Imuprin (Azathioprine)

(併用療法の一環としての)移植拒絶反応の予防;。

関節リウマチ;。

慢性活動性肝炎;。

システムの赤いループス;。

非特異的 ⁇ 瘍性大腸炎;。

皮膚筋炎;。

筋無力症;。

結節性動脈炎;。

下品な小胞;。

自己免疫性糸球体腎炎;。

特発性血小板減少性紫斑病;。

乾 ⁇ 。.

臓器移植、重度の関節リウマチ、全身性赤ループス、皮膚筋炎、慢性活動性肝炎、尋常性天 ⁇ 、 ⁇ 部周動脈炎、溶血性貧血、慢性特発性血小板減少性紫斑病。.

内部。. 適応症、疾患の経過の重症度、同時に処方された薬物の投与量を考慮して、投与量は個別に設定されます。. 移植拒絶反応の反応を防ぐために、複雑な治療では、1〜2か月以内に2〜3回の投与で最大5 mg / kgの内向きのショック用量が使用されます(通常、シクロスポリンとコルチコステロイドと組み合わせて)。. 次に、長期(数年)、1〜4 mg / kgの内側に維持療法を処方します。. 薬がキャンセルされた場合、用量を徐々に減らす必要があります。. 移植拒絶の兆候が生じた場合、1日量は再び4 mg / kgに増加します。.

他の疾患の場合-通常、3〜4回の投与で1日あたり1.5〜2 mg / kg。. 必要に応じて、1日量を2〜4回で200〜250 mgに増やすことができます。. 治療の期間は個別に確立されます。.

関節リウマチの場合-1〜2回で1〜2.5 mg / kg /日。. 治療の経過は少なくとも12週間です。. 用量サポートは、0.5 mg / kg 1日1回です。.

慢性活動性肝炎の場合、1日量は1〜1.5 mg / kgです。.

内部。. 大人と子供。.

臓器移植の申請:治療初日に最大5 mg / kg /日。支持用量-臨床適応症と血液学的耐性に応じて1〜4 mg / kg /日。. 低用量を使用する場合でも、移植拒絶のリスクがあるため、イムプリン(アザチオプリン)のサポート療法は無期限に行う必要があります。.

再発性形態の多発性硬化症の使用:2〜3 mg / kg /日。効果を達成するために、1年以上の治療期間が必要になる場合があります。. 2年間の治療後に疾患の進行を制御することが常に可能であるとは限りません。.

他の疾患への適用:初期用量は1〜3 mg / kg /日であり、臨床効果(治療開始から数週間および数か月以内に得られない可能性がある)および血液処方。. 治療効果が得られた場合、得られた効果が維持される最低レベルに支持線量を減らす必要がある。. 3か月以内に臨床効果が得られない場合は、イムプリン(アザチオプリン)を元に戻す必要があります。. ただし、炎症性腸疾患の場合、治療は少なくとも12か月以内に実施する必要があり、治療効果は3〜4か月で達成できます。. 支持用量は1〜3 mg / kg /日の範囲であり、疾患と患者の個々の反応によって決定されます。.

高齢患者でイムプリン(アザチオプリン)を使用した経験は限られています。. 高齢者の副作用の発生率は、イムプリン(アザチオプリン)を服用している他の患者の副作用を超えませんが、推奨される用量範囲の最小用量を使用する必要があります。. 血液学的指標の監視に特に注意を払い、治療効果を維持するために許容される最小限まで支持線量を減らします。.

腎不全および/または肝不全の患者では、治療範囲の最小用量を使用する必要があります。.

イムプリン(アザチオプリン)yおよび/またはメルカプトプリンに対する過敏症;。

妊娠。.

過敏症(h。. 6-メルカプトプリンへ)。.

骨髄抑制(白血球減少症、血小板減少症、貧血)、二次感染症の発症、巨赤芽球性赤血球増加症および大赤血球症、吐き気、 ⁇ 吐、食欲不振、皮膚の発疹、関節痛、筋肉痛、口腔および唇のびらん性ラプティック病変、薬用アロパティティス。. 移植のレシピエントは、 ⁇ 炎、びらん性敗血症、消化管からの出血、壊死、腸 ⁇ 孔を起こす可能性があります。. 急性腎不全、溶血性貧血、急性肺疾患、髄膜反応の発生に関する単一の報告があります。. 実験的研究は催奇形性、胚毒性および発がん性効果を持っています。. 患者では、悪性腫瘍が発生することがあります。.

骨髄抑制(白血球減少症、血小板減少症、貧血)、巨赤芽球増加症および大赤血球症、吐き気、食欲不振、皮膚の発疹、関節痛、筋肉痛、薬物熱、胆 ⁇ うっ滞性肝炎、二次感染の発症;移植のレシピエントで-。.

核酸の一部であるアデニン、ヒポキサンチン、グアニンの構造的類似体として、イムプリン(アザチオプリン)は細胞分裂と組織増殖をブロックします。.

イムプリン(アザチオプリン)aの免疫抑制効果は、主に遅延型過敏症と細胞毒性の反応を目的としています。. 組織の非互換性の反応を抑制します。. 程度は低いですが、抗体の合成に作用します。. メルカプトプリンと比較して、細胞増殖抑制活性が低い免疫抑制効果がより顕著です。.

免疫適格細胞(リンパ球、血漿細胞)の成長と発達を阻害し、協調免疫応答(Tリンパ球-マクロファジー-B-リンパ球)に影響を与え、幹細胞の移動を阻害します。. 大量(10 mg / kg)では、骨髄の機能を阻害し、 ⁇ 粒球の増殖を抑制し、白血球減少症を引き起こします。.

イムプリン(アザチオプリン)内に摂取した後、LCDからよく吸収されます。タンパク質とのリンクは低いです(〜30%)。. 体内では、6-メルカプトプリンと6-チオイノシン酸(活性代謝物)の形成により生体内変化。. 活性物質は小さな濃度で組織に浸透します。イムプリン(アザチオプリン)aの最小量は脳内で決定されます。. T_1/2。 イムプリン(アザチオプリン)とその活性代謝物-約5時間。. C_{マックス。} 血漿中では、内向きに摂取してから1〜2時間後に達成されます。. 胆 ⁇ を含む肝臓から腎臓までほぼ完全に排 ⁇ されます-1〜2%以下。.

吸引力は非常に変動します。. バイオアベイラビリティは20%で、すぐに6-メルカプトプリンになります(後者のバイオアベイラビリティは60%です)。. C_{マックス。} -2時間。. 肝臓の組織、腸に高濃度を作成します。腎臓、肺、 ⁇ 臓、筋肉のレベルは血漿のレベルと同じです。. T_1/2。 -5時間。.

アロプリノールと同時に使用すると、イムプリン(アザチオプリン)の毒性作用a;コトリモキサゾール-イムプリン(アザチオプリン)の骨髄毒性効果aが可能です。 APF阻害剤を使用-重白血球減少症の発症が可能です。他の免疫抑制剤(コルチコ。.)-感染の発症リスクと腫瘍の発生が増加します。.

イムプリン(アザチオプリン)は、非分極性筋 ⁇ 緩薬の ⁇ 抗薬です。.

イムプリン(アザチオプリン)と同時に生ウイルスワクチンを接種した場合、不活化ワクチンによるウイルスの複製を増やすことができます-抗体製品の抑圧。.

毛細血管の効果を高め、弱める-非分極。. 免疫抑制は、アロプリノール、オキシプリノール、チオプリノールを増強します。.