断 スプレーや車両のプラセボ群2.2%、2.8%。
表1に、報告された有害反応を示します Astelinの鼻スプレーの頻度≥2%を使って鼻孔ごとの2つのスプレー 二度毎日の処置のグループおよび偽薬より頻繁に。
表1:≥2で報告された有害反応%
季節性アレルギー患者におけるプラセボ対照試験における発生率
鼻炎[ (%)]
アステリン鼻スプレー N=391 |
ビークルプラセボ N=353 |
|
ビターテイスト | 77 (19.7%) | 2 (0.6%) |
頭痛 | 58 (14.8%) | 45 (12.7%) |
傾眠 | 45 (11.5%) | 19 (5.4%) |
鼻バーニング | 16 (4.1%) | 6 (1.7%) |
咽頭炎 | 15 (3.8%) | 10 (2.8%) |
発作性くしゃみ | 12 (3.1%) | 4 (1.1%) |
ドライマウス | 11 (2.8%) | 6 (1.7%) |
吐き気 | 11 (2.8%) | 4 (1.1%) |
鼻炎 | 9 (2.3%) | 5 (1.4%) |
疲労 | 9 (2.3%) | 5 (1.4%) |
めまい | 8 (2.0%) | 5 (1.4%) |
鼻出血 | 8 (2.0%) | 5 (1.4%) |
体重増加 | 8 (2.0%) | 0 (0.0%) |
アステリン鼻スプレーワン 毎日二回鼻孔あたりのスプレー
不利な経験情報 アステリン鼻スプレーのために毎日二回鼻孔あたり一つのスプレーの用量であります 二つのプラセボ対照2週間の臨床試験から得られた276を含んでいました 季節性アレルギー性鼻炎を有する12歳以上の患者。 この 受け取っている患者の不利な反作用による中断の発生 Astelin鼻スプレーおよび車の偽薬はそれぞれ0.0%および0.8%でした。 ビター 味は、プラセボ群のどれもと比較して患者の8.3%で報告されました。 傾眠は偽薬のどれもと比較された患者の0.4%で報告されました グループ。
全176件中5-11件目 年齢は1つのスプレーの線量のAstelinの鼻スプレーにそれぞれ露出されました 3つの偽薬対照の調査の鼻孔は毎日二回。 これらの研究では、有害 アステリン鼻で治療された患者においてより頻繁に起こった反応 プラセボよりもスプレー、およびそれは有害な成人で表されていませんでした 上記の反応表には、鼻炎/風邪の症状(17.0%対9.5%)、咳が含まれます (11.4%対8.3%)、結膜炎(5.1%対1.8%)、および喘息(4.5%対4.1%)。
不利な反作用<2%の アステリン鼻スプレー毎日二回鼻孔あたり一つまたは二つのスプレー
以下の反応があった 患者のまれに観察される(<2%および偽薬の発生を超過する) 毎日二回鼻孔あたり1または2スプレーで投与アステリン鼻スプレーを受け取りました 米国臨床試験。
心臓血管系: フラッシング、高血圧, "頻脈"
皮膚科: 接触性皮膚炎, 湿疹、毛および卵胞の感染症、フルンケル症、皮膚の裂傷。
消化器: 便秘, 胃腸炎、舌炎、潰瘍性口内炎、嘔吐、SGPTの増加, アフタ性口内炎下痢歯痛
メタボリックと栄養: 食欲の増加。
筋骨格系: 筋肉痛, 顎関節脱臼、関節リウマチ。
神経: ハイパーキネジー, 知覚低下めまい
心理: 不安, 脱個人化、うつ病、緊張、睡眠障害、異常な思考。 呼吸器: 気管支痙攣、咳、喉の灼熱感、喉頭炎、気管支炎、喉の乾燥, 夜間呼吸困難、鼻咽頭炎、鼻詰まり、咽頭咽頭 痛み,副鼻腔炎,鼻の乾燥,副鼻腔過分泌過多,ポスト鼻 ドリップ
スペシャル感覚: 結膜炎、眼の異常, 目の痛み、涙目、味覚喪失。
宇生器: アルブミン尿症、無月経、乳房の痛み, 血尿、頻尿の増加。
全身: アレルギー反応、腰痛、ヘルペス シンプレックス、ウイルス感染、倦怠感、四肢の痛み、腹痛, 発熱
血管運動性鼻炎
Astelinの鼻スプレーのための不利な経験情報はあります 216を含んでいた二つの偽薬対照臨床試験から得られる アステリン鼻を受けた血管運動性鼻炎を有する12歳以上の患者 鼻孔あたり2スプレーの用量で最大28日間毎日二回スプレーする。 この 受け取っている患者の不利な反作用による中断の発生 Astelin鼻スプレーおよび車の偽薬はそれぞれ2.8%および2.9%でした。
次の不利な反作用はと報告されました Astelinの鼻スプレーの処置のグループの頻度≥2%および多く プラセボよりも頻繁に。
表2:≥2で報告された有害反応%
血管運動性患者におけるプラセボ対照における発生率[n]
(%)]
アステリン鼻スプレー N=216 |
ビークルプラセボ N=210 |
|
ビターテイスト | 42 (19.4%) | 5 (2.4%) |
頭痛 | 17 (7.9%) | 16 (7.6%) |
感覚異常 | 17 (7.9%) | 7 (3.3%) |
鼻炎 | 12 (5.6%) | 5 (2.4%) |
鼻出血 | 7 (3.2%) | 5 (2.4%) |
副鼻腔炎 | 7 (3.2%) | 4 (1.9%) |
傾眠 | 7 (3.2%) | 2 (1.0%) |
まれに観察される反応 (<2%および偽薬の発生を超過します)Astelinの鼻を受け取った患者の 血管運動における米国臨床試験におけるスプレー(2回スプレー/鼻孔毎日二回) 鼻炎は季節の米国の臨床試験で観察されたそれらに類似していました アレルギー性鼻炎
コントロールされた試験で 鼻および経口の塩酸アゼラスチン製剤は、まれであった 肝トランスアミナーゼ上昇の発生。
マーケティング後の経験
ポストの承認の使用の間に Astelinの鼻スプレーは、次の不利な反作用同定されました. これらの反応は不確実な集団から自発的に報告されているため サイズ、それらの頻度を確実に推定することは必ずしも可能ではない。 薬物暴露との因果関係を確立する. 有害反応が報告されました 含まれるもの:アナフィラキシー、アプリケーションサイト刺激、心房細動、胸部 痛み、混乱、呼吸困難、顔面浮腫、不随意筋収縮、鼻 傷、動悸、知覚異常、parosmia、pruritus、発疹、妨害または損失 嗅覚および/または味、耐性、尿閉、視力異常の感覚の そして眼球乾燥症
薬物相互作用
中枢神経系抑制剤
アルコールとAstelin鼻スプレーの同時使用または 他の中枢神経系の抑制剤は減少ので避けるべきです 覚醒と中枢神経系のパフォーマンスの障害で発生する可能性があります。
妊娠カテゴリーc
適切で十分に制御された臨床試験はありません 妊娠中の女性で。 Azelastineの塩酸塩は引き起こすために示されていました マウス、ラット、およびウサギにおける発達毒性。 アステリン鼻スプレー 潜在的な利益が潜在的な利益を正当化する場合にのみ、妊娠中に使用すること 胎児へのリスク。
催奇形性の効果
マウスにおいて、塩酸アゼラスチンは胚-胎児を引き起こした 死,奇形(口蓋裂,短いまたは不在の尾,融合,不在または 分岐させた肋骨)、遅らせられた骨化、および減らされた胎児の重量 およそ170倍の最高の推薦された人間の毎日の鼻腔内の線量 (MRHDID)成人における(mg/m2ベースで68.6の母体経口用量で mg/kg/dayを引き起こしているのもこの母親の毒性などにより減少し体 重量)。 胎児および母体の影響は、約7でマウスで発生しませんでした 成人におけるMRHDIDの倍(母体経口用量でmg/m2ベースで 3mg/kg/日の)。
ラットでは、塩酸アゼラスチンは奇形を引き起こした (オリゴおよびbrachydactylia)、遅らせられた骨化および骨格の変化、 母体毒性の欠如は、MRHDIDの約150倍である 成人(mg/m2ベースで、30mg/kg/日の母体経口用量で)。 塩酸アゼラスチンは、胚-胎児死亡を引き起こし、胎児の体重を減少させた およそ340倍のMRHD(mg/m2ベースで68.6mg/kg/日の母体経口用量で)における重度の母体毒性。 胎児でもなく、 母体効果は、MRHDIDの約15倍(mg/m2ベースで、母体経口用量で2mg/kg/日)で起こった。
ウサギでは、塩酸アゼラスチンが中絶を引き起こした, 遅らせられた骨化および減らさ 大人のおよそ300倍のMRHDID(aのmg/m2の基礎で 30mg/kg/日の母体経口用量)。 胎児の影響も母体の影響もない MRHDIDの約3倍で発生しました(mg/m2ベースで 0.3mg/kg/日の母体経口用量)。
Astelinの鼻スプレーの使用はと関連付けられました 傾眠
治験経験
臨床試験は広く行われているので さまざまな条件、aの臨床試験で観察される不利な反作用レート 薬剤は別のものの臨床試験の率と直接比較することができません 薬物および実際に観察された速度を反映しないことがある。
季節性アレルギー性鼻炎
アステリン鼻スプレー毎日二回鼻孔あたり二つのスプレー
Astelinの鼻スプレーのための不利な経験情報はあります 六つのプラセボおよびアクティブコントロール、2日間から8週間の臨床試験から派生しました これには391人の患者が含まれており、12歳以上の季節性アレルギー患者がいました 鼻孔あたり2スプレーの用量でアステリン鼻スプレーを受けた鼻炎 毎日二回。 プラセボ対照有効性試験では、以下の発生率 Astelinの鼻を受け取っている患者の不利な反作用による中断 スプレーや車両のプラセボ群2.2%、2.8%。
表1に、報告された有害反応を示します Astelinの鼻スプレーの頻度≥2%を使って鼻孔ごとの2つのスプレー 二度毎日の処置のグループおよび偽薬より頻繁に。
表1:≥2で報告された有害反応%
季節性アレルギー患者におけるプラセボ対照試験における発生率
鼻炎[ (%)]
アステリン鼻スプレー N=391 |
ビークルプラセボ N=353 |
|
ビターテイスト | 77 (19.7%) | 2 (0.6%) |
頭痛 | 58 (14.8%) | 45 (12.7%) |
傾眠 | 45 (11.5%) | 19 (5.4%) |
鼻バーニング | 16 (4.1%) | 6 (1.7%) |
咽頭炎 | 15 (3.8%) | 10 (2.8%) |
発作性くしゃみ | 12 (3.1%) | 4 (1.1%) |
ドライマウス | 11 (2.8%) | 6 (1.7%) |
吐き気 | 11 (2.8%) | 4 (1.1%) |
鼻炎 | 9 (2.3%) | 5 (1.4%) |
疲労 | 9 (2.3%) | 5 (1.4%) |
めまい | 8 (2.0%) | 5 (1.4%) |
鼻出血 | 8 (2.0%) | 5 (1.4%) |
体重増加 | 8 (2.0%) | 0 (0.0%) |
アステリン鼻スプレーワン 毎日二回鼻孔あたりのスプレー
不利な経験情報 アステリン鼻スプレーのために毎日二回鼻孔あたり一つのスプレーの用量であります 二つのプラセボ対照2週間の臨床試験から得られた276を含んでいました 季節性アレルギー性鼻炎を有する12歳以上の患者。 この 受け取っている患者の不利な反作用による中断の発生 Astelin鼻スプレーおよび車の偽薬はそれぞれ0.0%および0.8%でした。 ビター 味は、プラセボ群のどれもと比較して患者の8.3%で報告されました。 傾眠は偽薬のどれもと比較された患者の0.4%で報告されました グループ。
全176件中5-11件目 年齢は1つのスプレーの線量のAstelinの鼻スプレーにそれぞれ露出されました 3つの偽薬対照の調査の鼻孔は毎日二回。 これらの研究では、有害 アステリン鼻で治療された患者においてより頻繁に起こった反応 プラセボよりもスプレー、およびそれは有害な成人で表されていませんでした 上記の反応表には、鼻炎/風邪の症状(17.0%対9.5%)、咳が含まれます (11.4%対8.3%)、結膜炎(5.1%対1.8%)、および喘息(4.5%対4.1%)。
不利な反作用<2%の アステリン鼻スプレー毎日二回鼻孔あたり一つまたは二つのスプレー
以下の反応があった 患者のまれに観察される(<2%および偽薬の発生を超過する) 毎日二回鼻孔あたり1または2スプレーで投与アステリン鼻スプレーを受け取りました 米国臨床試験。
心臓血管系: フラッシング、高血圧, "頻脈"
皮膚科: 接触性皮膚炎, 湿疹、毛および卵胞の感染症、フルンケル症、皮膚の裂傷。
消化器: 便秘, 胃腸炎、舌炎、潰瘍性口内炎、嘔吐、SGPTの増加, アフタ性口内炎下痢歯痛
メタボリックと栄養: 食欲の増加。
筋骨格系: 筋肉痛, 顎関節脱臼、関節リウマチ。
神経: ハイパーキネジー, 知覚低下めまい
心理: 不安, 脱個人化、うつ病、緊張、睡眠障害、異常な思考。 呼吸器: 気管支痙攣、咳、喉の灼熱感、喉頭炎、気管支炎、喉の乾燥, 夜間呼吸困難、鼻咽頭炎、鼻詰まり、咽頭咽頭 痛み,副鼻腔炎,鼻の乾燥,副鼻腔過分泌過多,ポスト鼻 ドリップ
スペシャル感覚: 結膜炎、眼の異常, 目の痛み、涙目、味覚喪失。
宇生器: アルブミン尿症、無月経、乳房の痛み, 血尿、頻尿の増加。
全身: アレルギー反応、腰痛、ヘルペス シンプレックス、ウイルス感染、倦怠感、四肢の痛み、腹痛, 発熱
血管運動性鼻炎
Astelinの鼻スプレーのための不利な経験情報はあります 216を含んでいた二つの偽薬対照臨床試験から得られる アステリン鼻を受けた血管運動性鼻炎を有する12歳以上の患者 鼻孔あたり2スプレーの用量で最大28日間毎日二回スプレーする。 この 受け取っている患者の不利な反作用による中断の発生 Astelin鼻スプレーおよび車の偽薬はそれぞれ2.8%および2.9%でした。
次の不利な反作用はと報告されました Astelinの鼻スプレーの処置のグループの頻度≥2%および多く プラセボよりも頻繁に。
表2:≥2で報告された有害反応%
血管運動性患者におけるプラセボ対照における発生率[n]
(%)]
アステリン鼻スプレー N=216 |
ビークルプラセボ N=210 |
|
ビターテイスト | 42 (19.4%) | 5 (2.4%) |
頭痛 | 17 (7.9%) | 16 (7.6%) |
感覚異常 | 17 (7.9%) | 7 (3.3%) |
鼻炎 | 12 (5.6%) | 5 (2.4%) |
鼻出血 | 7 (3.2%) | 5 (2.4%) |
副鼻腔炎 | 7 (3.2%) | 4 (1.9%) |
傾眠 | 7 (3.2%) | 2 (1.0%) |
まれに観察される反応 (<2%および偽薬の発生を超過します)Astelinの鼻を受け取った患者の 血管運動における米国臨床試験におけるスプレー(2回スプレー/鼻孔毎日二回) 鼻炎は季節の米国の臨床試験で観察されたそれらに類似していました アレルギー性鼻炎
コントロールされた試験で 鼻および経口の塩酸アゼラスチン製剤は、まれであった 肝トランスアミナーゼ上昇の発生。
マーケティング後の経験
ポストの承認の使用の間に Astelinの鼻スプレーは、次の不利な反作用同定されました. これらの反応は不確実な集団から自発的に報告されているため サイズ、それらの頻度を確実に推定することは必ずしも可能ではない。 薬物暴露との因果関係を確立する. 有害反応が報告されました 含まれるもの:アナフィラキシー、アプリケーションサイト刺激、心房細動、胸部 痛み、混乱、呼吸困難、顔面浮腫、不随意筋収縮、鼻 傷、動悸、知覚異常、parosmia、pruritus、発疹、妨害または損失 嗅覚および/または味、耐性、尿閉、視力異常の感覚の そして眼球乾燥症
Astelinとの報告されたoverdosagesがずっとありません 鼻スプレー. この剤形を有する成人による急性過量投与は、以下のことはまずありません 増加以外の臨床的に有意な有害反応をもたらす 傾眠,アステリン鼻スプレーの一つのボトルが含まれているので、30ミリグラムの 塩酸アゼラスチン. の単一の線量を用いる大人の臨床試験 塩酸アゼラスチン(最大16mg)の経口製剤は、以下の結果をもたらさなかった 深刻な不利な反作用の高められた発生. 一般的な支援策 過量投与が起これば用いられるべきです. アステリンに対する既知の解毒剤はありません 鼻スプレー. 抗ヒスタミン薬の経口摂取は引き起こす可能性があります 幼児における重篤な悪影響. したがって、Astelin鼻スプレー 子供の手の届かないところに保管する必要があります
心臓電気生理学
プラセボ対照研究では (アレルギー性鼻炎を有する95人の被験者)、の効果の証拠はなかった Astelinの鼻スプレー(鼻孔ごとの2つのスプレーは56日間毎日二回)心臓の の補正されたQT間隔(QTc)によって表される再分極 心電図 アゼラスチン4の複数の線量の経口投与に続いて mgまたは毎日二回8mg、QTcの平均変化は7.2ミリ秒および3.6ミリ秒であった, それぞれ。
相互作用研究 同時投与の心臓再分極効果の調査 塩酸アゼラスチンとエリスロマイシンまたはケトコナゾールの経口投与を行った。 これらの薬剤は、シリアルの分析に基づいてQTcに影響を与えなかった 心電図 線量でおよそ8倍の最高は推薦しました 線量、azelastineの塩酸塩はにQTc間隔を延長しません 臨床的に関連する範囲。
吸収
鼻腔内投与後, 塩酸アゼラスチンの全身バイオアベイラビリティは約40%である。 最大血漿濃度(Cmax)は23時間で達成される。
塩酸アゼラスチン のための鼻孔ごとの二つのスプレーの上の線量で鼻腔内に毎日二度管理される 29日はCmaxおよび区域の比例した増加より大きいで起因しました アゼラスチンの曲線(AUC)。
配布
静脈内および口頭に基づく 管理は、配分の定常状態の容積14.5L/kgです。 インビトロ研究 人間血しょうを使ってazelastineの血しょう蛋白質の結合ことを示して下さい その代謝産物、desmethylazelastineは、およそ88%および97です%, それぞれ。
メタボ
アゼラスチンは、酸化的にプリンシパルに代謝されます シトクロムP450酵素系による活性代謝産物、デスメチルアゼラスチン。 アゼラスチンの生体内変換に関与する特定のP450アイソフォーム 特定されていない。 塩酸アゼラスチンの鼻腔内投薬後 定常状態には、デスメチルアゼラスチンの血漿濃度は20-50の範囲である% アゼラスチン濃度の。 限られたデータは代謝産物のプロフィールが 塩酸アゼラスチンが鼻腔内によってまたは管理されるとき類似しています 経口ルート。
除去法
静脈内および経口投与に基づいて、 除去の半減期および血しょう整理は22時間および0.5l/h/kgです, それぞれ。 放射性標識されたazelastineの口頭線量のおよそ75% 塩酸塩は不変として10%よりより少しの糞便で排泄されました アゼラスチン
10/2014
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