コンポーネント:
治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:29.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
アポ-アザチオプリン(アザチオプリン、Azathioprine)
アザチオプリン
移植片拒絶反応の予防(併用療法の一環として),
関節リウマチ,
慢性活動性肝炎,
全身性エリテマトーデス,
非特異性潰瘍性大腸炎,
皮膚筋炎,
重症筋無力症,
結節性動脈周囲炎,
下品な天疱瘡,
自己免疫性糸球体腎炎,
特発性血小板減少性紫斑病,
乾癬
臓器移植、重度の関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、皮膚筋炎、慢性活動性肝炎、尋常性天疱瘡、結節性動脈周囲炎、溶血性貧血、慢性特発性血小板減少性紫斑病。
中だ 用量は、適応症、疾患の経過の重篤度、同時に処方された薬物の投与量を考慮して、個別に設定される。 移植片拒絶反応を防ぐために、複雑な治療(通常はシクロスポリンおよびコルチコステロイドと一緒に)記、5mg/kgまでのショック用量を2-3回1-2その後、維持療法は1-4mg/kgの長期(数年)にわたって経口的に処方される。 薬物が中止されると、用量は徐々に減らされるべきである。 移染反応の際がある場合、米の使用量を延び4mg/kgに添加させる。
他の人では-通常1.5-2 3-4用量一覧あたりのmg/kg。 必要に応じて、米の使用量200-250使用量で2-4mgにやすすことができます。 治療経過の期間は個別に設定されます。
関節リウマチのために-1-2。 5mg/kg/φ1-2用量で。 治療の経過は少なくとも12週間です。 支持用量は0.5mg/kg1回/米である。
慢性活動性肝炎では、日用量は1-1である。 5mg/kgの。
中だ 大人および子供。
臓器移植における使用:治療の最初の日に5mg/kg/日まで、臨床適応および血液学的耐容性に応じて、維持用量は1-4mg/kg/日である。 低用量の場合でも、アポアザチオプリン(アザチオプリン)omによる支持法は、移植のリスクがあるため、無限に実施すべきである。
多発性硬化症の再発形態での使用:2-3mg/kg体重/日、効果を達成するために、治療期間は1年以上を必要とすることがある。 2年間の治療後に疾患の進行を制御することは必ずしも可能ではない。
他の疾患での使用:初期用量は1-3mg/kg/日であり、臨床効果(治療開始から数週間および数ヶ月以内に得られない可能性がある)および血液製剤の変化. 治療効果が得られた場合、得られた効果が保存される最小レベルまで維持用量を減少させる必要がある. 臨床効果が3ヶ月以内に達成されない場合は、アポ-アザチオプリン(アザチオプリン)を中止する必要があります. しかし、炎症性腸疾患では、治療は少なくとも12ヶ月間行われるべきであり、治療効果は3-4ヶ月後に達成することができる. 維持用量は、1-3mg/kg/日未満の範囲であり得、疾患、ならびに患者の個々の反応によって決定される
高齢者におけるアポアザチオプリン(アザチオプリン)aの使用方法は限られている。 高齢者における副作用の発生率は、アポアザチオプリン(アザチオプリン)を服用している他の患者のそれを超えないが、推奨用量範囲の最小用量を 血液学的パラメータのモニタリングには特別な注意が払われるべきであり、維持用量を治療効果を維持するために許容される最小量に減らす。
腎臓および/または肝不全の患者では、治療範囲の最小用量を使用すべきである。
アポアザチオプリン(アザチオプリン)および/またはメルカプトプリンに対する過敏症,
妊娠。
過敏症(6-メルカプトプリンを含む)。
骨髄抑制(白血球減少症,血小板減少症,貧血),二次感染の開発,巨赤芽球性赤血球形成および大細胞症,吐き気,嘔吐,食欲不振,皮膚発疹,関節痛,筋肉痛,口や唇のびらん性および潰瘍性病変,薬物アレルギー,胆汁うっ滞性肝炎,毒性肝炎. 移植レシピエントでは、膵炎、びらん性および潰瘍性病変および胃腸管からの出血、腸の壊死および穿孔が可能である. 急性腎不全、溶血性貧血、急性肺疾患、髄膜反応の発症に関する孤立した報告がある. 実験的研究では、催奇形性、胚毒性および発癌性の効果が確立されている. 患者は悪性新生物を有する可能性がある
骨髄抑制(白血球減少症,血小板減少症,貧血),巨赤芽球性赤血球形成および大細胞症,吐き気,嘔吐,食欲不振,皮膚発疹,関節痛,筋肉痛,薬物熱,胆汁うっ滞性肝炎,二次感染の開発,移植レシピエントにおける—びらん性および潰瘍性病変および胃腸管からの出血,膵炎,腸の壊死および穿孔,まれに-急性腎不全,溶血性貧血,急性肺疾患,髄膜反応.
症状: 消化不良現象、汎血球減少症、肝機能障害(血漿中のビリルビンおよびトランスアミナーゼの濃度の増加)、他の副作用の増加("副作用"参照)。
治療: 症候性、血液透析。
血液透析中、アポアザチオプリン(アザチオプリン)は完全に排除されない。
酸の部分であるアデニン、ヒポキサンチンおよびグアニンの構造アナログとして、Apo Azathioprine(Azathioprine)は細胞分裂およびティッシュ液を止める。
アポ-アザチオプリン(アザチオプリン)aの抑制効果は、逆に過過反応および細胞活性に向けられている。 それは組織不適合性の反応を抑制する。 より少ない程度では、それは抗体の合成に影響を及ぼす。 メルカプトプリンと比較して、それはより少ない細胞増殖抑制活性を有するより顕著な免疫抑制効果を有する。
免疫担当細胞(リンパ球、形質細胞)の成長および発達を阻害し、協調免疫応答(Tリンパ球-マクロファージ-Bリンパ球)に影響を与え、幹細胞の遊走を阻害す大量(10mg/kg)の教骨髄の機能を阻害し、顆粒球の増殖を抑制し、白血球減少症を引き起こす。
経口投与後、アポ-アザチオプリン(アザチオプリン)は胃腸管からよく吸収される。 蛋白質の結合は低いです(~30%)。 体内内では、6-メルカプトプリンおよび6-チオイノシン酸(活性物質)の形成を促すbiotransformiroetsa。 活性物質は組織に少量の濃度で浸透し、最小量のアポアザチオプリン(アザチオプリン)aが脳内で検出される。 T1/2 アポ-アザチオプリン(アザチオプリン)aおよびその活性物質-y5h.Cマックス 血漿中では、経口投与後1-2時間で到達する。 それは胆汁で肝臓を通してほぼ完全に排泄され、腎臓を通して1-2%以下で排泄されます。
それは非常に可変的な吸引を有する。 バイオアベイラビリティ-20%、それは急速に6-メルカプトプリンに変換されるので(後者のバイオアベイラビリティ—60%)。 Cマックス -2時間 肝臓、腸、腎臓、肺、脾臓のレベルで高濃度を作り出し、筋肉は血漿中のレベルと等しい。 T1/2 -5時間
- 免疫抑制剤
アロプリノールと同時に使用する場合,アポアザチオプリンの毒性効果(アザチオプリン)a増加,コトリモキサゾールと-アポアザチオプリンの骨髄毒性効果(アザチオプリン)a増加する可能性があります,ACE阻害剤で-重度の白血球減少症の発症が可能です,他の免疫抑制剤と(コルチコステロイド,シクロスポリン,抗CD3抗体など.)-感染のリスクおよび腫瘍の発生。
アポ-アザチオプリン(Azathioprine)は、分極性ヒアンタゴニストである。
アポ-アザチオプリン(Azathioprine)aを服用すると同時に生ウイルスワクチンでワクチン接種すると、ウイルスの複製を増加させることができ、不活化ワクチン—抗体産
脱分極筋弛緩剤の効果を高め、弱くする—非脱分極。 免疫抑制はアロプリノール,オキシプリノール,チオプリノールによって増強される。
However, we will provide data for each active ingredient